INTERAKSI OBAT BERDASARKAN

FARMAKODINAMIKA
( Revisi )

FRANSISCA N.S 09330017

 PENDAHULUAN
INTERAKSI FARMAKODINAMIK
Adalah interaksi yang terjadi pada tempat aksi
atau reseptor obat sehingga dapat merubah efek
suatu obat
Reseptor adalah makromolekul (biopolimer)khas
atau bagian dalam organisme yakni tempat aktif
obat terikat.
Komponen yang paling penting dalam reseptor
obat adalah protein.
 Interaksi Obat-Reseptor
Kemampuan suatu obat untuk menimbulkan
suatu rangsang dan membentuk kompleks
dengan reseptor disebut aktivitas intrinsik.
Agonis adalah obat yang memilki baik afinitas
dan aktivitas intrinsik. Pada teori reseptor obat
sering dikemukakan bahwa efek obat hanya
dapat terjadi bila terjadi interaksi molekul obat
dengan reseptornya. Lebih mudahnya
dirumuskan seperti ini.
Obat (O) + Reseptor (R) --> Kompleks obat reseptor (OR) ---> Efek
Efek Terapeutik
Tidak semua obat bersifat betul-betul
menyembuhkan penyakit, banyak diantaranya
hanya meniadakan atau meringankan gejala-
gejalanya. Oleh karena itu dapat dibedakan
tiga jenis pengobatan, yaitu :
Terapi kausal,
Terapi substitusi,
Terapi simptomatis,
Efek yang tidak diinginkan
Fotosensitasi, adalah kepekaan berlebihan
terhadap cahaya akibat penggunaan obat.
Seringkali terjadi pada penggunaan kosmetik
yang tidak cocok.
Efek samping, adalah segala pengaruh obat yang
tidak diinginkan pada tujuan terapi yang
dimaksud, pada dosis normal (WHO 1970).
Idiosinkrasi, adalah peristiwa dimana suatu obat
memberikan efek yang sama sekali berlainan dari
efek normalnya.
Alergi, adalah peristiwa hipersensitif akibat
pelepasan histamin di dalam tubuh atau
terjadinya reaksi khusus antara antigen-antibodi
Toleransi, habituasi dan adiksi
Toleransi adalah peristiwa dimana dosis obat harus dinaikkan
terus menerus untuk mencapai efek terapeutik yang sama.
Macam-macam toleransi yaitu:
Toleransi primer (bawaan)
Toleransi sekunder
Toleransi silang
Tachyphylaxis

Habituasi atau kebiasaan adalah kebiasaan dalam

mengkomsumsi suatu obat.
Adiksi atau ketagihan berbeda dengan habituasi dalam dua hal
yakni adanya ketergantungan jasmaniah dan rohaniah dan bila
pengobatan dihentikan dapat menimbulkan efek hebat secara
fisik dan mental.
 Dosis
Dosis yang diberikan pada pasien untuk
menghasilkan efek yang diinginkan tergantung
dari banyak faktor antara lain: usia, berat
badan dan sebagainya

Resistensi bakteri
Adalah suatu keadaan dimana bakteri telah
menjadi kebal terhadap obat karena memiliki
daya tahan yang lebih kuat
 Kombinasi obat

Dua obat yang digunakan pada waktu yang besamaan

dapat saling mempengaruhi kerjanya masing-
masing,yaitu :
Antagonisme, dimana kegiatan obat pertama dikurangi
atau ditiadakan sama sekali oleh obat kedua.
Sinergisme, dimana kekuatan obat pertama diperkuat
oleh obat kedua. Ada dua jenis :
Adisi atau sumasi adalah kekuatan kombinasi
kedua obat adalah sama dengan jumlah masing-
masing kekuatan obat tersebut.
Potensiasi adalah kekuatan kombinasi kedua
obat lebih besar dari jumlah kedua obat tersebut.
 Interaksi Farmakodinamika
Pada interaksi farmakodinamika precipitant drug
mempengaruhi efek dari object drug pada tempat aksi, baik
secara langsung maupun tak langsung.

1. Interaksi farmakodinamika secara langsung

Terjadi jika dua obat yang memiliki aksi ditempat yg
sama (antagonis atau sinergis) atau memiliki aksi pada dua
tempat yang berbeda yang hasil akhirnya sama.

