Anda di halaman 1dari 11

2.

Golongan sefalosporin
Sefalosporin merupakan antibiotic yang diperoleh dari jamur cephalosporium
acremonium, sefalosporin merupakan spektrum luas yang digunakan untuk terapi
septikemia, pneumonia, meningitis, infeksi saluran empedu, peritonitis, dan infeksi
saluran urin. Aktivitas farmakologi dari sefalosporin sama dengan penisilin menhambat
sistesis dingding sel. diekskresi sebagian besar melalui ginjal. Kemampuan sefalosporin
melintas sawar otak sangat rendah kecuali pada kondisi inflamasi
a. Generasi I
Terutama aktif terhadap kuman Gram positif. Golongan ini efektif terhadap
sebagian besar Staphylococcus aureus dan streptokokus termasuk Streptococcus
pyogenes, Streptococcus viridans dan Streptococcus pneumoniae. Bakteri gram
positif yang juga sensitif adalah Streptococcus anaerob, Clostridium perfringens,
Listeria monocytogenes dan Corynebacterium diphteria. Kuman yang resisten antara
lain MRSA, Staphylococcus epidermidis dan Streptococcus faecalis. Sefaleksin,
sefradin, sefadroksil, aktif pada pemberian per oral. Obat ini diindikasikan untuk
infeksi saluran kemih yang tidak memberikan respons terhadap obat lain atau yang
terjadi selama hamil, infeksi saluran napas, sinusitis, infeksi kulit dan jaringan lunak.
Contoh obatnya: cefazolin, cephalexim, sefalotin, sefradin, cefadroxil.
1. Cephalexin
Mekanisme kerja: Mengikat satu atau lebih protein pengikat penisilin, yang pada
gilirannya menghambat sintesis dinding sel bakteri
Indikasi : Antibiotika dan spektrum luas untuk infeksi gram positif dan negatif,
mycobacteria, streptococcus, pneumococcus, anthraxis, e.coli, brucella, rickettsia,
psitakosis, treponema, leptospira, chlamudiae, ISK, infeksi sal pencernaan, infeksi
kulit dan jaringan lunak
Dosis :
Infeksi Saluran Kemih
Dws: 250 mg PO setiap 6 jam; Kisaran dosis, 1-4 g / hari dalam dosis terbagi,
ank: 25-50 mg / kg / hari PO dibagi setiap 6-8 jam selama 10 hari; tidak melebihi
4 g / hari
Infeksi Tulang
Dws: 250 mg PO setiap 6 jam; Kisaran dosis, 1-4 g / hari dalam dosis terbagi,
ank: 25-50 mg / kg / hari PO dibagi setiap 6-8 jam selama 10 hari; tidak melebihi
4 g / hari
Sistitis tanpa komplikasi
Dws: 250 mg PO setiap 6 jam atau 500 mg PO setiap 12 jam; Kisaran dosis, 1-4 g
/ hari dalam dosis terbagi, ank: <15 tahun: 25-50 mg / kg / hari PO dibagi setiap
6-8 jam selama 10 hari; tidak melebihi 4 g / hari, > 15 tahun: 250 mg PO setiap 6
jam; Kisaran dosis, 1-4 g / hari dalam dosis terbagi
Otitis Media
250 mg PO setiap 6 jam; Kisaran dosis, 1-4 g / hari dalam dosis terbagi, anak: 75-
100 mg / kg / hari PO dibagi setiap 6 jam selama 10 hari; tidak melebihi 4 g / hari
Infeksi Kulit / Struktur Kulit
250 mg PO setiap 6 jam atau 500 mg PO setiap 12 jam; Kisaran dosis, 1-4 g / hari
dalam dosis terbagi, anak: 25-50 mg / kg / hari PO dibagi setiap 6-8 jam selama
10 hari; tidak melebihi 4 g / hari
Infeksi Saluran Pernafasan
250 mg PO setiap 6 jam; Kisaran dosis, 1-4 g / hari dalam dosis terbagi, anak: 25-
50 mg / kg / hari PO dibagi setiap 6-8 jam selama 10 hari; tidak melebihi 4 g / hari
Faringitis streptokokus
250 mg PO setiap 6 jam atau 500 mg PO setiap 12 jam; Kisaran dosis, 1-4 g / hari
dalam dosis terbagi, anak: 25-50 mg / kg PO setiap 12 jam selama 10 hari; tidak
melebihi 500 mg setiap 12 jam
Selulitis dan Mastitis
500 mg PO setiap 6 jam; Kisaran dosis, 1-4 g / hari dalam dosis terbagi, anak: 500
mg PO setiap 6 jam; Kisaran dosis, 1-4 g / hari dalam dosis terbagi
Gangguan ginjal
CrCl <10 mL / menit: 250-500 mg PO setiap 12-24 jam, CrCl 10-50 mL / menit:
500 mg PO setiap 8-12 jam
Contoh obat diapotek:
Cefabiotik 500
Dosis: Dewasa :1 sampai 4 g/hari diberikan dalam dosis terbagi. Dosis umum -
250 mg setiap 6 jam. Anak-anak : 25 sampai 50 mg/kgBB/hari diberikan dalam
dosis terbagi. Otitis media : 75 sampai 100 mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 kali
dosis pemberian. Infeksi b-hemolytic Streptococcal : Pengobatan dilakukan paling
sedikit 10 hari.
