Anda di halaman 1dari 19

SPESIALITE OBAT

DIFENHIDRAMIN HCL, GLISERIL GUAIKOLAT, NOSKAPIN,


DEKSTROMETORFAN, DAN KODEIN FOSFAT

Dibuat Guna Memenuhi Tugas


Mata Kuliah : Spesialite Obat
Pengampu : Erindyah Retno Wikantyasning, Ph.D., Apt.

Disusun oleh: Kelompok 14


Novia Kurnia Dewi K11019R073
Halimah Suci Hapsari K11019R074
Pramaisshela Rizvya Amanda K11019R075
Nourma Yasinta Wahdania K11019R076
Fadly Al Kausar K11019R078

PROGRAM STUDI PROFESI APOTEKER


FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH SURAKARTA
2019

1
1. Difenhidramin HCl

Kategori Antihistamin, antiemetik, antispasmodik,


farmakologi parkinsonisme, reaksi ekstrapiramidal karena obat,
anak dengan gangguan emosi.
Golongan obat Obat Keras (K) dan Obat Bebas Terbatas (T)
Struktur kimia

[2-(diphenylmethoxy)ethyl]dimethylamine
Sinonim Difenhidramina
Diphenhydramine
Diphenhydraminum
Sifat fisikokimia Serbuk : Serbuk hablur berwarna putih tidak berbau
berasa pahit dan tebal.
Rumus Molekul : C17H22NOHCl
BM : 291,82
Titik leleh : 1670c dan 1720c
Kelarutan : mudah larut dalam air, etanol (95%) P
dan dalam kloroform; sangat sukar larut dalam eter P,
dan agak sukar larut dalam aseton P
Indikasi Antitusif, pengobatan batuk kering iritatif
Dosis Dewasa
• Reaksi alergi dan mabuk perjalanan : oral 25-
50 mg 3-4 kali sehari
• Antitusif : Oral 25mg setiap 4 jam hingga
maksimal 150 mg/hari
• Obat tidur : Oral 50 mg saat sebelum tidur
• Reaksi distonik: IM/IV 50 mg dengan dosis
tunggal, dapat diulang setelah 20-30 menit jika

2
diperlukan
• Mengurangi sakit atau gatal : topikal dengan
mengaplikasikan 1% atau 2% pada tempat
yang dirasa sakit atau gatal 3-4 kali sehari.
Geriatri diinisiasi dengan 25 mg 2-3kali sehari, dapat
dinaikkan apabila diperlukan
Pediatrik
• Reaksi alergi dan mabuk perjalanan : 5
mg/kg/hari atau 150 mg/m2/hari menjadi dosis
terbagi dan digunakan 3-4kali sehari, tidak
boleh lebih dari 300 mg/hari
• Antitusif : Oral untuk anak 2-<6 tahun 6,25 mg
tiap 4 jam, maksimum 37,5 mg/hari , anak usia
6-<12 tahun dapat menggunakan 12,5 mg
setiap 4 jam dengan dosis maksimum 75
mg/hari, untuk pasien anak dengan usia >12
tahun dapat diberikan dosis 25 mg tiap 4 jam
dan dosis maksimum 150 mg/hari
• Obat tidur : untuk anak usia >12 tahun
diberikan obat oral dengan dosis 50 mg saat
sebelum tidur.
Mekanisme kerja Berkompetisi dengan reseptor H1 histamine dan sel
efektor pada saluran pencernaan, plasma darah dan
saluran pernafasan, antikolinergik dan memiliki efek
sedasi.
Sebagai antitusif, secara selektif dapat menekan
mekanisme sentral batuk sehingga dapat menurunkan
rangsangan batuk.
Kontraindikasi Hipersensitivitas terhadap difenhidramin atau
komponen dalam formula, pasien dengan asma akut,
neonatus atau janin yang lahir prematur, ibu menyusui
dan pasien yang sedang mendapatkan anastetika lokal.
Farmakokinetik Absorpsi: dapat diserap dengan cepat setelah
dikonsumsi oral dengan aktivitas maksimum terjadi
saat 1 jam pengkonsumsian.
Bioavailabilitas obat mencapai 40-60% dan
konsentrasi plasma puncak terjadi 2 hingga 3 jam
setelah administrasi obat.
Eliminasi : memiliki paruh waktu 2,4-9,3 jam pada
pasien dengan metabolisme tubuh normal, sedangkan
pada pasien sirosis memiliki nilai paruh waktu yang
lebih panjang.
Volume distribusi : terdistribusi secara meluas
keseluruh tubuh termasuk ke SSP, 50mg
difenhidramin memiliki Vd 3.3-6.8l/kg
Ekskresi: dapat terekskresi melalui urin dalam bentuk

