CETROTIDE

Nama generik: Cetrorelix

Definisi: Cetrotide® (cetrorelix untuk injeksi) adalah dekapeptida sintetis dengan aktivitas
antagonis gonadotropin-releasing hormone (GnRH). Cetrorelix asetat adalah analog dari
GnRH asli dengan substitusi asam amino pada posisi 1, 2, 3, 6, dan 10. Rumus molekulnya
adalah Asetil-D-3-(2´-naftil)-alanin-D-4-klorofenilalanin-D-3-(3´-piridil)-alanin-L-serin-L-
tirosin-D-sitrulin-L- leusin-L-arginin-L -prolin-D-alanin-amida, dan berat molekulnya
adalah 1431,06, dihitung sebagai basa bebas anhidrat.
Dosis dan Cara Penggunaan: Terapi stimulasi ovarium dimulai pada siklus Hari 2 atau 3.
CETROTIDE (cetrorelix untuk injeksi) disuntikkan di bawah kulit baik sekali sehari (dosis
0,25 mg) atau single dose (dosis 3 mg)
Indikasi: CETROTIDE (cetrorelix untuk injeksi) diindikasikan untuk pencegahan
ovulasi dini pada pasien yang menjalani stimulasi ovarium terkontrol.
Kontrindikasi:
1.Hipersensitivitas terhadap cetrorelix asetat, hormon peptida ekstrinsik atau manitol.
2.Diketahui hipersensitivitas terhadap GnRH atau analog GnRH lainnya.
3. Diketahui atau diduga wanita hamil, dan menyusui
4. Gangguan fungsi hati atau ginjal sedang atau berat.
Efek samping:
Sakit kepala; memar di tempat suntikan, gatal, bengkak atau kemerahan; merasa mual
(mual).
Interaksi obat:
Tidak ada studi interaksi obat formal yang dilakukan dengan CETROTIDE (cetrorelix
untuk injeksi). Dalam studi klinis, tidak ada interaksi antara gonadotropin eksogen dan
CETROTIDE (cetrorelix untuk injeksi) yang diamati.
Farmakodinamik:
GnRH menginduksi produksi dan pelepasan luteinizing hormone (LH) dan follicle
stimulating hormone (FSH) dari sel gonadotropik hipofisis anterior. Karena estradiol
positif (E2) umpan balik pada pertengahan siklus, pembebasan GnRH ditingkatkan
menghasilkan lonjakan LH. Lonjakan LH ini menginduksi ovulasi folikel dominan,
dimulainya kembali meiosis oosit dan selanjutnya luteinisasi seperti yang ditunjukkan oleh
peningkatan kadar progesteron.

CETROTIDE (cetrorelix untuk injeksi) bersaing dengan GnRH alami untuk mengikat
reseptor membran pada sel hipofisis dan dengan demikian mengontrol pelepasan LH dan
FSH dengan cara yang bergantung pada dosis. Onset penekanan LH kira-kira satu jam
dengan dosis 3 mg dan dua jam dengan dosis 0,25 mg. Penekanan ini dipertahankan
dengan pengobatan terus menerus dan ada efek yang lebih jelas pada LH daripada pada
FSH. Pelepasan awal gonadotropin endogen belum terdeteksi dengan CETROTIDE
(cetrorelix untuk injeksi), yang konsisten dengan efek antagonis.

Farmakokinetik
Penyerapan: Kedua peptida berlabel radio berbeda diserap dengan cepat dan lengkap
oleh tikus dan anjing setelah pemberian sc tunggal 0,1 mg/kg. Bioavailabilitas absolut
setelah pemberian sc adalah sekitar 100% pada tikus dan anjing dan proporsionalitas
dosis dapat diamati sehubungan dengan AUC dalam kisaran dosis 0,02 hingga 0,5
mg/kg.

Distribusi: Distribusi cetrorelix cepat. Maksimum [14C] tingkat jaringan sebagian besar
dapat diukur pada jam-jam pertama setelah pemberian. Organ sasaran label Arg dan label
D-Phe adalah organ eliminasi dan ekskresi (ginjal, hati, usus) dan organ yang mengandung
tempat pengikatan LHRH (kelenjar hipofisis, ovarium, adrenal). Karena metabolisme,
waktu paruh terminal yang panjang (t1/2) dari label Arg dalam plasma dan organ tidak
mencerminkan perilaku cetrorelix itu sendiri sebagaimana dibuktikan oleh penyelidikan
dengan label D-Phe.
Metabolisme: Pemeriksaan metabolik (in vivo) menggunakan label Arg menunjukkan
bahwa peptida didegradasi oleh endo atau eksopeptidase. Asam amino radiolabelled
Arg dibebaskan dan memasuki jalur metabolisme organisme hewan. Ini adalah alasan
untuk waktu yang lama1/2 dalam plasma dan organ, ekskresi urea berlabel radio dalam
urin dan14C]CO2. Pemberian label D-Phe, fragmen peptida dapat dideteksi dalam
empedu dan feses tikus dan anjing. Dalam urin hanya senyawa induk yang
diekskresikan.
Pengeluaran: Keseimbangan ekskresi label D-Phe adalah sekitar 100% ketika
mengumpulkan sampel secara kumulatif dalam satu pot. Pengambilan sampel urin dan
feses yang terfraksinasi menyebabkan hilangnya radiolabel yang mungkin disebabkan oleh
ikatan peptida yang tidak spesifik pada permukaan pembuluh darah, tetapi meskipun demikian,
keseimbangan ekskresi label D-Phe adalah >90%.

