JURNAL PRAKTIKUM

BIOFARMASETIKA DAN FARMAKOKINETIKA

PRAKTIKUM IV : HUBUNGAN RUTE PEMBERIAN OBAT DENGAN

BIOAVAILABILITAS OBAT

Kadek Santi Dwi Paramita

Kelompok II
171200207
A2C FARMASI KLINIS

Hari, tanggal praktikum : Senin, 15 April 2019

Dosen Pengampu : Dewa Ayu Putu Satrya Dewi,S.Farm.,M.Sc.,Apt

PROGRAM STUDI FARMASI KLINIS

INSTITUT ILMU KESEHATAN
MEDIKA PERSADA BALI
DENPASAR
2019
 PRAKTIKUM IV

HUBUNGAN RUTE PEMBERIAN OBAT DENGAN BIOAVAILABILITAS

OBAT

I. TUJUAN PRAKTIKUM
Mengetahui prinsip rute pemberian obat dengan bioavailabilatas obat.

II. DASAR TEORI

Farmakokine tika adalah ilmu dari kinetika absorbsi, distribusi dan
eliminasi (yakni ekskresi dan metabolisme) obat. Deskripsi distribusi dan
eliminasi obat sering disebut disposisi obat. Karakterisasi disposisi obat
merupakan suatu persyaratan pentinguntuk penentuan atau modifikasi
aturan pendosisan untuk individual (Shargel, 2012).
Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam tubuh
atau efek tubuh terhadap obat. Farmakokinetik mencakup 4 proses, yakni
absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi (Ganiswara, 2007).
Mekanisme interaksi obat secara umum dibagi menjadi interaksi
farmakokinetika dan farmakodinamika. Beberapa jenis obat belum
diketahui mekanisme interaksinya secara tepat (unknown). Interaksi
farmakokinetik terjadi jika salah satu obat mempengaruhi absorpsi,
distribusi, metabolisme, atau eksresi obat kedua sehingga kadar plasma
kedua obat meningkat atau menurun. Akibatnya terjadi peningkatan
toksisitas atau penurunan efektifitas obat tersebut (Ganiswara, 2007).
Parasetamol merupakan derivat para aminofenol yang memiliki
aktivitasanalgesik dan antipiretik, serta anti-inflamasi lemah. Parasetamol
dapat diberikan per oral dan per rektal untuk mengatasi keluhan nyeri ringan
hingga sedang, serta demam. Parasetamol umumnya digunakan sebagai
analgesik dan antipiretik, tetapi tidak untuk antiradang. Umumnya dianggap
sebagai antinyeri yang paling aman untuk swamedikasi (pengobatan
mandiri). Sebagai analgesic parasetamol bekerja dengan meningkatkan
ambang rangsang rasa sakit. Sebagaiantipiretik, parasetamol diduga bekerja
langsung pada pusat pengatur panas dihipotalamus (Rusdiana T, 2003).

Parasetamol siap diabsorpsi dari saluran gastrointestinal dengan

konsentrasi puncak plasma mencapai sekitar 10-60 menit dengan dosis per
oral. Parasetamol didistribusikan ke hampir semua jaringan tubuh. Melewati
plasenta, dan mengalir melalui air susu. Ikatan protein plasma dapat
diabaikan pada konsentrasi terapeutik normal, namun dapat meningka
tdengan peningkatan konsentrasi. Waktu paruh eliminasi dari parasetamol
bervariasi antara 1 hingga 3 jam. Parasetamol dimetabolisme dalam hati dan
diekskresi melalui urin sebagai glukoronide dan sulfat konjugasi. Kurang
dari 5% diekskresi sebagai parasetamol. Eliminasi terjadi kira-kira 1-4 jam
(Rusdiana T, 2003)
Fenilpropanolamin hidroklorida adalahsenyawa yang termasuk
dalam obatsimpatomimetis yang secara struktur berkaitan dengan efedrin
hidroklorida. Nama kimia dari Fenilpropanolaminhidroklorida (dl-
norefedrin) adalah α-(1-aminoetil) benzyl alkohol hidrokloridaatau 1-fenil-
1-amino-1-propanolhidroklorida. Senyawa ini mempunyai berat molekul
187,67 g/mol. fenilpropanolaminhidroklorida memiliki waktu
paruheliminasi antara 3–6 jam.(Rusdiana T, 2003).
Suatu obat dapat mencapai tempat kerja di jaringan atau organ, apa
bila obat tersebut melewati berbagai membran sel. Pada umumnya,
membrane sel mempunyai struktur lipoprotein yang bertindak sebagai
membran lipid semipermeabel (Shargel, 1998). Secara praktis, makna klinik
dari parameter-parameter tersebut adalah sebagai berikut :
1. Tetapan kecepatan absorpsi (Ka)
Tetapan kecepatan absorpsi menggambarkan kecepatan
absorpsi, yakni masuknya obat ke dalam sirkulasi sistemik dari
tempat absorpsinya. Bila terjadi hambatan dalam proses absorpsi,
akan didapatkan nilai Ka yang lebihkecil. Satuan dari parameter ini
adalah fraksi persatuan waktu (jam‾¹ atau menit‾¹).
2. Waktu mencapai kadar puncak (tmax)
Nilai ini menunjukkan kapan kadar obat dalam sirkulasi
sistemik mencapai puncak. Hambatan pada proses absorpsi obat
dapat dengan mudah dilihat dari mundurnya/memanjangnya tmax.
3. Kadar puncak (Cmax)
Kadar puncak adalah kadar tertinggi yang terukur dalam
darah, serum, plasma. Cmax ini umumnya juga digunakan sebagai
tolak ukur, apakah dosis yang diberikan cenderung memberikan
efek toksik atau tidak. Dosis dikatakan aman apabila kadar puncak
obat tidak melebihi kadar toksik minimal.
4. Tetapan kecepatan eliminasi (Kel)
Tetapan kecepatan eliminasi menunjukkan laju penurunan
kadar obat setelah proses-proses kinetik mencapai keseimbangan.
Nilai ini menggambarkan proses eliminasi, walaupun perlu diingat
bahwa pada waktu itu mungkin proses absorpsi dan distribusi masih
berlangsung.
5. Waktu paruh eliminasi (T1/2)
Waktu paruh eliminasi adalah waktu yang diperlukan agar
kadar obat dalam sirkulasi sistemik berkurang menjadi separuhnya.
Rumusnya adalah 0,693/ Kel dengan satuan waktu (jam‾¹).
 6. AUC (Area Under Curva)
Nilai AUC (Area Under Curva) dapat dihitung pada berbagai
periode pengamatan, sesuai kebutuhan. nilai ini menggambarkan
derajad absorpsi, yakni berapa banyak obat diabsorpsi dari sejumlah
dosis yang diberikan. Bila intensitas efek obat sangat erat kaitannya
dengan kadar, secara tidak langsung nilai ini juga akan
menggambarkan durasi dan intensitas efek obat ()
A. Model Farmakokinetika Peroral
1. Model absorpsi orde kesatu
Pada model ini, obat didalam saluran cerna Dgi diabsorpsi
secara sistemik pada suatu tetapan laju reaksi K0. Obat dieliminasi
dari tubuh dengan menggunakan orde kesatu. Model ini analog
dengan pemberian obat secara infus intravena (Tjay dan Rahardja,
2002).

