FORMULASI TABLET LUMINAL

I.
II.

R/ Luminal tablet
Monografi Zat Aktif
Luminal

NO.1000

C12H12N2O3 = 232,2
Pemerian : serbuk kristal putih atau hampir putih, atau kristal tak berwarna.
Kelarutan : sangat mudah larut dalam air, larut dalam alkohol. Membentuk
senyawa yang larut air denagn alkali hidroksida dan karbonat juga
dengan ammonia.
III.

Formula dan metode pembuatan

a. Formula dari literatur
R/ Phenobarbital
30 mg
Maize starch
tablet binder (5-25%), disintegrant (3-15%)
Lactose monohydrate
tablet diluent/binder
Sodium laurilsulfate
tablet lubricant (1-2%)
Sodium starch glycolate (Type A)
tablet disintegrant (2-8%, optomum 4%)
Magnesium stearate
tablet lubricant (0,25-5%)
Stearic acid
tablet lubricant (1-3%), binder jg bsa
Sumber : Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency
b. Usulan formula
R/ Phenobarbital

30 mg

Amylum

5%

Lactose monohydrate

qs

Sodium laurilsulfate

1,5%

Sodium starch glycolate

4%

IV.

Magnesium stearat

5%

Stearic acid

2%

c. Metode pembuatan : kempa langsung

Monografi Zat Tambahan
1. Maize starch (amilum maydis)
(C6H10O5)n
BM = 50.000-160.000
Pemerian : serbuk putih, tidak berbau, tidak berasa.
Kelarutan : praktis tidak larut dalam ethanol dingin (95%) dan dalam air

dingin, amilum 5-10% mengembang dalam air pada suhu 37C.

Penggunaan : pengikat tablet pada konsentrasi 5-25% dan sebagai

disintegran pada konsentrasi 3-15%.

pH = 5,5-6,5
Berat Jenis nyata : 1,478 g/cm3
Berat jenis mampat : 0,658 g/cm3
Penyimpanan : disimpan dalam wadah yang hampa udara, pada tempat
dingin dan kering.

(Handbook of Pharmaceutical Excipient 5th Ed, page 725)

2. Laktosa Monohidrat
Struktur:

C12H22O11.H2O

BM =360.31

Pemerian : serbuk atau kristal putih atau hampir putih, tidak berasa atau
mempunyai rasa sedikit manis, -laktosa mempunyai rasa manis hampir
20% seperti glukosa, -laktosa mempunyai rasa manis 40% seperti glukosa.

Kelarutan : praktis tidak larut dalam kloroform, etanol, dan eter. 1 bagian
laktosa monohidrat larut dalam 5,24 bagian air pada suhu 20 0C, dalam 3,05
bagian air pada suhu 400C, dalam 2,30 bagian air pada suhu 50 0C , dalam
1,71 bagian air pada suhu 600C, dan dalam 0,96 bagian air pada suhu 800C.

Kegunaan : Pengikat, Pengikat tablet, diluen tablet dan kapsul

Penggunaan dalam formulasi farmasi atau teknologi : laktosa secara luas

digunakan sebagai pengisi dalam tablet dan kapsul.

BJ nyata : 1,545 g/cm3

Titik Leleh : 2010-2020 C

Stabilitas dan penyimpanan : laktosa dapat berubah warnanya menjadi

coklat selama penyimpanan, perubahan warna tersebut dipercepat dengan
adanya pemanasan. Laktosa harus disimpan dalam wadah tertutup baik
pada tempat sejuk dan kering.

Inkompatibilitas : dengan asam amino, aminopilin, amfetamin, dan

lisinopril.

(Handbook of Pharmaceutical Excipient 5th Ed, page 389)

3. Sodium laurilsulfat
C12H25NaO4S
BM = 288,38
Pemerian : kristal berwarna putih atau cream sampai kuning pucat, atau

serbuk yang mempunyai tekstur halus, rasa pahit, berbau lemah.

Kelarutan : mudah larut dalam air, praktis tidak larut dalam kloroform dan

eter.
Penggunaan : lubrikan pada tablet dan kapsul.
pH : 7-9,5
density
: 1,07 g/cm3
titik leleh : 204-207C
penyimpan : disimpan dalam wadah tertutup baik, jauhkan dari bahan

pengoksidasi dan simpan pada tempat sejuk dan kering.

Inkompatibilitas : dapat bereaksi dengan surfaktan kationik.

