ANALGETIK

ANTIPIRETIK
DISUSUN OLEH KELOMPOK 6:

NURHAYATI (P23139016030)
NURUL IZZAH SAMARA (P23139016031)
PATIMAH ASRIANI (P23139016032)
RICA SANZANI PUTERI (P23139016034)
RINA ANDRIYANI (P23139016035)

LOKAL : 2A

DOSEN PENGAMPU : DRA HARPOLIA CARTIKA, M. FARM, APT

Tinjauan umum
Analgetik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi
sistem saraf pusat secara selektif
Digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa
mempengaruhi kesadaran
Analgetika bekerja dengan meningkatkan nilai ambang
persepsi rasa sakit
Kegunaan: Pengobatan simptomatik
Bersadarkan struktur kimanya dibagi menjadi 2, yaitu:
1. Turunan anilin dan para-aminofenol
2. Turunan 5-pirazolon
Mekanisme kerja analgetik
Menghalangi pembentukan rangsang dalam reseptor nyeri perifer oleh analgetik perifer
atau oleh anestetik lokal.
Menghalangi penyaluran rangsang nyeri dalam syaraf sensoris, misalnya dengan anestetik
local.
Menghalangi pusat nyeri dalam SSP dengan analgesik sentral (narkotik) atau dengan
anestetik umum.

