Farmakokinetik

drg. Ivan Arie Wahyudi, M Kes., Ph.D

 LEARNING OBJECTIVE

• Mengetahui definisi Farmakokinetik

• Mengetahui mekanisme Farmakokinetik
• Penerapan Farmakokinetik
WHAT IS DRUG???

DRUG
– ANY SUBSTANCE USED TO DIAGNOSE, TREAT, RELIEVE, CURE
OR PREVENT DISEASE
– MAY ALSO BE USED TO ELIMINATE PAIN, AND ALTER MOOD OR
BEHAVIOR
– HAS THE POTENTIAL TO CHANGE ONE OR MORE BODILY
FUNCTION

• ADMINISTRATION OF DRUGS
– THE WRITTEN PRESCRIBING THAT A LICENSED INDIVIDUAL
GIVES TO HAVE DRUGS DISPENSED.
– DENTAL ASSISTANTS MAY NOT PRESCRIBE DRUGS BUT MAY
DISPENSE UNDER DIRECT SUPERVISION.

2/20/2021 3
PHARMACOKINETICS ?
What the body does to the drug

PHARMACODYNAMICS ?
What the drug does to the body
 FARMAKOKINETIK

Pharmacon : Obat
Kinetik adalah Pergerakan

Farmakokinetik adalah ilmu yang mempelajari

pergerakan obat sepanjang tubuh. Meliputi:

❑ Absorpsi (diserap ke dalam darah)

❑ Distribusi (disebar ke berbagai jaringan tubuh)
❑ Metabolisme (diubah menjadi bentuk yang dapat
dibuang dari tubuh
❑ Ekskresi (dikeluarkan dari tubuh)
APA YANG TERJADI SETELAH OBAT
DIBERIKAN ?
 Definisi & Terminologi
Farmakokinetik

1.ABSORPSI
Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat
dimasukkan ke dalam tubuh (melalui jalurnya)
hingga masuk ke dalam sirkulasi sistemik (pembuluh
darah/pembuluh limfe)

Pada level seluler, obat diabsorpsi melalui beberapa

metode, terutama transport aktif dan transport pasif
• Prinsip Absorpsi Obat:
1. Merupakan penentu proses terjadinya efek obat
2. Sifat fisika kimia obat yg berpengaruh : bentuk dan
ukuran molekul, kelarutan dalam air, derajat ionisasi,
kelarutan dalam lemak
3. Obat biasanya berupa elektrolit lemah, dalam
larutan → terionisasi
4. Bentuk non ion lebih mudah larut dalam lemak
sehingga mudah berdifusi melintasi membran
Absorpsi obat dipengaruhi oleh:

Aliran darah, rasa nyeri, stres,

kelaparan,makanan dan pH. Sirkulasi yang
buruk akibat syok, obat-obat
vasokonstriktor, atau penyakit yang
merintangi absorpsi.
Pertanyaan: mengapa stress, rasa nyeri dll
dapat mempengaruhi absorpsi obat???
Rasa nyeri, stres, dan makanan yang padat, pedas,dan
berlemak dapat memperlambat masa pengosongan
lambung, sehingga obat lebih lama berada di dalam
lambung.

Latihan dapat mengurangi aliran darah dengan mengalihkan

darah lebih banyak mengalir ke otot, sehingga menurunkan
sirkulasi kesaluran gastrointestinal. Obat-obat yang
diberikan secara intramuskular dapat diabsorpsi lebih cepat
diotot-otot yang memiliki lebih banyak pembuluh darah,
seperti deltoid, daripada otot-otot yang memiliki lebih
sedikit pembuluh darah, sehingga absorpsi lebih lambat
pada jaringan tersebut
❑ Absorpsi pasif : umumnya terjadi melalui difusi (pergerakan
dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah). Dengan proses
difusi, obat tidak memerlukan energi untuk menembus
membran.

