OBAT-OBAT

SUSUNAN SYARAF OTONOM

Agonis Adrenergika / Adrenergika / Simpatomimetika
Antagonis Adrenergika / Adrenolitik / Simpatolitik
Yugo Susanto @2024
Departemen
Farmakologi,
Farmasi Klinis
dan Komunitas
STIKES ISFI BANJARMASIN
Outlines
Definisi

Efek Stimulasi

Penggolongan

Mekanisme Kerja

Penggunaan, Efek
 Definisi
Agonis Adrenergika : Gol obat
yg memacu atau meningkatkan
kerja syaraf adrenergic.
Disebut juga
SIMPATOMIMETIKA /
ADRENERGIKA.
Antagonis Adrenergika : Gol
obat yg melawan atau
menghambat kerja syaraf
adrenergic.
Disebut juga SIMPATOLITIKA /
ADRENOLITIKA.

Modern PowerPoint Presentation

 05
B2
B1
Efek Pemacuan
A2 pd otot polos uterus dan pernafasan. →
Sistem Syaraf Simpatik A1 relaksasi.
pd jantung. → kekuatan dan
frekuensinya >>.

pd ujung syaraf post ganglion. →

penghambatan pelepasan Nor efinefrin pd
ujung simpatik
pd otot polos pemb darah. → kontriksi.
 Penggolongan
Agonis Adrenergik

01 Kerja Langsung 02 Kerja Tak Langsung

Agonis Adrenergik tak langsung.
Agonis Adrenergik langsung
• Berinteraksi dan Mengaktivasi reseptor
Meningkatkan konsentrasi Nor Efinefrin pd
adrenergik
celah sinaptik, dg cara :
• Merangsang pelepasan simpanan Nor
Efinefrin dari ujung syaraf
• Menghambat proses pengambilan
kembali (re-uptake) Nor Efinefrin ke
ujung syaraf.
 Metabolit NE
Urin MAO
tak aktif
Tirosin
Na+
Tirosin
Na+ Agonis Adrenergik
Urin
Metabolit
tak aktif
MAO
DOPA
Langsung
Dopamin

Dopamin

Ca++
+
Ca++ NE

Berinteraksi langsung
Metabolit dan mengaktivasi
Urin tak aktif
reseptor adrenergik

NE= Noreponefrin
MAO = Mono Amin Oksidase
COMT = Catechol-O-Methyl
Transferase
RESPON
INTRASELULAR
 Agonis Adrenergik A1 A2 B1 B2
Nor Efinefrin + + + -
Efinefrin + + + +
Fenilefrin + - - -
Oksimetazolin + - - -
Klonidin - + - -
Alfa-Metilnorefinefrin - + - -
Dobutamin - - +
Isoprenalin - - + +
Terbutalin - - - +
Salbutamol - - - +
Metaprenalin - - - +

Tabel : Spesifisitas Agonis Adrenergik yg bekerja langsung thd bbrp sub tipe reseptornya.
 Metabolit NE
Urin MAO
tak aktif
Tirosin Tirosin
Na+
Agonis Adrenergik Na+

DOPA
Metabolit
Tak Langsung Urin tak aktif
MAO
Dopamin
TIRAMIN,
Dopamin
Merangsang AMFETAMIN,
pelepasan EFEDRIN,
FENILPROPANOLA
Simpanan NE MIN
Ca++ (NOR EFEDRIN /
IMIPRAMIN & + OKSIAMFETAMIN)
DESIMIPRAMIN
(antidepresan trisiklik), Ca++ NE
KOKAIN

Menghambat re-
uptake NE
-

Metabolit
Urin tak aktif

RESPON
INTRASELULAR
Kerja Tak Langsung :
• (1) : Merangsang pelepasan Simpanan Nor
Efinefrin. 5%
• Contoh : TIRAMIN, AMFETAMIN, EFEDRIN, &
FENILPROPANOLAMIN (NOR EFEDRIN /
OKSIAMFETAMIN)
• MK : obat yg berada di celah sinaptik masuk ke
ujung syaraf post ganglion simpatik dg bantuan
Transporter
Kerja Tak Langsung :
• (2) Menghambat pengambilan kembali (re uptake) NE di
celah sinaptik.
• Obat : IMIPRAMIN & DESIMIPRAMIN (antidepresan
trisiklik), KOKAIN
• MK : pd keadaan normal terjadi proses pengambilan
kembali NE yg telah dilepaskan di celah sinaptik ke dalam
ujung syaraf simpatik. Proses ini berguna utk
mengendalikan kadar NE di sinaptik. Obat bekerja dg
menghambat re uptake NE sehingga kadar NE di sinaps
meningkat dan efek adrenernik juga meningkat.
 Penggolongan
Antagonis Adrenergik
01 Mek Kerja Mengeblok pd reseptor Adrenergik

02 Mek Kerja Penghambatan pd Sintesa NE

03 Mek Kerja Penghambatan pd Penyimpanan NE

04 Mek Kerja Penghambat pd Pelepasan NE

 Metabolit NE
Urin MAO
tak aktif
Tirosin Tirosin Menghambat ALFAMETILTIROSIN, KLONIDIN,
Antagonis Na+ Na+
- sintesis NE dan ALFA METILDOPA

