MAKALAH KIMIA MEDISINAL

“MEPENTHERMINE”

DISUSUN OLEH :

NAMA : ZAHNAS MIFTAHUL JANNAH IHSAN

KELAS : A

NIM : G 701 16 238

JURUSAN FARMASI

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS TADULAKO

PALU

2018
 KATA PENGANTAR

Alhamdulillah dalam kesempatan yang berbahagia ini penyusun masih

diberikan kesempatan untuk menyelesaikan tugas makalah tentang OBAT
MEPENTHERMINE.

Dalam pembuatan makalah ini kami mengambil rujukan dari buku dan
internet untuk itu kami mengucapkan terima kasih kepada semua pihak yang telah
membantu.

Penyusun makalah bermaksud untuk memperdalam pemahaman sebagai

seorang mahasiswa dan melatih kemandirian agar tidak hanya menerima dari dosen,
tetapi harus mengembangkan sendiri dengan cara mencari informasi yang
bersangkutan.

Akhir kata semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi yang membacanya,
khususnya dalam ilmu kesehatan.

Penyusun

Zahnas M.J
 DAFTAR ISI

HALAMAN SAMPUL....................................................................................................

KATA PENGANTAR.....................................................................................................

DAFTAR ISI...................................................................................................................

BAB I PENDAHULUAN................................................................................................

1.1 Latar Belakang...............................................................................................

1.2 Rumusan Masalah..........................................................................................
1.3 Tujuan............................................................................................................

BAB II PEMBAHASAN.................................................................................................

2.1 HKSA mepenthermine ……………..……………...................…….............

2.2 Adsorbsi, Distribusi, Metabolisme dan Eskresi mepenthermine...................

2.3 Kelarutan mepenthermine…..........................................................................

2.4 Aktivitas biologis mepenthermine.................................................................

2.5 Struktur dan interaksi antara senyawa mepenthermine dengan reseptor.......

BAB III PENUTUP.........................................................................................................

3.1 Kesimpulan....................................................................................................

DAFTAR PUSTAKA......................................................................................................
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Perkembangan kimia komputasi, terutama dalam penerapan perhitungan

kimia kuantum yang berlangsung dengan pesat memungkinkan untuk
dilakukannya pemodelan molekul dan eksplorasi sifat fisikokimia suatu struktur
molekul. Metode kimia kuantum yang sering digunakan dalam perhitungan
senyawa organik adalah metode AM 1. Sifat fisikokimia yang dihitung dengan
metode kimia kuantum semiempiris tersebut dapat diterapkan dalam analisis
HKSA menggunakan model Hansch. Asumsi mendasar dari HKSA adalah bahwa
terdapat hubungan kuantitatif antara mikroskopis (struktur molekul) dan sifat
makroskopis/empiris (aktivitas biologis) dari suatu molekul. Istilah struktur tidak
hanya terbatas pada pengertian pengaturan ruang dan hubungan antar atom dalam
molekul saja, tetapi juga termasuk sifat fisika dan kimia yangmelekat pada
susunan tersebut.
System saraf simpatis merupakan suatu pengatur penting aktivitas organ-
organ seperti jantung dan pembuluh darah perifer, terutama dalam responnya
terhadap keadaan stress. Efek pokok dari perangsangan simpatis diperantarai oleh
pelepasan norepinefrine dari ujung saraf yang akan memacu adrenoreseptor pada
bagian pascasinaptik. Obat-obat yang meniru kerja epinephrine dan norepinephire
ini disebut obat simpatomimetik yang diperkirakan akan memberikan efek yang
luas pada tubuh.
Obat-obat yang meniru kerja epinephrine dan norepinephire ini disebut obat
simpatomimetik yang diperkirakan akan memberikan efek yang luas pada tubuh.
Obat yang bekerja tidak langsung ini mempunyai 2 mekanisme kerja yang
berbeda yaitu mengosongkan simpanan katekolamine dari ujung saraf adrenergic
(seperti amfetamine dan tiramine) dan menghambat ambilan kembali
 katekolamine yang telah dilepas. Kedua tipe simpatomimetik yang langsung atu
tidak langsung, tujuan akhirnya akan mengaktifkan adrenoreseptor, yang
menimbulkan sebagian atau semua efek khas katekolamine. Beberapa contoh obat
dari obat simpatomimetik yaitu mephentermine yang berasal dari golongan non
ketekolamin bekerja secara indirect acting.

