Anda di halaman 1dari 13

Nama: Annisa

Nurramdhani B
NPM : A01010008
Kelas : Reguler 2010
I.

Zat aktif
Bentuk zat aktif
Jumlah produksi

II.

Monografi Zat aktif


Atenolol

Pemerian

: Atenolol
: Senyawa murni
: 500.000 tablet

: Serbuk putih atau hampir putih;

tidak berbau atau hampir tidak berbau.


Kelarutan
: Agak sukar larut dalam air; larut

III.

dalam etanol mutlak; praktis tidak larut dalam eter.


Suhu lebur
: 1520 sampai 1550
Penyimpanan
: Dalam wadah tertutup rapat
( FI edisi IV hal. 113 )
Formula
R/ Atenolol
50 mg
Avicel pH 102
qs
Amylum
5%
Mg-stearat 1%
Talk
2%
Metode
Menggunakan metode Kempa Langsung

IV.

Monografi Zat tambahan


Avicel pH 102

Pemerian

: serbuk putih, tidak berbau

Rumus Molekul

: (C6H10O5)n

Bobot Molekul

: > 3100

Kelarutan

: praktis tidak larut dalam air,

larutan asam, pelarut organik dan NaOH 5%


Kegunaan

: pengisi dan pengikat ( Filler

Binder)
Konsentrasi : 20-90%
Stabilitas

: higroskopik

Penyimpanan

: dalam wadah tertutup baik,

ditempat sejuk dan kering.


(handbook of pharmaceutical exipients, hal132. Paul j
sheskey)

Amylum Maydis

Pemerian

: tidak berbau dan tidak berasa,

serbuk halus dan putih


Kelarutan

: praktis tidak larut dalam etanol

dingin 95% dan air dingin.


BJ ruah

: 0,462 gram/cm3

BJ mampat

: 0,658 gram/cm3

OTT

: material bersifat inert

Konsentrasi : 3 15 %
Kegunaan

: pengisi

Penyimpanan

: dalam wadah tertutup baik,

ditempat sejuk dan kering


(handbook of pharmaceutical excipient hal 483 )

Mg-stearat

C36H70MgO4
Pemerian

BM = 591,27
: serbuk halus, putih; bau lemah

khas; mudah melekat di kulit; bebas dari butiran


Kelarutan
: tidak larut dalam air, dalam
etanol, dan dalam eter
Densitas
: 1,03 1,08 g/cm3.

OTT

: Dengan asam kuat, garam garam besi

dan hindari pencampuran dengan oksidator kuat


Sifat aliran : Sulit mengalir, bubuk kohesif.
Titik leleh
: 88,5 C.
Konsentrasi : 0,25 5,0 %
Kegunaan
: lubrikan/pelicin
Penyimpanan

: disimpan pada wadah sejuk, kering,

tertutup.
(FI Edisi IV, hal 515)

Talk

Pemerian

: serbuk sangat halus, putih sampai

putih abu-abu, tidak berbau. Langsung melekat pada


kulit, lembut disentuh.
Kegunaan

: anticaking agent, glidan, pengisi tablet

dan kapsul, lubrikan tablet dan kapsul.


Aplikasi dalam Teknologi atau Formulasi Farmaseutikal :
digunakan pada sediaan oral padat sebagai lubrikan
dan pengisi. Pemakaian :

Glidan dan lubrikan tablet : 1-10%

Pengisi tablet dan kapsul : 5-30%


Kelarutan

: praktis tidak larut dalam larutan

asam dan alkali, larutan organik, dan air.


pH

: 6,5 10 untuk larutan dispersi 20% b/v

Kekerasan

: 1 - 1,5

Higroskopisitas

: talc tidak mengabsorpsi sejumlah

air pada suhu 25C dan kelembaban relatif naik hingga


90%.
Distribusi ukuran partikel : bervariasi
Indeks refraksi

: nD = 1,54 1,59

Gravitasi spesifik : 2,7 - 2,8


Stabilitas

: stabil, dapat disterilisasi dengan

pemanasan pada 160C selama tidak lebih dari 1 jam.

