Contoh makalah Antitrombotika

BAB I
ANTI TROMBOTIKA

1.1. Pengertian

Antitrombotik adalah obat yang menghambat agregrasi trombosit sehingga menyebabkan

terhambatnya pembentukan thrombus yang terutama sering ditemukan pada system arteri.

1.2. Bagian-bagian dari Anti trombolitik

1.2.1. ASPIRIN

Aspirin sintesis menghambat sintesis tromboksan didalam trombosit dan prostaksiklin

dipembuluh darah dengan menghambat secara irrefesible enzim siklok sigenase terjadi karena
aspirin mengasetilasi enzim tersebut. Aspirin dosis kecil hanya dapat menekan pembentukan
tromboksan, sebagaii akibatnya terjadi pengurangan agregasi trombosit. Sebagai antitrombotik
dosis efek aspirin 80-320 mg perhari. Dosis lebih tinggi selain meningkatkan toksisitas (terutama
pendarahan), juga menjadi kurang efektif karena selain menghambat tx a2 juga menghambat
pembentukan prostaksiklin
Pada infark miokard akut nampaknya aspirin bermanfaat untuk mencegah kambuhnya mioka
infark yang fatal maupun non-fatal. Pada pasien penggunaan aspirin jangka panjang juga
bermanfaat untuk mengurangi kekambuhan, stroke karena penyumbatan dan kematian akibat
gangguan pembuluh darah.
Efek samping misalnya rasa tidak enak di perut mual dan perdarahan saluran cerna biasanya
dapat dihindari bila dosis perhari tidak lebih dari 325mg. penggunaan bersama antacid atau
antagonis H2 dapat mengurangi efek tersebut. Obat ini dapat mengganggu hemostasis pada
tindakan operasi dan bila diberikan bersama heparin atau antikoagulan. Oral dapat meningkatkan
resiko pendarahan.
Sekarang tersedia aspirin tablet salut enteric 100mg untuk pencegahan thrombosis pada pasien
dengan resiko thrombosis yang tinggi.

1.2.2. DIPIRIDAMOL

Dipiridamol menghambat ambilan dan metabolisme adenosine oleh eritrosit dan sel endatol
pembuluh darah,dengan demikian meningkatkan kadarnya dalam plasma.Adenosin menghambat
fungsi trombosit dngan merangsang adenilat siklase dan merupakan vaselidator.Dipiridamol juga
memperbesar efek anti agregasi prostasiklin.Karena dngan dosis yang di perlukan untuk
menghambat agregasi trombosit kira-kira 10%pasien mengalami skit kepala mka sering di beri
dosis yang lebih kecil bersama aspirin atau anti koagulan oral.Dipiridamol sering digunakan
bersama heparin bersama pasien dengan jantung buatan.Obat ini juga banyak digunakan bersama
aspirin pada pasien untuk mencegah struk efek samping yang paling sering yaitu sakit kepala
biasanya jarang menimbulkan masalah dngan dosis yang di gunakan sbagai anti trombotik. Efek
samping lain adalah pusing,,dan gangguan saluran cerna.
1.2.3. TIKLOPIDIN

Tiklopidin digunakan untuk penceghan kejadian vascular pda pasien stroke. Efek samping yang
paling sering mual,muntah dan diare y ang dapat terjadi sampai pada 20% pasien selain itu,antara
lain dapat terjadi pendarahan 5% dan yang paling berbahaya leukemia 1%.leukimia dideteksi
dengan pemantauan hitung jenis leukosit selama 3 bulan pertama pengobatan dosis tiklopidin
umumnya 250 mg,2 kali sehari.agar mula kerja lebih cepat ada yang menngunakan dosis muat
500 mg.tiklopidin terutama bermanfaat untuk pasien.
1.2.4. KLOPIDOGREL

Obat ini sangat mirip dengan tiklopidin dan nampaknya lebih jarang menyebabkan leukemia
dibandingkan tiklopidin.klopidogrel merupakan produk dengan mula kerja lambat.dosis
umumnya 75 mg per hari dengan atau tanpa dosis muat 300 mg.untuk pencegahan berulangnya
struk dengan aspirin nampaknya sama efektif dengan kombinasi tiklopidin dengan aspirin