Antagonis pada tempat yg sama terjadi misalnya:

penurunan efek opiat dengan naloxon
penurunan aksi walfarin oleh vit. K
penurunan aksi obat-obat hipnotik oleh caffeine.
Penurunan aksi obat-obat hipoglikemik oleh
glucocorticoids.
Sinergis pada tempat yg sama :
Verapamil dan adrenoseptor antagonis
menyebabkan frekuensi yg sangat tinggi dari
aritmia jantung dibanding pada pemberian
sendiri-sendiri, hal ini mungkin disebabkan
oleh adanya interaksi dgn jaringan khusus
cardiac.
Anti hipertensi dan obat-obat yang
menyebabkan hipotensi misalnya anti angina,
vasodilator.
2. Interaksi farmakodinamika secara tak langsung

Pada interaksi ini, farmakologik, therapeutic,

atau efek toksik dari precipitant drug dalam
beberapa kesempatan dapat mengubah efek
terapi atau efek toksik dari object drug, tetapi
terdapat 2 efek yang tidak berkaitan dan tidak
berinteraksi secara mandiri (langsung).
NO OBAT A OBAT B MEKANISME MEKANISME MEKANISME EFEK YANG PEMECAHA
OBAT A OBAT B YANG TERJADI DITIMBULKA N MASALAH
ANTARA KEDUA N
OBAT

1. Litium Fenitoin Litium sebagai obat Fenintoin Fenintoin EFEK : Sinergis, Jangan
antimania menghambat menghambat ekskresi yaitu digunakan
disebabkan oleh kanal sodium litium sehingga Menyebabkan secara
kemampuannya (Na+) yang mengurangi eliminasi keracunan litium bersamaan
mengurangi mengakibatkan litium di ginjal yang
dopaminereseptor influk mengakibatkan
supersensitivity (pemasukan) ion tremor, ataksia,
meningkatkan Na+ kedalam ditaksia dan
cholinergic membran sel nefrogenik.
muscarinic activity berkurang dan
dan menghambat menghambat
cyclic AMP terjadinya
(adenosine potensial aksi
monophospat) oleh depolarisasi
terus-menerus
pada neuron
2. Karbam Lamotri Karbamazepin Mekanisme Lamotrigine EFEK : Adisi, Jangan
azepin gine menghambat aksi utama menginhibisi yaitu digunakan
kanal Na+ , yang lamotrigin metabolisme Kadar secara
mengakibatkan adalah karbamazepin. metabolit aktif bersamaan
influk blokade kanal dari
(pemasukan) ion Na, karbamazepin
Na+ kedalam menghambat dalam darah
membran sel aktivasi arus meningkat
berkurang dan Ca2+ serta yang
menghambat memblok mengakibatka
terjadinya pelepasan n toksisitas
potensial aksi eksitasi karbamazepin.
oleh depolarisasi neurotransmite
terus-menerus r asam amino
pada neuron seperti
glutamat dan
aspartat.
3. Fenobar MAO Fenobarbital Monoamine adanya inhibisi EFEK : Dapat
bital inhibitor menurunkan influks oxidase (MAO) metabolism dari Potensiasi, yaitu digunakan
kalsium dan inhibitor juga barbiturate. MAOI secara
mempunyai efek salah satu mengakibatkan bersamaan
langsung terhadap kelompok obat efek sedasi dari akan tetapi
reseptor GABA antidepresan barbiturat harus dengan
(aktivasi reseptor trisiklik, meningkat. dosis yang
barbiturat akan bekerjanya sesuai
meningkatkan dengan cara
durasi pembukaan menghambat
reseptor GABAA enzim
dan meningkatkan monoamin
konduktan post- oksidase. Enzim
sinap klorida). ini menguraikan
dopamin,
norepinefrin, dan
serotonin.
4. Asam Antasida Asam valproat Antasida bekerja Antasida EFEK : Adisi, Jangan
Valproat dapat meningkatkan dengan cara meningkatkan yaitu digunakan
GABA dengan menetralkan bioaviabilitas dari Meningkatkan secara
menghambat asam lambung, asam valproat. AUC dari asam bersamaan
degradasi nya atau selain itu valproat ketika
mengaktivasi antasida juga diberikan
sintesis GABA. bekerja dengan bersama
Asam valproat cara antasida.
juga berpotensi menghambat
terhadap respon aktivitas enzim
GABA post sinaptik pepsin yang
yang langsung aktif bekerja
menstabilkan pada kondisi
membran serta asam, enzim ini
mempengaruhi diketahui juga
kanal kalium berperan dalam
menimbulkan
kerusakan pada
organ saluran
pencernaan
manusia
5. Benzodiaze Omeprazole Benzodiazepin merupakan OMEPRAZOLE Metabolisme dari EFEK : Adisi, yaitu Jangan digunakan
pin agonis GABAA, sehingga termasuk kelas baru benzodiazepine dihambat. Mengurangi secara bersamaan
aktivasi reseptor senyawa anti-sekresi, clearance,
benzodiazepin akan suatu benzimidazol memperpanjang t
meningkatkan frekuensi tersubstitusi, yang dan meningkatkan
pembukaan reseptor menekan sekresi kadar benzodiazepine
GABAA lambung melalui tertentu sehingga
penghambatan mengakibatkan efek
spesifik terhadap sedasi dan ataxia.
sistem enzim H+/K+
ATPase pada
permukaan sekresi sel
parietal lambung.
Karena sistem enzim
ini merupakan pompa
asam (proton) dalam
mukosa lambung,
Omeprazol
digambarkan sebagai
penghambat pompa
asam langbung yang
menghambat tahap
akhir pembentukan
asam lambung.
6. Gabapen Beta- Gabapentin dapat Beta blockers, Mekanisme interaksi EFEK : Dapat
tin Bloicker meningkatkan juga dikenal belum diketahui. Potensiasi, yaitu digunakan
s pelepasan GABA sebagai beta- Dimana efek secara
Proprano nonvesikel melalui adrenergic samping dari bersamaan
lol* (eg, mekanisme yang blocking agents, garbapentin akan akan tetapi
Inderal) belum diketahui. adalah obat-obat meningkat yang dengan dosis
Gabapentin yang mengakibatkan yang sesuai
mengikat protein menghalangi movement
pada membran norepinephrine disorder.
korteks saluran Ca2+ dan epinephrine
tipe L. Namun (adrenaline) dari
gabapentin tidak pengikatan pada
mempengaruhi arus reseptor-reseptor
Ca2+ pada saluran beta pada syaraf-
Ca2+ tipe T, N, atau syaraf.
L. Gabapentin tidak
selalu mengurangi
perangsangan
potensial aksi
berulang terus-
menerus
7. Centella Centella asiatica inhibisi enzim EFEK : Sinergis, Dapat
Gabapentin dapat
asiatica meningkatkan secara CYP3A4 dari yaitu digunakan