Gonal F 75 pen
Definisi: Gonal-f (follitropin alfa) adalah obat yang digunakan untuk merangsang follicle
stimulating hormone (FSH) yang berasal dari DNA rekombinan, yang terdiri dari dua
glikoprotein non-identik yang tidak terkait secara kovalen yang ditetapkan sebagai subunit
α dan subunit β. FSH merupakan hormon yang diproduksi secara alami oleh sel di ovarium
dan testis, namun ada beberapa orang yang tidak cukup memiliki hormon FSH sehingga
kesulitan terjadinya pembuahan dalam rahim. Gonal-F digunakan untuk pasien yang
memiliki gangguan pada proses ovulasi (ketika indung telur kesulitan memproduksi telur).
Keterangan Gonal-F
- Golongan: Obat Keras
- Kelas Terapi: Terapi Hormon
- Kandungan: Follitropin α (Recombinant FSH) 75 IU; Follitropin α (Recombinant
FSH) 300 IU; Follitropin α (Recombinant FSH) 900 IU; Follitropin α (Recombinant
FSH) 1050 IU
- Bentuk: Cairan injeksi
- Satuan Penjualan: Box
- Kemasan: Box, Vial @1050 IU + Prefilled Syringe Pelarut @ 1.75 mL; Box, Vial
@ 6 mcg+ Prefilled Syringe Pelarut @ 1 mL
- Farmasi: PT Merck Indonesia.
- Harga: Rp. 700.000 - Rp. 8.500.000/ Box
- Cara Penyimpanan: Simpan pada suhu antara 2-25 derajat Celcius.
Farmakokinetika
Penyerapan
Nilai bioavailabilitas absolut sekitar 70%.
Telah terbukti, bahwa wanita dengan sekresi gonadotropin endogen ditekan, follitropin alfa
efektif merangsang perkembangan folikel dan steroidogenesis, meskipun tidak dapat
diakses untuk mengukur tingkat kecil LH.
Distribusi dan ekskresi
Setelah suntikan berulang Gonal-F® diamati akumulasi obat tiga dalam darah
dibandingkan dengan suntikan tunggal. Css Darah dicapai dalam 3-4 hari-hari. Vd aku s 10
l.
Setelah pada / di alpha follitropin ditentukan dalam cairan ekstraseluler. Awal T1/2 tubuh
adalah sekitar 2 tidak, akhir T1/2 – tentang 24 tidak.
Farmakodinamika
Setelah pemberian subkutan 150 IU Gonal-f setiap hari selama 7 hari pada sukarelawan
wanita sehat, serum inhibin dan estradiol, dan volume folikel total merespons sebagai
fungsi waktu, dengan variabilitas antar individu yang nyata. Efek farmakodinamik
tertinggal di belakang konsentrasi serum FSH. Dari tiga parameter farmakodinamik, kadar
serum inhibin merespon dengan penundaan paling sedikit dan menurun dengan cepat
setelah penghentian Gonal-f. Pertumbuhan folikel paling lambat dan berlanjut bahkan
setelah penghentian pemberian Gonal-f, dan setelah kadar FSH serum menurun. Volume
folikel maksimum berkorelasi lebih baik dengan kadar puncak inhibin atau estradiol
dibandingkan dengan konsentrasi FSH. Kenaikan inhibin adalah indeks awal
perkembangan folikel. Pada sukarelawan laki-laki yang sehat, meskipun variasi
antarindividu yang tinggi dan tidak adanya down-regulation, pemberian 225 IU Gonal-f
setiap hari terbukti meningkatkan kadar inhibin untuk mencapai dataran tinggi selama
seluruh periode pemberian dan kemudian kembali ke baseline.
Indikasi
Wanita:
- Anovulasi pada wanita yg tidak responsif terhadap terapi dengan klomifen sitrat.
- Stimulasi perkembangan multifolikular pada pasien wanita yg menjalani
superovulasi dalam teknologi reproduksi terbantu (Assited Reproductive
Technologies/ART), seperti fertilisasi in vitro (IVF), gamete intra-fallopian
transfer (GIFT), & zygote intra-fallopian transfer (ZIFT).
- Stimulasi perkembangan folikel pada perempuan dengan defisiensi LH & FSH
berat.
Pria: Terapi Bersama dg HCG untuk stimulasi spermatogenesis pada pria yg memiliki
hipogonadisme hipgonadotrofik kongenital atau yg didapat.
Dosis & Cara Penggunaan
- Wanita dengan anovulasi (Gangguan pada sistem reproduksi wanita ketika sel telur
atau Ovum gagal matang sehingga tidak dapat dibuahi).
Dosis awal: 75-150 IU / hari, tingkatkan dosis 37,5 atau 75 IU dengan rentang
waktu l 7 atau 14 hari. Maksimal dosis: 225 IU setiap hari.
- Stimulasi ovarium untuk perkembangan beberapa folikel sebelum IVF atau
teknologi reproduksi berbantuan lainnya.
Dosis: 150-225 IU setiap hari, dimulai pada hari ke-2 atau ke-3 siklus. Maksimal:
450 IU setiap hari.
- Anovulasi akibat defisiensi LH dan FSH berat.
Dosis: 75-150 IU dengan 75 IU lutropin α setiap hari.
- Pria dengan hipogonadisme hipogonadotrofik
Dosis: 150 IU diberikan 3 kali seminggu dengan HCG selama minimal 4 bulan,
dapat dilanjutkan setidaknya selama 18 bulan untuk mencapai spermatogenesis.
Kontraindikasi
- Ibu hamil dan menyusui.
- Hipersensitivitas.
- Tumor hipotalamus atau kelenjar pituitari;
- Pembesaran ovarium atau kista yg tidak disebabkan oleh penyakit polikistik
ovarium,
- Perdarahan ginekologik yg tidak diketahui penyebabnya;
- Karsinoma ovarium, uteri, atau mammae,
- Malformasi organ seksual & tumor fibroid uterus yg tidak sesuai dengan besarnya
kehamilan;
- Insufisiensi testikular primer.
Efek Samping
Efek samping penggunaan Gonal-F yang mungkin terjadi adalah:
- Reaksi padad tempat injeksi
- Sakit kepala
 - Kista ovarium
- Gangguan GI
- Sindrom hiperstimulasi ovarium,
- Jerawat
- Ginekomastia
- Varikokel
- Peningkatan BB.
Interaksi Obat
- Tidak boleh diberikan bersama dengan produk obat lain dalam injeksi yang sama,
kecuali lutropin α atau kombinasi lutropin α dan follitropin α.
- Dapat meningkatkan respons folikuler bila diberikan bersamaan dengan agen
perangsang ovulasi lain, seperti HCG, klomifen sitrat.
- Penggunaan agonis / antagonis GnRH secara bersamaan untuk menginduksi
desensitisasi hipofisis dapat meningkatkan dosis GONAL-f yang diperlukan untuk
mendapatkan respons ovarium yang adekuat.