2. Cefadroxil
Mekanisme kerja: Cefadroxil menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan
mengikat 1 atau lebih protein pengikat penisilin (PBP) yang pada gilirannya
menghambat langkah transpeptidasi akhir dari sintesis peptidoglikan di dinding
sel bakteri, sehingga menghambat biosintesis dinding sel dan menghentikan
perakitan dinding sel yang menghasilkan bakteri. kematian sel.
- Faringitis
1 g PO setiap hari atau dibagi setiap 12 jam selama 10 hari
- Infeksi Kulit & Struktur Kulit
1 g PO setiap hari atau dibagi setiap 12 jam
- Tonsilitis
1 g PO setiap hari atau dibagi setiap 12 jam selama 10 hari
- Infeksi Saluran Kemih
2 g PO setiap hari atau dibagi setiap 12 jam
- Endokarditis
Profilaksis (gigi, prosedur pernapasan atas): 2 g PO 1 jam sebelum prosedur
- Gangguan ginjal
1 g awalnya MAKA 500 mg dosis pemeliharaan dengan interval: CrCl 25-
50 mL / menit: setiap 12 jam, CrCl 10-25 mL / menit: qHari, CrCl <10 mL
/ menit: setiap 36 jam
- Indikasi & Penggunaan Lain
E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp, staph, grup A beta-hemolytic
streptococcus
Efek samping: 1-10% Diarrhea
Dosis anak:
Endokarditis
- Profilaksis (gigi, prosedur pernapasan atas):
50 mg / kg PO 1 jam sebelum prosedur, tidak lebih dari 2 g
- Infeksi Rentan
30 mg / kg / hari PO dibagi setiap 12 jam
- Faringitis streptokokus
30 mg / kg PO qHari selama 10 hari; tidak melebihi 1 g / dosis
Contoh obat diapotek:
Pyricef 500 mg ( dalam bentuk kapsul dan sirup kering 125 mg/ml)
Dosis: Anak 30 mg/kg berat badan/hari dalam dosis terbagi., dewasa 1-2 gram (1-
2 kapsul) 2 kali sehari., Infeksi saluran kemih tidak terkomplikasi: 1-2 gram (1-2
kapsul) perhari dibagi 1-2 dosis., Infeksi saluran kemih terkomplikasi 2 gram (4
kapsul) 1 kali hari., Infeksi kulit: 1 gram perhari, terbagi menjadi 1-2 dosis selama
10 hari, Infeksi saluran napas ringan: 1 gram perhari dalam 2 dosis. Berat: 1-2
gram perhari dalam 2 dosis.
b. Generasi II
Dibandingkan dengan generasi pertama, sefalosporin generasi kedua kurang aktif
terhadap bakteri gram positif, tapi lebih aktif terhadap bakteri gram negatif, misalnya
Hemophilus influenzae, Pr. mirabilis, Escherichia coli dan Klebsiella. Golongan ini
tidak efektif terhadap Pseudomonas aeruginosa dan enterokokus. Sefoksitin aktif
tehadap kuman anaerob. Sefuroksim dan sefamandol lebih tahan terhadap penisilinase
dibandingkan dengan generasi pertama dan memiliki aktivitas yang lebih besar
terhadap Hemophilus influenzae dan N. gonorrhoeae. Cefaclor, Cefamandole,
cefimetazol, cefuroksim
1. Cefaclor
Mekanisme kerja: Cefaclor menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan
mengikat 1 atau lebih protein pengikat penisilin (PBP) yang pada gilirannya
menghambat langkah transpeptidasi akhir dari sintesis peptidoglikan di dinding
sel bakteri, sehingga menghambat biosintesis dinding sel dan menghentikan
perakitan dinding sel yang menghasilkan bakteri. kematian sel.