DOPA
Adrenergik Urin
Metabolit
tak aktif
MAO
RESERPIN
Dopamin Menghambat
- penyimpanan NE
Dopamin

GUANETIDIN,
Ca++
Menghambat BRETILIUM, BETANIDIN,
- pelepasan NE dan DEBRISOQUIN.
+
Ca++ NE

Mengeblok ANTAGONIS
ALFA dan
Reseptor BETHA.
Adrenergik
-
Metabolit
Urin tak aktif

RESPON
INTRASELULAR
• Obat-obat Penghambat atau pengeblok
Reseptor Adrenergik dibagi lagi menjadi :
• Antagonis Reseptor Alfa Adrenergik (Alfa Blockers)
• Antagonis Reseptor Alfa 1 Adrenergik (A1-Blockers)
• Antagonis Reseptor Alfa 2 Adrenergik (A2-Blockers)
• Antagonis Adrenergik Alfa Non Selektive
• Antagonis Reseptor Betha Adrenergik (Betha Blockers)
• Non Selektive B Blockers
• Selektive B Blockers
• Antagonis Reseptor Alfa dan Betha Adrenergik (Alfa &
Betha Blockers)
Antagonis Alfa-1 Adrenergik
• Disebut juga Alfa-1 Blockers.
• Aktivasi reseptor menyebabkan kontraksi pembuluh
darah, mk penghambatannya oleh antagonis A1
Adrenergik menyebabkan vasodilatasi dan penurunan
tekanan darah.
• Digunakan sbg obat antihipertensi.
• Contoh : PRAZOSIN, DOKSAZOSIN, TERAZOIN, dan
TRIMASOZIN.
Antagonis Alfa 2 Adrenergik (A2-Blockers)
• Jarang digunakan secara klinik, dipakai
pd penelitian utk analisa spesifitas atau
selektivitas reseptor alfa adrenergik
• Contoh : YOHIMBIN dan IDAZOKSAN
• Catt : Meski jarang Yohimbin digunakan
utk Disfungsi Ereksi
Antagonis Alfa Adrenergik Non Selektive
• Obat ini menghambat Alfa1 dan Alfa 2 Adrenergik
• Contoh : FENOKSIBENZAMIN dan FENTOLAMIN
• Efek Fenoksibenzamin lebih lama dibanding
Fentolamin, krn berikatan dg reseptor Alfa
Adrenergik secara kovalen (kuat dan cenderung
irreversibel)
• Dipakai untuk Antihipertensi yg mengharapkan efek
drastis penurunan tekanan arteri. Dapat
menyebabkan HIPOTENSI POSTURAL.
Antagonis Reseptor Betha Adrenergik Non Selektive.
• Obat gol ini akan mengeblok reseptor B1 dan B2.
• Pengeblokan B1 berda mpak pd penurunan kekuatan
kontraksi dan frekuensi jantung. Pd B2 berdampak kontraksi
otot polos bronkhus dan uterus, serta menghambat
glikogeolisis dan sekresi glukagon.
• Contoh : PROPRANOLOL, TIMOLOL, ALPRENOLOL,
NADOLOL, KARTEOLOL, LEVOBUNOLOL, dan
PENBUTOLOL
Antagonis Reseptor Betha Adrenergik Selektive
• Khususnya pengblokan pada reseptor B1 (di
Jantung) → Cardioselektive drug
• Dalam klinik digunakan untuk terapi Hipertensi,
Disritmia Jantung, Angina Pektoris dan Infark
JAntung
• Contoh : ASEBUTOLOL, ATENOLOL,
BETAKSOLOL, dan METOPROLOL
Antagonis Reseptor Alfa dan Betha Adrenergik
(A-B Bockers)
• Contoh LABETOLOL dan KARVEDILOL
• Secara klinik dipakai untuk Antihipertensi dan
Gagal Jantung
• Kedua Obat tak selektif terhadap Betha namun
selektif pada A1.
Penghambat Sintesis NE
• Sintesis NE memerlukan enzim Tirosin
hidroksilase. Proses ini dihambat oleh
ALFAMETILTIROSIN
• Contoh lain adalah KLONIDIN dan ALFA
METILDOPA, bekerja dg aktivasi reseptor
Alfa 2 yg dpt menghambat produksi NE
Penghambat Penyimpanan NE
• Contoh RESERPIN
• MK : Mengeblok transport NE menuju vesikel pd ujung
syaraf simpatik. Akibatnya NE terakumulasi di
sitoplasma dan akan di metabolisme oleh MAO

Menghambat Pelepasan NE.

• Contoh : GUANETIDIN, BRETILIUM, BETANIDIN, dan
DEBRISOQUIN.
• Mk : menghambat pelepasan NE pd ujung syaraf simpatik.
• Jarang dipakai dlm klinik, hanya pd penelitian.
 Terimakasih

Wassalam