Efedrine

• Ephedrine adalah obat dan stimulan. Efadrin

Ini sering digunakan untuk mencegah tekanan
darah rendah selama anestesi spinal . Selain itu
juga telah digunakan untuk asma , narkolepsi ,
dan obesitas tetapi bukan pengobatan yang
disukai. Tidak jelas manfaatnya pada hidung
tersumbat . Ia juga dapat diminum atau
disuntikkan ke otot , vena , atau tepat di bawah
kulit .
 Efedrin
• Efedrin adalah alkaloid agen simpatometik yang
berpotensi sebagai dekongestan, bronkodilator,
dan antihipotensi. Secara klinis, efedrin
digunakan dalam tatalaksana bronkospasme akut,
hidung tersumbat, dan hipotensi setelah anestesi
spinal. Efedrin mengaktivasi reseptor
noradrenergik post sinaps. Aktivasi reseptor alfa
adrenergik pada vaskuler menyebabkan
vasokonstriksi, sementara aktivasi reseptor beta
adrenergik di saluran napas menyebabkan
bronkodilasi.
 Bahan:

• 1. Botol 30ml tingtur yodium yang mengandung iodine 2%, natrium

iodida 2,4%, alkohol 47%, sisanya H20
• 2. 5 tablet dekongestan Sinustop Herbal yang mengandung
pseudoefedrin HCl 60mg Crystaline masing-masing dicampur
dengan beberapa ingrediants herbal. Atau 300mg efedrin diperoleh
melalui beberapa metode lainnya.
• 3. 5 jalan flare.
• 4. Botol bersih menguras containg conc. H2SO4
• 5. Botol cuka suling putih
• 6. Iblis Merah Lye mengandung natrium hidroksida
• 7. Semprotkan dapat pembersih rem yang mengandung
trichloroethylene 1,1,1 atau 1,1,1 trikloroetan
 1. Sintesis efedrin oleh neuberg
dan hirsch (tahun 1921)
A. Menggunakan teknik sintesis stereoselektif
(asymmetric).
Fenilasetilkarbinol diperoleh dari reaksi antara
benzaldehid yang ditambahkan larutan
karbohidrat (glukosa) dan difermentasikan oleh
yeast.
Optik aktif terjadi pada C1 yang merupakan
konfigurasi natural dari L-efedrin.
B. Kemudian katalis hidrogenasi dengan bantuan
metilamin, platinum dan H2, sehingga terbentuk L-
efedrin secara langsung dan terbentuk konfigurasi
asymmetric pada C2.
 2. SINTESIS EFEDRIN OLEH
MANSKE, JOHNSON DAN SKITA
(TAHUN 1929)
• Sintesis ini menggunakan derivat asam propinat pada
alkilasi friedel-crafts dengan rantai samping
mengandung 3 atom karbon.
• Proses sintesis dimulai dengan mereaksikan fenil
dengan propionil klorida. Dengan bantuan aluminium
klorida akan terbentuk senyawa propiophenone.
• Ropenone diubah oleh isoamil nitrit ( isonitroso
keton), kemudian dihidrolisis.
• Selanjutnya efedrin diperoleh dengan hiodrogenasi
katalitik dengan adanya metilamin dan katalis
platinum serta H2.
Sistesis efedrine oleh nagai dan kanao
(tahun 1929)
sintesis efedriin dari benzaldehid dan nitro etana, dapat dilihat pada
reaksi berikut :
 Prosedur
• Efedrin HCL dan bahan pembantu lainnya
ditimbang sesuai dengan yang dibutuhkan
• Semua bahan , kecuali Mg-stearat dan talk
dicampur hingga homogen
• Mg stearat dan talk ditambahkan dan diaduk
kembali
• Hasil campuran dikempa langsung menjadi tablet
• Lakukan evaluasi terhadap tablet yang telah
dicetak
 Prosedur kerja
Disiapkan alat dan bahan yang digunakan cuci
peralatan
Timbang seksama efedrin Hcl
Larutkan dalam 25 ml asam glacial p+10 mL
raksa (ll) asetat LP + indikator kristal violet 2
tetes titrasi dengan HCIO4 hingga warna
merah
Catat volume titrasi dan hitung kadar persenya
 Bagaimana cara penggunaan
efedrin?
Ada beberapa hal yang harus Anda lakukan saat menggunakan obat ini, di
antaranya adalah:
• Jika dokter meresepkan efedrin, gunakan sesuai dengan yang diresepkan
oleh dokter atau ikuti instruksi yang tertera pada kemasan obat.
• Anda boleh mengonsumsi obat ini saat perut kosong maupun sudah terisi
makanan. Namun, jika perut Anda terasa sakit, sebaiknya isi perut Anda
terlebih dahulu dengan makanan untuk mengurangi iritasi pada perut.
• Jika ada hal yang tidak Anda pahami dari instruksi dokter atau dari
petunjuk pemakaian obat yang ada di dalam kemasan, tanyakan kepada
dokter.
• Jangan mengambil lebih dari dosis yang dianjurkan, dan jangan
menggunakan produk ini selama lebih dari 7 hari berturut-turut kecuali
diarahkan oleh dokter Anda.
• Ketika digunakan untuk waktu yang panjang, efedrin mungkin tidak
bekerja dengan baik. Bicarakan dengan dokter Anda jika obat ini
berhenti bekerja dengan baik.
 Bahan dan Alat
• pipet kaca
• HCL • Tiga botol kaca kecil
• NaOH dengan tutup
• Ethyl ether • pyrex (satu meatloaf
• Ephedrine disarankan)
• Air suling • jar liter kaca
• Gunting tajam
• Sarung tangan karet bersih
• Filter kopi
• Gelas ukur
• sendok
 Sintesis
• Sintesis Amphetamine
• Senyawa amina dapat disintesis dalam satu tahap dengan
mereaksikan keton atau aldehid dengan amonia atau suatu amina
dalam sejumlah agen pereduksi. Proses ini dinamakan reaksi
aminasi reduktif. Reduktif aminasi ini terjadi melalui
penyerangan gugus karbonil oleh amina dan menghasilkan imina
melalui reaksi adisi nukleofilik.
• Langkah pertama adalah adisi nukleofilik pada gugus karbonil
yang diikuti dengan transfer proton. Produk yang dihasilkan pada
langkah pertama ini adalah hemiaminal atau sering disebut
carbinolamine. Bentuk ini biasanya tidak stabil dan tidak dapat
diisolasi. Reaksi yang kedua adalah eliminasi air dari hemiaminal
sehingga terbentuklah senyawa imina. Kemudian bentuk imina ini
direduksi dengan agen pereduksi seperti gas hidrogen dan
palladium (H2/Pd), gas hidrogen dan platina (H2/Pt), Natrium
borohidrid (NaBH4) atau dengan lithium aluminium hidrida
(LiAlH4) untuk membentuk senyawa amina.
 Sintesis
• Bahan baku yang digunakan dalam pembuatan
amphetamine secara aminasi reduktif adalah benzyl methyl
keton. Senyawa benzyl methyl keton yang digunakan adalah
phenil-2-propanone (P2P). Saat ini, P2P merupakan bahan
kimia yang peredarannya sangat dibatasi karena
kekhawatiran penyalahgunaan bahan ini sebagai starting
material untuk pembuatan amphetamine.

