Tugas Individu Mata Kuliah Farmakoterapi 1

NAMA OBAT : DIACEREIN

Golongan : Muskokeletal
Obat Pemodifikasi Penyakit, golongan antrakuinon mirip senna
Indikasi dan dosis : Indikasi ditujukan untuk mencegah, memperlambat,
menstabilkan perkembangan OA atau bahkan menyembuhkan.
Menghilangkan gejala pada pengobatan jangka panjang
osteoartritis dan juga mampu menekan gejala radang lainnya
seperti bengkak, rasa panas, kemerahan serta mampu memperbaiki
kerusakan rawan sendi sehingga fungsi organ sendi akan membaik.

Dosis Oral, dosis lazim, satu kapsul dua kali sehari bersama
dengan makan untuk penggunaan jangka panjang (tidak kurang
dari 6 bulan). Karena diaserein dapat menyebabkan acceleration
intestinal transit time, selama dua minggu pertama pengobatan,
disarankan pengobatan dimulai dengan pemberian satu kapsul per
hari selama 4 minggu bersama dengan makan malam. Setelah
pasien dapat menyesuaikan diri dengan pengobatan, dosis
dinaikkan menjadi dua kapsul per hari, bersama dengan makanan.
Mekanisme kerja : Diacerein dan metabolit aktifnya, rhein, merupakan golongan
antrakuinon mirip senna, yang dilaporkan mampu menghambat
sintesis IL-1 pada synovium penderita OA, serta menurunkan
ekspresi reseptor IL-1 pada chondrocytes. Pada hewan uji nampak
berkurangnya produksi collagenase dan kerusakan articular
(Martel-Pelletier et al., 1998)
IL-1 memainkan peran kunci dalam proses penghancuran jaringan
tulang rawan, karena hal itu menyebabkan sintesis zat yang
menghancurkannya. Dan juga, IL-1 mengaktifkan produksi
sitokin (IL-6, TNF-α), yang merupakan faktor utama dalam
pengembangan tanda-tanda penyakit yang paling jelas, seperti
rasa sakit dan pembengkakan.
 Rhein mengurangi aktivitas sintetis osteoblas yang tidak normal.
Farmakokinetika (ADME) : Absorpsi : Bioavailabilitas 50-60%. Sepenuhnya dikonversi ke
rhein metabolit aktif sebelum mencapai sirkulasi sistemik.
Volume Distribusi : 15-60 L
Metabolisme : Rhein selanjutnya dimetabolisme menjadi rhein
glucuronide dan rhein sulfate.
Eliminasi : 37% diekskresikan dalam urin dan 53% pada tinja.
Efek samping : Accelerated intestinal transit, diare, nyeri epigastrik, warna
kuning pada urin lebih intens, efek pada kulit dan jaringan
subkutan, pruritus, eksim dan erupsi perkutan.
Interaksi : Obat-obat yang memodifikasi intestinal transit dan atau kualitas isi
usus (misalnya fibrat dengan dosis berlebih), produk yang
mengandung aluminium hidroksida dan atau magnesium
hidroksida, antibiotika dan atau kemoterapi. Terapi dengan
Diacerein dapat menyebabkan peningkatan enterocolic pada pasien
yang menggunakan antibiotik ataupun kemoterapi yang berefek
pada flora usus.

Karena waktu onset 2-4 minggu pengobatan, Diacerein harus

dikombinasikan dengan obat Non Steroid Anti-Inflamasi (NSAID)
atau analgesik selama 2-4 minggu pertama.

Interaksinya dengan beberapa obat menurut Drug Bank:

1. Asunaprevir, Bosutinib, Ibrutinib : Konsentrasi serumnya
dapat ditingkatkan ketika dikombinasikan dengan Diacerein
2. Fesoterodine : Konsentrasi serum dari metabolit aktif
Fesoterodine dapat ditingkatkan ketika Fesoterodine
digunakan dalam kombinasi dengan Diacerein.
3. Isoflurane : Metabolisme Isoflurane dapat menurun bila
dikombinasikan dengan Diacerein.
4. Quinidine : Metabolisme Quinidine dapat menurun bila
dikombinasikan dengan Diacerein.
 5. Pitolisant, Rilpivirine, Tolvaptan : Konsentrasi serumnya
dapat ditingkatkan ketika dikombinasikan dengan Diacerein
Peringatan dan : Peringatan insufisiensi ginjal, defisiensi nutrisi berat,
kontraindikasi konsumsi diacerein pada saat puasa atau bila makanan yang
dikonsumsi sebelum minum obat jumlahnya sangat sedikit.
Diacerein tidak dianjurkan untuk anak usia di bawah 15 tahun
karena belum adanya uji klinis pada usia ini.