3
metabolitnya, hanya sekitar 1% dari obat yang masuk
yang tidak terubah menjadi metabolitnya.
ADR (Adverse Drug Kardiovaskuler : sesak pada bagian dada, hipotensi,
Reaction) palpitasi dan takikardia
SSP : Bingung, euphoria, eksitasi, pusing, insomnia,
sedasi dan mengantuk
Sistem Pernafasan : Nasal stuffiness, mengentalkan
sekresi lendir di bronkus
Toksisitas Gejala dan tanda pada overdosis difenhidramin adalah
terjadinya midriasis, demam, flushing, agitatsi, tremor,
reaksi distonik, halusinasi dan perubahan ECG.
Pada ketoksikan yang lebih parah dapat terjadi
rabdomiolisis, konvulsi, delirium, aritmia, koma,
cardiovascular collapse.
LD50 = 500mg/kg secara oral pada hewan uji tikus.
Interaksi • Metabolisme dari warfarin menurun ketika
dikombinasi dengan difenhidramin
• Efek samping dari difenhidramin meningkat ketika
dikombinasikan penggunaannya bersama
Nitroindazol
• Metabolisme difenhidramine menurun ketika
digunakan bersama dengan atorvastatin
• Metabolisme dari amiodarone, atenolol, asam
arakidonat dan amitriptilin menurun ketika
dikombinasikan dengan penggunaan
difenhidramin.
Nama paten/dagang Adidryl (Aditama Raya Farmindo)/K difenhidramin
Hcl 10mg/mL
Adrylan (Mecosin)/T difenhidramin Hcl 12,5mg/5mL
Alphadryl (Apex Pharma)/T difenhidramin Hcl
13,5mg/5mL
Jenis dan kekuatan Adidryl (Aditama Raya Farmindo)/K difenhidramin
sediaan Hcl 10mg/mL vial
Adrylan (Mecosin)/T difenhidramin Hcl 12,5mg/5mL
sirup
Alphadryl (Apex Pharma)/T difenhidramin Hcl
13,5mg/5mL sirup
Benadryl Cough (Pfizer)/T Difenhidramin Hcl
12,5mg/5mL sirup
Stabilitas dan Serbuk : simpan dalam wadah tertutup baik dan
penyimpanan terlindung dari cahaya.
Informasi penting • Hindari penggunaan alkohol bersamaan dengan
untuk pasien atau pengkonsumsian obat ini
konsumen • Gunakan obat ini bersama dengan makanan
• Disarankan untuk tidak menjalankan mesin

4
kendaraan/mengemudi karena dapat menyebabkan
kantuk
Pustaka Aberg, J.A., Lacy,C.F, Amstrong, L.L, Goldman, M.P, and
Lance, L.L., 2009, Drug Information Handbook, 17th
edition, Lexi-Comp for the American Pharmacists
Association
Anonim, 2013, Informasi Spesialite Obat Indonesia
Volume 48, IAI: Jakarta.
Depkes RI, 1995, Farmakope Indonesia Edisi IV,
Depkes RI: Jakarta
https://www.drugbank.ca/drugs/DB01075

2. Gliseril Guaikolat

Kategori Ekspektoran
farmakologi
Golongan obat Obat Bebas Terbatas
Struktur kimia

(2S)-3-(2-Hydroxyphenoxy) propane-1,2-diol)
Sinonim Guaifenesin
Glyceril Guaiacolate
Hustosin
Robitussin
Sifat fisikokimia Rumus molekul : C10H14O4
Serbuk: berbentuk kristal berwarna putih atau sedikit
berwarna abu-abu.
Kelarutan : Larut dalam air dengan perbandingan
1:60-70; larut dalam alkohol, kloroform, dan
propilenglikol; sedikit larut dalam gliserol.
Titik leleh : 78,5˚C

