FARMAKOLOGI OSTEOARTHRITIS DAN

OSTEOPOROSIS

Prodi Farmasi - Fakultas Sains dan Teknologi

Universitas Binawan
Tujuan Perkuliahan

Mahasiswa mampu mengetahui dan menjelaskan penggolongan obat

serta mekanisme obat osteoarthritis

Mahasiswa mampu mengetahui dan menjelaskan

penggolongan obat serta mekanisme obat osteoporosis
Osteoarthritis merupakan salah satu jenis arthritis
yang paling umum terjadi, osteoarthritis terjadi
akibat suatu kerusakan kartilago di sambungan
antar sendi sebagai akibat dari kompresi karna
obesitas, mengangkat beban berat,dll. Sendi yang
paling sering mengalami kondisi ini meliputi tangan,
lutut, pinggul, dan tulang punggung. Tetapi tidak
menutup kemungkinan bahwa sendi-sendi yang lain
juga bisa terserang.
Analgetik oral non opiate

Analgetik topical

OAINS

Chondroprotective agents
 Analgetik oral non opiate
Asetaminofen (paracetamol) dapat mengurangi rasa nyeri
sebanding dengan OAINS tetapi kurang efektif sebagai anti
inflamasi.
Dosis asetaminofen tidak boleh melebihi 4 gm/hari. Jangka
lama perlu berhati-hati pada efek toksik.

Kontra indikasi : pengguna warfarin

Efek toksik pada hati jarang terjadi bila dosis tidak melebihi 4 gm/hari.

Obat ini merupakan obat analgetik pilihan pada keadaan

gangguan ginjal
 Analgetik topical

Merupakan terapi tambahan

Contoh : Capsaicin, Metil salisilat

Dioleskan pada sendi yang sakit sebanyak 4 kali sehari

Efek Samping: merasa seperti terbakar pada lokasi yang dioleskan tetapi tidak
sampai menghentikan terapi
 OAINS

Pada penderita usia lanjut maka toksisitas gastrointestinal tersebut ternyata

berhubungan erat dengan dosis OAINS.
Contoh OAINS : Naproxen. Dosis: 550-825mg/2x-hari, segera setelah makan
KI: asma, polip hidung karena aspirin/AINS lain, hamil trisemester pertama,
laktasi, anak <16thn
ES:sakit kepala, mengantuk, pusing, edema, mual muntah, diare
 Chondroprotective agents

Obat-obatan yang menjaga/merangsang perbaikan tulang rawan

• Slow acting anti osteoarthritis (SAAODs)
• Disease modifying anti osteoarthritis drugs (DMAODs)
Antara lain: tetrasiklin, asam hialuronat, kondroitin sulfat,
glikosaminoglikan, vit-C, superoxidase desmutase
 Chondroprotective agents

Please review this journal !

O steoporosis adalah suatu kondisi dimana kepadatan tulang

menurun, kondisi ini jika dibiarkan akan dapat mengakibatkan

tulang menjadi retak dan patah. Ada banyak factor resiko
seseorang dapat terkena osteoporosis, pada wanita post
menopause penurunan estrogen ditengarai sebagai penyebab
utama kejadian osteoporosis, sementara pada pria dan anak-
remaja osteoporosis lebih banyak diakibatkan kekurangan
asupan calcium, selain itu beberapa obat-obatan juga dapat
memicu osteoporosis seperti misalnya kortikosteroid dan
tiazolidindion.
1. Bifosfonat

2. Teriparatide

3. Agonis Esterogen

4. Anti RANK-L

5. Calsitonine

6. Testosterone
 1. Bifosfonat

Mekanisme kerja : Bifosfonat menempel pada situs pengikatan hidroksiapatit

pada permukaan tulang, terutama permukaan yang mengalami resorpsi aktif.
Bifosfonat juga bekerja dengan cara mempromosikan kondisi apoptosis pada
osteoclast

Contoh : Alendronat, Risedronat, Asam zoledronate, Ibadronate

- Farmakokinetik
•Absorpsinya buruk pada saluran cerna,
Absorpsi <1%-6% semakin buruk dengan adanya
makanan)

•20-50% bisfosfonat yang diabsorpsi akan

Distribusi melekat pada permukaan tulang setelah
12-24 jam
•Bisfosfonat yang tidak melekat pada tulang
tidak akan dimetabolisme dan akan
Metabolisme diekskresikan secara utuh. Waktu paruh
panjang (2-10 tahun).
•Di ekskresi utama melalui ginjal dan
Eliminasi melalui feses (bisfosfonat yang tidak
terserap)

- Dosis

Alendronate
Risedronate Ibandronate
• 10mg/ hari • 5mg / hari • 2.5mg/ hari
• 70mg / minggu • 35mg / minggu • 150mg/ bulan
(tablet) • 3 mg IV setiap 3
bulan
 2. Teriparatide

Mekanisme Kerja: Teriparatide memiliki mekanisme kerja yang menyerupai

hormon paratiroid. Teriparatide akan meregulasi metabolisme tulang,
mereabsorbsi kalsium dan fosfat pada tubulus distal ginjal dan mengarbsobsi
kalsium dari makanan di intestinal.
Farmakokinetik:
Administrasi sebanyak 1 kali sehari secara injeksi subkutan 20 mcg ke dalam paha
atau area abdomen. Puncak serum PTH yaitu 30 menit setelah di injeksi dan
menurun menjadi konsentrasi tidak terdeteksi dalam waktu 3 jam. Bioavailabilitas
rata-rata 95%. Klirens obat 62 L/jam pada wanita dan 94 L/jam pada pria
- Sediaan
 3. Agonis Esterogen

Mekanisme obat : Memodulasi reseptor estrogen, sehingga meningkatkan jumlah OPG

dan menurunkan ikatan RANK-L dengan RANK

Contoh: Raloxifen, Tamoxifene

Farmakokinetika Raloxifene
• Absorpsi : secara cepat stelah administrasi oral
• Ikatan dengan plasma : 95%
• Bioavailabilitas absolute sekitar 2%
• Waktu paruh : 28 jam
• Metabolisme : hepatic glukoronidasi

Dosis :
60mg perhari, secara oral
 4. Anti RANK-L

Mekanisme obat : Mengikat RANKL sehingga tidak berikatan dengan RANK dan
Osteclast tidak terbentuk

Contoh : Denosumab
 5. Calsitonine

Mekanisme :
Merupakan hormone yang berfungsi untuk
meningkatkan masuknya calcium dari darah
ke tulang (absorpsi). Calcitonine juga
bekerja dengan dimediasi oleh calcitonin
receptor (CTR). Kalsitonin akan menginhibisi
aktivitas osteoklast, di mana osteoklast
bertanggung jawab atas proses resorpsi
tulang
Dosis dan Efek Samping :
Dosis yang diberikan secara injeksi intramuscular dan subkutan
adalah sebanyak 100 unit per hari atau sama dengan 0,5 ml per hari.
Sementara untuk dosis intranasal adalah sebanyak 200 unit per hari atau
sama dengan 1 ml per hari.

Efek samping yang disebabkan oleh terapi kalsitonin adalah mual,

muntah, keram intestinal, dan pembengkakan di bagian tangan.
6. Testosterone

Mekanisme :
Mengagonis androgen dan
mempromosi pertumbuhan

Contoh obat : Testosterone,

Nandrolone
TERIMA KASIH