Sumber : Handbook of Pharmaceutical Excipient, 5th ed, hal.687

4. Sodium starch glycolate
Pemerian : serbuk putih, tidak berasa, tidak berbau.
Kelarutan : agak larut dalam ethanol 95%, praktis tidak larut dalam air.
Penggunaan : tablet dan kapsul disintegran
pH
: 3-5
titik leleh : 200C
BJ nyata : 1,443g/cm3
BJ mampat : 0,945 b/cm3
Penyimpanan : disimpan pada kondisi temperatur dan kelembaban sedang.
Inkompatibilitas : inkompatibilitas dengan asam askorbat.

Sumber : Handbook of Pharmaceutical Excipient, 5th ed, hal.701

5. Magnesium stearat

C36H70MgO4

Pemerian

Kegunaan : lubrikan untuk tablet dan kapsul.

Aplikasi dalam Teknologi atau Formulasi Farmaseutikal : digunakan untuk

BM = 591,27
: hablur sangat halus, putih, berbau khas dan berasa.

kosmetik, makanan, dan formulasi obat. Biasanya digunakan sebagai

lubrikan pada pembuatan kapsul dan tablet dengan jumlah antara 0,25 5,0
%.

Kelarutan : praktis tidak larut dalam etanol, etanol (95%), eter, dan air.
Sedikit larut dalam benzen hangat dan etanol (95%) hangat.

Densitas : 1,03 1,08 g/cm3.

Sifat aliran : sulit mengalir, bubuk kohesif.

Polimorfisme : trihidrat, bentuk asikular dan dihidrat, bentuk lamellar

Titik leleh : 88,5 C.

Stabilitas

Inkompatibilitas : dengan asam kuat,alkali, dan garam besi.

Penyimpanan

: stabil.

: disimpan pada wadah sejuk, kering, tertutup.

Sumber : Handbook of Pharmaceutical Excipient, 5th ed, hal.280-282

6. Stearic acid

C18H36O2

Pemerian

BM = 284,47
: kristal padat berwarna putih atau sedikit kuning atau serbuk

berwarna putih atau putih kuning, sedikit berbau, dan berasa seperti lemak.

Kelarutan : mudah larut dalam benzen, karbon tetraklorid, kloroform, dan

ether. Larut dalam etanol 95%, heksan, dan propilen glikol, praktis tidak
larut dalam air.

Penggunaan :tablet dan kapsul lubrikan.

Titik leleh : 54C

BJ nyata

BJ mampat : 0,571 g/cm3

Penyimpanan : pada tempat yang tertutup baik disimpan pada tempat kering

: 0,980 g/cm3

dan sejuk.

Inkompatibilitas : inkompatibilitas dengan logam hidroksid dan dengan zat

pengoksidasi.

Sumber : Handbook of Pharmaceutical Excipient, 5th ed, hal.737

V.

Alasan pemilihan metoda dan bahan tambahan

VI.

Perhitungan dan penimbangan

VII.

Prosedur pembuatan
1. Luminal dan bahan pembantu ditimbang sesuai dengan formula yang dibuat.
2. Semua bahan, kecuali Mg stearat dan stearic acid dicampur dengan
menggunakan alat pencampur hingga homogen.
3. Mg stearat dan stearic acid ditambahkan dan diaduk kembali.
4. Hasil campuran dikempa langsung menjadi tablet dengan tekanan rendah.
5. Lakukan evaluasi terhadap tablet yang telah dicetak.

VIII. Evaluasi
A. Massa siap cetak
1. Penetapan Bobot Jenis Nyata, Bobot Jenis Mampat, Kadar Pemampatan.
Sebanyak 100 g (B) granul atau serbuk dimasukkan ke dalam gelas ukur 250 mL,
catat volumenya (V0). Selanjutnya dilakukan pengetukan dengan alat. Volume
pada ketukan ke 10, 50, dan 500 diukur, lalu dilakukan perhitungan sebagai
berikut :
B
V0

BJ nyata =

g/mL

B
Vmampat

BJ mampat =

g/ml
V0 Vmampat
V0

100 0 0

Kadar Pemampatan =

Tujuan: mengetahui kadar pemampatan, yang akan berpengaruh pada jumlah

masa siap cetak yang masuk ke dalam cetakan, hal tersebut akan berlanjut pada
keseragaman ukuran dan bobot dari tiap tablet.

Penafsiran nilai kompresibilitas terhadap sifat aliran serbuk.