Kontraindikasi riwayat hipersensitif terhadap derivat

antrakuinon, terapi antibiotika, riwayat gangguan enterokolik
terutama irritable colon, insufisiensi ginjal atau hati berat,
penggunaan pada anak-anak, kehamilan, menyusui, obstruksi usus
atau pseudo-obstruction, penyakit inflamasi usus (tukak kolik,
penyakit Crohn), penggunaan bersama dengan laksatif.

List nama dagang

No Nama dagang Produsen Bentuk sediaan Kekuatan

Terapi oral jangka
panjang spesifik untuk
penyakit sendi
1. Artrodar TRB Chemedica Kapsul 50 mg
degeneratif (Osteoartritis
dan penyakit lain yang
berkaitan)
2. Artoflam Soho Industri Farmasi Kapsul 50 mg Osteoartritis
Terapi pada osteoartritis
3 Ethica Kapsul 50 mg
Bondi Capsule dan inflamasi
Meredakan gejala-gejala
4 Nocel Capsule Novell Pharma Kapsul 50 mg pada terapi jangka
panjang Osteoartritis.
NAMA OBAT : SODIUM HYALURONATE (Na Hyaluronate)

Golongan : Muskokeletal
Indikasi dan dosis : Indikasi
 Sodium hyaluronate digunakan untuk mengobati nyeri lutut
pada pasien dengan osteoarthritis yang yang gagal merespons
terapi non farmakologis konservatif dan obat-obat analgesik
sederhana, misalnya obat paracetamol.
 Sering digunakan sebagai bantuan operasi ophthalmic yang
bertindak sebagai humour berair dan vitreous, misalnya dalam
ekstraksi katarak (intra dan ekstraskapular), implantasi lensa
 intraokular, transplantasi kornea, filtrasi glaukoma, dan operasi
pelepasan retina dan pengobatan mata kering.
 Sodium hyaluronate yang digunakan secara topikal
membantu proses penyembuhan luka dengan cara
memfasilitasi penyerapan biomacromolekul dan berfungsi
seperti nanocarrier, mengambil faktor pertumbuhan peptida
dan protein struktural lainnya ke lokasi tindakan. Protein yang
terdegradasi secara enzimatik dan aktif dilepaskan untuk
meningkatkan perbaikan jaringan.

Dosis Dosis dewasa : 20-25 mg sekali seminggu selama 5

minggu atau sampai 30 mg sekali seminggu selama 3-4 minggu.
Pengobatan tidak diulangi dalam waktu 6 bulan untuk setiap
persendian. Obat diberikan secara Intra-articular.
Mekanisme kerja : Sodium hyaluronate yang diinjeksikan ke dalam sendi lutut dapat
membantu mengatasi rasa nyeri osteoartritis lutut. Dengan
karakteristiknya yang kental, natrium hyaluronate mampu melapisi
sendir lutut dan bertindak sebagai bantalan agar tidak terjadi
gesekan secara langsnng antara tulang paha dengan tulang kering.

