Gonal F 75 pen

Definisi: Gonal-f (follitropin alfa) adalah obat yang digunakan untuk merangsang follicle
stimulating hormone (FSH) yang berasal dari DNA rekombinan, yang terdiri dari dua
glikoprotein non-identik yang tidak terkait secara kovalen yang ditetapkan sebagai subunit
α dan subunit β. FSH merupakan hormon yang diproduksi secara alami oleh sel di ovarium
dan testis, namun ada beberapa orang yang tidak cukup memiliki hormon FSH sehingga
kesulitan terjadinya pembuahan dalam rahim. Gonal-F digunakan untuk pasien yang
memiliki gangguan pada proses ovulasi (ketika indung telur kesulitan memproduksi telur).
Keterangan Gonal-F
- Golongan: Obat Keras
- Kelas Terapi: Terapi Hormon
- Kandungan: Follitropin α (Recombinant FSH) 75 IU; Follitropin α (Recombinant
FSH) 300 IU; Follitropin α (Recombinant FSH) 900 IU; Follitropin α (Recombinant
FSH) 1050 IU
- Bentuk: Cairan injeksi
- Satuan Penjualan: Box
- Kemasan: Box, Vial @1050 IU + Prefilled Syringe Pelarut @ 1.75 mL; Box, Vial
@ 6 mcg+ Prefilled Syringe Pelarut @ 1 mL
- Farmasi: PT Merck Indonesia.
- Harga: Rp. 700.000 - Rp. 8.500.000/ Box
- Cara Penyimpanan: Simpan pada suhu antara 2-25 derajat Celcius.
Farmakokinetika
Penyerapan
Nilai bioavailabilitas absolut sekitar 70%.
Telah terbukti, bahwa wanita dengan sekresi gonadotropin endogen ditekan, follitropin alfa
efektif merangsang perkembangan folikel dan steroidogenesis, meskipun tidak dapat
diakses untuk mengukur tingkat kecil LH.
Distribusi dan ekskresi
Setelah suntikan berulang Gonal-F® diamati akumulasi obat tiga dalam darah
dibandingkan dengan suntikan tunggal. Css Darah dicapai dalam 3-4 hari-hari. Vd aku s 10
l.
Setelah pada / di alpha follitropin ditentukan dalam cairan ekstraseluler. Awal T1/2 tubuh
adalah sekitar 2 tidak, akhir T1/2 – tentang 24 tidak.
Farmakodinamika
Setelah pemberian subkutan 150 IU Gonal-f setiap hari selama 7 hari pada sukarelawan
wanita sehat, serum inhibin dan estradiol, dan volume folikel total merespons sebagai
fungsi waktu, dengan variabilitas antar individu yang nyata. Efek farmakodinamik
tertinggal di belakang konsentrasi serum FSH. Dari tiga parameter farmakodinamik, kadar
serum inhibin merespon dengan penundaan paling sedikit dan menurun dengan cepat
setelah penghentian Gonal-f. Pertumbuhan folikel paling lambat dan berlanjut bahkan
setelah penghentian pemberian Gonal-f, dan setelah kadar FSH serum menurun. Volume
folikel maksimum berkorelasi lebih baik dengan kadar puncak inhibin atau estradiol
dibandingkan dengan konsentrasi FSH. Kenaikan inhibin adalah indeks awal
perkembangan folikel. Pada sukarelawan laki-laki yang sehat, meskipun variasi
antarindividu yang tinggi dan tidak adanya down-regulation, pemberian 225 IU Gonal-f
setiap hari terbukti meningkatkan kadar inhibin untuk mencapai dataran tinggi selama
seluruh periode pemberian dan kemudian kembali ke baseline.
Indikasi
Wanita:
- Anovulasi pada wanita yg tidak responsif terhadap terapi dengan klomifen sitrat.
- Stimulasi perkembangan multifolikular pada pasien wanita yg menjalani
superovulasi dalam teknologi reproduksi terbantu (Assited Reproductive
Technologies/ART), seperti fertilisasi in vitro (IVF), gamete intra-fallopian transfer
(GIFT), & zygote intra-fallopian transfer (ZIFT).
- Stimulasi perkembangan folikel pada perempuan dengan defisiensi LH & FSH
berat.
Pria: Terapi Bersama dg HCG untuk stimulasi spermatogenesis pada pria yg memiliki
hipogonadisme hipgonadotrofik kongenital atau yg didapat.