Nilai kompresibilitas (%)

Sifat aliran

5-12

Sangat baik

13-16

Baik

17-21

Cukup

22-33

Buruk

34-38

Sangat buruk

>38

Sangat buruk sekali

2. Kecepatan aliran
1. timbang beker glass kosong (Wo)
2. set skala pada posisi 0
3. masukkan granul ke corong
4. alat dihidupkan
5. catat waktu alir (t)
6. timbang beker glass berisi granul (Wt)

7. hitung aliran granul :

Wt Wo
t

Tujuan: menyeragamkan jumlah masa siap cetak yang masuk ke dalam cetakan.

3. Sudut istirahat

1. Dengan melakukan prosedur yang sama pada no.2

2. Ukur tinggi puncak taburan granul (h)

3. Ukur diameter lingkaran yang terbentuk dari taburran granul (d= 2r)

4. Hitung sudut yang terbentuk dari taburan granul tersebut antara bidang datar
dengan tinggi granul : tan = h/r.

Tujuan: Untuk mengetahui keruahan dari masa siap cetak

Standar nilai sudut istirahat

Sudut istirahat

Sifat aliran

<25

Sangat baik

25 30

Baik

30- 40

Cukup

>40

Buruk

B. Tablet
1. Penampilan
Tablet diamati secara visual, apakah terjadi ketidakhomogenan zat warna atau
tidak, bentuk tablet, permukaan cacat atau tidak dan bebas dari noda atau bintikbintik. Bau tablet tidak boleh berubah.
Tujuan: untuk mengetahui penyebaran zat warna pada permukaan tablet.
2. Keseragaman Ukuran
Diambil secara acak 20 tablet, lalu diukur diameter tebalnya menggunakan jangka
sorong.
Tujuan: untuk mengetahui keseragaman ukuran tablet
Persyaratan: Tebal tablet tidak kurang dari 1 1/3 dari diameter tablet dan tidak
lebih dari 3 kali diameter tablet.
3. Keragaman Bobot
Diambil 20 tablet secara acak lalu timbang masing-masing tablet. Hitung bobot
rata-rata dan penyimpangan terhadap bobot rata-rata.
Tujuan: untuk mengetahui keseragaman ukuran tablet

25 mg atau kurang

Penyimpangan Bobot rata rata (%)

A
B
15
30

26 mg 150 mg

10

20

151 mg 300 mg

7,5

15

Lebih dari 300 mg

10

Bobot rata rata

4. Kekerasan Tablet
Dilakukan menggunakan hardness tester terhadap 20 tablet yang diambil secara
acak. Kekerasan diukur berdasarkan luas permukaan tablet dengan menggunakan
beban yang dinyatakan dalam kg. Satuan kekerasan adalah kg/cm2. Dihitung
kekerasan rata-rata dan standar deviasinya.
Tujuan: untuk mengetahui kekerasan tablet, yang akan berpengaruh pada waktu
hancur tablet.
Persyaratan: Bobot tablet 300 mg (4-7 kg/cm2)
Bobot tablet 400-700 mg (5-12 kg/cm2)
5. Friabilitas
Dilakukan dengan menggunakan alat friabilator terhadap 20 tablet yang diambil
secara acak. Parameter yang diuji adalah kerapuhan tablet terhadap bantingan
selama waktu tertentu. Friabilitas dipengaruhi oleh sudut tablet yang kasar, kurang
daya ikat serbuk, terlelu banyak serbuk halus, pemakaian bahan yang tidak tepat,
massa cetak terlalu kering.
1. diambil 20 tablet secara acak
2. tablet dibersihkan dari debu kemudian ditimbang (Wo)
3. tablet dimasukkan dalam alat
4. alat dinyalakan selama 4 menit
5. tablet dibersihkan dan ditimbang (Wt)
Tablet yang baik memiliki friabilitas kurang dari 1 %.
f

Wo Wt
100%
Wo

Tujuan: Untuk mengetahui ketahanan permukaan tablet terhadap gesekan yang

dialaminya sewaktu pengemasan dan pengiriman.
6. Friksibilitas

Dilakukan dengan menggunakan alat friabilator terhadap 20 tablet yang diambil

secara acak. Parameter yang diuji adalah kerapuhan tablet terhadap gesekan antar
tablet selama waktu tertentu.
1. diambil 20 tablet secara acak
2. tablet dibersihkan dari debu kemudian ditimbang (Wo)
3. tablet dimasukkan dalam alat
4. alat dinyalakan selama 4 menit
5. tablet dibersihkan dan ditimbang (Wt)
f