Seizen
Definisi: Saizen adalah sediaan obat dalam bentuk injeksi yang diproduksi oleh PT Merck
Indonesia. Saizen digunakan untuk mengobati kegagalan pertumbuhan pada anak yang
disebabkan karna penurunan atau tidak adanya sekresi hormon pertumbuhan endogen,
kegagalan pertumbuhan pada anak perempuan dengan sindrom Turner, gangguan
pertumbuhan pada anak dengan berat badan lahir kecil untuk usia kehamilan, dan orang
dewasa dengan defisiensi hormon pertumbuhan dapat timbul pada anak atau dewasa.
Komposisi: Saizen mengandung zat aktif Somatripin yang merupakan hormon
pertumbuhan manusia sintetis yang berasal dari DNA rekombinan. Somatropin bekerja
dengan cara merangsang pertumbuhan kerangka dan jaringan lunak dengan
mempromosikan pembelahan sel, penyerapan asam amino dan sintesis protein. Obat ini
juga memiliki efek seperti insulin dan diabetogenik.
Keterangan Saizen
Saizen Cairan Injeksi
- Golongan: Obat Keras
 - Kelas Terapi: Hormon-hormon Tropik dan Preparat Sintetiknya
- Kandungan: Somatropin 5.83 mg/mL
- Bentuk: Cairan Injeksi
- Satuan Penjualan: Box
- Kemasan: Box, 1 Catridge @ 6 mg (1.03 ml)
- Farmasi: PT Merck Indonesia
Kegunaan
Saizen digunakan untuk mengobati kegagalan pertumbuhan pada anak yang disebabkan
karna penurunan atau tidak adanya sekresi hormon.
Farmakodinamika
Saizen mengandung hormon pertumbuhan rekombinan manusia (r-LHR), yang merangsang
sintesis protein dan mencegah pembelahan (katabolisme), sehingga mempengaruhi
pertumbuhan dan struktur tubuh. Farmakodinamika Saizen didasarkan pada interaksi
hormon dengan reseptor spesifik sel otot (miosit), sel hati (hepatosit), sel lemak (adiposit),
limfosit dan sel sumsum tulang hematopoietik.
Obat ini membantu meningkatkan kadar hormon peptida hipotalamus (somatostatin dan
somatoliberin), yang disekresikan oleh sel neurosecretory hipotalamus di pembuluh darah
portal kelenjar pituitari dan bekerja pada sel pelepasan hormon pertumbuhan (hormon
pertumbuhan). Hal ini menyebabkan percepatan pertumbuhan (terutama karena
pertumbuhan tulang tubular yang panjang pada tungkai), berkontribusi pada normalisasi
metabolisme karbohidrat - peningkatan pembakaran lemak subkutan dan pengurangan
pengendapannya.