Dosis & Cara Penggunaan
- Wanita dengan anovulasi (Gangguan pada sistem reproduksi wanita ketika sel telur
atau Ovum gagal matang sehingga tidak dapat dibuahi).
Dosis awal: 75-150 IU / hari, tingkatkan dosis 37,5 atau 75 IU dengan rentang
waktu l 7 atau 14 hari. Maksimal dosis: 225 IU setiap hari.
- Stimulasi ovarium untuk perkembangan beberapa folikel sebelum IVF atau
teknologi reproduksi berbantuan lainnya.
Dosis: 150-225 IU setiap hari, dimulai pada hari ke-2 atau ke-3 siklus. Maksimal:
450 IU setiap hari.
- Anovulasi akibat defisiensi LH dan FSH berat.
Dosis: 75-150 IU dengan 75 IU lutropin α setiap hari.
- Pria dengan hipogonadisme hipogonadotrofik
Dosis: 150 IU diberikan 3 kali seminggu dengan HCG selama minimal 4 bulan,
dapat dilanjutkan setidaknya selama 18 bulan untuk mencapai spermatogenesis.
Kontraindikasi
- Ibu hamil dan menyusui.
- Hipersensitivitas.
- Tumor hipotalamus atau kelenjar pituitari;
- Pembesaran ovarium atau kista yg tidak disebabkan oleh penyakit polikistik
ovarium,
- Perdarahan ginekologik yg tidak diketahui penyebabnya;
- Karsinoma ovarium, uteri, atau mammae,
- Malformasi organ seksual & tumor fibroid uterus yg tidak sesuai dengan besarnya
kehamilan;
- Insufisiensi testikular primer.
Efek Samping
Efek samping penggunaan Gonal-F yang mungkin terjadi adalah:
- Reaksi padad tempat injeksi
- Sakit kepala
- Kista ovarium
 - Gangguan GI
- Sindrom hiperstimulasi ovarium,
- Jerawat
- Ginekomastia
- Varikokel
- Peningkatan BB.

Interaksi Obat
- Tidak boleh diberikan bersama dengan produk obat lain dalam injeksi yang sama,
kecuali lutropin α atau kombinasi lutropin α dan follitropin α.
- Dapat meningkatkan respons folikuler bila diberikan bersamaan dengan agen
perangsang ovulasi lain, seperti HCG, klomifen sitrat.
- Penggunaan agonis / antagonis GnRH secara bersamaan untuk menginduksi
desensitisasi hipofisis dapat meningkatkan dosis GONAL-f yang diperlukan untuk
mendapatkan respons ovarium yang adekuat.
Seizen
Definisi: Saizen adalah sediaan obat dalam bentuk injeksi yang diproduksi oleh PT Merck
Indonesia. Saizen digunakan untuk mengobati kegagalan pertumbuhan pada anak yang
disebabkan karna penurunan atau tidak adanya sekresi hormon pertumbuhan endogen,
kegagalan pertumbuhan pada anak perempuan dengan sindrom Turner, gangguan
pertumbuhan pada anak dengan berat badan lahir kecil untuk usia kehamilan, dan orang
dewasa dengan defisiensi hormon pertumbuhan dapat timbul pada anak atau dewasa.
Komposisi: Saizen mengandung zat aktif Somatripin yang merupakan hormon
pertumbuhan manusia sintetis yang berasal dari DNA rekombinan. Somatropin bekerja
dengan cara merangsang pertumbuhan kerangka dan jaringan lunak dengan
mempromosikan pembelahan sel, penyerapan asam amino dan sintesis protein. Obat ini
juga memiliki efek seperti insulin dan diabetogenik.
Keterangan Saizen
Saizen Cairan Injeksi
- Golongan: Obat Keras
 - Kelas Terapi: Hormon-hormon Tropik dan Preparat Sintetiknya
- Kandungan: Somatropin 5.83 mg/mL
- Bentuk: Cairan Injeksi
- Satuan Penjualan: Box
- Kemasan: Box, 1 Catridge @ 6 mg (1.03 ml)
- Farmasi: PT Merck Indonesia
Kegunaan
Saizen digunakan untuk mengobati kegagalan pertumbuhan pada anak yang disebabkan
karna penurunan atau tidak adanya sekresi hormon.
Farmakodinamika
Saizen mengandung hormon pertumbuhan rekombinan manusia (r-LHR), yang merangsang
sintesis protein dan mencegah pembelahan (katabolisme), sehingga mempengaruhi
pertumbuhan dan struktur tubuh. Farmakodinamika Saizen didasarkan pada interaksi
hormon dengan reseptor spesifik sel otot (miosit), sel hati (hepatosit), sel lemak (adiposit),
limfosit dan sel sumsum tulang hematopoietik.