Mekanisme kerja antipiretik

Meningkatkan eliminasi panas pada penderita dengan suhu badan tinggi, dengan cara
menimbulkan dilatasi pembuluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga terjadi
pengenceran darah dan pengeluaran keringat
Penrunan suhu tsb hasil kerja obat pada SSP yang melibatkan pusat control suhu di
hipotalamus
Pengaruh obat pada suhu badan normal relative kecil
TURUNAN ANILIN DAN PARA-
AMINOFENOL
a. Turunan anilin dan para-aminofenol
Contoh: asetaminofen, asetanilid, dan fanasetin memiliki aktivitas analgesic-antipretik
sebanding dengan aspirin, tetapi tidak mempunyai efek antiradang dan antirematik
Khasiat: mengurangi rasa nyeri kepala dan nyeri pada otot atau sendi, dan obat penurun
panas yang cukup baik
ES: methemoglobin dan hepatotoksik
Contoh:
Asetaminofen (PCT, Panadol, Tempra, Tylenol, Dumin), Absorpsi obat dalam sal. Cerna
cepat dan hampir sempurna, kadar plasma tertinggi dicapai dalam 0,5-1 jam setelah
pemberian oral, dgn waktu paruh plasma 1-2,5 jam
Ds: 500mg 4dd
 HSA Turunan anilin dan para-aminofenol
1. Anilin
efek antipiretik cukup tinggi
toksisitasnya besar; methemoglobin
2. Subtitusi gugus amino
mengurangi sifat kebasaan dan dapat menurunkan
aktivitas dan toksisitasnya.
Asetilasi gugus amino (asetanilid) dapat menurunkan
toksisitasnya,
pada dosis terapi relatif aman
dosis yang lebih besar menyebabkan pembentukan
methemoglobin dan mempengaruhi jantung.
Homolog yang lebih tinggi dari asetanilid mempunyai
kelarutan dalam air sangat rendah sehingga efek
analgesik dan antipiretiknya juga rendah.
3. Turunan aromatik dari asetanilid,seperti benzenanilid,
sukar larut dalam air,
tidak dapat dibawa oleh cairan tubuh ke reseptor
sehingga tidak menimbulkan efek analgesik,
salisilanilid walaupun tidak mempunyai efek analgesik
tetapi dapat digunakan sebagai antijamur.
4. Para-aminifenol adalah produk metabolic dari anilin,
toksisitasnya lebih rendah dibanding anilin dan turunan
orto dan meta, tetapi masih terlalu toksik untuk langsung
digunakan sebagai obat sehingga perlu dilakukan
modifikasi struktur untuk mengurangi toksisitasnya.
5. Asetilisasi gugus amin dari para-aminofenol (asetaminofen)
akan menurunkan toksisitas
Pada ds. Terapi relatif aman
Ds. yang lebih besar dan pada pemakaian jangka panjang
dapat menyebabkan methemoglobin dan kerusakan hati.
6. Eterifikasi gugus hidroksi dari para-aminofenol dengan
gugus metil (anisidin) dan etil (fenetidin) meningkatkan
aktivitas analgesik tetapi karena mengandung gugus amino
bebas maka pembentukan methemoglobin akan meningkat.
7. Pemasukan gugus yang bersifat polar, seperti gugus
karboksilat dan sulfonat, ke inti benzene akan menghilangkan
aktivitas analgesic
8. Etil eter dari asetaminofen (fenasentin) mempunyai
aktivitas analgesik cukup tinggi,
penggunaan jangka panjang ; methemoglobin, kerusakan
ginjal dan bersifat karsinogenik sehingga obat ini dilarang
di Indonesia.
9. Ester salisil dari asetaminofen (fenetsal) dapat mengurangi
toksisitas dan meningkatkan aktivitas analgesik.
TURUNAN 5-PIRAZOLON
 b. Turunan 5-pirazolon
Contoh: antipirin, amidopirin, dan metampiron, memupunyai aktivitas analgesic antipiretik dan
antirematik serupa dengan aspirin.
Khasiat: mengurangi rasa sakit pad keaadan nyeri kepala, nyeri pada spasma usus, ginjal, sal.
Empedu dan urin, neuralgia, migraine, dismenorhu, nyero gigi, dan nyeri pd rematik
ES: agranulositosis, yg dalam bebrapa kasus dapat berakibat fatal
1. Antipirin (fenazon)
Aktivitas analgetik hampir sama dgn astanilid, dgn awal kerja yg lebih cepat
ES: agranulositosisnya cukup besar sehingga tidak lagi digunakan untuk pemakaian sistemik
Mempunyai efek paralitik pada saraf sensorik dan motoric sehingga digunakan sbg anestesi
setempat dan vasokontriksi pada pengobatan rhinitis dan laryngitis
2. Amidopirin (Pyramidion, Aminopirin, Aminofenazon),
Aktivitas analgetik serupa dgn antipirin
Awal kerja lebih lambat dan masa kerja lebih panjang
Arbsorpsi obat dlm sal. Cerna ceat, dan 25-30% akan terikat oleh protein plasma
Waktu paruh plasma 2-3jam
ES: agranulositosi besar dan berakibat fatal
Tidak lagi digunakan di Indonesia
3. Metampiron Na (Metamizol Na, Antalgin,
Novalgin, Dipiron)
Arbsorpsi pada sal. Cerna cepat
Cepat termetabolisis di hati
ES: agranulositosis cukup besar
Ds: 500 mg 4 dd
4. Profifenazon (Isopirin, Larodon)
Terutama untuk antirematik
Menimbulkan spasma pada otot
bergaris
Penggunaan sering dikombinasi dgn
anlgetik lainnya
Ds: 500mg 4 dd
ANALISA KUALITATIF
Analisa Kualitatif anilin dan Para aminofenol
Analisis Golongan
Reaksi Isonitril
Zat uji + kloroform, NaOH dan etanol
dipanaskan bau busuk dari isonitril
Reaksi Indofenol
Zat uji + ammonia, Na-hipoklorit, dan
fenol dipanaskan warna hijau biru
pemanasan lebih lanjut merah
Analisis Gugus
Senyawa Nitrogen (Amin aromatis)
Zat uji + HCl dipanaskan 5-15
menit didinginkan warna
merah jingga atau endapan merah
jingga (Fenasetin)
Reaksi Gabungan Dengan Asam Sulfanilat
Zat uji + 1 ml NaOH 3N + campuran asam sulfanilat
dan NaNO2 10% (1:1) merah (Paracetamol)
Reaksi Individual
Parasetamol
Zat uji + 10 ml akuades + 1 tetes FeCl3 biru
violet
Zat uji + 1 ml NaOH 3N panaskan setelah
dingin + 1 ml asam sulfanilat + beberapa tetes
NaNO2 warna merah
Zat uji + 1 ml HCl panaskan 3 menit + 10 ml
akuades setelah dingin + 1 tetes K2Cr2O7
warna violet yang tidak berubah menjadi merah
(bandingkan dengan fenasetin)
Zat uji pada drupple plate + asam nitrat encer
amati warna
Reaksi Individual
Fenasetin
Zat uji + asam nitrat pekat didihkan ambil 1 tetes larutan yang telah dididihkan, letakkan pada
obyek glass + 1-2 tetes air dingin amati kristal di bawah mikroskop. Hasil reaksi di atas setelah
dingin membentuk kristal kuning
Zat uji + 2 ml H2SO4 pekat panaskan hingga mulai mendidih setelah dingin + 2ml akuades
bau etil asetat
Zat uji + 1 ml asam nitrat amati warna ambil 1 tetes letakkan pada obyek glass + 1-2 tetes air
dingin amati kristal di bawah mikroskop
Zat uji + 1 ml aseton teteskan pada obyek glass + 1-2 tetes air dingin amati kristal di bawah
mikroskop.
Zat uji + 1 ml HCl teteskan pada obyek glass + 1-2 tetes reagen dragendorf amati kristal di bawah
mikroskop
 Analisa Kualitatif Turunan 5-pirazolon
Analisis Golongan Analisis Individual
Zat uji + reagen Mayer + HCl terjadi endapan Antipirin
Zat uji + larutan FeCl3 biru (novalgin), ungu
(piramidon), merah (antipirin) Zat uji + reagen Mayer endapan putih
Zat uji + HCl + NaNO2 hijau (antipirin), ungu Zat uji + FeCl3 merah darah + H2SO4
(piramidon) encer kuning
Zat uji + beberapa tetes NaNO2 + H2SO4
Analisis Individual encer hijau intensif
Metampiron Zat uji + DAB HCl warna rose lama
Zat uji + reagen Mayer endapan putih Reaksi kristal dengan asam pikrat
kuning amati kristal di bawah mikroskop
Zat uji + HCl encer + FeCl3 warna biru
diamkan merah tak berwarna
Zat uji + 1 ml AgNO3 warna ungu
dengan endapan perak metalik
Reaksi kristal dengan K4Fe(CN)6 amati
kristal di bawah mikroskop
 ANALISA
KUANTITATIF
Analisi Kuantitatif
Metode Iodimetri
Iodimetri yaitu suatu proses analitis secara langsung yang menggunakan iodin
sebagai agen pengoksidasi. Hanya sedikit substansi yang cukup kuat sebagai unsur
reduksi untuk dititrasi langsung dengan iodin. Karena itu jumlah dari penentuan-
penentuan iodimetrik adalah sedikit. Namun demikian, banyak agen pengoksidasi yang
cukup kuat untuk bereaksi secara lengkap dengan ion iodida dan aplikasi iodometrik
cukup banyak.