1.2.5. BLOKER

Banyak uji klinik dilakukan dengan bloker untuk aritmia setelah mengalami infark pertama kali
dari the norwegia multicenter study dengan timolol di dapatkan bahwa obat ini dapat menurangi
secara bermakna jumlah kematian bila diberikan pada pasien yang telah mengalami infark
miokard. Akan tetapi tidak dapat dipastikan apakah hal tersebut disebabkan oleh efek langsung
pada penbekuan darah.
1.2.6. PENGHAMBATAN GLIKOPROTEIN
Glikoprotein merupakan permukaan trombosit yang merupakan reseptor yang menyebabkan
melekatnya trombosit pada permukaan asing dan antar trombosit,sehingga terjadi agregrasi
trombost.
a. Absiksimab digunakan bersama spirin dan heparin untuk pasien yang sedang menjalani
angioplastyi& aterektomi. Suatu study pendahuluan (PROLOG) memberikan hasil kurangnya
perdarahan bila hepari di kombinasi dengan absiksimab dibandingkan dengan hefarin
saja.penelitian lebih besar saat ini sedang dilakukan.efek samping antara lqin perdarahan dan
trombositopenia.
b. Integrilin merupakan suatu peptide sintetik yang memounyai afinitas tinggi terhadap reseptor
glokoprotei. Integrilin digunakan untuk pengobatan angina tidak stabil dan untuk angioplasty
koloner..untuk angioplas koloner integlirin dapat mengurangi infark atau kematian sekitar 20%.
Efek samping antara lain pendarahan.
1.3. ZAP ( Zat Aktivator Plasminogen ) penting sebagai pelarut trombus
1.3.1. TPA (Tissue Plasminogen Activator) merupakan protein yang bertanggung jawab pada
pemecahan bekuan darah. Protein ini merupakan serine protease (EC 3.4.21.68) yang terdapat
dalam sel endotel, sel yang mengelilingi pembuluh darah. Sebagai sebuah enzim, tPA
mengkatalisis perubahan plasminogen menjadi plasmin, enzim yang memecah bekuan darah.
Karena enzim ini bekerja pada sistem pembekuan darah, sehingga sering digunakan dalam
pengobatan stroke trombogenik atau embolik, tetapi dikontraindikasikan pada stroke hemoragik.
1.3.2. UPA ( Urokinase Plasminoen Activator) yang mengikat sel – sel telur melalui reseptor
spesifik. Berpatisipasi dalam proteolisis
1.4. Berdasarkan mekanisme kerjanya
1.4.1. Antikoagulansia
Adalah zat-zat yang dapat mencegah pembekuan darah dan digunakan pada saat kecenderungan
darah yang meningkat untuk membeku, misalnya pada thrombosis. Anti koaguansia dapat dibagi
dalam dua golongan yakni obat bekerja langsung dan juga tak langsung.
a. Obat yang bekerja langsung contonhnya heparin, memiliki berat molekul rendah (contoh
enoxparin, nadroparin), golongan ini diberikan secara parentera, dan juga obat mirip heparin
(heparinoid) biasanya digunakan secara topical sebagai krim atau salep.
b. Obat yang bekerja tak langsung contoh : warfarin, asenolkumarol, fenprokumon (gol kumarin
mempunyai sifat sebagai antagonis vitamin K).

1.4.2. Penghambat Trombosit

Berkhasiat menghindarkan terbentuknya dan berkembangnya trombos dengan jalan menghambat

penggumpalannya. Obat-obat yang bekerja menghambat trombosit ini adalah :
- Clopidogrel (1999) Bekerja lewat mekanisme khusus yaitu memblok selektif reseptor ADP
(Adenosindiphospate, ADP adalah inductor agregasi thrombosit)
- Aspirin Efek Sampingnya merangsang mukosa lambung, resiko dengan pendarahan
- Dipiridamol efek sampingnya keras kepala, debar jantung, gangguan lambung usus
- Ticlopidin efek sampinya gangguan cerna, ruam kulit, pusing
- Indobufen efek sampingnya alergi, gangguan lambung usus, pendarahan gusi dan hidung
Ex : asetosal, dipiridamol, cilostazol, ticlopidin*, indobufen, epoprostenol dan clopidogrel

1.4.3. Trombolitik

Trombolitika juga di sebut fibrinolitika, berkhasiat melarutkan thrombus dengan cara mengubah
plasminogen menjadi plasmin, suatu enzim yang dapat menguraikan fibril. Fibrin ini merupakan
zat pengikat dari gumpalan darah. Terutama digunakan pada infark jantung akut untuk
melarutkan thrombus yang telah menyumbat arteri koroner. Bila deberikan tepat waktunya,
yakni dalam zat pertama setelah timbulnya gejala, obat obat ini dapat membatasi luas nya infark
dan kerusakan otot jantung sehingga memperbaiki prognosa penyakit. Juga dapat digunakan
untuk mengatasi emboli paru, thrombosis parifer dan trombolyse preoperative. Pemberiannya
setelah infark otak akut (dalam waktu 3 jam) masih kontrofesial sehingga masih jarang
digunakan.

ES nya meningkatkan resiko pendarahan, terutama pada lansia, dapat dibagi 2 :

a. Enzim fibrinolisis
Ex : Fibrinolysin (Elase®)
b. ZAP
Ex : - Streptokinase
- Alteplase
- Urokinase
- Reteplase

1) Efek samping
Efek samping yang serius dari obat obat ini adalah meningkatnya kecenderungan pendarahan,
terutama pendarahan otak, khususnya pada manula. Juga harus di waspadai pada pasien yang
condong mengalami pendarahan misalnya yang baru menjalani pembedahan atau menderita luka
besar.