Indikasi:
- Infeksi Saluran Pernafasan Bawah
Infeksi saluran pernapasan bagian bawah, termasuk pneumonia, yang
disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, dan
Streptococcus pyogenes: Kapsul: 250-500 mg PO setiap 8 jam, anak: <1
bulan: Keamanan dan kemanjuran tidak ditetapkan
≥1 bulan: 20-40 mg / kg / hari PO dibagi setiap 8 jam; tidak melebihi 1 g / hari
- Otitis Media
Otitis media yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus
influenzae, staphylococci, dan Streptococcus pyogenes: Kapsul: 250-500 mg
PO setiap 8 jam, anak: Kapsul dan suspense <1 bulan: Keamanan dan
kemanjuran tidak ditetapkan ≥1 bulan: 20-40 mg / kg / hari PO dibagi setiap
8-12 jam; tidak melebihi 1 g / hari
- Infeksi Kulit dan Struktur Kulit Tanpa Komplikasi
Infeksi kulit dan struktur kulit yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus
dan Streptococcus pyogenes: Kapsul: 250-500 mg PO setiap 8 jam, Tablet
lepas-panjang: 375 mg PO setiap 12 jam selama 7-10 hari, anak: Kapsul dan
suspensi
<1 bulan: Keamanan dan kemanjuran tidak ditetapkan, ≥1 bulan: 20-40 mg /
kg / hari PO dibagi setiap 8 jam; tidak melebihi 1 g / hari Tablet rilis
diperpanjang <16 tahun: Keamanan dan kemanjuran belum ditetapkan ≥16
tahun: 375 PO setiap 12 jam selama 7-10 hari
- Infeksi Saluran Kemih
Infeksi saluran kemih, termasuk pielonefritis dan sistitis, yang disebabkan
oleh Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, dan stafilokokus
koagulase-negatif: Kapsul: 250-500 mg PO setiap 8 jam
- Bronkitis
Eksaserbasi bakteri akut pada bronkitis kronis atau infeksi bakteri sekunder
pada bronkitis akut akibat Haemophilus influenzae (tidak termasuk jenis beta-
laktamase-negatif, yang resisten terhadap ampisilin), Moraxella catarrhalis,
atau Streptococcus pneumoniae: Tablet lepas-panjang: 500 mg PO setiap 12
jam selama 7 hari, anak: Tablet rilis diperpanjang <16 tahun: Keamanan dan
kemanjuran belum ditetapkan ≥16 tahun: 500 mg PO setiap 12 jam selama 7
hari
- Faringitis dan Tonsilitis
Faringitis dan tonsilitis akibat Streptococcus pyogenes: Kapsul: 250-500 mg
PO setiap 8 jam, Tablet lepas-diperpanjang: 750 mg PO setiap 12 jam selama
10 hari, anak: Kapsul dan suspense <1 bulan: Keamanan dan kemanjuran
tidak ditetapkan ≥1 bulan: 20-40 mg / kg / hari PO dibagi setiap 8-12 jam;
tidak melebihi 1 g / hari Tablet rilis diperpanjang <16 tahun: Keamanan dan
kemanjuran belum ditetapkan ≥16 tahun: 750 mg PO setiap 12 jam selama 10
hari
- Modifikasi Dosis
Gangguan ginjal atau hati: Tidak ada penyesuaian dosis yang diberikan
Pertimbangan Dosis
Strain Beta-laktamase-negatif, resisten ampisilin (BLNAR) dari Haemophilus
influenzae harus dianggap resisten terhadap cefaclor meskipun kerentanan in
vitro nyata dari beberapa strain BLNAR
- Kapsul: Dalam mengobati infeksi streptokokus beta-hemolitik, durasi terapi
harus paling sedikit 10 hari
- Kesetaraan formulasi
500 mg setiap 12 jam tablet pelepasan diperpanjang cefaclor secara klinis
setara dengan 250 mg setiap 8 jam kapsul cefaclor
500 mg BID tablet rilis diperpanjang cefaclor TIDAK setara dengan 500 mg
setiap 8 jam formulasi cefaclor lainnya
