Meloxicam
Meloxicam
Meloxicam
Oleh:
Pembimbing:
Samarinda
2010
DAFTAR ISI
BAB II ISI....................................................................................................3
A. Morfologi................................................................................................3
B. Mekanisme kerja.....................................................................................5
C. Farmakokinetik.......................................................................................5
D. Farmakodinamik.....................................................................................6
E. Indikasi....................................................................................................6
F. Kontraindikasi..........................................................................................6
G. Efek samping..........................................................................................7
I. Interaksi obat............................................................................................8
J. Dosis obat.................................................................................................9
L. Nama dagang...........................................................................................9
DAFTAR PUSTAKA...................................................................................11
2
BAB I
PENDAHULUAN
Meloxicam termasuk obat baru dalam golongan non steroid anti-inflammatory drugs
(NSAID) yang pertama kali terdaftar di paris. Sejak tahun 1971, meloxicam telah di terima
secara luas sebagai obat anti-inflamasi, dan analgetik.1
Sejak lama di ketahui bahwa mekanisme kerja NSAID adalah menghambat enzyme
siklooksigenase (COX) untuk mensintesis prostaglandin. Efek sampingnya yang sering
timbul berupa gastritis yang difus, bersifat kumulatif dan selalu ada, sehingga dapat
mengakibatkan perdarahan. 1
Selama ini diketahui bahwa siklooksigenase (COX) ada dalam dua bentuk isoform
yaitu COX-1 dan COX-2. Kedua isoform berbeda secara struktur dan fungsinya. COX-1,
yang terlibat dalam proses pembentukan tromboksan A2 (TXA2), yang memproduksi
prostaglandin E2 (PGE2) pada ginjal dan prostasiklin, yang keduanya bersifat
antithrombogenic dan, sitoprotektif terhadap mukosa lambung. Efek samping NSAID yang
tidak diinginkan terhadap gastrointestinal dan ginjal disebabkan karena inhibisi terhadap
COX-1. Sedangkan Induksi COX-2 oleh rangsangan inflamasi, sitokin atau
lipopolysaccharides tidak hanya ditujukan pada makrofag saja, tapi juga dalam sel endotel
dan synoviocytes.
Secara farmakologi COX-1 ini juga berbeda dari COX-2. Seperti pada beberapa
NSAID memiliki aktivitas penghambatan yang berbeda terhadap COX-2 dan COX-1.
Contohnya, indometasin, aspirin dan piroxicam, lebih aktif terhadap COX-1 daripada
terhadap COX-2. Perbedaan Aktivitas penghambatan inilah yang diperkirakan untuk
menjelaskan perbedaan efek samping NSAID saat ini. Obat-obatan NSAID dengan
selektivitas tertinggi untuk COX-1 cenderung untuk menimbulkan efek samping. 1
Meloxicam memiliki selektivitas penghambatan COX-2 lebih tinggi
dibandingkan COX-1. Saat ini meloxicam digunakan untuk penanganan nyeri yang
berhubungan dengan osteoarthritis dan rheumatoid arthritis.1,2
3
BAB II
ISI
A. Morfologi
Meloxicam secara fisik berwarna kuning pastel yang solid, tidak larut dalam air,
dengan kelarutan yang lebih tinggi pada asam kuat dan basa. Sangat sedikit larut dalam
metanol. Meloxicam memiliki koefisien partisi (log P) app = 0,1 di n-octanol/buffer pH 7.4.
