WORKPLAN

EFEK OBAT ANALGESIK

Hafiz Hamdi
A-05
2007101010064

PENDIDIKAN DOKTER

UNIVERSITAS SYIAH KUALA

2020/2021
N Nama Mekanisme Kerja Efek Indikasi Utama Farmakokinetik Kontraindikasi Dosis Sediaan
o. Obat Samping Lazim
Dewasa
1. Ibuprofe Secara umum kerja -Perut Efek analgesik Absorbsi ibuprofen Ibuprofen Dosis -Tablet
n ibuprofen sebagai kembung dan cepat melalui tidak ibuprofe 400 mg
antiinflamasi, -Mual dan antiinflamasi lambung dan kadar dianjurkan n untuk -Tablet
analgesik dan muntah ibuprofen dapat maksimum dalam pada pasien mengatas 200 mg
antipiretik adalah -Diare atau digunakan untuk plasma dicapai dengan i nyeri -Sirup
dengan cara inhibisi malah meringankan setelah 1-2 jam. hipersensitif dan 100mg/
pada jalur produksi sembelit gejalagejala Waktu paruh dalam terhadap peradang 5ml
prostanoids, seperti -Sakit plasma sekitar 2 Ibuprofen dan an,
prostaglandin E2 maag penyakit jam. Sembilan obat seperti
(PGE2) dan -Demam rematik tulang, puluh persen antiinflamasi radang
prostaglandin I2 -Sakit sendi, gejala ibuprofen terikat non-steroid sendi
(PGI2), yang kepala arthritis, pada protein lain, penderita atau
bertanggungjawab -Perubahan osteoarthritis, plasma. Onset dengan ulkus nyeri
dalam mencetuskan mood dan non-sendi. sekitar 30 menit. peptikum haid,
rasa nyeri, inflamasi Juga dapat Durasi ibuprofen (tukak serta
dan demam. digunakan untuk berkisar antara 6-8 lambung dan demam
Ibuprofen meringankan jam. Absorpsi jika duodenum) adalah
menghambat aktivitas gejala-gejala diberikan secara yang berat dan 200-800
enzim akibat trauma oral mencapai 85%. aktif. mg, 3-4
siklooksigenase I dan otot dan tulang Metabolit utama Penderita kali
II, sehingga terjadi atau sendi merupakan hasil sindroma sehari.
reduksi pembentukan (trauma hidroksilasi dan polip hidung, Dosis
prekursor muskuloskeletal karboksilasi asma, rhinitis maksima
prostaglandin dan ). Meringankan dimetabolisme angioedema l per hari
tromboksan. nyeri ringan dihati untuk dua dan penderita adalah
Selanjutnya, akan sampai sedang metabolit utama dimana bila 3,2 gram.
terjadi penurunan dari antara lain nyeri aktif yang dengan menggunakan
sintesis pada dismenore cepat dan lengkap asetosal atau
prostaglandin, oleh primer dikeluarkan obat
enzim sintase (nyeri haid), oleh ginjal. antiinflamasi
prostaglandin nyeri pada Ekskresinya non-steroid
penyakit gigi berlangsung cepat lainnya akan
atau pencabutan dan lengkap. Kira- timbul gejala
gigi, nyeri kira 90% dari dosis asma,rinitis
setelah operasi yang diabsorpsi atau urtikaria.
dan sakit kepala. akan diekskresi kehamilan tiga
melalui urin sebagai bulan terakhir
metabolit atau dan menyusui
konyugata (1%
sebagai obat bebas),
beberapa
juga diekskresi
melalui feses.
Ibuprofen masuk ke
ruang synovial
dengan lambat.