Selain itu, sodium hyaluronate juga dapat merangsang

pembentukan glikosaminoglikan, yaitu senyawa yang menjadi
komponen cairan sendi dan kartilago. Juga, sodium hyaluronate
dapat bertindak sebagai antiinflamasi dengan menurunkan produksi
senyawa-senyawa yang menjadi mediator inflamasi / radang /
pembengkakan di dalam tubuh. Sehingga, pemberian sodium
hyaluronate pada penderita osteoartritis lutut dapat membantu
meredakan rasa nyeri dan juga meredakan inflamasi yang terjadi
pada lutut.
Farmakokinetika (ADME) : Saat masuk ke dalam tubuh, sodium hyaluronate memiliki daya
afinitas pada kristal hidroksiapatit tulang dan sebagai antiresorpsi
dengan cara menghambat osteoklas. Tmaks Risedronate 35 mg di
 dalam tubuh adalah 1 jam, dan T1/2 nya 24 jam. Sisa metabolisme
sodium hyaluronate akan dikeluarkan melalui urin dan feses.
Efek samping :
 Efek samping yang umum misalnya adalah nyeri dan
pembengkakan pada tempat injeksi, edema, ruam, sensasi panas
dan nyeri lokal.
 Bila digunakan pada prosedur oftalmologis, Sodium hyaluronate
dapat menyebabkan peradangan pasca operasi, edema kornea
atau dekompensasi, dan peningkatan tekanan intraokular jangka
pendek.
 Gejala syok jarang terjadi, namun bila ada kelainan yang
dikenali setelah pengamatan yang memadai, pengobatan harus
dihentikan dan pasien diberi perawatan yang tepat.
 Efek samping lainnya seperti reaksi hipersensitivitas : Erupsi
misalnya, urtikaria dan gatal jarang terjadi, namun jika gejala
tersebut terjadi, pengobatan harus dihentikan dan pasien harus
diberi pengobatan yang tepat.
Interaksi :
 Keamanan dan keefektifan penggunaan bersamaan dengan
injeksi intra-artikular lainnya belum ditetapkan.
 Karena Sodium hyaluronate diendapkan oleh bakteri amina
kuartener atau desinfektan misalnya, benzalkonium klorida dan
klorheksidin, dan lain-lain, perhatian yang memadai harus
diberikan.
 Sodium hyaluronate dapat berinteraksi dengan obat produk:
Benzocaine, Cetylpyridinium, Lidocaine
Peringatan dan : Peringatan
kontraindikasi  Jika radang sendi pada lutut sangat mencolok, mengingat
penggunaan Sodium hyaluronate dapat menyebabkan
eksaserbasi gejala peradangan pada bagian yang sakit,
sebaiknya pengobatan diberikan setelah gejala inflamasi
tersebut telah dieliminasi.
 Hati-hati menggunakan obat ini pada pasien dengan riwayat
hipersensitivitas terhadap obat lain, pasien dengan gangguan
hati atau riwayat gangguan tersebut.
 Keamanan dan keefektifan penggunaan obat ini pada nyeri
sendi selain lutut belum ditetapkan.
 Gunakan dengan hati-hati saat menggunakan obat ini pada
pasien yang alergi terhadap protein unggas, bulu dan produk
telur.
 Obat harus digunakan sesuai prosedur aseptik yang ketat.
Hapus efusi sendi, jika ada, sebelum menyuntikkan Sodium
hyaluronate.
 Jika perbaikan gejala tidak diketahui setelah perawatan,
pemberian harus dibatasi sampai 5 x sebelum berhenti.
 Dalam percobaan pada hewan (tikus), diketahui bahwa obat ini
bisa masuk ke dalam ASI. Keamanan dan keefektifan obat ini
belum ditetapkan pada ibu menyusui.
 Karena keamanan obat ini pada anak belum ditetapkan,
pemberian harus dilakukan dengan hati-hati. Gunakan obat
hanya jika sangat diperlukan.
 Berikan dengan hati-hati pada pasien lansia karena fungsi
fisiologisnya umumnya menurun.
 Pada penggunaan sebagai bantuan operasi ophthalmic lakukan
monitoring terhadap tekanan intraocular.
 Jika tanda-tanda reaksi anafilaksis (misalnya, kesulitan
bernafas, pembengkakan wajah atau tenggorokan) terjadi
segera hubungi pihak medis.