Anak:
- Pertimbangan Dosis
Strain Beta-laktamase-negatif, resisten ampisilin (BLNAR) dari Haemophilus
influenzae harus dianggap resisten terhadap cefaclor meskipun kerentanan in
vitro nyata dari beberapa strain BLNAR. Kapsul: Dalam mengobati infeksi
streptokokus beta-hemolitik, durasi terapi harus paling sedikit 10 hari
- Kesetaraan formulasi
500 mg setiap 12 jam tablet pelepasan diperpanjang cefaclor secara klinis
setara dengan 250 mg setiap 8 jam kapsul cefaclor. 500 mg BID tablet
pelepasan diperpanjang cefaclor TIDAK setara dengan 500 mg setiap 8 jam
formulasi cefaclor lainnya
Efek samping: Diare (3%) Peningkatan transaminase (3%) Eosinofilia (2%)
Moniliasis (2%) Vaginitis (2%) Ruam (makulopapular, eritematosa, atau
morbiliformis) (1-2%)
c. Generasi III
Golongan ini umumnya kurang aktif terhadap kokus gram positif dibandingkan
dengan generasi pertama, tapi jauh lebih aktif terhadap Enterobacteriaceae, termasuk
strain penghasil penisilinase. Seftazidim aktif terhadap pseudomonas dan beberapa
kuman gram negatif lainnya. Seftriakson memiliki waktu paruh yang lebih panjang
dibandingkan sefalosporin yang lain, sehingga cukup diberikan satu kali sehari. Obat
ini diindikasikan untuk infeksi berat seperti septikemia, pneumonia dan meningitis.
Garam kalsium seftriakson kadang-kadang menimbul-kan presipitasi di kandung
empedu. Tapi biasanya menghilang bila obat dihentikan. Sefoksitin aktif terhadap
flora usus termasuk Bacteroides fragilis, sehingga diindikasikan untuk sepsis karena
peritonitis.. contoh: cefatokxim,ceftazidime, ceftriaxone, cefoperazon, cefixime
1. Cefixime
Mekanisme kerja: Cefixime, sefalosporin generasi ke-3, mengikat 1 atau lebih
protein pengikat penisilin (PBP) yang menghambat langkah transpeptidasi akhir
dari sintesis peptidoglikan di dinding sel bakteri, sehingga menghambat
biosintesis dan menghentikan perakitan dinding sel yang mengakibatkan lisis dan
kematian sel bakteri
Indikasi:
- Eksaserbasi Akut dari Bronkitis Kronis
Diindikasikan dalam pengobatan eksaserbasi akut bronkitis kronis yang
disebabkan oleh isolat Streptococcus pneumoniae dan Haemophilus
influenzae yang rentan, 400 mg / hari PO dlm dosis harian tunggal atau terbagi
setiap 12 jam, anak: 6 bulan: Keamanan dan kemanjuran tidak ditetapkan 6
bulan-12 tahun, ≤45 kg: 8 mg / kg / hari PO dalam dosis harian tunggal atau
dibagi setiap 12 jam > 12 tahun,> 45 kg: 400 mg / hari PO dalam dosis harian
tunggal atau terbagi setiap 12 jam
- Otitis Media
Diindikasikan pada pengobatan otitis media yang disebabkan oleh isolat yang
rentan terhadap Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, dan
Streptococcus pyogenes: 400 mg / hari PO dlm dosis harian tunggal atau
terbagi setiap 12 jam, anak: 6 bulan: Keamanan dan kemanjuran tidak
ditetapkan 6 bulan-12 tahun, ≤45 kg: 8 mg / kg / hari PO dalam dosis harian
tunggal atau dibagi setiap 12 jam > 12 tahun,> 45 kg: 400 mg / hari PO dalam
dosis harian tunggal atau terbagi setiap 12 jam
- Faringitis / Tonsilitis
Diindikasikan dalam pengobatan faringitis dan tonsilitis yang disebabkan oleh
