I.

Formula Asli : Chlorphenamine maleat

II. Rancangan Formula

Tiap 50mg sediaan mengandung

Chlorphenamine maleat 4 mg
Metil Selulosa 1%
Amilum 3%
Mg stearat 0,25 %
Talk 0,1 %
Acdisol 0,5 %
Avicel pH 102 ad 100 %

II. Rencana Desain Sediaan

 Rencana nomor registrasi :
 Rencana nomor bets :A0
 Rencana klaim etiket :kertas HVS
 Rencana bahan kemas primer :striping
 Rencana bahan kemas sekunder :kertas karton
 Rencana bahan label/etiket :kertas HVS
 Rencana bahan leaflet/brosur :kertas HVS
 Rencana indikasi sediaan :Mengobati keadaan alergi, seperti gatal-gatal, urtikaria, dermatitis.
III. Dasar Formulasi
III.1 Dasar pembuatan sediaan
Tablet adalah sediaan padat, dibuat secara kempa-cetak, berbentuk rata atau cembung rangkap,
umumnya bulat, mengandung 1 jenis obat atau lebih dengan atau tampa zat tambahan (Anief, 2010)
Tablet adalah sediaan bentuk padat yang mengandung substansi obat dengan atau tanpa bahan pengisi.
Berdasarkan metode pembuatannya dapat diklasifikasi sebagai tablet atau tablet kompresi
(Fatmawaty.2017)
Keuntungan sediaan tablet (Fatmawaty et al, 2017)
1. Rasa obat yang pahit atau memualkan atau tidak menyenangkan dibuat agar dapat diterima dan
bahkan enak dengan menutup keseluruhan tablet atau granul tablet dengan suatu salut pelindung yang
cocok
2. Volume sediaan cukup kecil dan wujudnya padat (merupakan bentuk sediaan oral yang paling ringan,
dan paling kompak), memudahkan pengemasan, penyimpanan, dan pengangkutan
3. Tablet merupakan bentuk sediaan yang utuh ( mengandung dosis zat aktif yang tepat/teliti) dan
penawaran kemampuan terbaik dari semua bentuk sediaan oral untuk ketepatan ukuran serta
variabilitas kandungan yang paling rendah.
4. Zat aktif yang dikandung dalam jumlah besar dengan volume kecil
5. Tablet merupakan sediaan kering sehingga zat aktif lebih stabil
6. Tablet sangat cocok untuk zat aktif yang sulit larut dalam air
7. Zat aktif yabg terasa tidak enak akan berkurang/tertutupi rasanya dalam tablet
8. Pemberian tanda pengenal produk pada tablet paling mudah dan murah, tidak memerlukan langkah
pekerjaan tambahan
9. Bila menggunakan permukaan pencetak yang bermonogram berhiasan timbul
10. Tablet paling mudah ditelan serta paling kecil kemungkinan tertinggal di tenggorokan, terutama bila
yang memungkinkan pecah/ hancuenya tablet tidak segera terjadi.
Tujuan pembuatan tablet (Syamsuni. 2014):
1. Melindungi zat aktif yang bersifat higroskopis atau tidak tahan terhadappengaruh udara, kelembapan
atau cahaya.
2. Menutupi rasa dan bau yangtidak enak
3. Membuat penampilan lebih baik dan menarik
4. Mengatur tempat pelepasan obat dalam saluran cerna, misalnya tablet enterik yang pecah di usus