Pada saat yang sama, glukosa darah (glisemia) dan tingkat sekresi insulin endogen (C-
peptide) tetap berada dalam norma fisiologis dan dapat meningkat secara signifikan hanya
jika dosis tinggi obat diberikan (20 mg).
Selain itu, somatotropin memiliki efek imunostimulan terhadap pertumbuhan sebagian
besar organ dalam dan memiliki efek modulasi pada fungsi tertentu dari sistem saraf pusat.
Farmakokinetika
Setelah pemberian Sizen persiapan, konsentrasi maksimum zat aktif dalam serum darah
tercapai setelah 4 jam, setelah itu kandungan somatotropin dalam serum kembali ke
baseline dalam waktu 24 jam. Ini mengindikasikan tidak adanya akumulasi, yaitu dengan
pemberian hormon secara berulang tidak menumpuk.
Setelah injeksi intramuskular, kadar maksimum hormon dalam plasma darah tercapai
setelah 3 jam, dan saat disuntikkan di bawah kulit - setelah 4-6 jam.
Ketersediaan hayati mutlak obat dengan injeksi intramuskular dan subkutan setidaknya 70-
90%.
Dosis & Cara Penggunaan
- Kegagalan pertumbuhan karena sekresi hormon pertumbuhan endogen yang tidak
adekuat : Dosis 0.7- 1 mg/m2 luas permukaan tubuh/hari atau 0.025-0.035 mg/kg
BB/hr secara subkutan atau intramuscular.
- Kegagalan pertumbuhan pada anak perempuan karena disgenesis gonad (Sindrom
Turner) : Dosis 1.4 mg/m2 luas permukaan tubuh/hari atau 0.045-0.05 mg/kg BB/hr
secara subkutan atau intramuscular.
- Kegagalan pertumbuhan pada anak dengan BB lahir kecil untuk usia kehamilan :
Dosis 0.035-0.067 mg/kg BB (atau 1-2 mg/m2/hari) secara subkutan.
- Defisiensi hormon pertumbuhan pada orang dewasa : Dosis awal: 0.15-0.3 mg/hr
secara subkutan, dosis dilanjutkan secara bertahap 1 x perbulan bila perlu. Dosis
akhir jarang melebihi 1 mg/hari.
Cara Penyimpanan
Simpan pada 2-8 derajat Celcius dalam kemasan aslinya. Jangan dibekukan.
Efek Samping Saizen
Efek samping yang mungkin terjadi selama pengunaan Saizen, antara lain:
- Pembentukan antibodi.
- Adanya antibodi yang melawan hormon pertumbuhan manusia.
- Reaksi pada tempat injeksi seperti nyeri, parestesia, kemerahan atau edema, nyeri
sendi, nyeri otot.
- Nyeri tulang, kekakuan otot.
- Dislokasi epifisis femoral (sangat jarang).
 - Edema (kadang-kadang terjadi pada anak), dan resistensi insulin.
-
Indikasi
- Kegagalan pertumbuhan pada anak yang disebabkan karena penurunan atau tidak
adanya sekresi hormon pertumbuhan endogen,
- Kegagalan pertumbuhan pada anak perempuan denga disgenesis gonad (sindrom
Turner) yang diketahui melalui analisis kromosom;
- Gangguan pertumbuhan pada anak dengan BB lahir kecil untuk usia kehamilan;
- Orang dewasa yang mengalami defisiensi hormon pertumbuhan yg jelas dengan
awitan gejala yang timbul pada usia anak-anak ataupun dewasa.
Kontraindikasi
Hindari penggunaan pada pasien dengan kondisi:
- Riwayat adanya tumor aktif dan atau lesi intrakranial aktif
- Pasien yang sakit kritis
- Retinopati diabetikum proliferatif atau pra-proliferatif
- Sindrom Down atau Bloom, atau anemia Fanconi
- Kehamilan dan ibu menyusui
Interaksi Obat
Saizen dapat berinteraksi dengan obat-obat berikut:
- Golongan kortikosteroid
- Gonadotropin
- Estrogen
- Androgen dan anabolic
- Hormon steroid kelamin
- Antikonvulsan (anti kejang)
- Siklosporin
Pergoveris
Zat Aktif
Follitropin alfa / lutropin alfa
Definisi
Merupakan obat untuk mengobati infertilitas wanita yang bekerja dengan menstimulus
perkembangan folikel.
Lutropin alfa adalah versi sintetis dari hormon luteinizing hormone (LH) manusia.
Follitropin alfa adalah versi sintetis dari hormon perangsang folikel (FSH) yang terjadi
secara alami. Kedua hormon ini berperan dalam perkembangan dan pematangan sel telur di
ovarium.
Pergoveris diperuntukkan pada wanita dengan kadar follicle-Stimulating-Hormone (FSH)
dan Luteinising Hormone (LH) rendah.
Farmakodinamik
FSH membantu merangsang folikulogenesis, sedangkan LH mengatur pembentukan folikel
serta ovulasi. Bersamaan dengan ini, ia berkontribusi pada aktivitas normal korpus luteum,
yang diperlukan untuk pembuahan dan perkembangan kehamilan.
LH juga merangsang produksi androgen, yang selanjutnya diubah menjadi estrogen, yang
diperlukan untuk menciptakan kondisi yang diperlukan untuk pembuahan. Selain itu, tanpa
estrogen, ada pelanggaran proses pertumbuhan endometrium dan pembentukan korpus
luteum.
Di ovarium pada wanita, FSH dan LH meningkatkan jumlah folikel yang tumbuh dan
merangsang perkembangannya. Di dalam folikel adalah telur yang sedang berkembang,
FSH juga meningkatkan produksi estrogen dan di bawah pengaruh hormon ini folikel
terbesar terus berkembang. Saat jumlah estrogen dalam darah meningkat, ini memicu
lonjakan LH, yang menghasilkan pematangan akhir dan pelepasan sel telur dari ovarium
(ovulasi).
Obat ini digunakan untuk merangsang perkembangan folikel dan sel telur pada wanita
infertil karena kekurangan hormon FSH dan LH yang parah. Ketika folikel telah
berkembang dengan tepat, obat lain yang disebut human chorionic gonadotrophin (HCG)
diberikan. Hal ini menyebabkan terjadinya ovulasi.
Farmakokinetik
Lutropin-α setelah injeksi subkutan mengalami distribusi di dalam organ; nilai
bioavailabilitasnya sekitar 60%.
Di dalam tubuh, diamati selama 5 jam. Setelah penggunaan tunggal, sifat farmakokinetik
mirip dengan yang ditentukan dengan beberapa administrasi; dalam hal ini, zat hanya
terakumulasi dalam volume minimal. Penggunaan bersama dengan follitropin- tidak
mengarah pada perkembangan interaksi.
Setelah injeksi subkutan, tingkat bioavailabilitas follitropin-α adalah 70%. Dalam kasus
pemberian berulang, akumulasi obat 3 kali lipat diamati. Nilai css tercapai dalam waktu 3-4
hari.
Dosis
150 IU Follitropin alfa dan 75 IU Lutropin alfa diberikan 1x sehari selama 5-7 hari, dan
dapat diberikan terpisah selama 7-14 hari jika diperlukan. Bisa diberikan selama 5 minggu.
Indikasi
Wanita dengan kadar follicle-Stimulating-Hormone (FSH) dan Luteinising Hormone (LH)
rendah.
Kontraindikasi
- Alergi
- Hamil dan menyusui
- Perbesaran ovarium
- Riwayat kista ovarium
- Riwayat perdarahan uterus / vagina
- Riwayat kanker ovarium, uterus, payudara
- Tumor pada glandula pituitary atau hipotalamus
Efek Samping
Paling Sering terjadi
- Rasa mengantuk
- Sakit kepala
Nyeri pelvik dan payudara
- Mual
Kadang Terjadi
- OHSS (Ovarian Hiperstimulating Syndrome)
Jarang Terjadi
- Tromboemboli
- Ovarian Torsion
Interaksi Obat
Dilarang mencampur obat dalam satu jarum suntik dengan obat lain (kecuali follitropin-α).
Menopur

