BIOAVAILABILITAS

DAN BIOEKIVALENSI
 BIOAVAILABILITAS
Bioavailabilitas (Ketersediaan hayati):
Persentase dan kecepatan zat aktif dalam suatu
produk obat yang mencapai/tersedia dalam
sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh/aktif
setelah pemberian produk obat tersebut, diukur
dari kadarnya dalam darah terhadap waktu atau
dari ekskresinya dalam urin.
 BIOAVAILABILITAS
 Bioavailabilitas Absolut: Bila dibandingkan
dengan sediaan intravena yang bioavailabilitasnya
100%
 Bioavailabilitas Relatif: : Bila dibandingkan
dengan sediaan bukan intravena
 BIOEKIVALENSI
Dua produk obat disebut bioekivalen jika
keduanya mempunyai ekivalensi farmasetik atau
merupakan alternatif farmasetik dan pada
pemberian dosis moral yang sama akan
menghasilkan BA yang sebanding sehingga
efeknya akan sama, dalam hal efikasi maupun
keamanan. Jika BA tidak memenuhi kriteria
bioekivalen maka kedua produk obat tersebut
disebut Bioinekivalen.
 Ekivalensi Farmasetik
Dua produk obat mempunyai ekivalensi
farmasetik jika keduanya mengandung zat aktif
yang sama dalam jumlah yang sama dan bentuk
sediaan yang sama
 Alternatif Farmasetik
Dua produk obat merupakan alternatif
farmasetik jika keduanya mengandung zat
aktif yang sama tetapi berbeda dalam bentuk
kimia (garam, ester dsb) atau bentuk sediaan
atau kekuatan
Ex: Tetrasiklin HCl-tetrasiklin fosfat-tetrasiklin
base
 Ekivalensi Terapetik
Dua produk obat mempunyai ekivalensi
terapetik jika keduanya mempunyai ekivalensi
farmasetik atau alternatif farmasetik dan pada
pemberian dosis moral yang sama akan
menghasilkan efikasi klinik dan keamanan yang
sebanding (Bahan aktif = maka efek =)
 Alternatif Terapetik
Produk obat dengan bahan aktif yang tidak sama
tetapi tetapi indikasi klinik dan efek
farmakologinya sama.
Ex: Amoksisilin –Ampisilin
Kloramfenikol-Tiamfenikol
(Bahan aktif berbeda namun efeknya sama)
 Produk obat (Copy)
Mempunyai ekivalensi farmasetik atau alternatif
farmasetik dengan produk inovator atau
pembandingnya sehingga dapat dipasarkan
dengan nama generik atau nama dagang
 Latihan Soal
1. Industri farmasi mengembangkan obat copy sediaan
tablet kaptopril. Bahan aktif yang digunakan merupakan
golongan BCS kelas 1. Untuk menjaga mutu dilakukan
pengujian membandingkan dengan produk inovator. Apa
uji yang dimaksud?
a. Uji bioekivalensi in vivo
b. Uji korelasi in vivo
c. Uji disolusi terbanding
d. Uji penetapan dan keseragaman kadar
e. Uji sifat fisik dan kimia tablet
 Latihan Soal
2. Industri obat tradisional akan mengembangkan OHT
dari tanaman meniran sebagai immunomodulator
menjadi sediaan fitofarmaka. Oleh karena itu,
diperlukan pengujian lebih lanjut untuk memenuhi
persyaratn BPOM. Apakah uji yang dimaksud?
a. Uji pra klinik
b. Uji toksikologi
c. Uji iritasi
d. Uji klinik
e. Uji mikrobiologi
 Latihan soal
3. Sebuah industri farmasi memproduksi obat copy tablet
teofilin untuk pertama kalinya. Oleh karena itu, pabrik farmasi
tersebut akan akan melakukan uji bioekivalen obat copy yang
diproduksi dengan obat paten yang telah beredar. Berapakah
jumlah subjek minimal yang dibutuhkan untuk melakukan uji
tersebut?
a. 8 subjek
b. 9 subjek
c. 10 subjek
d. 11 subjek
e. 12 subjek
 Latihan soal
4. Industri farmasi memiliki bioavailabilitas tablet
fenobarbital 100 mg dan injeksi fenobarbital 100 mg. AUC
dari tablet fenobarbital adalah 50% dan injeksi
fenobarbital 75%. Berapa bioavailabilitas absolut dari
tablet tersebut?
a. 0.25
b. 0.375
c. 0.66
d. 1.25
e. 1.5
 Latihan Soal
5. Industri farmasi akan mengembangkan obat copy
Furosemid 20 mg dari obat Furosemid 40 mg yang
telah dimiliki Industri tersebut sebagai persyaratan
dilakukan uji bioekivalensi. Uji yang dimaksud adalah...
• A. Uji bioekivalen in vivo
• B. Uji absorbsi in situ
• C. Uji absorbsi in vitro
• D. Uji bioavailabilitas in vitro
• E. Uji disolusi terbanding