• Selain reaksi aminasi reduktif, juga dikenal reaksi lain untuk

pembuatan amphetamine. Reaksi tersebut antara lain
adalah Leuckart Rection, Oxime Route, Phenylnitropropene
Route.
 PROSEDUR
• Prosedur pembuatan secara laboratorium adalah sebagai berikut:
• Satu mol atau kurang lebih 134,2 gram phenyl-2-propanone dilarutkan ke dalam
500 ml methanol yang telah dijenuhkan dengan ammonia pada suhu 10oC (sekitar
94 gram atau 5,5 mol). Setelah penambahan Raney nickel dari 30 gram alloy,
dilakukan hidrogenasi dalam autoclave yang dilengkapi dengan shaker atau
pengaduk. Hidrogenasi ini dijalankan pada suhu 90oC dan tekanan 100atm.
Setelah pengambilan hidrogen telah berhenti, tekanan diturunkan. Kemudian
dilakukan penyaringan terhadap katalis dan dilakukan destilasi untuk penghilangan
pelar tekanan diturunkan ut. Residu diasamkan dengan 20% HCl hingga pH 3.
Pengotor non-basic (asam) diekstraksi dengan eter. Ekstrak eter ini dibuang.
Sedangkan larutan berair (fase air) dibasakan dengan larutan NaOH 40% dan
diekstraksi dengan eter. Ekstrak eter (berisi amphetamine base) dikeringkan dari
tapak-tapak air dengan melewatkannya pada KOH. Pelarut eter diuapkan dan
produk didestilasi untuk mendapatkan produk yang lebih murni (yield 90%)
dengan b.p 92oC.
• Amphetamine lebih baik disimpan dalam bentuk hidroklorida. Untuk mendapatkan
bentuk hidroklorida, amphetamine base dilarutkan dengan pendinginan dalam
alkohol jenuh HCl dalam jumlah berlebih. Dilakukan presipitasi dengan eter
absolut untuk mendapatkan racemic DL amphetamine hydrochloride, mp 152oC.
 Efadrine dan amfetamin
• Efedrine merupakan suatu senyawa amina yg memiliki
struktur kimia mirip dengan turunan metamfetamin dan
amfetamin. Dapat dikatakan, efedrin adalah suatu
amfetamin yg tersubtitusi dan meruakan analog struktural
metamfetamin. Perbedaanya dengan metamfetamin
hanyalah adanya struktur hidroksil (OH). Efedrine adalah
amina simpatomimetik yg bereaksi sebagai agonis resetor
adrenergik.
• Amfetamin adalah sejenis stimulan sistem syaraf.
Turunanya yaitu metilen dioksi metamfetamin (MDMA)
yang sangat populer sebagai eactasy, dan metamfetamin
HCL atau shabu-shabu . Karena itu, efedrin bahkan bisa
menjadi bahan baku pembuatan eactasy dengan
mereaksikannya dengan suatu reduktor.