Konsentrasinya
lebih tinggi di
ruang synovial
dibandingkan
diplasma
2. Aspirin Aspirin bekerja -Sindrom Indikasi utama Aspirin diabsorbsi Tukak peptik 80-160 -Tablet
dengan mengikat Reye pada aspirin (asam dengan cepat dan aktif, mg/hari. 100 mg
 COX, enzim anak-anak asetilsalisilat) praktis lengkap gangguan Untuk
siklooksigenase – sindrom saat ini adalah terutama di bagian perdarahan, infark
secara permanen. yang pada sindroma pertama duodenum. hipersensitivit miokard :
Enzim COX ditandai koroner akut Namun, karena as. sampai
bertanggung jawab dengan dan stroke. bersifat asam dengan
untuk memproduksi ensefalopat Penggunaan Sebagian zat 300
prostaglandin dan i akut dan untuk indikasi diserap pula di mg/hari.
tromboksan pro- perlemaka sebagai lambung. Aspirin Untuk
inflamasi. Dengan n hati – antipiretik dan diserap dalam TIA :
mengurangi produksi seringkali antiinflamasi bentuk utuh, sampai
tromboksan dari asam berakibat relatif lebih dihidrolisis menjadi dengan
arakidonat, aspirin fatal. jarang di asam salisisilat 1000
mencegah agregasi -Efek Indonesia. terutama dalam mg/hari.
trombosit – yang samping hati.
mengarah pada risiko gastrointes
kejadian trombotik tinal –
yang lebih rendah, termasuk
seperti serangan dispepsia,
jantung dan stroke. perdarahan
lambung
Aspirin bekerja pada dan tukak
dua isoenzim COX: lambung.
COX-1 dan COX-2. -Reaksi
Aspirin bekerja untuk hipersensit
menghambat COX-1 ivitas –
secara permanen aspirin
sambil juga diketahui
mengubah aktivitas menyebab
enzimatik COX-2. kan
Perlu disebutkan bronkospas
bahwa kekuatan anti- me,
trombotik aspirin memperbu
hanya berpengaruh ruk asma.
pada dosis rendah. -Aspirin
dosis
tinggi
dikaitkan
dengan
tinitus.
3. Diclofen Obat ini bekerja Gangguan Meredakan Absorpsi natrium Tukak peptik Dewasa Tablet
ac dengan cara dan nyeri dan diklofenak melalui dan Anak 50 mg
menghambat enzim perdarahan mengurangi saluran cerna diatas 12
cyclooxygenase GI, tukak inflamasi pada berlangsung cepat tahun : 1
(COX) peptik, pasien Rematoid dan tablet, 2 -
sehingga produksi sakit Atritis akut dan sempurna. Laju 3 kali per
prostaglandin di kepala, kronis, nyeri absorpsi akan hari.
seluruh tubuh akan cemas, pada tulang, melambat jika
menurun. ruam kulit, spondilitis diberikan
Penghambatan pruritus, ankilosa bersamaan dengan
terhadap enzim tinitus, makanan, tapi tidak
cyclooxygenase-2 edema, dengan jumlah yang
(COX-2) depresi, diabsorpsi.7 Obat
diperkirakan mengantuk ini terikat 99% pada
memediasi efek , insomnia, protein plasma dan
antipiretik penglihata mengalami efek
(penurunan suhu n kabur. lintas awal (first
 tubuh saat demam), Hipersensit pass) sebesar 40-
analgesik ivitas. 50%.
(pengurangan rasa Kerusakan Walaupun waktu
nyeri), dan hati dan paruh singkat yaitu
antiinflamasi (anti ginjal. 1-3 jam, natrium
peradangan). Agranulosi diklofenak
Sedangkan tosis dan diakumulasi di
penghambatan enzim trombosito cairan sinovial yang
COX-1 menyebabkan penia menjelaskan efek
gangguan pada terapi di sendi jauh
pencernaan berupa lebih panjang dari
luka atau ulkus di waktu paruh obat
lambung disamping tersebut.25
gangguan pembekuan Metabolisme
darah natrium diklofenak
berlangsung di hati
oleh isoenzim
sitokrom P450
subfamili CYP2C
menjadi 4-
hidroksidiklofenak,
metabolit utama,
serta bentuk
terhidroksilasi lain.