5
Titik didih : 215˚C di 19 mmHg
Indikasi Membantu mencairkan dahak dan sekresi bronkus
yang tipis untuk membuat batuk lebih produktif
Dosis Dewasa
Immediate-release : 200-400 mg/hari tiap 4 jam, tidak
lebih dari 2,4 g/hari
Sustained-release : 600-1200 mg tiap 12 jam, tidak
lebih dari 2,4 g/hari
Anak-anak
Tablet Immediate-release:
• Kurang dari 2 tahun : 12 mg/kg/hari dalam 6
dosis terbagi
• 2-5 tahun : 50-100 mg tiap 4 jam sehari, tidak
lebih dari 600 mg/hari
• 6-11 tahun: 100-200 mg tiap 4 jam sesuai
kebutuhan, tidak lebih dari 1,2 g/hari
• ≥12 tahun: 200-400 mg tiap 4 jam sesuai
kebutuhan, tidak melebihi 2,4 g/hari
Tablet sustained-release:
• 2-5 tahun: 300 mg tiap 12 jam, tidak lebih dari
600 mg/hari
• 6-11 tahun: 600 mg tiap 12 jam, tidak lebih dari
1,2 g/hari
• ≥12 tahun: 600-1200 mg tiap 12 jam, tidak
melebihi 2,4 g/hari
Mekanisme kerja Bekerja sebagai ekspektoran dengan mengiritasi
mukosa lambung dan menstimulasi sekresi saluran
pernapasan sehingga meningkatkan volume cairan
pernapasan dan mengurangi viskositas lendir.
Kontraindikasi Hipersensitivitas terhadap GG
Farmakokinetik Absorpsi: Diserap dengan baik
Eliminasi (waktu paruh): ~ 1 jam
Ekskresi: Urin (sebagai obat dan metabolit yang tidak
berubah)
ADR (Adverse Drug SSP : pusing
Reaction) Dermatologi : rash
Endokrin : level asam urik menurun
Toksisitas Gejala dan tanda pada overdosis GG adalah mual dan
muntah.
Nilai LD50 pada tikus adalah 1510 mg/kg (peroral).
Interaksi Tidak ada interaksi signifikan yang diketahui.
Nama paten/dagang Actived Plus Expectorant (GlacoWellcome) 100 mg/5
mL sirup
Bodrex Flu&Batuk Berdahak (PT. Tempo Scan
Pasific Tbk) 50 mg/5 mL sirup

6
Jenis dan kekuatan Gliseril Guaikolat (Generik) tablet 50 mg, 100 mg
sediaan Bromifar Plus (PT. IFARS) 100 mg per tablet
Cohitant Expectorant (Darya-Varia) 50 mg/15 mL
Flutamol (Pyridam) 50 mg per kaplet
Gifed Expectorant (Yarindo Farmatama) 100 mg/5mL
Lapifed Expectorant (Lapi) 100mg/5mL
Lapisiv (Lapi) 150 mg per tablet
Paratusin (Prafa) 50 mg per tablet
Stabilitas dan Serbuk : serbuk GG cenderung menggumpal pada
penyimpanan saat penyimpanan
Simpan pada wadah yang tertutup rapat.
Informasi penting • Gunakan obat ini tepat sesuai petunjuk pada label,
untuk pasien atau atau seperti yang diresepkan oleh dokter.
konsumen • Kategori risiko C untuk kehamilan, konsultasikan
pada dokter jika ingin menggunakan obat ini.
• Bila mengganggu pencernaan, minumlah obat ini
bersama makanan.
• Guaifenesin umumnya bagian dari obat kombinasi
bebas pilek dan batuk. Baca label atau tanyakan
kepada dokter atau apoteker sebelum
menggunakan pilek, atau obat batuk lain.
• Selalu tanyakan kepada dokter sebelum
memberikan obat batuk atau pilek kepada anak.
• Minumlah cairan ekstra untuk membantu
melonggarkan dan melumasi tenggorokan saat
meminum obat ini.
• Apabila setelah 7 hati gejala tidak membaik,
konsultasikan pada dokter atau apoteker.
• Jangan digunakan untuk batuk persisten atau kronis
(seperti dengan merokok, asma, bronkitis kronis,
dan efisema)
Pustaka Aberg, J.A., Lacy,C.F, Amstrong, L.L, Goldman, M.P, and
Lance, L.L., 2009, Drug Information Handbook, 17th
edition, Lexi-Comp for the American Pharmacists
Association
https://www.drugs.com/guaifenesin.html
https://www.drugbank.ca/drugs/DB00874

7
3. Noskapin

Kategori Antitusif
farmakologi
Golongan obat Obat Bebas Terbatas
Struktur kimia

(3S)-6,7-dimethoxy-3-[(5R)-4-methoxy-6-methyl-7,8-
dihydro-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-3H-2-
benzofuran-1-one
Sinonim Noscapine, Tusscapine, Terbenol, Narcotine
Sifat fisikokimia Rumus molekul : C22H23NO7
BM : 413,43 g/mol
Pemerian : serbuk hablur halus, putih atau praktis
putih
Kelarutan : mudah larut dalam kloroform; larut dalam
aseton; sukar larut dalam etanol dan dalam eter; praktis
tidak larut dalam air
Indikasi Menghilangkan batuk disebabkan oleh flu biasa,
bronkitis akut dan kronis
Dosis Dewasa 25-50 mg 4x sehari
Mekanisme kerja Menekan batuk dengan bertindak sentral pada pusat
batuk di medula
Kontraindikasi Asma bronkial, depresi pernafasan, penggunaan
bersama MAOI
Farmakokinetik Waktu paruh eliminasi 2,6 jam;
Total pembersihan plasma adalah 22 ml/menit/ kg
Volume distribusi (Vdarea) adalah 4,7 l kg.