Definisi: Menopur atau Menotropins adalah kombinasi follicle-stimulating hormone (FSH)

dan luteinizing hormone (LH) yang digunakan untuk mengobati infertilitas wanita dan pada
pria dengan gangguan hormonal.

Farmakodinamik: Menopur merangsang pematangan folikel yang terlambat dan dimulainya

kembali meiosis oosit, dan memulai pecahnya folikel ovarium pra-ovulasi. Menopur
berikatan dengan reseptor LH/hCG/FSH dari sel granulosa dan sel teka ovarium untuk
mempengaruhi perubahan ini tanpa adanya lonjakan LH endogen. FSH adalah pendorong
utama rekrutmen dan pertumbuhan folikel pada folikulogenesis awal, sedangkan LH
merupakan hormon yang penting untuk steroidogenesis ovarium.

Farmakokinetik: pemberian intramuskular atau subkutan menunjukkan variabilitas

antarindividu yang besar. Setelah 7 hari pemberian dosis berulang dengan 150 IU
MENOPUR pada sukarelawan wanita sehat yang mengalami penurunan regulasi,
konsentrasi FSH plasma Cmax (dikoreksi dasar) (rata-rata ± SD) adalah 8,9 ± 3,5 IU/L dan
8,4 ± 3,2 IU/L untuk pemberian SC dan IM , masing-masing. Area di bawah kurva (AUC)
konsentrasi FSH adalah (rata-rata ± SD) 180 ± 77 h.IU/L dan 166 ± 67 h.IU/L untuk
pemberian SC dan IM. Konsentrasi FSH maksimum tercapai (Tmax) dalam waktu 7 jam
untuk kedua rute pemberian. Setelah pemberian berulang, FSH dihilangkan dengan waktu
paruh (T1/2) (rata-rata ± SD) masing-masing 30 ± 11 jam dan 27 ± 9 jam untuk pemberian
SC dan IM. Meskipun kurva konsentrasi LH individu versus waktu menunjukkan
peningkatan konsentrasi LH setelah pemberian dosis dengan MENOPUR, data yang
tersedia terlalu jarang untuk dijadikan sasaran analisis farmakokinetik. Kemudian
menotropin diekskresikan melalui ginjal.

