Insulin dihasilkan oleh sel beta pankreas, dan insulin yang dihasilkan oleh tubuh ini kita sebut

dengan insulin endogen. Ketika dibutuhkan tubuh, maka insulin yang sudah siap ini dilepas

ke dalam aliran darah, segera berikatan dengan reseptornya dan bersifat aktif secara biologis.

Insulin yang digunakan untuk terapi injeksi insulin dihasilkan dan diproduksi di luar tubuh

manusia dengan menggunakan bioteknologi, insulin ini disebut dengan insulin eksogen.

Secara umum dari segi penggunaannya dalam mengatur kadar glukosa darah puasa atau

glukosa darah prandial, insulin eksogen ini dapat dibagi menjadi insulin basal dan insulin

prandial. Dari segi teknologi pembuatannya, insulin dapat dibedakan menjadi insulin human

dan insulin analog. Insulin juga diklasifikasikan berdasarkan profil farmakokinetik dan

farmakodinamiknya.

Insulin yang digunakan sebagai insulin basal adalah insulin yang bekerja menengah dan kerja

panjang. Insulin yang bekerja menengah adalah insulin human yang protaminated yaitu

insulin NPH. Awitan kerja insulin NPH ini adalah 1-2 jam, puncak kerjanya tercapai dalam

3-8 jam, dan lama kerjanya berlangsung 12-15 jam. Karena lama kerjanya tidak mencapai 24

jam, maka untuk memenuhi kebutuhan insulin basal harus diberikan satu kali pada saat

menjelang tidur malam atau diberikan dua kali injeksi dalam sehari. Pada saat ini sudah

tersedia insulin analog yang bekerja panjang dan ultrapanjang untuk dipergunakan sebagai

insulin basal. Yang termasuk dalam insulin analog kerja panjang adalah insulin glargine dan

insulin detemir. Awitan kerja insulin glargine adalah 1-2 jam, insulin ini tidak memiliki

puncak kerja sehingga berisiko rendah untuk terjadinya hipoglikemia. Insulin glargine ini

bekerja sampai 24 jam sehingga dapat diberikan satu kali saja dalam sehari. Insulin determir

memiliki awitan kerja 1,6 jam, mencapai puncak dalam 3-4 jam dan bekerja sampai 24 jam.

Pada saat ini tersedia insulin dengan profil yang lebih ideal sebagai insulin basal yaitu insulin

degludec dan insulin glargine U-300. Dibandingkan dengan insulin glargine pendahulunya
(glargine U-100), insulin glargine U-300 memiliki lama kerja lebih panjang yaitu 36 jam.

Insulin degludeg memiliki lama kerja 42 jam.

Insulin yang digunakan sebagai insulin prandial adalah insulin yang awitan kerjanya cepat

dan lama kerjanya singkat, yaitu insulin human regular. Awitan kerja insulin human regular

ini adalah 0,5 sampai 1 jam, puncak kerjanya terjadi pada 0,75 sampai 4,5 jam, dan lama

kerja dapat mencapai 7-8 jam. Jenis insulin yang lebih ideal sebagai insulin prandial adalah

insulin analog kerja cepat, saat ini yang tersedia di pasaran adalah insulin lispro, insulin

aspart, dan insulin glulisine. Awitan kerjanya cepat, seperti misalnya insulin aspart 10-20

menit, bahkan insulin fiaspart 5 menit lebih cepat dari insulin aspart. Puncak kerja tercapai

dalam 1-3 jam dan lama kerja berlangsung 3-5 jam. Awitan kerja yang cepat ini

memungkinkan pemberian suntikan sesaat sebelum makan tanpa perlu menunggu atau segera

setelah makan. Lama kerjanya yang lebih singkat memberi risiko hipoglikemia yang lebih

rendah.

Pada saat ini juga terdapat sediaan yang menggabungkan insulin basal berupa insulin

protaminated dan insulin prandial dalam bentuk insulin premixed, serta gabungan insulin

basal ultrapanjang dan insulin prandial dalam bentuk insulin ko-formulasi yaitu insulin

degludeg dan insulin aspart