isolat Streptococcus pyogenes yang rentan: 400 mg / hari PO dlm dosis harian
tunggal atau terbagi setiap 12 jam, anak: <6 bulan: Keamanan dan kemanjuran
tidak ditetapkan 6 bulan-12 tahun, ≤45 kg: 8 mg / kg / hari PO dalam dosis
harian tunggal atau dibagi setiap 12 jam > 12 tahun,> 45 kg: 400 mg / hari PO
dalam dosis harian tunggal atau terbagi setiap 12 jam
- Gonore tanpa komplikasi
Pengobatan alternatif untuk gonore urogenital, anorektal, atau faring tanpa
komplikasi jika ceftriaxone tidak tersedia; tidak lagi diindikasikan sebagai
pengobatan lini pertama, sesuai pedoman CDC: 400 mg PO sekali plus
azitromisin 1 g PO sekali (lebih disukai) atau sebagai alternatif doksisiklin
100 mg PO setiap 12 jam selama 7 hari, anak: <6 bulan: Keamanan dan
kemanjuran tidak ditetapkan 6 bulan-12 tahun, ≤45 kg: 8 mg / kg / hari PO
dalam dosis harian tunggal atau dibagi setiap 12 jam > 12 tahun,> 45 kg: 400
mg PO 1 kali ditambah azitromisin 1 g dosis tunggal atau doksisiklin 100 mg
PO setiap 12 jam selama 7 hari
- Infeksi Saluran Kemih Tanpa Komplikasi
Diindikasikan dalam pengobatan infeksi saluran kemih tanpa komplikasi yang
disebabkan oleh isolat Escherichia coli dan Proteus mirabilis yang rentan: 400
mg / hari PO dlm dosis harian tunggal atau terbagi setiap 12 jam, anak: <6
bulan: Keamanan dan kemanjuran tidak ditetapkan 6 bulan-12 tahun, ≤45 kg:
8 mg / kg / hari PO dalam dosis harian tunggal atau dibagi setiap 12 jam > 12
tahun,> 45 kg: 400 mg / hari PO dalam dosis harian tunggal atau terbagi setiap
12 jam
- Demam Tifoid (Tanpa Label)
15-20 mg / kg / hari PO dibagi setiap 12 jam selama 7-14 hari, anak: 15-20 mg
/ kg / hari PO dibagi setiap 12 jam selama 7-14 hari; tidak melebihi 400 mg /
hari
- Modifikasi Dosis
Gangguan ginjal
CrCl> 60 mL / menit: Tidak perlu penyesuaian dosis, CrCl 21-60 mL / menit:
260 mg / hari PO, CrCl ≤20 mL / menit atau dialisis peritoneal kontinyu: 200
mg / hari PO
- Pertimbangan Dosis
Pengobatan infeksi karena Streptococcus pyogenes, cefixime harus diberikan
setidaknya selama 10 hari
- Organisme yang rentan
Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus
mirabilis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,
Enterobacteriaceae, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp
Efek samping: Diarrhea (16%)
d. Generasi IV
Agen antimikroba dengan spektrum yang diperluas yang mempunyai aktivitas anti
organisme fram positif seperti sefalosporin generasi pertama. Mempunyai tingkat
ketahanan terhadap enzim betalaktamase yang lebih tinggi daripada sefalosporin
generasi ketiga, dapat menembus sawar darah otak dan efektif terhadap meningitis
Contoh obat: cefipim, cefpirome
1. Cefipime
Mekanime kerja: Cefepime menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan
mengikat 1 atau lebih protein pengikat penisilin (PBP) yang pada gilirannya
menghambat langkah transpeptidasi akhir dari sintesis peptidoglikan di dinding
sel bakteri, sehingga menghambat biosintesis dinding sel. Bakteri akhirnya melisis
karena aktivitas enzim autolitik dinding sel yang sedang berlangsung (autolisis
dan murein hidrolase) sementara perakitan dinding sel terhenti.
