Suprefact

Definisi: Suprefact atau dalam nama generiknya Buserelin merupakan analog peptida sintetik
dari agonis luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH), yang merangsang reseptor
hormon pelepas gonadotropin (gonadotropin-releasing hormone receptor /GnRHR) di
kelenjar hipofisis.Obat ini digunakan untuk pengobatan paliatif karsinoma lanjut tergantung
hormon dari kelenjar prostat pada pria dan pengobatan endometriosis pada wanita. Buserelin
dapat digunakan dalam pengobatan kanker yang responsif terhadap hormon seperti kanker
prostat atau kanker payudara, kondisi yang bergantung pada estrogen (seperti endometriosis
atau fibroid rahim), dan membantu fungsi organ reproduksi.

Farmakodinamik: Buserelin merangsang reseptor hormon pelepas gonadotropin (GnRHR)

di kelenjar pituitari. Buserelin mendesensitisasi reseptor GnRH, mengurangi jumlah
gonadotropin. Pada pria, buserelin menghasilkan pengurangan sintesis dan pelepasan
testosteron. Pada wanita, sekresi estrogen dihambat.

Efek buserelin pada pelepasan FSH dan LH adalah 20 hingga 170 kali lebih besar daripada
efek LHRH. Buserelin juga memiliki durasi kerja yang lebih lama daripada LHRH alami.
Investigasi pada pria dan wanita dewasa yang sehat telah menunjukkan bahwa peningkatan
kadar LH dan FSH plasma bertahan setidaknya selama 7 jam dan bahwa pengembalian ke
nilai basal membutuhkan sekitar 24 jam. Penghambatan klinis pelepasan gonadotropin, dan
penurunan selanjutnya dari testosteron serum atau estradiol ke tingkat pengebirian,
ditemukan ketika dosis farmakologis besar (50-500 mcg SC/hari atau 300-1200 mcg IN/hari)
diberikan untuk periode yang lebih besar dari 1 sampai 3 bulan. Pemberian kronis dari dosis
buserelin tersebut menghasilkan penghambatan berkelanjutan produksi gonadotropin,
penekanan steroidogenesis ovarium dan testis dan, akhirnya, mengurangi tingkat sirkulasi
gonadotropin dan steroid gonad.

Farmakokinetik:

Absorbsi: Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 1 jam. Hidung: Diserap dari
selaput lendir hidung. Bioavaibilitas: 1-3% (intranasal); 70% (bukan depo). Waktu untuk
mencapai konsentrasi plasma puncak: <1 hari (depot 3 bulan).

Distribusi: Akumulasi di ginjal, hati, dan lobus hipofisis anterior. Memasuki ASI (dalam
jumlah kecil). Ikatan protein plasma: Sekitar 15% (SC).
Metabolisme: Dimetabolisme oleh pyrogutamyl peptidase, endopeptidase mirip chymotrypsin
dan enzim yang terletak di membran di hati, ginjal dan kelenjar pituitari, masing-masing.

Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 50% sebagai obat yang tidak berubah); kotoran. Waktu
paruh Eliminasi: 50-80 menit (IV); 80-120 menit (SC); 1-2 jam (hidung).

Dosis:

Desensitisasi hipofisis sebelum induksi ovulasi dengan gonadotropinSebagai sediaan 150

mcg/semprotan (Nasal): 1 semprotan dalam 1 lubang hidung 4 kali sehari, dimulai baik pada
fase folikular awal (hari 1) atau pada fase pertengahan luteal (hari ke-21, mengingat adanya
kehamilan awal dikecualikan). Terapi harus dilanjutkan sampai terjadi penurunan regulasi
hipofisis, yang biasanya memakan waktu 2-3 minggu. Dalam beberapa kasus, 300 mcg 4 kali
sehari dapat diberikan sesuai kebutuhan. (Subkutan): 200-500 mcg sebagai dosis tunggal
setiap hari; dosis 500 mcg bid dapat diberikan sesuai kebutuhan. Suprefact 600 mcg dalam 3
dosis terbagi setiap hari. Terapi dimulai baik pada fase folikular awal (hari 1) atau pada fase
pertengahan luteal (hari ke-21, mengingat adanya kehamilan dini tidak termasuk) dan
dilanjutkan sampai terjadi penurunan regulasi hipofisis, yang biasanya memakan waktu 1-3
minggu.

Endometriosis Dewasa (Nasal): Sediaan 150 mcg/semprotan: 1 semprotan ke setiap lubang

hidung (pagi, siang dan sore). Durasi pengobatan biasa: 6 bulan. (subkutan); 200 mcg setiap
hari, dimulai pada hari pertama atau kedua menstruasi; dapat ditingkatkan menjadi 500 mcg
sesuai kebutuhan, sesuai respons. Durasi pengobatan biasa: 6-9 bulan.

Karsinoma prostat tergantung hormon tingkat lanjut (Nasal) Maintain: Sebagai 100
mcg/persiapan semprot: 1 semprotan ke setiap lubang hidung 6 kali sehari biasanya sebelum
dan sesudah makan, dimulai pada hari ke-8 (setelah pemberian subkutan 7 hari). (Subkutan):
500 mcg setiap 8 jam selama 7 hari. Maintain: Pergeseran ke rute intranasal pada hari ke-8.

Indikasi: Kanker yang responsif terhadap hormon seperti kanker prostat atau kanker
payudara, kondisi yang bergantung pada estrogen (seperti endometriosis atau fibroid rahim)

Kontraindikasi:

- Pendarahan vagina yang tidak terdiagnosis (bila diindikasikan untuk endometriosis

atau desensitisasi hipofisis)
 - Tumor yang tidak sensitif terhadap manipulasi hormon atau setelah operasi
pengangkatan testis (bila diindikasikan untuk karsinoma prostat)
- Kehamilan dan menyusui

Efek samping:

- Hidronefrosis
- Trombosis
- Adenoma pituitari
- Kista ovari
- Penurunan densitas tulang
- Reaksi hipersensitivitas