Indikasi:
 - Pada wanita: Anovulasi pada pasien penyakit polisistik ovarian
- Pada pria: Pasien hipogonadism (kombinasi dengan human chorionic gonadotrophin
(hCG)

Kontraindikasi:

- Tumor di kelenjar hipofisis atau hipotalamus

- Karsinoma ovarium
- Malformasi organ seksual yang tidak sesuai dengan kehamilan
- Tumor fibroid rahim yang tidak sesuai dengan kehamilan
- Kelainan struktural di mana hasil yang memuaskan tidak dapat diharapkan,
misalnya, oklusi tuba (kecuali superovulasi harus diinduksi untuk IVF), disgenesis
ovarium, tidak adanya uterus atau menopause dini.
- Wanita yang sedang hamil atau menyusui
- Pada pria: karsinoma testis atau prostat
Efek samping:

- Sindrom ovarium hiperstimulasi

- Nyeri perut dan pinggang
- Distensi abdomen
- Nyeri kepala
-

Suprefact
Definisi: Suprefact atau dalam nama generiknya Buserelin merupakan analog peptida
sintetik dari agonis luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH), yang merangsang
reseptor hormon pelepas gonadotropin (gonadotropin-releasing hormone receptor
/GnRHR) di kelenjar hipofisis.Obat ini digunakan untuk pengobatan paliatif karsinoma
lanjut tergantung hormon dari kelenjar prostat pada pria dan pengobatan endometriosis
pada wanita. Buserelin dapat digunakan dalam pengobatan kanker yang responsif terhadap
hormon seperti kanker prostat atau kanker payudara, kondisi yang bergantung pada
estrogen (seperti endometriosis atau fibroid rahim), dan membantu fungsi organ reproduksi.
Farmakodinamik: Buserelin merangsang reseptor hormon pelepas gonadotropin
(GnRHR) di kelenjar pituitari. Buserelin mendesensitisasi reseptor GnRH, mengurangi
jumlah gonadotropin. Pada pria, buserelin menghasilkan pengurangan sintesis dan
pelepasan testosteron. Pada wanita, sekresi estrogen dihambat.
Efek buserelin pada pelepasan FSH dan LH adalah 20 hingga 170 kali lebih besar daripada
efek LHRH. Buserelin juga memiliki durasi kerja yang lebih lama daripada LHRH alami.
Investigasi pada pria dan wanita dewasa yang sehat telah menunjukkan bahwa peningkatan
kadar LH dan FSH plasma bertahan setidaknya selama 7 jam dan bahwa pengembalian ke
nilai basal membutuhkan sekitar 24 jam. Penghambatan klinis pelepasan gonadotropin, dan
penurunan selanjutnya dari testosteron serum atau estradiol ke tingkat pengebirian,
ditemukan ketika dosis farmakologis besar (50-500 mcg SC/hari atau 300-1200 mcg
IN/hari) diberikan untuk periode yang lebih besar dari 1 sampai 3 bulan. Pemberian kronis
dari dosis buserelin tersebut menghasilkan penghambatan berkelanjutan produksi
gonadotropin, penekanan steroidogenesis ovarium dan testis dan, akhirnya, mengurangi
tingkat sirkulasi gonadotropin dan steroid gonad.
Farmakokinetik:
Absorbsi: Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 1 jam. Hidung: Diserap dari
selaput lendir hidung. Bioavaibilitas: 1-3% (intranasal); 70% (bukan depo). Waktu untuk
mencapai konsentrasi plasma puncak: <1 hari (depot 3 bulan).
Distribusi: Akumulasi di ginjal, hati, dan lobus hipofisis anterior. Memasuki ASI (dalam
jumlah kecil). Ikatan protein plasma: Sekitar 15% (SC).
Metabolisme: Dimetabolisme oleh pyrogutamyl peptidase, endopeptidase mirip
chymotrypsin dan enzim yang terletak di membran di hati, ginjal dan kelenjar pituitari,
masing-masing.
Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 50% sebagai obat yang tidak berubah); kotoran. Waktu
paruh Eliminasi: 50-80 menit (IV); 80-120 menit (SC); 1-2 jam (hidung).
Dosis:
Desensitisasi hipofisis sebelum induksi ovulasi dengan gonadotropinSebagai sediaan 150
mcg/semprotan (Nasal): 1 semprotan dalam 1 lubang hidung 4 kali sehari, dimulai baik
pada fase folikular awal (hari 1) atau pada fase pertengahan luteal (hari ke-21, mengingat
adanya kehamilan awal dikecualikan). Terapi harus dilanjutkan sampai terjadi penurunan
regulasi hipofisis, yang biasanya memakan waktu 2-3 minggu. Dalam beberapa kasus, 300
mcg 4 kali sehari dapat diberikan sesuai kebutuhan. (Subkutan): 200-500 mcg sebagai dosis
tunggal setiap hari; dosis 500 mcg bid dapat diberikan sesuai kebutuhan. Suprefact 600 mcg
dalam 3 dosis terbagi setiap hari. Terapi dimulai baik pada fase folikular awal (hari 1) atau
pada fase pertengahan luteal (hari ke-21, mengingat adanya kehamilan dini tidak termasuk)
dan dilanjutkan sampai terjadi penurunan regulasi hipofisis, yang biasanya memakan waktu
1-3 minggu.
Endometriosis Dewasa (Nasal): Sediaan 150 mcg/semprotan: 1 semprotan ke setiap
lubang hidung (pagi, siang dan sore). Durasi pengobatan biasa: 6 bulan. (subkutan); 200
mcg setiap hari, dimulai pada hari pertama atau kedua menstruasi; dapat ditingkatkan
menjadi 500 mcg sesuai kebutuhan, sesuai respons. Durasi pengobatan biasa: 6-9 bulan.