Wo Wt
100%
Wo

Tujuan: Untuk menguji ketahanan tablet bila tablet mengalami gesekan antar
sesame.
7. Uji Waktu Hancur Tablet Tidak Bersalut (FI IV)
Masukkan 1 tablet pada masing-masing tabung dari keranjang, masukkan 1
cakram pada tiap tabung dan jalankan alat, gunakan air bersuhu 37 + 2 sebagai
media kecuali dinyatakan menggunakan cairan lain dalam masing-masing
monografi. Pada akhir batas waktu seperti yang tertera pada monografi, angkat
keranjang dan amati semua tablet : semua tablet harus hancur sempurna. Bila 1
tablet atau 2 tablet tidak hancur sempurna, ulangi pengujian dengan 12 tablet
lainnya : tidak kurang 16 dari 18 tablet yang diuji harus hancur sempurna.
Tujuan: untuk mengetahui waktu hancur tablet dan lamanya pelepasan zat aktif
dari sediaan.
8. Prosedur pengerjaan uji disolusi :
Masukkan sejumlah volume media disolusi seperti yang tertera dalam masingmasing monografi ke dalam wadah, pasang alat, biarkan media disolusi hingga
suhu 37 derajat dan angkat thermometer. Masukkan satu tablet kedalam alat,
hilangkan gelembung udara dari permukaan sediaan yang di uji

dan segera

jalankan alat pada laju kecepatan seperti yang tertera dalam masing-masing
monografi. Dalam interval waktu yang ditetapkan atai pada tiap waktu yang
dinyatakan, ambil cuplikan pada daerah pertengahan antara permukaan. Media

disolusi dan bagian atas dari keranjang berputar ataupun daun dari alat dayung,
tidak kurang 1 cm dari dinding wadah. Laukukan penetapan seperti yang tertera
dalam masing-masing monografi.
Tujuan; mengetahui jumlah zat aktif yang dilepaskan dari sediaan.
IX.

Aspek Farmakologi
a. Dosis
Oral
: 60-180 mg pada malam hari
Anak-anak
: sehari 5-8 mg/kg
(British National Formulary 57, march 2009, page 255)
b. Indikasi
Untuk semua bentuk epilepsi kecuali absens seizure dan status epileptikus.
(British National Formulary 57, march 2009, page 255)
c. Efek samping
Hepatitis, kolestiasis, hipotensi, depresi pernafasan, nistagmus, iritabilitas,
letargi, depresi, ataksia, halusinasi, gangguan ingatan, anemia megaloblastik,
trombositopenia, agranulositosis, reaksi alergi kulit.
(British National Formulary 57, march 2009, page 255)
d. Kontra indikasi
Harus hati-hati diberikan pada anak-anak dan orang tua atau pasien yang
lemah, karena menderita sakit akut dan gangguan depresi. Tidak boleh
diberikan pada pasien dengan gangguan hati, ginjal, atau fungsi pernafasan.
(martindale, 36th edition, page 493)
e. ADME
Phenobarbital di absorpsi pada saluran pencernaan meskipun relatif tidak larut
lemak. Konsentrasi puncak dicapai setelah 2 jam pemberian oral dan sekitar 4
jam setelah pemberian dosis intramuskular. Sekitar 45-60% terikat dengan
protein plasma dan hanya sebagian yang dimetabolisme di hati. Sekitar 25% di
ekskresikan dalam urine. Waktu paruh nya sekitar 75-120 jam pada dewasa
tetapi lebih lama pada neonatus dan lebih singkat pada anak-anak.
(martindale, 36th edition, page 494)

X.

Etiket

SEKOLAH TINGGI FARMASI INDONESIA

JL Soekarno Hatta NO 354 Parakan Resik
No bach
Dalam mg mengandung luminal 3o mg
oral
Exp Date: Mei 2015

phenyleptic
Tablet

XI.

Daftar pustaka

_____. March 2009. British National Formulary. 57th edition.

Reynolds, James E. F. 1982. Martindale The Extra Pharmacopoiea.

Twenty-eighth Edition. Pharmaceutical Press : London.

Rowe, Raymond. C, Sheskey, Paul J, and Owen Sian C. 2006. Handbook

of Pharmaceutical Excipient. Fifth edition. Pharmaceutical Press : London.