8
Bioavailabilitas oral absolut adalah 30%
ADR (Adverse Drug Sakit kepala, mual, rhinitis alergi
Reaction)
Toksisitas LD50 = 83 mg/kg iv pada tikus dan 853 mg/kg per oral
pada tikus
Interaksi Noskapin meningkatkan efek dari warfarin
Nama paten/dagang Longatin 25 mg/caps atau 5 mL sirup dan 50 mg/caps
dan kekuatan Mercotine 10 mg/mL obat tetes
sediaan Paratusin kombinasi noskapin 10 mg/tab
Stabilitas dan Simpan pada wadah yang tertutup rapat
penyimpanan
Informasi penting • Gunakan obat ini tepat sesuai petunjuk pada label,
untuk pasien atau atau seperti yang diresepkan oleh dokter
konsumen • Harap berhati-hati mengonsumsi obat ini jika
mengalami kondisi-kondisi, seperti gangguan
fungsi ginjal, penyakit hati, sesak napas, asma
ataupun peningkatan tekanan dalam otak.
• Jangan mengonsumsi noscapine untuk jangka
waktu panjang karena obat ini dapat menyebabkan
ketergantungan.
• Beritahu apoteker jika mengonsumsi obat lain.
• Jika terjadi reaksi alergi obat dihentikan dan
berkonsultasi kepada apoteker.
• Kategori pada kehamilan belum diketahui, apabila
sedang hamil konsultasikan kepada dokter apakah
aman menggunakan obat ini.
Pustaka Anonim, 2010, MIMS petunjuk konsultasi Edisi
10,UBM Medika: Jakarta
Anonim, 2011, Informasi Spesialite Obat Indonesia,
IAI: Jakarta.
Depkes RI, 1995, Farmakope Indonesia Edisi IV, Depkes
RI: Jakarta.
Ohlsson S, Holm L, Myrberg O, Sundström A& Qun-
Ying Yue, 2007, Noscapine may increase the
effect of warfarin, British Journal of Clinical
Pharmacology, 65:2 / 277–278.
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/noscapine

9
4. Dekstrometorfan

Kategori AntitusifTurunan Levorfanol (Analgetik Opioid)


farmakologi
Golongan obat Obat Bebas Terbatas
Struktur kimia

(+)-3-methoxy-17-methyl-(9α,13α,14α)-morphinan
Sinonim d-Methorphan; 3-Methoxy-17-methyl-9-alpha.13-
alpha,14-alpha-morphinan; Morphinan, 3-methoxy-
17-methyl-; 3-methoxy-17-methyl-; D methorphan;
Romilar; Racemeth.
Sifat fisikokimia Rumus molekul: C18H25NO2HBr.H2O
Serbuk : serbukberbentuk kristal berwarna putih
sampai sedikit kekuningan, tidak berbau, larut dalam
air maupun etanol, dan tidak larut dalam eter.
BM : 370,33
Titik lebur : 1110c (2320F)
Indikasi Batuk kering tidak produktif (antitusive)
Dosis Dosis dewasa: 10-20 mgtiap 4 jam atau 30 mg tiap 6-8
jam maksimal 120 mg/hari.
Dosis lazim sehari untuk anak dan bayi: oral 1 mg/kg
BB dibagi dalam 3-4 dosis.
Mekanisme kerja Bekerja pada pusat batuk di medulla, mengurangi
sensitivitas reseptor batuk, dan menghambat transmisi
impuls batuk..
Kontraindikasi Hipersensitivitas terhadap dextrometorfan,
pasienasma, batuk produktif, gangguan fungsi hati,dan