pelepasan GABA tradisional Centella asiatica. Dimana efek secara

nonvesikel melalui digunakan untuk samping dari bersamaan

mekanisme yang meningkatkan gabapentin akan tetapi

belum diketahui. sirkulasi dan berkurang. dengan dosis

Gabapentin memiliki efek yang sesuai

mengikat protein antibakteri.

pada membran
korteks saluran Ca2+
Gabapen
tipe L. Namun
tin
gabapentin tidak
mempengaruhi arus
Ca2+ pada saluran
Ca2+ tipe T, N, atau
L. Gabapentin tidak
selalu mengurangi
perangsangan
potensial aksi
berulang terus-
menerus
8. Alkohol Benzodiazepin Alkohol Adanya inhibisi EFEK : Adisi, Jangan

merupakan merupakan enzim CYP3A4. yaitu digunakan

agonis GABAA, CNS depresan. Meningkatkan secara

sehingga aktivasi Paparan akut kadar plasma bersamaan

reseptor terhadap dari

Benzod
benzodiazepin alkohol akan benzodiazepin
iazepin
akan meningkatkan e.

meningkatkan aksi GABA

frekuensi pada reseptor

pembukaan GABA.

reseptor GABAA
9. AINS Retensi air dan Menurunkan Jangan
garam oleh AINS efek digunakan
sehingga antihipertensi secara
Anti
Hiperte menurunkan efek bersamaan
nsi antihipertensi
TERIMA KASIH