Inkompatibilitas

dengan

senyawa

amonium

kuarterner.
(Handbook of Pharmaceutical Excipient, 2nd ed, 1994, hal.519.)
V.

Alasan pemilihan metode


Karena atenolol mempunyai dosis yang kecil. Pemilihan
cara pembuatan dengan kempa langsung yaitu karena
kempa langsung dapat diterapkan pada zat aktif dengan
sifat aliran dan kompresibilitas yang kurang baik asalkan
dosis relatif kecil (sifat tidak dominan dalam masa
cetak). Oleh karena itu pada proses ini dipilih metode
kempa langsung karena formula yang akan dibuat
memiliki konsentrasi zat aktif dalam jumlah yang kecil
sehingga apabila digunakan metode granulasi basah,
zat aktif akan banyak terurai atau terbuang pada
cetakan atau pada saat proses pembuatan granul.
Alasan pemilihan zat tambahan
o Bahan pengisi : avicel ph 102, dipilih karena bobot dari
zat aktif pada 1x dosis sedikit untuk dibentuk atau di
cetak dan dibuat bulk dan juga tidak memenuhi bobot
total tablet.
o Bahan pengikat : Amylum, dipilih karena amilum
merupakan bahan yang cepat kontak dengan cairan
lambung sehingga tablet dapat cepat dihancurkan dena
melepaskan zat aktif.
o Bahan pelincir :
- lubrikan: Mg stearat, dipilih karena Mg stearat dapat
mengurangi gesekan yang terjadi antara punch dan
die yang dapat menyebabkan tablet yang dihasilkan
menjadi tidak rata. Selain itu juga dapat berfungsi
untuk memperbaiki kompaktibilitas dari zat aktif.
- Glidan dan anti adheren : talk, dipilih untuk
meningkatkan aliran granul dan juga untuk mencegah

menempelnya tablet pada punch atau pada dinding


die.
VI.

Perhitungan dan Penimbangan


Tiap tablet Atenolol mengandung Atenolol 50 mg.
Bobot tablet yang akan dibuat : 100 mg.
Jumlah tablet Atenolol yang akan dibuat : 500.000
tablet.
Untuk tiap tablet:
Fase luar
: 3%
Mg stearat
: 0,01 x 100 mg : 1 mg
Talk
: 0,02 x 100 mg : 2 mg
Fase dalam

: 100% - 3%
: 97%
: 0,97 x 100 mg : 97 mg
Bahan-bahan dalam fase dalam tanpa zat aktif Atenolol
= 97 mg- 50 mg = 47 mg
Maka : Avicel 101
: 95%
: 0,95 x 47 mg = 44,65 mg
Amylum maydis
: 5%
: 0,05 x 47 mg = 2,35 mg
Untuk 500.000 tablet
Bobot granul teoritis :
Atenolol

50 mg x 500.000 = 25.000 g

Avicel 102

: 44,65 mg x 500.000 =22.325 g

Amylum maydis : 2,35 mg x 500.000 = 1.175 g


Mg stearat

1 mg x 500.000 =

Talk

2 mg x 500.000 = 1.000 g

Jumlah

=50.000 g

Penimbangan
Atenolol

VII.

: 25.000 g

Avicel 102

: 22.325 g

Amylum maydis

: 1.175 g

Mg stearat

Talk

: 1.000 g

Prosedur

500 g

500 g

1. Ditimbang Atenolol dan bahan pembantu sesuai


dengan formula yang dibuat.
2. Dicampur semua bahan, kecuali Mg stearat dan Talk
dengan menggunakan alat pencampur hingga
homogen ( 20 menit)
3. Ditambahkan Mg stearat dan Talk, dan diaduk
kembali ( 5 menit)
4. Dikempa langsung hasil campuran menjadi tablet.
5. Dilakukan evaluasi terhadap tablet yang telah
dicetak.
VIII. Evaluasi
Prosedur Evaluasi
A. Massa siap cetak
1. Penetapan Bobot Jenis Sejati
Penetapan dilakukan dalam piknometer 10ml dengan
menambahkan cairan pendispersi yang tidak melarutkan
granul atau serbuk.
2. Penetapan Bobot Jenis Nyata, Bobot Jenis Mampat, Kadar
Pemampatan dan Porositas
Sebanyak 100gr (B) granul atau serbuk dimasukkan ke
dalam gelas ukur 250ml, dicatat volumenya (V).
Selanjutnya dilakukan pengetukan dengan alat. Volume
pada ketukan ke 10, 50 dan 500 diukur, lalu dilakukan
pengetukan dengan alat. Volume pada ketukan ke 10, 50
dan 50 diukur, lalu dilakukan perhitungan sebagai berikut:
B
Bj nyata = V gr/ml
Bj mampat =