Karsinoma prostat tergantung hormon tingkat lanjut (Nasal) Maintain: Sebagai 100
mcg/persiapan semprot: 1 semprotan ke setiap lubang hidung 6 kali sehari biasanya
sebelum dan sesudah makan, dimulai pada hari ke-8 (setelah pemberian subkutan 7 hari).
(Subkutan): 500 mcg setiap 8 jam selama 7 hari. Maintain: Pergeseran ke rute intranasal
pada hari ke-8.

Indikasi: Kanker yang responsif terhadap hormon seperti kanker prostat atau kanker
payudara, kondisi yang bergantung pada estrogen (seperti endometriosis atau fibroid rahim)

Kontraindikasi:

- Pendarahan vagina yang tidak terdiagnosis (bila diindikasikan untuk endometriosis

atau desensitisasi hipofisis)
- Tumor yang tidak sensitif terhadap manipulasi hormon atau setelah operasi
pengangkatan testis (bila diindikasikan untuk karsinoma prostat)
- Kehamilan dan menyusui

Efek samping:

- Hidronefrosis
- Trombosis
 - Adenoma pituitari
- Kista ovari
- Penurunan densitas tulang
- Reaksi hipersensitivitas

OVIDREL
Definisi
Ovidrel adalah obat yang mengandung Chorionic gonadotropin alfa yang diindikasikan
untuk Wanita yang menjalani superovulasi (prosedur pemberian hormone sehingga
menghasilkan beberapa oosit atau sel telur) sebelum teknik reproduksi berbantuan
misalnya, fertilisasi in vitro (program bayi tabung), wanita anovulasi (gangguan pada
sistem reproduksi wanita ketika sel telur wanita atau ovum gagal matang sehingga tidak
dapat dibuahi ) atau oligo-ovulasi (tidak mengalami ovulasi setiap bulan).
Keterangan
 Golongan: Obat Keras
 Kelas Terapi: Hormon Trofik dan Obat Sintetis Terkait
 Kandungan: Chorionic Gonadotropin 250 mcg/ 0.5 ml
 Bentuk: Injeksi (Setiap jarum suntik mengandung choriogonadotropin 250 mcg
(setara dengan sekitar 6500 IU) dalam 0,5 mL larutan).
 Satuan Penjualan: Satuan Prefilled Syringe
 Kemasan: Dus, 1 Prefilled Syringe @ 0,5 ml; Dus, 1 Prefilled Pen @ 0,5 ml + 1
Jarum
 Produsen: Serono S.P.A. - Italy (Choriogonadotropin alfa diproduksi menggunakan
teknologi DNA rekombinan dalam sel ovarium hamster Cina.)
 Pendaftar: Merck Indonesia Tbk
 Harga: Rp700.000 - Rp950.000/ Pcs
Farmakodinamik
Ovidrel adalah produk obat chorionic gonadotropin yang diproduksi oleh teknik DNA
rekombinan. Obat ini berbagi urutan asam amino dengan human chorionic gonadotropin
(hCG) urin. Gonadotropin korionik mengikat sel teka (dan granulosa) ovarium ke reseptor
transmembran yang digunakan bersama dengan hormon luteinisasi, reseptor
LH/CG.Aktivitas farmakodinamik utama pada wanita adalah dimulainya kembali meiosis
oosit, ruptur folikel (ovulasi), pembentukan korpus luteum dan produksi progesteron dan
estradiol oleh korpus luteum.Pada wanita, chorionic gonadotropin bertindak sebagai
pengganti lonjakan LH yang memicu ovulasi. Ovidrel digunakan untuk memicu
pematangan folikel akhir dan luteinisasi dini setelah penggunaan produk obat untuk
stimulasi pertumbuhan folikel.
Dalam uji klinis komparatif, pemberian dosis 250 mcg Ovidrel sama efektifnya dengan
5000 dan 10.000 IU hCG urin dalam menginduksi pematangan folikel akhir dan luteinisasi
awal dalam teknik reproduksi berbantuan, dan seefektif 5000 IU hCG urin dalam induksi
ovulasi. Sejauh ini, tidak ada tanda-tanda perkembangan antibodi pada manusia terhadap
Ovidrel. Paparan berulang terhadap Ovidrel diselidiki hanya pada pasien pria. Pemeriksaan
klinis pada wanita untuk indikasi teknik reproduksi berbantuan (ART) dan anovulasi
terbatas pada 1 siklus pengobatan.
Farmakokinetik
-Setelah pemberian IV, choriogonadotropin didistribusikan ke ruang cairan ekstraseluler
dengan waktu paruh distribusi sekitar 4,5 jam. Volume distribusi dan jarak pembersihan
total masing-masing adalah 6 L dan 0,2 L/jam. Tidak ada indikasi bahwa
choriogonadotropin dimetabolisme dan diekskresikan secara berbeda dari hCG endogen.
-Setelah pemberian SC, choriogonadotropin dieliminasi dari tubuh dengan waktu paruh
terminal sekitar 30 jam, dan bioavailabilitas absolut sekitar 40%.
Toksikologi
Data keamanan praklinis mengungkapkan tidak ada toksisitas intrinsik choriogonadotropin
alfa. Studi tentang potensi karsinogenik tidak dilakukan. Hal ini dibenarkan, mengingat
sifat protein dari choriogonadotropin dan hasil negatif dari pengujian genotoksisitas. Studi
tentang reproduksi tidak dilakukan pada hewan.
Indikasi/Penggunaan
Perawatan wanita yang menjalani superovulasi sebelum teknik reproduksi berbantuan,
misalnya, fertilisasi in vitro (IVF). Ovidrel diberikan untuk memicu pematangan folikel
akhir dan luteinisasi setelah stimulasi pertumbuhan folikel. Pengobatan wanita anovulasi
atau oligo-ovulasi. Ovidrel diberikan untuk memicu ovulasi dan luteinisasi pada pasien
anovulasi atau oligo-ovulasi setelah stimulasi pertumbuhan folikel.
Dosis / Petunjuk Penggunaan
Wanita yang Menjalani Superovulasi Sebelum Teknik Reproduksi Berbantuan, misalnya,
Fertilisasi in vitro (IVF): 1 jarum suntik diberikan 24-48 jam setelah pemberian terakhir
sediaan FSH atau hMG yaitu, ketika stimulasi optimal pertumbuhan folikel tercapai.
Wanita Anovulasi atau Oligo-Ovulasi: 1 jarum suntik diberikan 24-48 jam setelah stimulasi
optimal pertumbuhan folikel tercapai. Pasien dianjurkan untuk melakukan koitus pada hari
tersebut, dan hari berikutnya pasca injeksi Ovidrel.