Halaman1dari71
Studi preformulasi zat aktif
(Uraikan pendapat anda berdasarkan minimal lima pustaka textbook (farmakologi dan teknologi), jika
bahan aktif lebih dari satu, jelaskan satu per satu
Meliputi: dosis dan indikasi, mekanisme kerja, efek samping, kontra indkasi, perhatian, farmakokinetika
Chlorphenamine maleat
Dosis : Dosis chlorpheniramine maleate pada dewasa: 4 mg tiap 6 jam, Anak: 6-12
tahun 2 mg tiap 6 jam; 2,5 tahun 1 mg tiap 6 jam (Sukandar dan Andrajati,
2009).
Indikasi : Klorfeniramin maleat diindikasikan untuk gangguan alergi (antialergi) pada
kulit termasuk urtikaria, pruritus, gigitan serangga, beberapa alergi obat dan
alergi akibat kontak tanaman. Hal ini juga efektif dalam mengurangi gejala
musiman, batuk dan flu, migrain, mabuk (motion sickness), mual/muntah dan
perennial rhinitis alergi seperti bersin, gatal hidung dan konjungtivitis.
Efek samping : Efek samping yang dapat terjadi meliputi mulut kering, mengantuk dan
pandangan kabur. Penderita yang menggunakan obat ini sebaiknya tidak
mengendarai kendaraan bermotor atau menjalankan mesin, tidak dianjurkan
penggunaan pada wanita hamil dan menyusui (Sukandar dan Andrajati, 2009).
Kontaindikasi : Kontraindikasi absolut terhadap chlorpheniramine maleat adalah jika terdapat
riwayat hipersensitivitas terhadap obat atau komponen obat ini.
Chlorpheniramine injeksi tidak boleh diberikan kepada orang dengan penurunan
kesadaran.
Perhatian : Karena bersifat antimuskarinik maka antihistamin harus digunakan hati-hati
pada pasien dengan kondisi seperti glaukoma dengan sudut sempit, retensi urin
dan hipertrofi prostat. Dapat menyebabkan kantuk, dianjurkan tidak
mengendarai kendaraan bermotor atau menjalankan mesin. Hindari penggunaan
bersama alkohol.
Mekanisme kerja : Mekanisme kerja chlorpheniramine sebagai antagonis H1 adalah berkompetisi
dengan aksi dari histamin endogenus untuk menduduki reseptor-reseptor normal
H1 pada sel-sel efektor di traktus respiratorius dan beberapa obat polos lainnya.
Klorfeniramin maleat akan meningkatkan kerja antimuskarinik pada atropin,
antidepresan trisiklik dan monoamine oksidase inhibitor (MAOIs).
Farmakodinamika : Efek antagonis terhadap histamin ini akan menyebabkan berkurangnya gejala
bersin, mata gatal, dan berair serta pilek pada pasien. Chlorpheniramine maleat
memiliki antikolinergik dan sedatif ringan. Obat antagonis H1 dapat
mestimulasi dan mendepresi susunan saraf pusat dan digunakan secara topikal
untuk meredakan pruritus
Studi preformulasi zat tambahan
(Uraikan pendapat anda berdasarkan minimal tiga pustaka textbook, jelaskan satu per satu bahan
tambahan)
Meliputi: Tujuan penggunaan, konsentrasi, dan mekanisme kerja, Kelebihan dan kekurangan bahan yang
digunakan dibandingkan dengan bahan lain dengan fungsi yang sama

1. Avicel pH 102
Tujuan penggunaan : sebagai bahan pengisi
Konsentrasi : 20-50%
Mekanisme kerja :
Kelebihan : memiliki kompatibilitas yang sangat baik
Kekurangan : memiliki daya alir yang kurang baik akibat terbentuknya jembatan
hidrogen
2. Magnesium stearat
Tujuan penggunaan : sebagai bahan lubrikan
Konsentrasi : 0,25 %
Mekanisme kerja :
Kelebihan : dapat mengurangi fraksi antara permukaan dinding/tepi tablet dengan
dinding die selama kompresi dan ejeksi
Kekurangan :
3. Metil selulosa
Tujuan penggunaan : sebagai bahan pengikat
Konsentrasi : 1-5%
Mekanisme kerja :
Kelebihan :
Kekurangan :
4. Amilum
Tujuan penggunaan : sebagai bahan penghancur fase dalam
Konsentrasi : 3-25%
Mekanisme kerja :
Kelebihan : dapat tercampurkan dan memiliki sifat inert dengan sebagian besar bahan
obat
Kekurangan : sulit
5. Talk
Tujuan penggunaan : sebagai glidan
Konsentrasi : 0,1 %
Mekanisme kerja : mencegah gesekan atau lengketnya massa cetak pada permukaan punch
dan die, gesekan sisi tablet dan dinding ruang cetak tablet
Kelebihan : dapat meningkatkan fluiditas massa yang akan dikempa, sehingga massa
tersebur dapat mengisi die dalam jumlah yang seragam
Kekurangan :
6. Acdisol
Tujuan penggunaan : sebagai bahan penghancur fase luar
Mekanisme kerja :
Konsentrasi : 1-5%
Kelebihan : mengembang dengan cepat yang akan menyebabkan tablet pecah atau
disintegran dengan konsentrasi 1%, 3% dan 5%
Kekurangan :
IV. Informasi Bahan Aktif
IV.1. Uraian farmakologi (minimal satu pustaka textbook)
Nama : CHLORPHENIRAMINE MALEATE
Kelas farmakologi : Antihistamin generasi pertama
Indikasi : Klorfeniramin maleat diindikasikan untuk gangguan alergi (antialergi) pada
kulit termasuk urtikaria, pruritus, gigitan serangga, beberapa alergi obat dan
alergi akibat kontak tanaman. Hal ini juga efektif dalam mengurangi gejala
musiman, batuk dan flu, migrain, mabuk (motion sickness), mual/muntah dan
perennial rhinitis alergi seperti bersin, gatal hidung dan konjungtivitis.
Mekanisme kerja : Mekanisme kerja chlorpheniramine sebagai antagonis H1 adalah
berkompetisi dengan aksi dari histamin endogenus untuk menduduki reseptor-
reseptor normal H1 pada sel-sel efektor di traktus respiratorius dan beberapa
obat polos lainnya. Klorfeniramin maleat akan meningkatkan kerja
antimuskarinik pada atropin, antidepresan trisiklik dan monoamine oksidase
inhibitor (MAOIs).
Kontraindikasi : Kontraindikasi absolut terhadap chlorpheniramine maleat adalah jika terdapat
riwayat hipersensitivitas terhadap obat atau komponen obat ini.
Chlorpheniramine injeksi tidak boleh diberikan kepada orang dengan
penurunan kesadaran.
Efek samping : yaitu gangguan saluran cerna seperti mual, muntah, diare, sembelit, anoreksia,
nafsu makan meningkat dan nyeri epigastrum. Efek antimuskarinik seperti
penglihatan kabur, susah buang air kecil, disuria, mulut kering dan sesak dada.
Efek sentral seperti hipotensi, kelemahan otot, tinitus, euforia dan terkadang
sakit kepala

