Kelompok 2

Interaksi obat pada proses metabolisme

1. Afridianto rasid (2120192034)
2. Hengki boma(2120192060)
3. Rini mahmud (2120192022)
4. Orin hasania (2120192018)
5. Lilis ela pujiati (2120192011)
6. Yustika yusuf (2120192032)
7. Dwi mulyana salsabila baladraf (2120192033)
• Hambatan atau induksi enzim pada proses metabolisme obat terutama berlaku terhadap obat –
obat atau zat – zat yang meruapakan substrat enzim mikrosom hati sitokom P450(CPY).

• Aktivitasnya dihambat oleh obat – obat seperti kuinidin,paroxetin terbinafine.

Interaksi inhibitor CPY dengan substratnya akan menyebabkan peningkatan kadar

plasma atau peningkatan bioavailabilitas sehingga kemungkinan substrat meningkat sampai
terjadi efek samping yang tidak dikehendaki.
contoh interaksi yang melibatkan inhibitor CPY dengan substratnya :

+ = kadar subtrat,bioavailabilitas (AUC).

Triazolam, Ketokonazol,
midazolam(substrat) Eritromisin(Inhibitor)
• Inhibitor enzim sering disebut antimetabolit karena terjadi metabolisme subtrat yang terputus
(Qantagonis) dan selanjutnya aksi enzim juga terhambat. Dengan menghambat kerja enzim
yang berkaitan dengan terhadap pengaduan kecepatan suatu reaksi adalah sangat efektif
inhibitor di bagi 2 kelompok inhibitor reversibel dan inhibitor irreversibel.
• Inhibitor reversibel dapat bersifat kompetitif atau non-kompetitif tergantung dalam titik
masuk dalam bagian reaksi enzim subrat. Inhibitor reversibel aktif dengan enzim untuk
kekuatan interotamik yang lemah.
• Inhibitor irreversibel akan membentuk ikatan yang tetap dengan enzim diharapkan obat
memberi efek farmakologi yang lama sehingga pemberian obat tidak sering . Hal ini
disebabkan karena tingkan inhibisi tidak terpengaruh oleh kuners obat dan bahan. Untuk
inhibitor irreversibel ini lebih sering diberikan pemberian obat karena adanya sintesa kembali
dari enzim segar.
• Indusi enzim adalah proses dimana molekul misalnya obat
menginduksi (memulai atau meningkatan ) ekpresi enzim
• Jika molekul menginduksi enzim yang bertanggung jawab
untuk metabolism sendiri, ini disebut indusi otomatis atau
penghambatan otomatis jika ada penghambatan.
• Penginduksi indeks atau hanya penginduksi dapat diprediksi
menginduksi metabolisme melalui jalur tertentu dan biasanya
digunakan dalam iteraksi obat secara klinik.
• prodrug adalah obat yang diberikan dalam bentuk aktif atau kurang aktif
sepenuhnya, dan kemudian diubah menjadi bentuk aktifnya (atau Menjadi lebih
aktif) melalui proses metabolisme normal tubuh.
• KONSEP PRODRUG : Prodrug adalah suatu senyawa farmakologi (obat) yang
diberikan dalam bentuk tidak aktif. Pada saat diberikan, produk dimetabolisme
secara in vivo menjadi metabolit aktif, melalui proses bioaktivasi.
• TUJUAN DESAIN PRODRUG Meningkatkan absorpsi. Meningkatkan disolusi.
Meningkatkan bioavailabilitas. Meningkatkan kelarutannya dimana disolusinya
terbatas pada saluran pencernaan. Meningkatkan kecepatan disolusi. Memperbaiki
permeabilitas melewati membran biologis.
• Contoh obat Prodrug
Pantoprazol misalnya, diserap di usus halus, kemudian dikirim melalui darah ke sel parietal
lambung. Karena sifatnya berupa basa lemah, maka ia berakumulasi dalam kanalikuli sel
parietal pensekresi asam.[1]Pada sel parietal, senyawa mengalami aktivasi melalui proses
yang dikatalisasi proton menghasilkan pembentukan sulfenamida tiofilat atau asam
sulfenat.

Bentuk yang teraktivasi inilah yang

kemudian bereaksi dengan targetnya
H+/K+ATPase, melalui pembentukan
ikatan kovalen. Hasil akhirnya,
transporter asam tersebut tidak aktif,
dan akhirnya tidak bisa mensekresikan
proton (asam) ke lumen lambung, dan
konsekuensinya, produksi asam
lambung menurun.