I.2 Rumusan Masalah

1. Bagaimana HKSA mepenthermine ?

2. Bagaimana Adsorbsi, Distribusi, Metabolisme dan Eskresi mepenthermine ?

3. Bagaimana Kelarutan mepenthermine ?

4. Bagaimana Aktivitas biologis mepenthermine ?

5. Bagaimana Struktur dan interaksi antara senyawa mepenthermine dengan
reseptor ?

I.3. Tujuan

1. Mengetahui HKSA mepenthermine

2. Mengetahui Adsorbsi, Distribusi, Metabolisme dan Eskresi mepenthermine

3. Mengetahui Kelarutan mepenthermine

4. Mengetahui Aktivitas biologis mepenthermine

5. Mengetahui Struktur dan interaksi antara senyawa mepenthermine dengan
reseptor
 BAB II

PEMBAHASAN

2.1 HKSA Mephentermine

Nama IUPAC N2-dimethyl-1- phenylpropan-2-amine, dari struktur yang

didapatkan menyatakan bahwa,. Semua simpatomimetik diperoleh dari β-
phenylethylamine. Keberadaan kelompok gugus hydroxyl pada posisi karbon 3
dan 4 dari cincin benzena (dihydroxybenzena) β-phenylethylamine,
menjadikannya sebagai catechol; obat dengan komposisi ini disebut
catecholamin. Sebagai contoh misalnya, 3,4-dihydroxyphenylethylamine adalah
dopamin catecholamin endogen. Hydroxylasi karbon β dari dopamin
menghasilkan catecholamine endogen dan neurotransmitter norepinephrin.
Catecholamin endogen ketiga, epinephrin, dihasilkan dari methylasi amine
terminal dari norepinephrin. Penambahan gugus isopropyl dan bukan gugus
methyl pada amine terminal dari norepinephrin menghasilkan catecholamin
sintetik isoproterenol. Catecholamin sintetik lainnya, dobutamin, memproses
unsur aromatik kasar pada amine terminal. Adrenergic reseptor dibagi ke dalam
dua kategori besar  dan  dari reseptor tersebut, dibagi lagi menjadi 2
subkategori yaitu 1, 2 dan 1, 2. Noncatecholamin sintetik yang dimana
salah satu contih obatnya yaitu metemphermine, meliputi struktur beta-
phenylethylamin tetapi tidak memiliki gugus hydroxyl pada karbon 3 dan 4 dari
cincin benzena dan termaksud aktif dalam adrenergic  dan  tetapi lebih aktif
pada reseptor adrenergic  sub kategori 1. 1-Reseptor berlokasi pada
membrane postsinap dari jantung. Stimulasi dari reseptor mengaktifkan
adenylate cyclase, yang menkonversi adenosine triphospate ke cyclic adenosin
 monophosphate. Efeknya bersifat chronotropik (meningkatkan nadi),
dromotropik (meningkatkan konduksi) dan inotropik (meningkatkan
kontraktilitas).

2.2 HKSA Mepenthermine terhadap ADME

2.2.1 Absorbsi

Dengan gugus amin dan tidak terdapat gugus hidroksil pada cincin benzene
mengakibatkan Mephentermine sangat baik di absorbsi di saluran digesti

2.2.2 Distribusi

Obat yang termaksud nonketokolamin sintetik belum diketahui secara lengkap

tentang volume distribusi. Dalam beberapa penelitian pada distribusi
mepenthermine diduga berikatan dengan protein dengan waktu paruh 17-18 jam