B
V mampat

Kadar pemampatan =
Porositas =

gr/ml
V 0Vmampat
V

(1BJ mampat)
Bj sejati

x 100%

3. Kecepatan Aliran
1. Timbang beaker glass kosong (W)
2. Set skala pada posisi 0

x 100%

3.
4.
5.
6.

Masukan granul ke corong


Alat dihidupkan
Catat waktu alir (t)
Timbang beaker glass berisi granul (Wt)
Wt W
7. Hitung aliran granul :
t
4. Sudut istirahat
1. Dengan melakukan prosedur yang sama pada prosedur
4
2. Diukur tinggi puncak taburan granul
3. Ukur diameter lingkaran yang terbentuk dari taburan
granul (d=2r)
4. Hitung sudut yang terbentuk dari taburan granul
tersebut antara bidang datar dengan tinggi granul tan a
= h/r
B. Tablet
1. Penampilan
Tablet diamati secara visual, apakah terjadi
ketidakhomogenan zat warna atau tidak, bentuk tablet,
permukaan cacat atau tidak dan bebas dari noda atau
bintik-bintik. Bau tablet tidak boleh berubah.
2. Keseragaman ukuran
Diambil secara acak 20 tablet, lalu diukur diameter
tebalnya menggunakan jangka sorong.
3. Keseragaman bobot
Diambil 20 tablet secara acak lalu ditimbang masingmasing tablet. Hitung bobot rata-rata dan penyimpangan
terhadap bobot rata-rata.
4. Kekerasan tablet
Dilakukan menggunakan hardness tester terhadap 10
tablet yang diambil secara acak. Kekerasan diukur
berdasarkan luas permukaan tablet dengan menggunakan
beban yang dinyatakan dalam kg. Satuan kekerasan
adalah kg/cm2. Dihitung kekerasan rata-rata dan standar
deviasinya.
5. Friabilitas
Dilakukan dengan menggunakan alat friabilitor terhadap
10 tablet yang diambil secara acak. Parameter yang diuji

adalah kerapuhan tablet terhadap bantingan selama waktu


tertentu. Friabilitas dipengaruhi oleh sudut tablet yang
kasar, kurang daya ikat serbuk, terlalu banyak serbuk
halus, pemakaian bahan yang tidak tepat, massa cetak
terlalu kering.
1. Diambil 10 tablet secara acak
2. Tablet dimasukkan dari debu kemudian ditimbang (W0)
3. Tablet dimasukkan dalam alat
4. Alat dinyalakan selama 4 menit
5. Tablet dibersihkan dan ditimbang (Wt)
Tablet yang bak memiliki friabilitas kurang dari 1%.
W Wt
f=
x100%
W
6. Friksibilitas
Dilakukan dengan menggunakan alat fibriator terhadap 20
tablet yang diambil secara acak. Parameter yang diuji
adalah kerapuhan tablet terhadap gesekan antar tablet
selama waktu tertentu.
1. Diambil 10 tablet secara acak
2. Tablet dibersihkan dari debu kemudian ditimbang (W0)
3. Tablet dimasukkan dalam alat
4. Alat dinyalakan selama 4 menit
5. Tablet dibersihkan dan ditimbang (Wt)
W Wt
f=
x100%
W
7. Uji waktu hancur tablet tidak bersalut (FI IV)
Dimasukkan 1 tablet pada masing-masing tabung dari
keranjang, dimasukkan 1 cakram pada tiap tabung dan
dijalankan alat, gunakan air bersuhu 37 2 sebagai
media kecuali dinyatakan menggunakan cairan lain dalam
masing-masing monografi. Pada akhir batas waktu seperti
yang tertera pada monografi, diangkat keranjang dan
amati semua tablet: semua tablet harus hancur
sempurna. Bila 1 tablet atau 2 tablet tidak hancur
sempurna, ulangi pengujian dengan 6 tablet tablet
lainnya.
IX.

