2.3.

1 Farmakokinetik8
Anestesik lokal pada anestesi regional biasanya diberikan dekat dengan lokasi yang
diinginkan. Oleh karena itu, profil farmakokinetik, terutama eliminasi dan toksisitas,
lebuh ditekankan dibandingkan dengan efek klinis yang dihasilkan.

2.3.1.1 Absorbsi
Absorbsi setelah penggunaan topikal bergantung pada lokasinya. Membran mukosa
(misalnya mukosa trakea atau orofaring) memiliki sawar yang minimal sehingga onset lebih
cepat. Anestesi lokal pada kulit membutuhkan pembawa larut lemak berkonsentrasi tinggi untuk
dapat menembus sawar dan menimbulkan efek analgesia. Krim EMLA TM (Eustectic Mixture of
Local Anesthetic) dibuat khusus untuk dapat menembus kulit. Krim ini terdiri dari campuran
lidokain dan prokain dengan pembawa emulsi. Kedalaman analgesia (biasanya < 0,5 cm), durasi
(biasanya <2 jam), dan jumlah obat yang diabsorbsi tergantung pada waktu aplikasi, aliran darah
dermis, dan total dosis yang diberikan. Biasanya 1-2 g krim dioleskan untuk setiap 10 cm 2 area
kulit. Analgesia dermal cukup untuk Tindakan pemasangan kateter intravena yang memerlukan
waktu kurang dari 1 jam. Krim EMLA tidak dapat digunakan pada membrane mukosa, kulit
yang tidak utuh, bayi kurang dari satu bulan, atau pasien yang memiliki kontraindikasi terhadap
lidokain dan prokain.8
Absorbs sistemik anestesik lokal yang diinjeksikan bergantung pada aliran darah serta
bebrapa factor berikut ini:
1. Lokasi suntikan
Jumlah anestesik lokal yang terabsorbsi secara sistemik dan peningkatan konsentrasinya
dalam darah terkait dengan vaskularisassi lokasi suntikan. Hal ini mengikuti urutan
intravena (atau intra-arterial) > trakeal > intercostal > paraservikal > epidural > pleksus
brakhialis > sciatic > subkutan. 7,8

2. Adanya zat tambahan

Penambahan epinefrin atau fenilefrin (jarang digunakan) menyebabkan vasokosntriksi
pada lokasi pemberian. Hal ini mengurangi absorbs sehingga menurunkan konsentrasi
pucak pada darah, meningkatkan neural uptake, meningkatkan kualitas analgesia,
memperpanjang durasi analgesia, dan membatasi toksisitas. Vasokostriktor lebih berefek
 pada durasi agen short acting dibandingakan dengan agen long acting. Sebagai contoh,
penambahan epinefrin pada lidokain dapat memperpanjang durasi anetesi sehingga 50%,
tetapi penambahan pada bupivakain menghasilkan efek pemanjangan durasi yang lebih
terbatas. Epinefrin dan klonidin juga menambah efek analgesia melalui aktivitas reseptor
a-2 adrenergik. Penembahan deksametason dan steroid lainnya dapat memperpanjang
blok hingga 50% sebanding dengan dosis yang diberikan. Campuran anetesi lokal
(ropivakain dan mepivakain) menyebabkan onset dan durasi blok saraf berada pada rerata
kedua zat tersebut.

3. Agen anestetik lokal

Anestesik lokal dengan kelarutan lemak lebih tinggi memiliki ikatan jaringan dan
absorbsi lebih lambat. Agen-agen tersebut juga memiliki sifat vasodilator intrinsic yang
bervariasi. 1
2.3.1.2 Distribusi8
Distribusi bergantung pada penyerapan organ, yang ditentukan dari factor faktor berikut
ini :
1. Perfusi jaringan
Organ dengan perfusi yang tinggi (otak, paru, hati, ginjal, dan jantung) akan mengalami
eliminasi anestesik lokal dari daraah secara cepat dan kemudian diikuti dengan
redistribusi lambat pada jaringan lainnya. Intake anestesi lokal paada paru jumlahnya
cukup signifikan selama periode first pass sehingga pasien dengan right-to-left shunt
lebih rentan terhadap efek toksik lidokain intavena sebagai agen antiaritmia.

2. Koefisien partisi jaringan/darah

Peningkatan kelatutan terhadap lemak berhubungan dengan peningkatan ikatan protein
plasma dan peningkatan intake jaringan.

3. Massa jaringan
otot merupakan reservoir terbesar distribusi molekul anestesik lokal pada aliran darah
karena massanya yang besar.