Metabolit tersebut
akan
diekskresi dalam
urin (65%) dan
empedu (35%)
setelah mengalami
glukoronidasi
dan sulfasi
4. Etoricoxi Etoricoxib, NSAID, Astenia, Meredakan Penyerapan: Hipersensitif Osteoart -tablet
b adalah penghambat rasa lelah, gejala-gejala Diserap dengan terhadap hritis, 120 mg
siklo-oksigenase-2 pusing, Osteoarthritis baik dari saluran etoricoxib. Nyeri -Tablet
(COX-2) selektif. edema (OA), pencernaan, tingkat Gagal jantung muskulos 90 mg
Tindakan anti- ekstremitas Rheumatoid keterlambatan kongestif keletal : -Tablet
inflamasi dan bawah, arthritis (RA) penyerapan (GJK) (NYHA 60 mg, 60 mg
analgesiknya hipertensi, dan Ankilosing makanan. II-IV). diminum
ditunjukkan oleh dispepsia, Spondilitis pada Ketersediaan hayati Riwayat 1 kali per
penghambatan rasa panas orang dewasa, absolut: Kira-kira penyakit hari atau
sintesis prostaglandin pada ulu menghilangkan 100%. Waktu untuk jantung dapat
melalui hati, mual, nyeri memuncak iskemik, ditingkat
penghambatan COX- sakit muskuloskeletal konsentrasi plasma: penyakit arteri kan
2. kepala. kronis dan nyeri Kira-kira 1 jam perifer menjadi
akut yang (tanpa makanan), 2 dan/atau 90 mg 1
terkait dengan jam (dengan penyakit kali per
operasi gigi. makanan). serebrovaskula hari. -
Distribusi: Volume r. Pasien Nyeri
distribusi: 120 L. dengan ulkus akut
Pengikatan protein peptikum aktif akibat
plasma: Sekitar atau operasi
92%. perdarahan gigi : 120
Metabolisme: gastrointestina mg,
Dimetabolisme l, penyakit diminum
secara luas melalui radang usus. 1 kali per
 isoenzim CYP3A4 Hipertensi hari.
untuk membentuk yang tidak
turunan 6- terkontrol atau
hidroksimetil dengan
etorikoksib, tekanan darah
kemudian tinggi yang
dioksidasi menjadi persisten
turunan asam 6- (lebih besar
karboksilat dari 140/90
(metabolit utama). mmHg).
Ekskresi: Terutama Anak-anak
melalui urin (70%), dan remaja
20% dalam feses, usia kurang
<2% sebagai obat dari 16 tahun.
tidak berubah. Gangguan
Waktu paruh ginjal (CrCl
eliminasi: Kira-kira <30
22 jam. mL/menit) dan
hati berat.
Kehamilan.
5. Celecoxi Celecoxib merupakan Edema, Meredakan Hipersensitivitas Hipersensitivit A& -kapsul
b OAINS yang hipertensi, tanda2 & terhadap celecoxib as terhadap Spondilit 100 mg
menunjukkan nekrosis gejala2 OA, RA dan NSAID lain, celecoxib dan is -Kapsul
aktivitas anti papiler & Ankilosing aspirin atau NSAID lain, ankilosa : 200 mg
inflamasi. Analgesi, ginjal Spondilitis pada sulfonamid. aspirin atau 200mg, 1
dan antipiretik. (pengguna orang dewasa Ulserasi peptik aktif sulfonamid. kali
Mekanismenya an lama). atau perdarahan Ulserasi sehari 1
adalah melalui Gangguan gastrointestinal, peptik aktif kapsul
penghambatan gastrointes penyakit inflamasi atau atau
terhadap sintesis tinal: usus, penyakit perdarahan 100mg, 2
prostaglandin, Mual, sakit jantung iskemik, gastrointestina kali
utanmanya melalui perut, penyakit l, penyakit sehari 1
hambatan pada COX- diare, serebrovaskular, inflamasi usus, kapsul
2. Pada kadar dispepsia, atau penyakit arteri penyakit AR :
terapeutik tidak akan perut perifer. Gangguan jantung 100-
menghambat COX-1 kembung, ginjal berat dan iskemik, 200mg 2
muntah hati. Kehamilan penyakit kali
(trimester 3) dan serebrovaskula sehari
menyusui. r, atau
penyakit arteri
perifer.
Gangguan
ginjal berat
dan hati.
Kehamilan
(trimester 3)
dan menyusui.