Obat ini membantu meningkatkan kadar hormon peptida hipotalamus (somatostatin dan
somatoliberin), yang disekresikan oleh sel neurosecretory hipotalamus di pembuluh darah
portal kelenjar pituitari dan bekerja pada sel pelepasan hormon pertumbuhan (hormon
pertumbuhan). Hal ini menyebabkan percepatan pertumbuhan (terutama karena
pertumbuhan tulang tubular yang panjang pada tungkai), berkontribusi pada normalisasi
metabolisme karbohidrat - peningkatan pembakaran lemak subkutan dan pengurangan
pengendapannya.

Pada saat yang sama, glukosa darah (glisemia) dan tingkat sekresi insulin endogen (C-
peptide) tetap berada dalam norma fisiologis dan dapat meningkat secara signifikan hanya
jika dosis tinggi obat diberikan (20 mg).
Selain itu, somatotropin memiliki efek imunostimulan terhadap pertumbuhan sebagian
besar organ dalam dan memiliki efek modulasi pada fungsi tertentu dari sistem saraf pusat.
Farmakokinetika
Setelah pemberian Sizen persiapan, konsentrasi maksimum zat aktif dalam serum darah
tercapai setelah 4 jam, setelah itu kandungan somatotropin dalam serum kembali ke
baseline dalam waktu 24 jam. Ini mengindikasikan tidak adanya akumulasi, yaitu dengan
pemberian hormon secara berulang tidak menumpuk.
Setelah injeksi intramuskular, kadar maksimum hormon dalam plasma darah tercapai
setelah 3 jam, dan saat disuntikkan di bawah kulit - setelah 4-6 jam.
Ketersediaan hayati mutlak obat dengan injeksi intramuskular dan subkutan setidaknya 70-
90%.
Dosis & Cara Penggunaan
- Kegagalan pertumbuhan karena sekresi hormon pertumbuhan endogen yang tidak
adekuat : Dosis 0.7- 1 mg/m2 luas permukaan tubuh/hari atau 0.025-0.035 mg/kg
BB/hr secara subkutan atau intramuscular.
- Kegagalan pertumbuhan pada anak perempuan karena disgenesis gonad (Sindrom
Turner) : Dosis 1.4 mg/m2 luas permukaan tubuh/hari atau 0.045-0.05 mg/kg BB/hr
secara subkutan atau intramuscular.
- Kegagalan pertumbuhan pada anak dengan BB lahir kecil untuk usia kehamilan :
Dosis 0.035-0.067 mg/kg BB (atau 1-2 mg/m2/hari) secara subkutan.
- Defisiensi hormon pertumbuhan pada orang dewasa : Dosis awal: 0.15-0.3 mg/hr
secara subkutan, dosis dilanjutkan secara bertahap 1 x perbulan bila perlu. Dosis
akhir jarang melebihi 1 mg/hari.
Cara Penyimpanan
Simpan pada 2-8 derajat Celcius dalam kemasan aslinya. Jangan dibekukan.
Efek Samping Saizen
Efek samping yang mungkin terjadi selama pengunaan Saizen, antara lain:
- Pembentukan antibodi.
- Adanya antibodi yang melawan hormon pertumbuhan manusia.
- Reaksi pada tempat injeksi seperti nyeri, parestesia, kemerahan atau edema, nyeri
sendi, nyeri otot.
- Nyeri tulang, kekakuan otot.
- Dislokasi epifisis femoral (sangat jarang).
 - Edema (kadang-kadang terjadi pada anak), dan resistensi insulin.
Indikasi
- Kegagalan pertumbuhan pada anak yang disebabkan karena penurunan atau tidak
adanya sekresi hormon pertumbuhan endogen,
- Kegagalan pertumbuhan pada anak perempuan denga disgenesis gonad (sindrom
Turner) yang diketahui melalui analisis kromosom;
- Gangguan pertumbuhan pada anak dengan BB lahir kecil untuk usia kehamilan;
- Orang dewasa yang mengalami defisiensi hormon pertumbuhan yg jelas dengan
awitan gejala yang timbul pada usia anak-anak ataupun dewasa.