Overdosis
Tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan. Namun demikian, ada kemungkinan bahwa
sindrom hiperstimulasi ovarium (OHSS) dapat terjadi akibat overdosis Ovidrel (lihat
Tindakan Pencegahan).
Kontraindikasi
- Hipersensitivitas terhadap choriogonadotropin atau salah satu eksipien Ovidrel.
- Tumor hipotalamus dan kelenjar pituitary
- Pembesaran ovarium atau kista karena alasan selain penyakit ovarium polikistik
- Perdarahan ginekologis dengan etiologi yang tidak diketahui
- Karsinoma ovarium, rahim atau payudara
- Kehamilan ekstrauterin dalam 3 bulan sebelumnya
- Gangguan tromboemboli aktif.
Penggunaan Dalam Kehamilan & Menyusui
Mengingat indikasi, Ovidrel tidak boleh digunakan selama kehamilan dan
menyusui. Untuk Ovidrel, tidak ada data klinis tentang kehamilan yang terpapar. Tidak ada
studi reproduksi dengan choriogonadotropin pada hewan yang dilakukan. Potensi risiko
bagi manusia tidak diketahui. Tidak ada data tentang ekskresi choriogonadotropin dalam
susu.
Efek Samping
 - Reaksi lokal/nyeri di tempat suntikan.
- Gangguan Umum: Sakit kepala, kelelahan.
- Gangguan Sistem Gastrointestinal: Muntah/mual, nyeri perut, diare.
- Gangguan Reproduksi: Sindrom hiperstimulasi ovarium ringan atau sedang.
- Gangguan Psikiatri: Depresi, lekas marah, gelisah (jarang).
- Gangguan Reproduksi: Sindrom hiperstimulasi ovarium yang parah, nyeri payudara.
Interaksi obat
Tidak ada studi interaksi khusus dengan Ovidrel dan obat-obatan lain yang telah dilakukan;
namun, tidak ada interaksi obat yang signifikan secara klinis yang dilaporkan selama terapi
hCG. Setelah pemberian, Ovidrel dapat mengganggu hingga 10 hari dengan penentuan
imunologis serum/hCG urin, yang mengarah ke tes kehamilan positif palsu.
Inkompatibilitas: Dengan tidak adanya studi ketidakcocokan, Ovidrel tidak boleh dicampur
dengan produk obat lain.