Toksisitas : Hanya terdapat sedikit data spesifik mengenai dosis akut beracun dari
antihistamin generasi pertama. Umumnya 3-5 kali dosis terapi antipruritus
dianggap cukup berbahaya untuk mengakibatkan intervensi
Dosis dan pemberian : Dosis chlorpheniramine maleate pada dewasa: 4 mg tiap 6 jam, Anak: 6-12
tahun 2 mg tiap 6 jam; 2,5 tahun 1 mg tiap 6 jam (Sukandar dan Andrajati,
2009).

Interaksi obat : Pemberian klorfeniramin maleat bersama depresan susunan saraf pusat lainnya
seperti alkohol, barbiturat, hipnotik, analgesik opioid, obat penenang dan
antipsikotik dapat meningkatkan sedasi.

Farmakokinetika : Obat chlorpheniramine diabsorpsi baik setelah konsumsi per oral. Masa kerja
obat adalah sekitar 4-6 jam. Chlorpheniramine terutama dimetabolisme di
hepar melalui enzim sitokrom P450. Sekitar 72% chlorpheniramine dalam
plasma darah terikat protein. Waktu paruh obat dalam plasma darah bervariasi
sekitar 12-15 jam, hingga mencapai 27 jam. Waktu paruh dapat berdurasi
sekitar tiga kali lebih lama daripada efek terapeutiknya. Sebagian besar
chlorpheniramine dikeluarkan oleh tubuh melalui urine.
IV.2 Uraian sifat fisika-kima bahan aktif (minimal satu pustaka textbook)
Nama resmi : CHLORPHENIRAMINE MALEATE RB:
Nama lain : KLORPENIRAMIN MALEAT, CTM
RM : C16H19ClN2·C4H4O4
BM : 390,86 g/mol
Pemerian : Warna : putih
Rasa : pahit
Bau : tidak berbau
Bentuk : bubuk kristral, padat

Kelarutan : Dalam air : Mudah larut dalam air, larut dalam air dingin
 Dalam pelarut lain : larut dalam alkohol, kloroform; sedikit larut dalam eter
dan benzena.
pKa dan pH larutan : pKa 9,2 dan pH dalam larutan: 4 - 5 (2% aqueous solution) (Clarke, 2005)
Titik lebur : Antara 130°C dan 135°C (Ditjen, POM., 1995).
Polimorfisme : Tidak terpolimerisasi
Informasi tambahan : -
 IV.3. Uraian stabilitas bahan aktif
Stabilitas : Suhu : umunya disimpan pada temperatur kurang dari 40°C, lebih baik
lagi pada suhu 15-30°C

Cahaya : tidak stabil terhadap cahaya

pH : didapar pada pH 2,4,6, dan 8

Air :-

(McEvoy, 2002)
Inkompatibiltas : Inkompatibilitas telah dilaporkan dengan kalsium klorida, kanamisin sulfat,
nonadrenaline (norephineprine) asam tartat, penobarbital natrium dan
meglumin antipioden (Reynolds, 1989).
Saran penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat dan tidak tembus cahaya (Depkes RI, 1979)

V. Informasi Bahan Tambahan (Sifat fisika-kima dan stabilitas)

1. Avicel pH 102
Nama resmi : MICROCRYSTALINE CELULOSE RB:
Nama lain : Avicel
Kelas fungsional : Sebagai pengisi
Konsentrasi : 20-50% (pengisi), 5-15% (penghancur),
5-20% (anti lengket)
RM : C6H10O5
BM : >3100
Pemerian : Warna : putih
Rasa : tidak berasa
Bau : tidak berbau
Bentuk : serbuk kristalin dengan partikel berpori