2.2.3 Metabolisme

Noncatecholamin sintetik yang tidak memiliki gugus 3-hydroxyl tidak

dipengaruhi oleh COMT dan dengan demikian tergantung pada MAO untuk
metabolismenya. Akan tetapi, metabolisme simpatomimetik ini sering lebih
lambat daripada metabolisme catecholamin, dan penghambatan MAO bahkan
bisa semakin memperlama durasi tindakannya. Karena alasan ini, pasien yang
diobati dengan inhibitor MAO bisa memanifestasikan reaksi yang mencolok
bila diobati dengan noncatecholamin sintetik. Mephentermine di metabolisme
di dalam liver oleh n-demethylation dan selanjutnya p-hydroxylation ke
normephentermine dan p-hydroxynormephentermine

2.2.4 eksresi

Dilihat dari sturuktur yang dimana tergolong dalam non-ketokolamine sintetik

obat mephentermine di ekresi pada urin setelah 24 jam.
2.3 Kelarutan

Mepentermine merupakan obat jenis simpatomimetik yang dimana tergolong

dalam non-ketekolamin sintetik yang dimana golongan tidak memiliki 3 gugus
hidroksil pada cincin benzenenya. Hal ini mengakibatkan obat dengan jenis
struktur ini mempunyai beberapa jenis kelaruta yang sama yaitu, praktis tidak
larut dalam air, dalam etanol (95%) kurang dari 14 bagian dan tidak praktis larut
dalam eter. Dalam hal lain obat ini dinyatakan non-polar.

2.4 Aktivitas biologis

Mephentermine adalah indirek acting sintetik nonkatekolamin yang

menstimulasi - dan -adrenergik reseptor. Mengatur intravena, mephentermine
menghasilkan efek .kardiovaskular yang menyerupai ephedrine. Mephentermine
merukpakan obat simpatomimetik dengan langsung pada reseptor adrenergic
untuk nmempertahankann tekanan darah padah pasien hipotensi misalnya pada
anastesi spinal. Pada penggunaan obat ini akan mengakibatkan ketergantungan
pada pasien yang menggunakan obat ini.

2.5 Hubungan struktur senyawa dengan reseptor

Pada struktur mephentermine terdapat gugus amine dan tidak terdapat gugus
hidroksil pada cincin benzennya yang dimana obat ini digolongkan dalam jenis
obat non-ketekolin sintetik sehingga aktifitas obat bekerja langsung pada reseptor
adrenergik pada - dan -adrenergik. Obat ini lebih khusus pada reseptor 
adrenergic pada sub reseptor 1 yang dimana 1-Reseptor berlokasi pada
membrane postsinap dari jantung. Stimulasi dari reseptor mengaktifkan adenylate
cyclase, yang menkonversi adenosine triphospate ke cyclic adenosin
monophosphate. Efeknya bersifat chronotropik (meningkatkan nadi), dromotropik
(meningkatkan konduksi) dan inotropik (meningkatkan kontraktilitas).
 BAB III

PENUTUP

3.1 Kesimpulan

Obat-obat yang meniru kerja epinephrine dan norepinephire ini disebut

obat simpatomimetik yang diperkirakan akan memberikan efek yang luas pada
tubuh. Beberapa contoh obat dari obat simpatomimetik yaitu mephentermine
yang berasal dari golongan non ketekolamin bekerja secara indirect acting.
Mepentermine merupakan obat jenis simpatomimetik yang dimana tergolong
dalam non-ketekolamin sintetik yang dimana golongan tidak memiliki 3 gugus
hidroksil pada cincin benzenenya. Mephentermine adalah indirek acting sintetik
nonkatekolamin yang menstimulasi - dan -adrenergik reseptor
 DAFTAR PUSTAKA

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/mephentermine#section=Pharmacol
ogy-and-Biochemistry

https://www.drugbank.ca/drugs/DB01365

Thienes, C., and T.J. Haley. Clinical Toxicology. 5th ed. Philadelphia: Lea and
Febiger, 1972., p. 108

McEvoy G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service-Drug Information 96.

Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists, Inc. 1996 (Plus
Supplements)., p. 888

USP Convention. USPDI - Drug Information for the Health Care Professional.
16th ed. Volume I. Rockville, MD: U.S. Pharmaceutical Convention, Inc. 1996 (Plus
updates)., p. 2743