10
pasien yang sedang menggunakan atau pernah
menggunakan obat MAO inhibitor dalam selang
waktu 2 minggu.
Farmakokinetik Onset: 15-30 menit
Durasi: ≤ 6 jam
Waktu puncak: 2-3 jam
Metabolisme: di hati oleh enzim CYP450
Waktu paruh: 2-4 jam
Ekskresi: lewat urin
ADR (Adverse Drug Psikosis (hiperaktif dan halusinasi) pada dosis besar,
Reaction) depresi pernafasan pada dosis besar.
Toksisitas Dosis yang berlebihan memberikan efek euforia, rasa
tenang, halusinasi penglihatan dan pendengaran.
Intoksikasi atau overdosis dekstrometorfan dapat
menyebabkan hipereksitabilitas, kelelahan,
berkeringat, bicara kacau, hipertensi, serta dapat
menyebabkan depresi sistem pernapasan. Jika
digunakan bersama dengan alkohol, efeknya bisa
menjadi lebih berbahaya yaitu menyebabkan kematian
(BPOM, 2012).
Interaksi • Dekstrmetorfan + Linezolid: Linezolid dapat
mempengaruhi farmakokinetik dari
Dekstrometorfan.
• Dekstrometorfan + MAO-B Inhibitor:
kontraindikasi dengan Rasagilin (Selegilin).
• Dekstrometorfan + MAOI: dapat menyebabkan
hiperpireksia dan koma jika dikombinasikan
dengan Fenelzin dan Isokarboksazid.
• Dekstrometorfan + Moclobemid: kontraindikasi
dengan Moclobemid karena dapat menghambat
metabolisme Dekstrometorfan dan menimbulkan
reaksi sistem syaraf pusat yang parah.
• Dekstrometorfan+NSAIDs: kombinasi dengan
Valdecoxib (prodrug dari Parecoxib) dapat
meningkatkan kadar Dekstrometorfan dalam serum
hingga 3 kali lipat.
• Dekstrometorfan + Quinidin: dapat meningkatkan
kadar Dekstrometorfan dalam plasma dan pada
beberapa pasien yang diberikan Dekstrometorfn
dengan dosis 6 mg dapat menyebabkan toksisitas
(kelelahan, pusing, sesak nafas).
• Dekstrometorfan + Sibutramin:berpotensi
menyebabkan sindrom serotonin yang fatal.
• Dekstrometorfan + SSRI: kombinasi
Dekstrometorfan dengan Fluoxetine dapat

11
menyebabkan halusinasi. Paroxetine dan
Fluoxetine dapat menghambat metabolism
Dekstrometorfan
Nama paten/dagang Vicks Formula 44 (Procter & Gamble) Sirup 8
mg/mL;
Yekadex (Yekatria) Tablet 15 mg
Jenis dan kekuatan Dekstrometorfan (Generik) sirup 10 mg/5 mL, tablet
sediaan 15 mg; Bisoltussin sirup 10 mg/5 mL; Bufamet kapsul
15 mg, tablet 5 mg, sirup 10 mg/5 mL; Byraphan sirup
10 mg/5 mL; Calmerphan-L sirup 15 mg/5 mL;
Citosiv sirup 10 mg/5 mL; Code sirup 10 mg/5 mL;
Detusif sirup 10 mg/5 mL; Deximix sirup 7,5 mg/60
mL; Dexitab tablet 15 mg; Dextrobat sirup 10 mg/5
mL; Destronova tablet 15 mg; Romilar tablet salut
gula 15 mg; Zenidex drops 7,5 mg/5 mL, sirup 10
mg/5 mL.
Stabilitas dan Serbuk : Simpan pada wadah yang tertutup rapat.
penyimpanan
Informasi penting • Obat harus disimpan dalam wadah tertutup baik
untuk pasien atau dan rapat serta terlindung dari cahaya.
konsumen • Kategori C untuk kehamilan
• Hati-hati penggunaan pada anak usia < 6 tahun dan
tidak boleh digunakan untuk anak usia <4 tahun
• Hati-hati pengunaan pada pasien dengan gangguan
fungsi hati dan ginjal, serta penderita asma.
• Disarankan untuk tidak menjalankan mesin
kendaraan/mengemudi karena dapat menyebabkan
kantuk.
Pustaka Bonauli N., 2010, Pengaruh Pemberian
Dekstrometorfan Dosis Bertingkat Per Oral
Terhadap Gambaran Histopatologi Hepar Tikus
Wistar, Artikel Karya Tulis Ilmiah, Program
Pendidikan Sarjana Kedokteran Fakultas
Kedokteran Universitas Diponegoro, Semarang.
Farmakope Indonesia Edisi III, 1979, Departemen
kesehatan Republik Indonesia.
Informatorium Obat Nasional Indonesia (IONI), 2008,
Badan Pengawas Obat dan Makanan Republik
Indonesia.
Medscape.
Roringpandey M. B., Wullur A. C., Citraningtyas G.,
2013, Profil Penyalahgunaan Obat
Dekstrometorfan Pada Masyarakat di Tombariri
Timur Kabupaten Minahasa, Pharmacon Jurnal
Ilmiah Farmasi Unstrat, 2 (4), Manado.
Sockley Buku Saku Edisi 10.