6. Piroxica Piroxicam lebih Gangguan Meredakan rasa Piroksikam Wanita hamil, AR, OA, -Tablet
m selektif menyekat lambung, nyeri pada diabsorbsi menyusui, dan ankilosa 10 mg
COX-1 yang selalu sakit Osteoarthritis, sempurna setelah mengalami spondiliti -Tablet
ada diberbagai kepala, Ankilosa pemberian oral. masalah s:1x 20 mg
jaringan tubuh dan iritasi dan spondilitis, Konsentrasi kesuburan. sehari
berfungsi dalam ulkus Gangguan puncak dalam 20mg.
mempertahankan gaster muskuloskeletal plasma terjadi Ganggua
fisiologi tubuh seperti (dosis > akut, gout akut, dalam 2-4 jam. n
produksi mukus di 20mg dan nyeri Setelah diabsorbsi muskolos
 lambung. Piroxicam /hari) persendian. piroksikam keletal
mempunyai efek banyak terikat di akut : 40
analgetik dengan protein plasma mg/hari
menghambat sintesa (99%). Kurang dari dalam
prostaglandin sebagai 5 % piroxicam di dosis
mediator pnimbul ekskresi melalui tunggal
rasa sakit urin atau
terbagi
selama 2
hari,
kemudia
n1x
sehari 20
mg
selama 7-
14 hari.
Gout
akut :
dosis
awal 40
mg /hari
dalam
dosis
tunggal,
kemudia
n 40 mg
dosis
tunggal
atau
terbagi
selama 4-
6 hari.
Tidak
untuk
terapi
gout
jangka
panjang
7. Asam Asam mefenamat Gangguan Untuk Asam mefenamat Reaksi Dewasa -Sirup
Mefenam merupakan asam pada meredakan nyeri diabsorbsi dengan hipersensitif dan 50
at fenilantranilat yang saluran ringan seperti cepat dari saluran terhadap asam anak- mg/5
mengalami pencernaan sakit kepala, gastrointestinal mefenamat. anak ml
Nsubstitusi. Senyawa seperti: sakit gigi, nyeri apabila diberikan Penderita yang diatas 14 -Kaplet
fenawat mempunyai mual, sendi, dan nyeri secara oral. Kadar dengan aspirin tahun: 500 mg
sifat antiradang, muntah, otot. plasma puncak mengalami Dosis
antipiretik, dan diare. Rasa dapat dicapai 1-2 bronkospasme awal 50
analgesik. Pada mengantuk jam , rhinitis alergi ml,
analgesia, asam , pusing, setelah pemberian dan urtikaria. kemudia
mefenamat penglihata 2x250 mg Penderita n
merupakan satu – n kabur tukak lambung dilanjutk
satunya fenamat dan atau radang an 25 ml
yang menunjukkan insomnia. saluran setiap 6
kerja pusat dan kerja pencernaan. jam.
perifer. Senyawa Penderita
fenamat memiliki gangguan
sifat-sifat tersebut ginjal.
 karena kemampuanya
menghambat
siklooksigenase.
Selain
itu, senyawa fenamat
juga mengantagonis
efek prostaglandin
tertentu
8. ketoprofe Mekanisme kerja Gangguan Mengurangi Ketoprofen diserap Tukak peptik 50 mg 4 -Tablet
n ketoprofen yang pencernaan rasa nyeri dan secara cepat dan aktif, x sehari. 50 mg
merupakan zat yang , reaksi radang pada sempurna dalam pendarahan -Tablet
akan alergi reumatoid saluran cerna. saluran cerna, 100 mg
menghambat berupa artritis, Kadar maksimum ulceratif
pembentukan gatal, osteoartritis, dalam plasma kolitis atau
prostaglandin dan bengkak asam urat, nyeri dicapai dalam penyakit
agregasi trombosit dan ruam paska operasi, waktu 60-90 menit inflamasi aktif
sehingga di kulit, nyeri paska setelah pada saluran
13 Sakit melahirkan, pemberian oral, 99 cerna lainnya,
akan menghalangi kepala, nyeri haid, nyeri % ketoprofen Gangguan
penempelan vertigo dan punggung dan terikat dengan ginjal dan
irombosit dan cairan pusing, nyeri pinggang protein plasma gangguan hati
vaskuler Gangguan Waktu paruh berat., wanita
fungsi hati eliminasi pada hamil, ibu
dan ginjal, orang tua selama 5 menyusui,
insomnia jam kelainan darah
dan 3 jam pada atau
orang dewasa pendarahan,
anak-
anak,riwayat
asma bronkial
atau
bronkospasme