❑ Absorpsi aktif membutuhkan karier (pembawa) untuk bergerak

melawan perbedaan konsentrasi. Partikel obat tidak memiliki
energi yang cukup untuk melawan aliran alami. Sebuah enzim
atau protein dapat membawa obat-obat menembus membran.
Contohnya: Terjadi pada sel syaraf, hati, dan tubuli ginjal
❑ Pinositosis berarti proses menelan partikel obat dan
menariknya melintasi membran
 2. DISTRIBUSI
Distribusi adalah proses di mana obat menjadi berada
dalam cairan tubuh danjaringan tubuh
➢ Faktor yang mempengaruhi distribusi:
•Kecepatan aliran darah
•Kelarutan pada lemak
•Ikatan Obat pada protein plasma
• Derajat ikatan obat dgn protein plasma ditentukan oleh afinitas
obat thd protein, kadar obat, dan kadar protein
• Jumlah tempat pengikatan
• Pada malnutrisi → ikatan obat berkurang krn defisiensi protein

Abses, eksudat, kelenjar dan tumor juga mengganggu distribusi obat.

Antibiotika tidak dapat didistribusi dengan baik pada tempat abses dan
eksudat. Selain itu, beberapa obat dapat menumpuk dalam jaringan
tertentu, seperti lemak,tulang, hati, mata, dan otot.
3. METABOLISME/ BIOTRANSFORMASI

Terjadi proses perubahan struktur kimia

obat yang dapat terjadi didalam tubuh dan
dikatalisis olen enzim.
• Obat diubah menjadi lebih polar → mudah
larut dalam air dan kurang larut dalam
lemak → mudah diekskresi melalui ginjal
• Meng-inaktifasi obat
4. EKSKRESI/ ELIMINASI

Rute utama dari eliminasi obat adalah melalui

ginjal, rute-rute lain meliputi empedu, feses, paru-
paru, saliva, keringat, dan air susu ibu.
Obat bebas, yang tidak berikatan, yang larut dalam
air, dan obat-obat yang tidak diubah, difiltrasi oleh
ginjal.
Obat-obat yang berikatan dengan protein tidak
dapat difiltrasi oleh ginjal. Sekali obat dilepaskan
ikatannya dengan protein, maka obat menjadi
bebas dan akhirnya akan diekskresikan melalui
urin.
 PARAMETER FARMAKOKINETIK:

❑Clearance adalah: Kemampuan tubuh untuk

mengeliminasi suatu obat

❑ Volume of distribution adalah: jumlah obat diberikan

dalam tubuh terhadap konsentrasi obat dalam darah
atau plasma
❑ Half life adalah: parameter untuk menentukan
interval dosis pengobatan

❑ Bioavailability adalah: persentase obat yang

mencapai aliran darah

❑ Protein binding ?????

❑ Pada proses absorbsi diwakili oleh parameter
bioaviabilitas (ketersediaan hayati obat di dalam
tubuh).
❑ Pada proses distribusi diwakili oleh parameter
farmakokinetik berupa volume distribusi yang
menentukan besarnya obat yang didistribusikan ke
dalam sirkulasi tubuh. area under curve (AUC) yang
menggambarkan hubungan antara konsentrasi
obat dan waktu, serta half life yang berguna dalam
menentukan interval pemberian suatu obat.
❑ Sedangkan untuk proses eksresi diwakili oleh
parameter clearance yang akan memberi
informasi tentang lamanya obat mampu
dieliminasi dari tubuh.
 Concentration profile depends on :

• Route of Administration
– Intravenous (bolus, infusion)
– Extravascular (oral, IM, SQ)
– Specialized

• Disposition of the drug (ADME)

– distribution
– metabolism
– elimination
SUMBER PUSTAKA
1. Katzung, B.G., 2007., Basic Pharmacology
And Clinical Pharmacology , 10th edition,
Mc Graw Hill Company
2. Yagiela, J.A., Dowd, F.J., dan Neidle, A.,
Pharmacology and Therapeutic for
Dentistry, 1998, Mc Graw Hill Company
3. Tripathi, K.D., 2003, Essentials of Medical
Pharmacology, 5th edition, Jaypee Brothers
Medical Publishers, New Delhi.
4. Setiawati, A., Zunilda, S.B., Suyatna, F.D.,
2004, Pengantar Farmakologi, dalam
Ganiswarna, S.G. (ed.): Farmakologi dan
Terapi, 4th edition, Bagian Farmakologi FK
Universitas Indonesia, Jakarta.
5. Literature lain dan online journal yang
berkaitan dengan farmakologi

2/20/2021 18
TERIMA KASIH