12
5. Kodein Fosfat

Kategori Antitusif, analgesik opioid


farmakologi
Golongan obat Obat Keras
Struktur kimia

(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-9-methoxy-3-methyl-
2,4,4a,7,7a,13-hexahydro-1H-4,12-
methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-ol;phosphoric
acid.
Sinonim Ardinex, Isocodeine, N-Methylmorphine
Sifat fisikokimia Rumus molekul: C18H21NO3H3PO4H2O
Pemerian: Kristal kecil tidak berwarna atau bubuk
putih, rasa pahit, tidak berbau.
BM: 406,37 g/mol.
Titik leleh: 428-455 ⁰ F (220 -235 ⁰C).
Kelarutan: Mudah larut dalam air, sangat mudah larut
dalam air panas, sukar larut dalam etanol 95% tetapi
lebih mudah larut dalam etanol 95% yang mendidih
(panas), praktis tidak larut dalam kloroform dan dalam

13
eter.
Indikasi Antitusif, batuk disertai nyeri.
Dosis • Anak: 6-12 tahun 5-10 mg atau 0,5-1,5
mg/kgBB tiap 4-6 jam, maksimal 60 mg/hari;
2-6 tahun 0,5-1 mg/kgBB/hari dalam dosis
terbagi tiap 4-6 jam, maksimal 30 mg/hari.
• Dewasa: 10-20 mg tiap 4-6 jam, maksimal 120
mg/hari, jarang diberikan sebagai obat batuk
pada anak-anak.
Mekanisme kerja Merangsang reseptor SSP yang dapat menyebabkan
depresi pernafasan, vasodilatasi perifer, menghambat
gerak peristaltik usus dan menekan reflek batuk.
Kontraindikasi Asma akut, hipersensitivitas, penyakit hepar.
Farmakokinetik Onset Oral: 0,5-1 jam; I.M: 10-30 menit
Durasi: 4-6 jam
t1/2: 2,5-3,5 jam
Distribusi: Melewati plasenta, air susu
Absorpsi Secara oral: Adekuat
Metabolisme: Hati
Ekskresi: Urin
ADR (Adverse Drug Mual, muntah, konstipasi, depresi pernafasan pada
Reaction) pasien yang sensitif atau pada dosis besar, ALT AST
meningkat.
Toksisitas Dispnea, mengantuk, nafasdangkal.
Interaksi • Alkohol: meningkatkan efek depresi SSP
• Amfetain: meningkatkan efek analgesik
• Desmopressin: Analgesik (opioid)
meningkatkan efek buruk/ toksik desmopressin
Nama paten/dagang Codipront: kodein 30 mg/kaps, kodein 11,11 mg/5
ml sirup
Coditam: kodein 30 mg/tab
Codikaf: kodein fosfat 30 mg setara 30 mg/tab
Jenis dan kekuatan Coditam (Kimia Farma) tablet: kodein 30 mg,
sediaan parasetamol 300 mg
Codipront ( Kimia Farma) kapsul: kodein 30 mg,
phenyltoloxamine 10 mg. Sirup (60 ml) per 5 ml:
kodein 11,11 mg, phenyltoloxamine 3,67 mg
Codikaf (Kimia Farma) tablet: kodeinfosfat 30 mg
Stabilitas dan Simpan pada wadah yang tertutup rapat.
penyimpanan
Informasi penting Peringatan pada ibu hamil dengan kategori C dan
untuk pasien atau menyusui.
konsumen
Pustaka Aberg, J.A., Lacy,C.F, Amstrong, L.L, Goldman, M.P, and
Lance, L.L., 2009, Drug Information Handbook, 17th
edition, Lexi-Comp for the American Pharmacists

14
Association
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5359227
http://pionas.pom.go.id/monografi/kodein-fosfat-1