Kelarutan : Dalam air : praktis tidak larut dalam air

Dalam pelarut lain : praktis tidak larut dalam larutan asam dan sebagian
besar pelarut organik
pKa dan pH larutan : pH 6-8
Titik lebur : -
Informasi lain : -

Stabilitas : Material higroskopis yang stabil

Inkompatibilitas : Tidak menyatu dengan agen pengoksidasi yang kuat

Penanganan : -

Toksisitas : -
Saran penyimpanan �
Dalam wadah tertutup rapat pada tempat yang sejuk dan kering
:
2. Metil Selulosa
Nama resmi : METHYLCELLULOSE RB:
Nama lain : Metil selulosa
Kelas fungsional : Sebagai pengikat
Konsentrasi : 1-5%
RM :
BM :
Pemerian : Warna : putih
Rasa :-
Bau : tidak atau hampir tidak berbau
Bentuk : serbuk, granul berserat

Kelarutan : Dalam air : larut dalam air

Dalam pelarut lain : larut dalam asam, kloroform, etanol, keton, metanol.
Praktis tidak larut dalam eter, hidrokarbon dan minyak
 pKa dan pH larutan : pH 3-11
Titik lebur :
Informasi lain : -

Stabilitas :

Inkompatibilitas : Terhadap/bersama hidrocloride, chloro cresol, mercuri. Fenol, asam tannin,

,etal paraben, propel paraben dan butilparaben
Penanganan : -

Toksisitas : -

Saran penyimpanan �
Dalam wadah tertutup baik, ditempat kering dan sejuk
:
3. Magnesium stearat
Nama resmi : MAGNESII STEARAS RB:
Nama lain : Magnesium stearat
Kelas fungsional : Sebagai bahan pelincir
Konsentrasi : 2,5-5%
RM : C36H70O4
BM : 591,24 g/mol
Pemerian : Warna : putih terang
Rasa : rasa khas
Bau : bau samar asam siporat
Bentuk : serbuk ringan

Kelarutan : Dalam air : praktis tidak larut dalam air

Dalam pelarut lain : praktis tidak larut dalam etanol, etabol 95%, dan eter;
sedikit larut pada benzen panas, etanol panas

pKa dan pH larutan :

Titik lebur �
88,5̊C
:
Informasi lain : -

Stabilitas : Merupakan material yang stabil jika penyimpanannya benar

Inkompatibilitas : Tidak cocok dengan asam kuat, basa dan garam besi. Hindari pencampuran
dengan bahan pengoksidasi kuat. Magnesium stearat tidak dapat digunakan
dalam produk yang mengandung aspirin, beberapa vitamin dan kebanyakan
alkaloid garam
Penanganan : -

Toksisitas : -

Saran penyimpanan �
Dalam wadah tertutup rapat dan baik, dingin dan tempat yang kering
:

4. Amilum
Nama resmi : AMYLUM RB
Nama lain : Amilum
Kelas fungsional : Sebagai penghancur
Konsentrasi :
RM : C6H2O10.H2O
BM :
Pemerian Warna : putih
Rasa : tidak berasa
Bau : tidak berbau
Bentuk : serbuk halus, kadang-kadang berupa gumpalan kecil
 Kelarutan Dalam air : larut dalam air
Dalam pelarut lain : praktis tidak larut dalam etanol

pKa dan pH larutan : pH 4,0-7,0

Titik lebur : -
Informasi lain : -

Stabilitas : Dalam keadaan kering stabil terhadap bahan kimia lain dan oleh
mikroorganisme dalam nentuk pasta/basah, mudah rusak terhadap mikroba

Inkompatibilitas :

Penanganan : -

Toksisitas : -

Saran penyimpanan �
Dalam wadah tertutup rapat
:

5. Talk
Nama resmi : TALCUM RB
Nama lain : Talk
Kelas fungsional : Glidan
Konsentrasi : 1,0-10,0 %
RM : Mg6(Si2O5)4.(OH)4
BM : 758,4 g/mol
Pemerian Warna : putih atau putih kelabu
Rasa :
Bau :
Bentuk : serbuk halus, sangat halus licin, mudah melekat pada kulit, bebas
dari butiran
Kelarutan Dalam air : tidak larut dalam air
Dalam pelarut lain : tidak larut dalam hampir semua pelarut

pKa dan pH larutan

Titik lebur
Informasi lain :

Stabilitas :

Inkompatibilitas : Dengan komponen ammonium

Penanganan : -

Toksisitas : -

Saran penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik

Perhitungan
VI. (uraikan perhitungan masing-masing bahan yang digunakan)

VII Cara Kerja

 (uraikan langkah kerja pada tiap tahapan)

VIII Pengemasan
(brosur, etiket, wadah)

IX Referensi