Idnikasi:
- Radang paru-paru
- Pengobatan pneumonia sedang hingga berat1-2 g IV setiap 8-12 jam selama 7-
10 hari (jika tidak disebabkan oleh Pseudomonas) atau hingga 21 hari (jika
disebabkan oleh Pseudomonas), anak: 50 mg / kg IV setiap 12 jam selama 10
hari; tidak melebihi 2 g setiap 12 jam
- Neutropenia demam
Terapi empiris pada pasien neutropenik demam: 2 g IV setiap 8 jam selama 7
hari atau sampai neutropenia hilang, anak: > 2 bulan, <40 kg: 50 mg / kg IV
setiap 8 jam selama 7 hari atau sampai neutropenia hilang; tidak melebihi 2 g
setiap 8 jam
- Infeksi Saluran Kemih
Pengobatan infeksi saluran kemih yang tidak rumit dan rumit (ISK), termasuk
pielonefritis: 0,5-1 g IV atau IM setiap 12 jam selama 7-10 hari
ISK parah akibat Escherichia coli atau Klebsiella pneumoniae: 2 g IV setiap
12 jam selama 10 hari, anak: 50 mg / kg IV / IM setiap 12 jam selama 7-10
hari; tidak melebihi 2 g setiap 12 jam
- Infeksi Kulit / Struktur Kulit
Pengobatan infeksi kulit dan struktur kulit yang tidak rumit: 2 g IV setiap 12
jam selama 10 hari, anak: 50 mg / kg IV setiap 12 jam selama 10 hari; tidak
melebihi 2 g setiap 12 jam
- Infeksi Intra-abdomen
Pengobatan infeksi intra-abdominal yang rumit; digunakan dalam kombinasi
dengan metronidazole: 2 g IV setiap 12 jam selama 7-10 hari
- Modifikasi Dosis
Sesuaikan dosis perawatan yang direkomendasikan sesuai dengan CrCl
Dosis pemeliharaan yang dianjurkan 500 mg setiap 12 jam, CrCl> 60 mL /
menit: 500 mg setiap 12 jam, CrCl 30-60 mL / menit: 500 mg setiap 24 jam,
CrCl 11-29 mL / menit: 500 setiap 24 jam, CrCl <11 mL / menit: 250 setiap
24 jam
- Continuous ambulatory peritoneal dialysis (CAPD): 500 mg setiap 48 jam,
Hemodialisis: 1 g pada hari ke-1, kemudian 500-1000 mg setiap 24 jam
sesudahnya (pada hari-hari hemodialisis, berikan setelah hemodialisis
Dosis pemeliharaan yang dianjurkan 1 g setiap 12 jam, CrCl> 60 mL / menit:
1 g tiap 12 jam, CrCl 30-60 mL / menit: 1 g setiap 24 jam, CrCl 11-29 mL /
menit: 500 mg setiap 24 jam, CrCl <11 mL / menit: 250 mg setiap 24 jam
- CAPD: 1 g setiap 48 jam
Hemodialisis: 1 g pada hari ke-1, kemudian 500 mg setiap 24 jam sesudahnya
(pada hari-hari hemodialisis, berikan setelah hemodialisis)
Dosis pemeliharaan yang dianjurkan 2 g setiap 12 jam, CrCl> 60 mL / menit:
2 g tiap 12 jam, CrCl 30-60 mL / menit: 2 g setiap 24 jam, CrCl 11-29 mL /
menit: 1 g setiap 24 jam, CrCl <11 mL / menit: 500 mg setiap 24 jam
- CAPD: 2 g setiap 48 jam
Hemodialisis: 1 g pada hari ke-1, kemudian 500 mg setiap 24 jam sesudahnya
(pada hari-hari hemodialisis, berikan setelah hemodialisis)
Dosis pemeliharaan yang dianjurkan 2 g setiap 8 jam, CrCl> 60 mL / menit: 2
g tiap 8 jam, CrCl 30-60 mL / menit: 2 g tiap 12 jam, CrCl 11-29 mL / menit:
2 g setiap 24 jam, CrCl <11 mL / menit: 1 g setiap 24 jam
- CAPD: 2 g setiap 48 jam
Hemodialisis: 1 g setiap 24 jam (pada hari-hari hemodialisis, berikan setelah
hemodialisis)
Pertimbangan Dosis
Organisme yang rentan: Bacteroides spp, Enterobacter spp, Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp,
Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes
Efek samping: Sakit kepala, ruam, diare, mual, muntah, reaksi lokal
(misalnya flebitis, nyeri dan / atau peradangan), neutropenia, tes Coombs
langsung positif. Berpotensi Fatal: Neurotoksisitas (misalnya ensefalopati,
mioklonus, kejang, status epileptikus non-kejang); Diare terkait Clostridium
difficile; anafilaksis.