Meloxicam memiliki nilai pKa 1.1 dan 4.2.2
Meloxicam di pasaran tersedia sebagai tablet untuk oral mengandung 7,5 mg atau 15
mg. Meloxicam dalam setiap tabletnya mengandung bahan-bahan yang tidak aktif meliputi:
koloid silikon dioksida, crospovidone, laktosa monohidrat, Magnesium Stearate,
mikrokristalin selulosa, povidone dan sodium sitrat dihidrat.2
B. Mekanisme kerja
4
Meloxicam adalah non-steroid anti-inflamasi (NSAID) yang memiliki anti-inflamasi,
analgesik, dan antipiretik. Mekanisme kerja Meloxicam, seperti halnya NSAID lain, mungkin
terkait dengan inhibisi prostaglandin sintetase (cyclo-oxygenase).2,3,4
C. Farmakokinetik
1. Absorbsi
2. Distribusi
3. Metabolisme
4. Ekskresi
5
Meloxicam diekskresi dalam bentuk metabolit ke dalam air seni dan tinja dalam
jumlah yang sama. Hanya sisa-sisa senyawa induknya yang tidak berubah
diekskresikan dalam urin (0,2%) dan tinja (1,6%). Rata-rata waktu paruh eliminasi
(t1 / 2) berkisar dari 15 jam sampai 20 jam. Penghapusan paruh konstan di tingkat
dosis linier menunjukkan metabolisme dalam rentang dosis terapeutik. Clearance
plasma meloxicam berkisar 7-9 mL / menit.2
D. Farmakodinamik
E. Indikasi
F. Kontraindikasi
6
G. Efek Samping
7
toksik epidermal necrolysis. Kejadian serius ini dapat terjadi tanpa peringatan. Pasien
harus diberitahu tentang tanda-tanda dan gejala manifestasi kulit yang serius dan
penggunaan obat harus dihentikan pada munculnya pertama kali ruam kulit atau
tanda-tanda hipersensitivitas lainnya. 2
8. Kehamilan
Pada trimester akhir kehamilan, seperti halnya NSAID lain, Meloxicam harus
dihindari karena dapat menyebabkan penutupan dini ductus arteriosus.2
I. Interaksi Obat
1. ACE-inhibitor
Laporan menunjukkan bahwa NSAID dapat mengurangi efek antihipertensi ACE-
inhibitor. Interaksi ini pertimbangan harus diberikan pada pasien yang memakai
NSAID secara bersamaan dengan ACE inhibitor.2
2. Aspirin
penggunaan Meloxicam dan aspirin secara bersamaan pada umumnya tidak
dianjurkan karena potensi peningkatan efek samping. Seiring pemberian aspirin dosis
rendah dengan tablet Meloxicam dapat menyebabkan peningkatan laju ulserasi
gastrointestinal atau komplikasi lain, dibandingkan dengan penggunaan tablet
Meloxicam tunggal. Meloxicam bukan pengganti aspirin untuk profilaksis
kardiovaskular.2
3. Cholestyramine
penggunaan cholestyramine dapat meningkatkan clearence meloxicam sebesar 50%.
Hal ini mengakibatkan penurunan T1/2, dari 19,2 jam menjadi 12,5 jam. Ini
menunjukkan adanya jalur resirkulasi untuk Meloxicam dalam saluran pencernaan
melalui sistem bilier.2
4. Methotrexate
penggunaan NSAID telah dilaporkan kompetitif metotreksat dengan menghambat
akumulasinya di ginjal kelinci. Hal ini mungkin menunjukkan bahwa dapat
meningkatkan toksisitas metotreksat.2
5. Warfarin
Efek warfarin dan NSAID pada perdarahan gastrointestinal adalah sinergis, sehingga
pengguna dari kedua obat bersama-sama memiliki risiko perdarahan gastrointestinal
serius lebih tinggi daripada pengguna obat tunggal.2
J. Dosis Obat
8
Penggunaan meloxicam yang tujukan untuk Osteoarthritis dosis 7, 5 mg/hr, bila perlu
ditingkatkan sampai 15mg/hr. sedangkan untuk rheumatoid arthritis dosis 15 mg/hr dapat
diturunkan menjadi 7,5 mg/hr.2,5
K. Bentuk sediaan
Meloxicam umumnya di pasaran tersedia dalam bentuk Tablets, 7.5 mg dan Tablets,
15 mg. namun ada juga tersedia dalam bentuk suppositoria 15 mg dan injeksi ampul 15 mg.
penyimpanan meloxicam pada suhu 25 º C (77 º F); rata-rata suhu yang diizinkan 15 º C-30 º
C (59 ° F-86 º F). Jauhkan Meloxicam tablet di tempat yang kering.2,4,5
L. Nama dagang
Ingelheim)
Movix : tablet 7,5 mg dan tablet 15 mg (Lapi)
Moxam : tablet 7,5 mg dan tablet 15 mg (Pharos)
Moxic : tablet 7,5 mg dan tablet 15 mg (Otto)
Nulox/nulox Forte : tablet 7,5 mg dan tablet 15 mg (Nufarindo)
Ostelox : tablet 7,5 mg dan tablet 15 mg (Sanbe)
Remacam : tablet 15 mg (Mugi Labs)
Rhemacox : tablet 7,5 mg dan tablet 15 mg (Actavis)
Velcox : tablet 7,5 mg dan tablet 15 mg (Novell Pharma)
X-cam : tablet 7,5 mg dan tablet 15 mg (Meprofarm)
9
DAFTAR PUSTAKA
http://www.drugs.com/pro/meloxicam.html)
http://en.wikipedia.org/wiki/Meloxicam)
4. Ellsworth, A.J, dkk. Mosby’s Medical Drug Referance. USA: Elsevier Mosby.
2006.
10