Gaba

mekanisme
gaba pada
bakteri

mekanisme
gaba terhadap
manusia

analog gaba

Mekanisme
Analog Gaba

Contoh obat

MIND MAP (PETA KONSEP)

Merupakan neurotransmitter inhibitor

artinya akan menghalangi penghantaran impuls di
serabut saraf.
GABA akan membuka gerbang ion chlorine yang
bermuatan negative sehingga serabut saraf
akan bermuatan sangat negative.
Dengan begitu impuls sulit untuk dihantarkan melalui
serabut saraf (Anonim, 2009).

Pada Manusia

bekerja di SSP dengan

mengurangi gangguan
elektrik yang patologis
atau menghambat
perkembangan aktivitas
elektrik yang
menyimpang.
Hal ini dapat terjadi
melalui efek spesifik
terhadap kanal ion,
inhibisi atau induksi
neurotransmiter.

Pada Bakteri
Pada bakteri, GABA
(GABAA,GABAB,GABAC) berperan sebagai
pencegah penghambatan pelepasan
neurotransmiter presinaptik terutama dominan
neurotransmiter inhibisi karena jika pada suatu
organ yang terluka terdapat bakterinya maka
akan mengalami penghambatan pelepasan
neurotransmiter presinaptik, Penurunan
neurotransmitter inhibisi atau presinaptik ini
menyebabkan neurotramitter eksitasi bekerja
berlebihan dan menyebabkan spasme dinding
sel bakteri. Oleh karena itu yang perlu
dilakukan adalah meningkatkan kerja
neurotransmitter GABA dengan menggunakan
golongan obat GABA. pada bakteri ,GABA
berperan dalam inhibisi sinaps melalui
pengikatan terhadap reseptor spesifik
transmembran dalam membran plasma pada
proses pre dan post sinaps. Pengikatan ini
menyebabkan terbukanya saluran ion sehingga
ion klorida yang bermuatan negatif masuk
kedalam sel dan ion kalium yang bermuatan
positif keluar dari sel.

menghambat (inhibitor) reaksi-reaksi dan

tanggapan neurologis pada dinding sel bakteri
lebih memperkuat ikatan pengikat bakteri tersebut sehingga
dapat menembus dinding sel bakteri dan lysis. Bakteri yang
dapat dihambat dengan analog GABA adalah bakteri yang
bersifat patogen dan bakteri clostridium tetani

1. Metronidazole
Mekanisme kerjanya : Metronidazole
merupakan antibiotik bakterisidal
diaktifkan oleh anaeroba dan berefek
menghambat sintesis DNA.

2. Diazepam
Mekanisme kerjanya : Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan
memperkuat fungsi hambatan neuron GABA.
Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh sistem saraf pusat,
terdapat dengan kerapatan yang tinggi terutama dalam
korteks otak frontal dan oksipital, di hipokampus dan dalam
otak kecil. Pada reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja
sebagai agonis. Terdapat korelasi tinggi antara aktivitas
farmakologi berbagai benzodiazepin dengan afinitasnya pada
tempat ikatan. Dengan adanya interaksi benzodiazepin, afinitas
GABA terhadap reseptornya akan meningkat, dan dengan ini
kerja GABA akan meningkat. Dengan aktifnya reseptor GABA,
saluran ion klorida akan terbuka sehingga ion klorida akan lebih
banyak yang mengalir masuk ke dalam sel. Meningkatnya
jumlah ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi sel
bersangkutan dan sebagai akibatnya, kemampuan sel untuk
dirangsang berkurang.

3. Barbiturat
Barbiturat menyerang tempat ikatan tertentu pada reseptor
GABA A sehingga kanal klorida terbuka lebih lama yang
membuat klorida lebih banyak masuk sehingga
menyebabkan hiperpolarisasi dan pengurangan sensitivitas
sel-sel GABA. Dimana barbturat merupakan kelanjutan efek
terapi. Disini, barbiturat adalah agonis dari GABA yang
bekerja mirip dengan GABA sehingga ketika terjadi
hiperpolarisasi maka tidak terjadi depolarisasi sehingga tidak
terjadi potensial aksi dan terjadinya anastesi.
4. Midazolam
Berikatan dengan reseptor stereospesifik benzodiazepin
pada neuron postsinaps GABA di beberapa tempat di SSP,
termasuk di sistem limbik, dan reticular formation.
Meningkatkan efek hambatan oleh GABA pada
perangsangan neuron akibat dari meningkatnya
permeabilitis neuron terhadap ion Chlorida.

5. Fenobarbital
menghambat kejang kemungkinan melibatkan potensiasi
penghambatan sinaps melalui suatu kerja pada reseptor
GABA, rekaman intrasel neuron korteks atau spinalis
kordata mencit menunjukkan bahwa fenobarbital
meningkatkan respons terhadap GABA yang diberikan
secara iontoforetik. Efek ini telah teramati pada
konsentrasi fenobarbital yang sesuai secara terapeutik.
Analisis saluran tunggal pada out patch bagian luar yang
diisolasi dari neuron spinalis kordata mencit menunjukkan
bahwa fenobarbital meningkatkan arus yang diperantarai
reseptor GABA dengan meningkatkan durasi ledakan arus
yang diperantarai reseptor GABA tanpa merubah
frekuensi ledakan. Pada kadar yang melebihi konsentrasi
terapeutik, fenobarbital juga membatasi perangsangan
berulang terus menerus; ini mendasari beberapa efek
kejang fenobarbital pada konsentrasi yang lebih tinggi
yang tercapai selama terapi status epileptikus.

6. Karbamazepin
Karbamazepin digunkan untuk pengobatan trigeminal neuralgia
kemudian ternyata bahwa obat ini efeltif terhadap bangkintan
tonik-klonik. Karbamazepin memperlihatkan efek analgesik selektif ,
misalnya pada tabes dorsalis dan neuropatilainnya yang sukar
diatasi dengan analgesik biasa.
7. Klorpromazin
Memblok reseptor dopaminergik di post sinaptik mesolimbikotak.
Memblok kuatefekalfa adrenergik.; Menekan penglepasan
hormone hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating
System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal,
temperature tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis

8. Gabapentin

obat pilihan kedua untuk penanganan parsial epilepsy

walaupun
kegunaan
utamanya
adalah
untuk
pengobatan nyeri neuropati.
Berdasarkan penelitian bahwa gabapentin (900 atau
1800
mg/hari)
mengungkapkan
bahwa
efikasi
gabapentin mirip dengan efikasi karbamazepin (600
mg/hari).
Gabapentin dapat meningkatkan pelepasan GABA non
vesikel melalui mekanisme yang belum diketahui.
Gabapentin mengikat protein pada membrane korteks
saluran Ca2+ tipe L. Namun, Gabapentin tidak
mempengaruhi arus Ca2+ pada saluran Ca2+ tipe T, N
atau L.
Gabapentin tidak selalu mengurangi perangsangan
potensial aksi berulang terus menerus .