Aspek Farmakologi

Dosis

: Hipertensi : Dosis awal: 50 mg

tablet sehari; dapat ditambah diuretik; jika efek tidak


nampak selama 1-2 minggu, dosis dinaikkan sampai

100 mg sehari. Angina pektoris: 50-100 mg sehari.


Indikasi
: Hipertensi, Angina pektoris.
Kontra Indikasi : Asma, gagal jantung yang tidak
terkontrol, Prinzmetal's angina, bradikardi, hipotensi,
sick sinus syndrome, AV blok derajat dua atau tiga
(second- or third- degree AV block), syok kardiogenik,
asidosis metabolik, penyakit arteri perifer yang
parah, phaeochromocytoma (selain penggunaan

bersamaan dengan penyekat alfa).


Efek samping
: Anggota gerak dingin, lelah,
gangguan saluran pencernaan, bradikardia.
-

Kadang-kadang : sakit kepala, perubahan


suasana hati, pusing, & kemunduran gagal jantung.

Jarang : gangguan tidur, kebotakan,


trombositopenia, purpura, reksi kulit bentuk
psoriasis, eksaserbasi (kambuhnya penyakit atau
gejala penyakit secara mendadak) psoriasis,
gangguan penglihatan, psikosis, halusinasi, blok
jantung, hipotensi postural yang mungkin
berhubungan dengan sinkope (kehilangan
kesadaran sementara karena berkurangnya aliran
darah ke otak).

Klaudikasi intermiten (kompleks gejala terdiri atas


rasa nyeri pada kaki atau tungkai sewaktu berjalan
dan sembuh sehabis beristirahat).

Fenomena Raynaud.

Bronkhospasme.

- Ruam dan mata kering, parestesi (gangguan


perasaan kulit seperti kesemutan).

Mekanisme kerja

: Terutama memblok reseptor

adrenergik 1. Menurunkan frekuensi jantung dan


curah jantung dan penurunan pelepasan rennin. Efek
bronkokonstriksi kurang dibandng zat-zat yang

berikatan dengan reseptor 2.


ADME
:
Adsorbsi
50 % dosis diabsorbsi setelah pemberian oral.
Konsentrasi plasma puncak tercapai dalam 2 - 4 jam.
Kelarutan atenolol dalam lemak rendah.
Distribusi
Menembus plasenta, terdistribusi dalam ASI dengan
konsentrasi lebih tinggi dibandingkan dengan dalam
plasma ibu pernah tercapai. Sejumlah kecil obat
menembus sawar otak, dan ikatan dengan plasma
protein minimal. T 1/2 plasma 6-7 jam.
Metabolisme
Atenolol tidak atau hanya sedikit dimetabolisme di
hepar
Ekskresi
Ekskresinya terutama di urin. Obat ini dikeluarkan

dengan hemodialisa.
Cara penggunaan
Tablet Atenolol digunakan secara peroral

X.

Etiket dan Kemasan

Indikasi
Hipertensi, Angina pektoris
Dosis dan cara pemberian
Secara oral
Hipertensi : Dosis awal: 50 mg
tablet sehari; dapat ditambah
diuretik; jika efek tidak nampak
selama 1-2 minggu, dosis
dinaikkan sampai 100 mg sehari.
Angina pektoris: 50-100 mg
sehari.