Golongan beta lactam laiinya
1. Monobactam
Golongan ini memiliki struktur cincin beta-laktam yang tidak terikat ke cincin kedua
dalam molekulnya. Salah satu antibiotik golongan ini yang umum digunakan adalah
aztreonam yang aktif melawan berbagai bakteri gram negatif, termasuk P. aeruginosa.
a. Aztreonam
Merupakan antibiotik beta-laktam monosiklik (monobaktam) dengan spektrum
antibakteri terbatas pada kuman aerob Gram negatif termasuk Pseudomonas
aeruginosa, Neisseria meningitidis dan Hemophilus influenzae. Tidak boleh diberikan
tunggal untuk terapi tanpa dasar diagnosa, karena obat ini tidak efektif untuk kuman
Gram positif. Aztreonam juga efektif untuk Neisseria gonorrhoeae, tapi tidak untuk
infeksi klamidia yang menyertainya. Efek samping serupa dengan beta-laktam pada
umumnya, meskipun aztreonam kurang menimbulkan reaksi hipersensitif pada pasien
yang sensitif terhadap penisilin.
Mekanisme kerja: Aztreonam menghambat sintesis dinding sel bakteri karena
afinitasnya yang tinggi untuk protein pengikat penisilin 3 (PBP-3) dari bakteri gm-ve.
Ini sangat tahan terhadap hidrolisis oleh banyak β-laktamase spektrum sempit. Ia juga
aktif melawan sebagian besar Enterobacteriaceae (termasuk E. coli, Citrobacter,
Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella,
Yersinia spp. Dan Morganella morganii).
Indikasi:
- Infeksi Sistemik
Cukup berat: 1-2 g IV / IM setiap 8-12 jam; tidak melebihi 8 g / hari, Parah atau
mengancam jiwa: 2 g IV / IM setiap 6-8 jam; tidak melebihi 8 g / hari
- Infeksi Pseudomonal
2 g IV / IM setiap 6-8 jam; tidak melebihi 8 g / hari
- Infeksi Saluran Kemih
0,5-1 g IV / IM setiap 8-12 jam; tidak melebihi 8 g / hari
- Fibrosis kistik
75 mg melalui nebulizer setiap 8 jam selama 28 hari; setidaknya terpisah 4 jam;
tidak untuk diulang selama 28 hari setelah selesai; perawatan awal dengan
broncdilator dianjurkan
- Penyakit Graft-Versus-Host (Yatim Piatu)
Pengobatan manifestasi oral penyakit graft-versus-host (GVHD), Sponsor indikasi
yatim piatu Oral Solutions, Inc, 787 Seventh Ave, Lantai 48, New York, NY
10019
- Modifikasi Dosis
Gangguan ginjal: CrCl 10-30 mL / menit: 1-2 g dosis awal, kemudian 50% dari
dosis biasa, CrCl <10 mL / menit: 1-2 g dosis awal, lalu 25% dari dosis biasa
- Pertimbangan Dosis
Organisme yang rentan: Gram-negatif: Citrobacter spp, Enterobacter spp,
Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella
pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens
Efek samping:
Inhalasi: Batuk (54%), Sakit tenggorokan (12%), Mengi (16%), Demam (13%),
Ketidaknyamanan dada (8%), Sakit perut (7%), Muntah (6%), Bronkospasme
(3%), Ruam kulit (2%)
Injeksi: Nyeri di tempat suntikan (12%; anak-anak); (2%; dewasa), Peningkatan
transaminase serum (4-6%), Neutropenia (3-11%, anak-anak); (<1%, dewasa),
Ruam (4%), Trombositopenia (4%, anak-anak); (<1% dewasa), Diare (1%)
Mual (1%), Muntah (1%), Demam (<1%)

2. Carbapenem
Hanya terdapat satu agen antibiotik dari golongan carbapenem yang digunakan untuk
perawatan klinis, yaitu imipenem yang memiliki kemampuan antibakterial yang sangat
baik untuk melawan bakteri gram negatif-basil (termasuk P. aeruginosa, Staphylococcus,
dan bacteroides. Penggunaan imipenem harus dikombinasikan dengan inhibitor enzim
tertentu untuk melindunginya dari degragasi enzim dari liver di dalam tubuh.
a. Imipenem
suatu karbapenem, memiliki aktifitas spektrum yang luas yang termasuk terhadap
Gram positif anaerob dan aerob dan bakteri Gram negatif. Imipenem, sebagian
mengalami inaktivasi secara enzimatik di ginjal, oleh karena itu diberikan bersama
dengan silastatin, suatu penghambat enzim spesifik, yang menghambat
metabolismenya di ginjal. Efek samping serupa dengan antibiotik beta-laktam
lainnya. Neurotoksisitas pernah dilaporkan pada dosis sangat tinggi dan pada pasien
dengan gagal ginjal.