Kontraindikasi
Hindari penggunaan pada pasien dengan kondisi:
- Riwayat adanya tumor aktif dan atau lesi intrakranial aktif
- Pasien yang sakit kritis
- Retinopati diabetikum proliferatif atau pra-proliferatif
- Sindrom Down atau Bloom, atau anemia Fanconi
- Kehamilan dan ibu menyusui
Interaksi Obat
Saizen dapat berinteraksi dengan obat-obat berikut:
- Golongan kortikosteroid
- Gonadotropin
- Estrogen
- Androgen dan anabolic
- Hormon steroid kelamin
- Antikonvulsan (anti kejang)
- Siklosporin
Pergoveris
Zat Aktif
Follitropin alfa / lutropin alfa
Definisi
Merupakan obat untuk mengobati infertilitas wanita yang bekerja dengan menstimulus
perkembangan folikel.
Lutropin alfa adalah versi sintetis dari hormon luteinizing hormone (LH) manusia.
Follitropin alfa adalah versi sintetis dari hormon perangsang folikel (FSH) yang terjadi
secara alami. Kedua hormon ini berperan dalam perkembangan dan pematangan sel
telur di ovarium.
Pergoveris diperuntukkan pada wanita dengan kadar follicle-Stimulating-Hormone
(FSH) dan Luteinising Hormone (LH) rendah.
Farmakodinamik
FSH membantu merangsang folikulogenesis, sedangkan LH mengatur pembentukan
folikel serta ovulasi. Bersamaan dengan ini, ia berkontribusi pada aktivitas normal
korpus luteum, yang diperlukan untuk pembuahan dan perkembangan kehamilan.
LH juga merangsang produksi androgen, yang selanjutnya diubah menjadi estrogen,
yang diperlukan untuk menciptakan kondisi yang diperlukan untuk pembuahan. Selain
itu, tanpa estrogen, ada pelanggaran proses pertumbuhan endometrium dan
pembentukan korpus luteum.
Di ovarium pada wanita, FSH dan LH meningkatkan jumlah folikel yang tumbuh dan
merangsang perkembangannya. Di dalam folikel adalah telur yang sedang
berkembang, FSH juga meningkatkan produksi estrogen dan di bawah pengaruh
hormon ini folikel terbesar terus berkembang. Saat jumlah estrogen dalam darah
meningkat, ini memicu lonjakan LH, yang menghasilkan pematangan akhir dan
pelepasan sel telur dari ovarium (ovulasi).
Obat ini digunakan untuk merangsang perkembangan folikel dan sel telur pada wanita
infertil karena kekurangan hormon FSH dan LH yang parah. Ketika folikel telah
berkembang dengan tepat, obat lain yang disebut human chorionic gonadotrophin
(HCG) diberikan. Hal ini menyebabkan terjadinya ovulasi.

Farmakokinetik
Lutropin-α setelah injeksi subkutan mengalami distribusi di dalam organ; nilai
bioavailabilitasnya sekitar 60%.
Di dalam tubuh, diamati selama 5 jam. Setelah penggunaan tunggal, sifat
farmakokinetik mirip dengan yang ditentukan dengan beberapa administrasi; dalam hal
ini, zat hanya terakumulasi dalam volume minimal. Penggunaan bersama dengan
follitropin- tidak mengarah pada perkembangan interaksi.
Setelah injeksi subkutan, tingkat bioavailabilitas follitropin-α adalah 70%. Dalam
kasus pemberian berulang, akumulasi obat 3 kali lipat diamati. Nilai css tercapai dalam
waktu 3-4 hari.
Dosis
150 IU Follitropin alfa dan 75 IU Lutropin alfa diberikan 1x sehari selama 5-7 hari,
dan dapat diberikan terpisah selama 7-14 hari jika diperlukan. Bisa diberikan selama 5
minggu.
Indikasi
Wanita dengan kadar follicle-Stimulating-Hormone (FSH) dan Luteinising Hormone
(LH) rendah.
Kontraindikasi
- Alergi
- Hamil dan menyusui
- Perbesaran ovarium
- Riwayat kista ovarium
- Riwayat perdarahan uterus / vagina
- Riwayat kanker ovarium, uterus, payudara
- Tumor pada glandula pituitary atau hipotalamus
Efek Samping
Paling Sering terjadi
- Rasa mengantuk
- Sakit kepala
Nyeri pelvik dan payudara
- Mual
Kadang Terjadi
- OHSS (Ovarian Hiperstimulating Syndrome)
Jarang Terjadi
- Tromboemboli
- Ovarian Torsion
Interaksi Obat
Dilarang mencampur obat dalam satu jarum suntik dengan obat lain (kecuali
follitropin-α).