Nama : Rizki Novita

NIM : I11112018

TUGAS FARMAKOLOGI
Pertanyaan :
1. Apa itu agonis, agonis parsial, antagonis-agonis dan antagonis?
2. Apa itu efikasi dan afinitas?
3. Bagaimana hubungan efikasi dan afinitas terhadap agonis, agonis parsial, antagonisagonis, dan antagonis?
Jawaban :
Agonis adalah sebuah obat yang memiliki afinitas terhadap reseptor tertentu dan
menyebabkan perubahan dalam reseptor yang menghasilkan efek diamati. Agonis lebih lanjut
dicirikan sebagai agonis penuh, menghasilkan respon maksimal dengan menempati seluruh
atau sebagian kecil dari reseptor, atau agonis parsial, menghasilkan kurang dari respon
maksimal bahkan ketika obat tersebut menempati seluruh reseptor. Afinitas menjelaskan
kecenderungan untuk menggabungkan obat dengan jenis tertentu dari reseptor, sedangkan
aktivitas efficary atau intrinsik suatu obat mengacu pada efek maksimal obat dapat
menghasilkan. Sebuah agonis parsial memiliki aktivitas kurang intrinsik dari agonis penuh.
Antagonis adalah obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi tidak mampu secara
intrinsik menimbulkan efek farmakoligik sehingga menghambat karja suatu agonis.1,2
Agonis dan Antagonis
Suatu

senyawa

(ligand)

yang

mampu

berikatan

dengan

reseptor

dan

mengakibatkan modifikasi protein reseptor sehingga menghasilkan suatu rangsangan dan

perubahan fungsi sel disebut sebagai agonis, sedangkan senyawa yang mampu berikatan
dengan reseptor dan kemudian menurunkan atau menghilangkan efek suatu agonis,
disebut sebagai antagonis.3
Suatu senyawa obat

yang

mampu menghasilkan

respon

maksimum

disebut

sebagai full agonist, sedangkan jika respon yang dihasilkan merupakan respon submaksimum, maka agonis tersebut merupakan partial agonist. Senyawa obat bisa saja

menghasilkan efek yang berlawanan dengan efek yang diharapkan dan senyawa ini disebut
sebagai inverse agonist.4
Partial agonist akan menghasilkan respon di bawah respon maksimum, walaupun
semua sisi aktif reseptor telah diduduki oleh jenis agonis yang satu ini.3 Perbedaan
respon tertinggi dari beberapa partial agonist menggambarkan perbedaan efikasi dari agonis
tersebut, sedangkan perbedaan EC50 dari beberapa partial agonist menggambarkan
perbedaan afinitas dari agonis tersebut pada reseptor yang sama. Perbedaan efikasi pada
beberapa full agonist tidak dapat diamati, hal ini disebabkan karena respon maksimum dari
beberapa full agonist

tersebut adalah sama. Perbedaan EC50 untuk

full agonist

bisa

disebabkan karena perbedaan afinitas dan atau perbedaan efikasi.4

Daftar Pustaka :
1. Wanamaker, P. Massey, Locked. 1996. Applied Pharmacology for the Veterinary
Technician. WB Saunders: Columbia.
2. Blodinger, Jack. 1994. Formulasi Bentuk Sediaan Veteriner. Airlangga University
Press: Surabaya.
3. Lullmann, H., Mohr, K., Ziegler, A. and

Bieger, D., 2000, Color Atlas of

Pharmacology, Second Edition., Thieme, New York.

4. Offermanns,

S.

and

Rosenthal,

W.,

2008,

Pharmacology, 2nd ed., Springer-Verlag, New York.

Encyclopedia

of

Molecular