15
Notulensi Diskusi Kelompok 14

No. Pertanyaan Penanya Jawaban Penjawab


1. Berdasarkan materi yang Anda paparkan, Kartika Fidi Jadi obat yg BA nya kecil itu disebabkan karena beberapa Pramaisshela
Noskapin memiliki bioavailabilitas oral Astuti aspek, diantaranya karena struktur, ikatan kimia, bentuk Rizvya Amanda
yang cukup rendah yaitu 30%, dan dalam K11019I030 kristal, ukuran partikel dan porositas.. Jika BA nya kecil, K11019R075
bentuk sediaan yang tersedia di pasaran tentu kadar obat dalam darah juga kecil.
adalah kapsul, tablet, obat tetes. Strateginya adalah mengganti noscapin dengan bentuk
Bagaimana profil obat dalam darah jika garamnya sehingga meningkatkan kelarutan.. Kemudian
norkapin hanya memiliki BA 30% untuk dapat juga dilakukan formulasi yg bisa mengecilkan
pemberian oral? adakah cara pemberian ukuran partikel seperti pembuatan formulasi nano.. Dapat
lain yang dapat meningkatkan BA juga digunakan bahan tambahan yg mampu meningkatkan
noskapin? Terima Kasih kelarutan dan permeabilitas membran.
2. Berdasarkan penjelasan yang telah Riska Santri Cairan yang mengandung alkohol dapat mempengaruhi Nourma Yasinta
dipaparkan, diketahui bahwa interaksi Utami efek obat-obat tertentu, terutama obat-obat yang tergolong Wahdania
dextromethorpan + alkohol dapat K11019R028 sedative-hipnotik dan obat yang memberikan depresi pada K11019R076
menyebabkan kematian. Tolong dijelaskan susunan saraf pusat akan meningkatkan kerja depresinya
bagaimana kemudian hal tersebut dapat (sinergisme). Penyalahgunaan dekstrometorfan sering
terjadi (mekanismenya). Terimakasih. terjadi. Penyebabnya selain murah obat ini juga mudah
didapat. Penyalahgunaannya antara lain adalah konsumsi
dalam dosis besar (berpuluh-puluh butir) atau
mengkonsumsinya bersama alkohol atau narkoba.
Kombinasi dekstrometorfan dengan alkohol yang
digunakan oleh responden menimbulkan efek stimulant
ringan yang cepat karena secara farmakologi obat yang
larut dalam alkohol akan mempercepat proses ionisasi
sehingga mudah berikatan dengan reseptor dan cepat
memberikan efek (dosis tepat menghasilkan efek terapi,
dosis lebih menghasilkan efek toksik) (Harkness, 1989).
Jika dekstrometorfan dikombinasikan dengan alkohol maka
efek samping yang akan muncul lebih cepat dan dapat
mengakibatkan keracunan bahkan menimbulkan kematian
(BPOM, 2012). Alkohol dan inhalan termasuk dalam zat
adiktif. Alkohol menekan susunan saraf pusat, jika
digunakan dengan campuran dengan narkotika atau
psikotropika akan memperkuat pengaruh zat tersebut di
dalam tubuh (Lestari, 2013). Kematian ketika
menyalahgunakan inhalan dapat terjadi akibat gangguan
jantung (aritmia) atau akibat tertekannya pernapasan
(pengap) karena penyaluran oksigen ke peredaran darah
dihambat akibat sel paru-paru tertutup oleh uap pelarut
(Tjay & Rahardja, 2003).
3. Di bagian slide interaksi obat antara Indah Triesna Dimungkinkan interaksi terjadi dikarenakan perebutan Novia Kurnia
difenhidramin hcl dengan atorvastatin Puspita sitokrom pemetabolisme dari kedua obat tersebut, Dewi
yang dapat menyebabkan penurunan dari (K11019I012) dikarenakan kedua obat tersebut kebanyakan K1101R073
metabolisme difenhidramin. Bagaimana dimetabolisme oleh CYP450. Untuk cara penggunaannya
mekanisme penurunan metabolisme dari dari sejauh pencarian referensi yang saya cari tidak ada
difenhidramin hcl tersebut? Kemudian perlakuan khusus hanya saja ES dari obat dipenhydramine
dengan adanya interaksi ini apakah dimungkinkan lebih besar
penggunaan bersama kedua obat ini tetap
diberikan atau bagaimana?
4. Di slide 11 sudah dijelaskan terkait Rama Fitria Noskapin dapat digunakan untuk anak-anak, dosis nya Pramaisshela
masing-masing dosis obat yang kelompok Revoni yaitu 0-4 tahun : 1,25 mL; 4-10 tahun : 2,5 mL; 10-15 Rizvya Amanda
kalian bahas begitu pula dengan dosis K11019I010 tahun : 3,75 mL.. Tiap 5 mL mengandung noskapin 25 K11019R075
untuk noskapin. Apakah noskapin tidak mg.. (ISO 46, hal 516)
dapat digunakan untuk anak-anak? jika
bisa digunakan untuk anak-anak, berapa
dosis yang dianjurkan?
5. Indikasi kodein fosfat disebutkan bahwa Ivolanesky Kodein ternasuk kedalam analgesik opioid (opiat) yang Fadly Al Kausar
dapat digunakan untuk batuk disertai nyeri, Putri Widodo digunakan untuk mengobati rasa nyeri sedang sampai K11019R078
lalu pada kondisi nyeri seperti apa, kodein K11019R009 berat. Kodein termasuk kedalam golongan obat narkotika
fosfat dapat digunakan? sehingga penggunaannya tidak sembarangan, alias harus
berdasarkan resep dokter. Biasanya kodein digunakan
ketika obat pereda nyeri biasa seperti parasetamol atau
ibuprofen sudah tidak dapat mengatasi rasa sakit. Kodein
digunakan untuk pasien yang tidak dikontraindikasikan
dengan kodein atau untuk pasien yang seusai (tepat
pasien).
Pustaka: https://www.drugbank.ca/drugs/DB00318
6. Apakah dalam bentuk kombinasi atau Laras Dwi Obat Dekstrometorfan sediaan tunggal untuk saat ini susah Nourma Yasinta
tunggal? mengingat DMP sering Autarina tidak dugunakan lagi karena banyaknya masyarakat yang Wahdania
disalahgunakan, apakah masih ada obat Ardiyanti menyalahgunakannya. Berdasarkan Keputusan Kepala K11019R076
DMP yang dalam bentuk tunggal? K11019R083 Badan Pengawasan Obat dan Makanan Nomor
HK.04.1.35.06.13.3534 tahun 2013 tentang Pembatalan
Izin Edar Obat yang Mengandung Dekstrometorfan tunggal
tanggal 24 Juli 2013 sehingga saat ini yang masih beredar
adalah dalam bentuk kombinasi obat yang berkhasiat
sebagai obat batuk.
7. Difenhidramin hcl harus dihindari Meisa Putri Efek samping dari difenhidramin dan alkohol bisa parah, Halimah Suci
penggunaan bersama alkohol, sedangkan Nur Hidayah terutama karena keduanya mempengaruhi sistem saraf Hapsari
saya menemukan sediaan syrup di pasaran K11019R082 pusat dan menekan fungsinya. Ketika sistem saraf pusat K11019R074
yang mengandung difenhidramin Hcl dan mengalami depresi, fungsi-fungsi penting seperti
alkohol didalamnya. bagaimana pendapat pernapasan juga melambat. Jika alkohol dan difenhidramin
anda? digunakan secara bersamaan, depresi sistem saraf pusat
bisa sangat parah sehingga terjadi sedasi ekstrem. Untuk
beberapa orang, tingkat sedasi ketika menggabungkan
alkohol dan difenhidramin bisa sangat signifikan sehingga
mereka kehilangan kesadaran.
Karena itu, sebenarnya tidak boleh mengkombinasikan
alkohol dan difenhidramin saat mengemudi,
mengoperasikan mesin, atau berada dalam situasi yang
berpotensi berisiko.
Untuk sediaan di pasaran kami menganggap kadar alkohol
nya sedikit (tidak lebih dari 10%), karenanya tidak
menimbulkan depresi SSP seperti yang saya jelaskan di
atas. Sedangkan alkohol di pasaran rata-rata memiliki
kadar alkohol yang besar (lebih dari 50%) sehingga
berbahaya bagi pasien yang mengkonsumsi difenhidramin.
Jadi dilihat dari jumlah alkohol dalam sirupnya, dan pasien
yang mengkonsumsi difengidramin tidak boleh
mengkonsumsi alkohol yang kadarnya tinggi