Metode Diazotasi
Diazotasi merupakan analisis kuantitatif yang berdasar pada reaksi antara amin aromatis
primer dengan asam nitrit sebagai penitrannya yang berlangsung dalam suasana asam
dan membentuk garam diazonium.
 Analisa Kuantitatif Turunan anilin dan para
aminofenol

Paracetamol
Metode Diazotasi
Ditimbang 302,5 mg tablet paracetamol yang setara dengan 250 mg paracetamol yang telah
diserbukkan terlebih dahulu.
Paracetamol tersebut ditambahkan 20 ml H2SO4 0,1 N.
Dipanaskan selama 10 menit.
Ditambahkan 10 ml aquadest dan HCl P sebanyak 5 ml.
Larutan tersebut kemudian didinginkan dengan es batu hingga suhu kurang 150C.
Ditambahkan indikator dalam yaitu tropeolin OO dan metilen biru sebanyak 3 tetes.
Dititrasi dengan NaNO2 hingga warna hijau toska.
Dihitung volume titrasinya dan dihitung kadarnya.
 Analisa Kuantitatif Turunan 5-pirazolon
Aspirin (Dirjen Pom, 1995)
Timbang seksama lebih kurang 1,5 g, Antipirin (Dirjen Pom, 1995)
masukkan kedalam labu, tambahkan 50,0 ml natrium Timbang seksama lebih kurang 100
hidroksida 0,5 N LV, mg, masukkan dalam labu iodum
didihkan campuran secara perlahan-lahan selama 10 250 ml,
menit.
larutkan dalam 25 ml air.
Tambahkan indikator fenolftalein LP.
Titrasi kelebihan natrium hidroksida dengan asam sulfat Tambahkan 2 g natrium asetat P
0,5 N LV. Lakukan penetapan blangko. dan 20,0 ml iodum 0,1 N LV,
biarkan ditempat yang gelap dan
Metampiron sejuk selama 20 menit,
Metode Iodimetri tambahkan 25 ml atanol P hingga
Tablet methampiron ditimbang sebanyak 294 mg yang endapan larut.
setara dengan 250 mg methampiron.
Titrasi kelebihan iodum dengan
Dilarutkan dengan aquadest sebanyak 25 ml di natrium triosulfat 0,1 N LV,
erlenmeyer dan ditambahkan 10 ml HCl 0,1 N dan 2 ml
indikator kanji. menggunakan kanji LP sebagai
Dititrasi dengan larutan iod hingga berwarna biru. indikator.
Dihitung volume titrasinya dan dihitung kadarnya.
TERIMAKASIH