Mekanisme kerja: Imipenem bersifat bakterisidal dan bekerja dengan menghambat
sintesis dinding sel bakteri. Ia memiliki spektrum aktivitas yang sangat luas secara in
vitro, termasuk aktivitas melawan organisme aerobik dan anaerob Gram-positif dan
Gram-negatif, dan stabil untuk hidrolisis oleh β-laktamase.
b. imipenem/cilastatin
mekanisme kerja: Imipenem, antibiotik karbapenem semisintetik, menghambat
sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat 1 atau lebih protein pengikat penisilin
(PBP), sehingga menghalangi langkah transpeptidasi akhir dari sintesis peptidoglikan
di dinding sel bakteri. Ini rentan terhadap degradasi oleh enzim dehydropetidase-I
(DHP I) yang ada di tepi sikat sel tubulus ginjal proksimal.
Cilastatin adalah inhibitor DHP I yang kompetitif, reversibel dan spesifik, mencegah
metabolisme imipenem menjadi metabolit tidak aktif di ginjal. Itu tidak memberikan
efek antibakteri yang signifikan secara klinis
Indikasi:
- Saluran Pernapasan Bawah, Struktur Kulit / Kulit, & Infeksi Ginekologi
Ringan sampai sedang: 500-750 mg IV setiap 12 jam
- Infeksi Intra-abdomen
Ringan sampai sedang: 250-500 mg IV setiap 6 jam, Parah: 500 mg IV setiap 6
jam atau 1 g setiap 8 jam selama 4-7 hari, asalkan infeksi dapat dikendalikan
- Infeksi Pseudomonas
500 mg IV setiap 6 jam; dosis yang lebih tinggi dapat diberikan, tergantung pada
sensitivitas organisme
- Infeksi Saluran Kemih
Tidak rumit: 250 mg IV setiap 6 jam, Rumit: 500 mg IV setiap 6 jam
Pertimbangan Dosis
- Dosis didasarkan pada komponen imipenem
Dosis yang diberikan adalah untuk pasien dengan berat badan> 70 kg; gunakan
dosis yang lebih rendah pada pasien dengan berat badan <70 kg
- Organisme yang rentan: Acinetobacter spp, Alcaligenes xylosoxidans,
Bacteroides spp, Citrobacter spp, Clostridium spp, Enterobacter spp, Escherichia
coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus
parainfluenzae, Klebsiella spparis, Morganella morganii, Nocardia sppomonas,
Propionensia spomonas , Rhodococcus equi, Serratia marcescens, Staphylococcus
aureus (penghasil penisilinase), Staphylococcus epidermidis, enterococci,
streptokokus grup B / D, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae
- Infeksi ringan (jarang digunakan)
Organisme yang sangat rentan: 250 mg IV setiap 6 jam, Organisme agak rentan:
500 mg IV setiap 6 jam
- Infeksi sedang
IV: Organisme yang sangat rentan: 500 mg IV setiap 6-8jam, Organisme agak
rentan: 500 mg IV setiap 6 jam atau 1 g IV setiap 8 jam
- Infeksi parah
Organisme yang sangat rentan: 500 mg IV setiap 6 jam, Organisme agak rentan: 1
g IV setiap 6-8 jam; tidak melebihi 50 mg / kg / hari atau 4 g / hari, mana yang
lebih rendah
- Modifikasi Dosis
Gangguan ginjal
CrCl ≥71 mL / menit / 1,73 m²: 250 mg IV setiap 6 jam, CrCl 41-70 mL / menit /
1,73m²: 250 mg IV setiap 8 jam, CrCl 21-40 mL / menit / 1,73 m²: 125-250 mg
IV setiap 12 jam, CrCl ≤20 mL / menit / 1,73 m²: 125-250 mg IV setiap 12 jam
CrCl <5 mL / menit / 1,73 m²: Gunakan IV hanya jika hemodialisis dilakukan
dalam waktu 48 jam, Hemodialisis: Berikan dosis tambahan setelah setiap dialisis,
kemudian setiap 12 jam

Anda mungkin juga menyukai