ATEBLOKERTable
t
50 mg

ISI 500.000 Tablet

Komposisi

Setiap tablet mengandung Atenolol 50 mg

Simpan di bawah suhu 30 C


Reg. No. DKL8511603210A1

Diproduksi oleh:
PT. BAPRI FARMA
Bandung- Indonesia

No. batch : 330152

Exp.date : Oktober 2015

XI.
ATEBLOKER
XII.
ATENOLOL
XIII.
Komposisi
XIV.
Setiap tablet mengandung :
XV.
Atenolol ....................................................................50
XVI.
mg atau 100 mg
XVII.
XVIII. Farmakologi
ATEBLOKER adalah sebuah agen pemblokiran reseptor
XIX.
cardioselective beta-adrenergic tanpa membran
XX.
penstabil atau aktivitas simpatomimetik hakiki. Setelah
XXI.
penggunaan secara oral, penyerapan ATEBLOKER
XXII.
akan sangat cepat dan konsisten tetapi hanya sekitar
XXIII. 50%. Puncak level plasma dicapai antara 2-4 jam
setelah ditelan.
XXIV.
ATEBLOKER tidak termetanolisme oleh hati dan porsi
XXV.
penyerapan akan secara utama akan dieliminasi oleh
XXVI. ekskresi renal. Oleh karena itu, kebebasan dari obat ini
XXVII. sangat erat kaitanya dengan fungsi renal pasien. Dan
XXVIII. akumulasi akan terjadi ketika kebebasan creatinine
XXIX. jatuh di bawah 35 mL/menit.
Efek beta-blocking dari ATEBLOKER akan muncul
XXX.
dalam 1 jam setelah penggunaan. Efeknya maksimal
XXXI. sekitar 2-4 jam, dan akan tetap ada setidak-tidaknya 24
XXXII. jam.
XXXIII. Diberikan dalam dosis satu kali sehari, ATEBLOKER
XXXIV. adalah agen antihypertensive yang efektif untuk
XXXV. mengurangi tekanan darah dalam 24 jam.
Meningkatkan dosis diatas 100 mg satu kali sehari tidak
XXXVI. berkaitan dengan peningkatan efek antihypertensive.
XXXVII. Dalam kombinasi dengan thiazide diuretics, efek
XXXVIII.antihypertensive dari kombinasi tersebut akan
XXXIX. bertambah.
Kombinasi dengan methyidopa, hydralazine atau
XL.
prazosin menghasilkan penurunan tekanan darah yang
lebih besar dibandingkan dengan agen single.
Penggunaan ATEBLOKER dalam jangka waktu panjang
tidak menunjukan pengecilan efek antihypertensive.
INDIKASI
Hipertensi, Angina pektoris.
KONTRAINDIKASI
Asma, gagal jantung yang tidak terkontrol, Prinzmetal's
angina, bradikardi, hipotensi, sick sinus syndrome, AV
blok derajat dua atau tiga (second- or third- degree AV
block), syok kardiogenik, asidosis metabolik, penyakit
arteri perifer yang parah, phaeochromocytoma (selain
penggunaan bersamaan dengan penyekat alfa).
DOSIS
Hipertensi : Dosis awal: 50 mg tablet sehari; dapat
ditambah diuretik; jika efek tidak nampak selama 1-2
minggu, dosis dinaikkan sampai 100 mg sehari. Angina
pektoris: 50-100 mg sehari.
Simpan di bawah suhu 30 C
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
PT BAPRI FARMA
Bandung-Indonesia

XLI. Daftar pustaka


XLII. Anonim. 1979. Farmakope Indonesia edisi III.
Departemen Kesehatan Republik Indonesia. Jakarta.
XLIII. Anonim. 1995. Farmakope Indonesia edisi IV.
Departemen Kesehatan Republik Indonesia. Jakarta.
XLIV. Anonim. 1994. Handbook of Pharmaceutical
excipients. Edisi II. London: The Pharmaceutical Press
Department of Pharmaceutical Sciences.
XLV. Anonim. 2010. ISO Indonesia volume 45. PT. ISFI
Penerbitan. Jakarta.
XLVI. Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana.2007. ObatObat Penting. Edisi keenam. Elex Media Komputindo. Jakarta.
XLVII. http://epharmacy.cybermoslem.net/?
p=konten&plh=generikReq&sub=285
XLVIII.http://publichealthnote.blogspot.com/2012/03/ateno
lol.html
XLIX.
L.
LII.

LI.