Sumber

https://www.therecoveryvillage.com/alcohol-
abuse/alcohol-and-diphenhydramine/#gref

8. 1. Alasan Noskapin di Kontraindikasikan Isya Isma 1. Noskapine merupakan alkaloid (benzilisoquinolon, Halimah Suci
dengan px yang juga menggunakan MAOI Nabilla turunan dari alkaloid Papaverum) yang dapat Hapsari
itu karena apa? 2. Gejala toksisitas GG K11019R021 menghambat enzim yang memecah neurotransmiter, seperti K11019R074
1510mg/kgBB dan Noskapin 83mg/kgIV, cholinesterase (AChE) dan monoamine oksidase (MAO).
853mg/kgPO berupa apa? Mekanisme kerja Noskapin dan MAOi sama-sama
menghambat neurotransmitter sehingga apabila banyak
neurotransmitter terhambat, kerja dari sistem syaraf
terganggu.
Pada penelitian lain (wanita yang mengkonsumsi alkaloid
papaverum dengan MAO inhibitor), telah dilaporkan
bahwa wanita tersebut mengalami reaksi hipotensi
(Stockley Drug Interaction)

2. Gejala toksisitas GG adalah mual dan muntah. Pada


dosis tinggi, GG dapat menyebabkan depresi pada sistem
saraf pusat dan melemaskan otot dengan efek sedatif.
Gejala toksisitas noskapin pada tikus dengan
dosis Noskapin 83mg/kgIV, 853mg/kgPO adalah
hepatomegali (pembesaran liver) dan peningkatan lipid
pada liver

Anda mungkin juga menyukai