Farmakokinetik Dan Farmakodinamik
Farmakokinetik Dan Farmakodinamik
obat tentang nasib dan perjalanan obat di dalam tubuh dari diminum hingga mencapai tempat
kerja obat. Terdapat 4 fase, antara lain :
1. Fase Absorpsi, dimana fase ini merupakan fase penyerapan obat pada tempat
masuknya obat selain itu faktor absorpsi ini akan mempengaruhi jumlah obat yang
harus diminum dan kecepatan perjalanan obat didalam tubuh.
2. Fase Bioavailabilitas,dalam fase ini menggambarkankecepatan dan kelengkapan
absorbsi sekaligus metabolisme obat sebelummencapai sirkulasi sistemik.
3. Fase Distibusi merupakan fase penyebaran atau distribusi obat didalam jaringan
tubuh. Faktor distribusi ini dipengaruhi oleh ukuran dan bentuk obat yang
digunakan, komposisi jaringan tubuh, distribusi obat dalam cairan atau jaringan
tubuh, ikatan dengan protein plasma dan jaringan.
4. Fase Biotransformasi, fase ini dikenal juga dengan metabolisme obat, dimana
terjadi proses perubahan struktur kimia obat yang dapat terjadi didalam tubuh dan
dikatalisis olen enzim.
5. Fase Ekskresi, merupakan proses pengeluaran metabolit yang merupakan hasil
dari biotransformasi melalui berbagai organ ekskresi. Kecepatan ekskresi ini akan
mempengaruhi kecepatan eliminasi atau pengulangan efek obat dalam tubuh.
EFEK OBAT
merupakan efek yang tidak diharapkan, yang terjadi di samping efek utama pada dosis
terapi, bisa merugikan, dan bisa menguntungkan. Contoh efek samping obat yang
merugikan, antara lain :
1. Pada sistem saraf pusat menyebabkan depresi stimultasi
2. Bila over dosis menimbulkan kelemahan(paralisis)
3. Penurunan impuls pada neuromascular junction dan sinaps ganglion
c. Reaksi alergi
terjadi oleh karena adanya pelepasan bahan alergen (histamin, seretonin, bradikinin)
sebagai akibat reaksi antigen-antibodi dan terjadi pada pasien tertentu.
d. Efek toksik
e. Idiosinkronisasi
Suatu keadaan dimana obat menimbulkan efek yang berbeda dengan efek yang
semestinya, merupakan reaksi yang abnormal terhadap obat atas dasar kelainan genetik
Toleran adalah keadaan dimana terjadi penurunan efek obat walaupun dosis yang
diberikan sama besarnya dengan dosis yang terdahulu, tolerans ini terjadi apabila obat
diberikan terus menerus dalam jangka waktu yang panjang
Takhifilaksis merupakan toleran yang terjadi dalam jangka waktu yang pendek (beberapa
menit). Misalnya tolerans terjadi sesudah pemberian terus menerus selama 14 hari.
Takhifilaksis terjadi sesudah 2-3 hari. Contoh :
g. Adikasi
Ditandai dengan adanya gejala :
- habitasi
- tolerans
- ketergantungan, keadaan dimana akan timbul
“with drawal symptom” bila obat dihentikan
Gejala with drawal symptom :
- mual
- muntah
- diare
- gelisah
- insomnia
- kolaps
Analgesik-Anti inflamasi adalah suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa
obat sangat berbeda secara kimia tetapi mempunyai banyak persamaan dalam efek terapi
maupun efek sampingnya.
1. Antibiotik yang bersifat bakterisidal, yaitu antibiotik yang bersifat destruktif terhadap
bakteri.
a. Menghambat sintesa dinding sel, dinding sel terdiri dari peptidoglikan, karena
antibiotik mencegah sintesa peptidoglikan jadi dinding sel melemah mengakibatkan sel
bakteri mengalami lisis.
Cara yang ditempuh oleh antibiotik dalam menekan bakteri dapat bermacam-macam,
namun dengan tujuan yang sama yaitu untuk menghambat perkembangan bakteri. Oleh
karena itu mekanisme kerja antibiotik dalam menghambat proses biokimia di dalam
organisme dapat dijadikan dasar untuk mengklasifikasikan antibiotik sebagai berikut :
1. Antibiotik yang menghambat sintesis dinding sel bakteri. Yang termasuk ke dalam
golongan ini adalah Beta-laktam, Penicillin, Polypeptida, Cephalosporin, Ampicillin,
Oxasilin.
a) Beta-laktam menghambat pertumbuhan bakteri dengan cara berikatan pada enzim DD-
transpeptidase yang memperantarai dinding peptidoglikan bakteri, sehingga dengan demikian
akan melemahkan dinding sel bakteri Hal ini mengakibatkan sitolisis karena
ketidakseimbangan tekanan osmotis, serta pengaktifan hidrolase dan autolysins yang
mencerna dinding peptidoglikan yang sudah terbentuk sebelumnya. Namun Beta-laktam (dan
Penicillin) hanya efektif terhadap bakteri gram positif, sebab keberadaan membran terluar
(outer membran) yang terdapat pada bakteri gram negatif membuatnya tak mampu
menembus dinding peptidoglikan.
f) Penicillin jenis lain, seperti Methicillin dan Oxacillin, merupakan antibiotik bakterisidal
yang digunakan untuk menghambat sintesis dinding sel bakteri. Penggunaan Methicillin dan
Oxacillin biasanya untuk bakteri gram positif yang telah membentuk kekebalan (resistansi)
terhadap antibiotik dari golongan Beta-laktam.
g) Antibiotik jenis inhibitor sintesis dinding sel lain memiliki spektrum sasaran yang lebih
luas, yaitu Carbapenems, Imipenem, Meropenem. Ketiganya bersifat bakterisidal.
d) Lincosamides merupakan antibiotik yang berikatan pada subunit 50S dan banyak
digunakan untuk bakteri gram positif, anaeroba Pseudomemranous colitis. Contoh dari
golongan Lincosamides adalah Clindamycin.
3. Antibiotik yang menghambat sintesis protein. Yang termasuk ke dalam golongan ini
adalah Macrolide, Aminoglycoside, Tetracycline, Chloramphenicol, Kanamycin,
Oxytetracycline.
Yang perlu diperhatikan dalam pemberian antibiotik adalah dosis serta jenis antibiotik
yang diberikan haruslah tepat. Jika antibiotik diberikan dalam jenis yang kurang efektif atau
dosis yang tanggung maka yang terjadi adalah bakteri tidak akan mati melainkan mengalami
mutasi atau membentuk kekebalan terhadap antibiotik tersebut.
1. Senyawa Ester.
Mekanisme kerja : Bekerja langsung pada sel saraf dan menghambat kemampuan sel saraf
mentransmisikan impuls melalui aksonnya. Target anastesi lokal yaitu
saluran Na+ yang ada pada neuron. Saluaran Na+ ini bertanggung jawab
dalam menimbulkan potensial aksi sepanjang akson dan membawa pesan
dari badan sel ke terminal saraf. Anastesi lokal berikatan secara selektif
pada saluran Na+, sehingga mencegah terbukanya saluran.