Kontraindikasi
 Jangan digunakan untuk pasien yang memiliki riwayat alergi
terhadap Sodium hyaluronate atau protein unggas.
 Kontraindikasi bila ada infeksi atau penyakit kulit di tempat
 suntikan
 Hipersensitif (alergi) terhadap Sodium hyaluronate

List nama dagang

No Nama dagang Produsen Bentuk sediaan Kekuatan

Nyeri pada lutut
penderita Osteoartritis
yang gagal diatasi
Syringe 10 mg / ml x 2,5
1. Adant Dispo Meiji dengan terapi non-
ml
farmakologik
konservatif dan
analgetik sederhana.
Pre-filled syringe 25 Osteoartritis pada lutut
2. Aragan Ethica
mg / 2,5 ml dan pundak.
Untuk meredakan gejala
Osteoartritis derajat 1
3 Dualvis Axelia Healthcare Pre-filled syringe 1,4 ml
s/d 3 pada kompartemen
medial lutut.
Pre-filled syringe 20 Penyakit sendi
4 Hyalgan Combiphar
mg / 2 ml x 2 ml degeneratif. Terapi
tambahan / penunjang
5 Lydium Pharos Syringe 25 mg / 2,5 ml
pada bedah ortopedik.
Osteoartritis deformatif
Pre-filled syringe 25
6 Osflex Novell Pharma pada lutut dan
mg / 2,5 ml
periartritis pada bahu.
Nyeri dan keterbatasan
Pre-filled syringe 20
7 Ostenil Meprofarm gerakan pada perubahan
mg / 2 ml
degeneratif dan
traumatik pada sendi
Pre-filled syringe 40
8 Ostenil Meprofarm lutut dan sendi sinovial
mg / 2 ml
lainnya.
9 Sinovial Dexa Medica Pre-filled syringe 16 Nyeri atau menurunkan
mg / 2 ml mobilitas karena
penyakit degeneratif,
 penyakit pasca
traumatik, atau alterasi
sendi
Terapi simtomatik untuk
Suplasyn syringe 2 ml Osteoartritis; mengatasi
Suplasyn /
10 Pharmalab Intersains Suplasyn 1 shot syringe rasa nyeri dan
Suplasyn 1 Shot
6 ml memperbaiki fungsi
fisik sendi-sendi.
Penyakit sendi
degeneratif, sebagai
11 Umarone Fahrenheit Ampul 10 mg / ml
terapi tambahan pada
pembedahan ortopedik.

Daftar Pustaka :
Anonim. 2017. MIMS Petunjuk Konsultasi, Edisi 17. Jakarta: PT. Bhuana Ilmu Populer. Hal. 126-
129.
Behealthhy. 2018. Diacerein untuk pengobatan osteoartritis.
<http://behealthhy.com/id/topics/2561> [diakses 07 Oktober 2018]
BPOM RI. 2015. DIACEREIN. <http://pionas.pom.go.id/monografi/diacerein> [diakses 07
Oktober 2018]
Churnia Arifin, Putri. S.Farm., dalam HaloSehat Health Media Group. DualVis – Fungsi –
Obat Apa – Dosis Dan Efek Samping. <https://halosehat.com/merk-obat-a-z/merk-obat-
d/dualvis> [diakses 08 Oktober 2018]
Drug created. 20 Oktober 2016. Diacerein. Drug Bank.
<https://www.drugbank.ca/drugs/DB11994> [diakses 08 Oktober 2018]
Farmasiana. 2018. Sodium hyaluronate. <https://www.farmasiana.com/sodium-
hyaluronate/sodium-hyaluronate/> [diakses 08 Oktober 2018]
Martel-Pelletier, J., Mineau, F., Jolicoeur, F.C., Cloutier, J.M., Pelletier, J.P., 1998. In vitro effects
of diacerhein and rhein on interleukin 1 and tumor necrosis factor-alpha systems in human
osteoarthritic synovium and chondrocytes. J Rheumatol, 25:753-62.
Medicastore.com, Media Informasi Obat dan Penyakit. 2016. ARTOFLAM KAPSUL.
<http://apotik.medicastore.com/obat/artoflam-kapsul> [diakses 07 Oktober 2018]
Obat Info.com, All About Drugs. Artoflam. < http://www.obatinfo.com/2013/07/artoflam.html>
[diakses 07 Oktober 2018]
Pubmed Health. 2014. Diacerein for osteoarthritis.
<http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth...> [diakses 07 Oktober 2018]
TabletWise. 2018. Sodium Hyaluronate - Kegunaan, Efek Samping, Ulasan, Komposisi, Interaksi,
Peringatan, Substitusi, dan Dosis. <https://www.tabletwise.com/medicine-id/sodium-
hyaluronate > [diakses 08 Oktober 2018]