Gambar 1. 1 Model Farmakokinetik Kompartemen-Satu

untuk Absorpsi Obat Orde Kesatu

Laju eliminasi pada setiap waktu, dengan proses orde kesatu

adalah sama dengan DbK dengan laju masukan adalah K0. Oleh
karena itu, perubahan per satuan waktu didalam tubuh dapat
dinyatakan dengan:
𝑑𝐷𝑏
= 𝐾0 − 𝐾𝐷𝑏
𝐷𝑡
(Tjay dan Rahardja, 2002).

Integrasi dari persamaan ini dengan subtitusi VdCp untuk Db:

𝐾0
𝐶𝑝 = (1 − 𝜃 −𝑘.𝑡 )
𝑉𝑑𝐾
(Tjay dan Rahardja, 2002).

Laju absorpsi obat merupakan suatu konstan dan akan berlanjut

sampai jumlah obat didalam dinding usus habis. Waktu dimana
absorpsi obat berlangsung sama dengan Dgi/K0. Konsentrasi obat
didalam plasma akan menurun menurut suatu proses laju eliminasi
orde kesatu (Shargel, 2012).
2. Model Absorpsi Orde Kesatu
Model ini menganggap bahwa obat yang masuk termasuk ke
dalam orde kesatu dan eliminasi juga termasuk kedalam orde
kesatu. Persamaan yang menggambarkan laju perubahan obat
didalam tubuh adalah:
𝑑𝐷𝑏
= 𝐹 𝑥 𝐾𝑎 𝑥 𝐷𝑔𝑖 − 𝐾𝐷𝑏
𝑑𝑡
(Shargel, 2005).

F merupakan fraksi obat terabsorpsi secara sistemik. Maka

dari itu obat didalam saluran cerna dapat mengikuti suatu proses
penentuan orde kesatu atau absorpsi yang melintasi dinding
saluran cerna. Jumlah obat didalam saluran cerna sama dengan
D0e – Kat
𝑑𝐷𝑏
= 𝐹 𝑥 𝐾𝑎 𝑥 𝐷0𝑒 −𝑘𝑎.𝑡 − 𝐾𝐷𝑏
𝑑𝑡
(Shargel, 2005).

Persamaan ini dapat diintegrasikan untuk memberikan

persamaan absorpsi oral secara umum, untuk perhitungan
konsentrasi obat (Cp) dalam plasma pada setiap waktu:
𝐹 𝐾𝑎 𝐷0
𝐶𝑝 = (𝑒 −𝑘.𝑡 − 𝑒 −𝑘𝑎.𝑡 )
𝑉𝑑 (𝐾𝑎 − 𝐾)

Gambar 2. Jenis Kurva Kadar dalam Plasma-waktu

untuk Obat yang diberikan secara Dosis Tunggal
(Shargel, 2005).
III. ALAT DAN BAHAN
3.1 ALAT
1. Kalkulator scientific
2. Laptop
3. Kertas semilogaritmik
4. Alat tulis
5. Penggaris
3.2 BAHAN
1. Text book

DAFTAR PUSTAKA

Aiache, J.M. 1993. Farmasetika 2 Biofarmasi Edisi ke-2. Surabaya: Penerbit

Airlangga University Press.

Depkes RI. 1979. Farmakope Indonesia Edisi III. Jakarta: Departemen Kesehatan
Republik Indonesia.

Gunawan, G.S. 2009. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta: Departemen

Farmakologi dan Terapeutik Falkutas Kedokteran Universitas Indonesia.

Shargel, L. 2012. Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan. Universitas

Airlangga: Surabaya.

Shargel, L. dan Yu. 2005. Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan. Surabaya

: Airlangga University Press.
Tjay, T.H., Rahardja, K. 2002. Obat – Obat Penting : Khasiat, Penggunaan, dan
Efek – Efek Sampingnya. Edisi VI. Jakarta: Penerbit PT. Elex Media
Komputindo.