RESEPTOR GABA

KELOMPOK 4 :
NURHIKMAH TAHIR
MUH.FAUZI RAMADHANI
NURHIDAYAH NISAWATI
BELLA WARSYUKNI

Kanal ion

Reseptor kanal ion (Ligand gated ion

channel receptor) disebut juga reseptor
ionotropik. Reseptor ini merupakan suatu
glikoprotein yang melintasi membrane
sel dan merupakan suatu kompleks multi
sub-unit yang tersusun membentuk
porus/kanal. Reseptor ini umumnya
berada dalam 3 kondisi fungsional , yaitu
istrahat , terbuka, atau terdensitisasi

GABA
GABA

adalah nama singkatan salah satu jenis

asam amino yang bernama Gamma-Amino
Butyric Acid atau ditulis sebagai g-asam
amino
Reseptor

GABA adalah salah satu contoh

reseptor kanal ion. Reseptor inimerupakan
kompleks protein heterooligomerik yang
terdiri dari sebuah tempatikatan GABA ( GABA
binding site) yang berikatan dengan kanal ion
Cl.

JALUR BIOSINTESIS GABA

Glutamat
Asam glutamat dekaboksilase

GABA
GABA- transminase

ketoglutarat

Sukhsinil
samialdehid

Tipe tipe reseptor Gaba

Reseptor GABAA
2.Reseptor GABAB
3.Reseptor GABAC
1.

Reseptor GABAA

Peranan
Mekanisme GABAergic telah dibuktikan
dalam jaringan perifer berbagai organ
termasuk, namun tidak terbatas pada usus,
lambung, pankreas, tuba Fallopi, uterus,
ovarium, testis, ginjal, kandung kemih,
paru-paru, dan hati.
GABA berperan penting dalam proses
tidur. Itulah sebabnya sebagian besar obat
sedatif-hipnotik bekerja mempengaruhi
reseptor GABA.

Tanpa adanya molekul GABA, Barbiturat

dapat mengaktifkan reseptor dan kanal-kanal
ion klorida secara langsung. Barbiturat
bekerja
secara
tidak
selektif.
Selain
mengaktifkan reseptor GABA, Barbiturat juga
mendepresi neurotransmitter eksitatorik.
Ketidakselektifan ini mungkin mendasari
kemampuan Barbiturat yang dapat berfungsi
sebagai anestesi total dan kuatnya efek
depresi saraf pusat.Barbiturat mempunyai
efek minimal dalam mempengaruhi tidur
NREM, tetapi secara potensial menurunkan
tidur REM.7,27.

Contoh obat dan

mekanisme
Obat-obat benzodiazepin meningkatkan afinitas reseptor
terhadap GABA pada GABA site mengaktivasi reseptor
GABA
meningkatkan
frekuensi
pembukaan
kanal
Clhiperpolarisasi depresi CNS
Contohnya : diazepam, klordiazepoksid, lorazepam
2.
Obat-obat barbiturat memperlama pembukaan kanal
Cl
hiperpolarisasi

depresi
CNS.
Barbiturat
memperpanjang durasi pembukaan kanal, sehingga
memaksimalkan kesempatan bagi Cl- mengalir. Dengan
mekanisme inilah golongan barbiturat banyak digunakan
sebagai obat epilepsi, selain digunakan sebagai sedatif.
Contohnya : fenobarbital, pentobarbital
3.
Pikrotoksin mengeblok kanal Cl mengeblok efek
penghambatan post-sinaptik GABA efek eksitatori >
konvulsi .
4.
Steroid : Steroid yang dimaksud adalah neuerosteroid
dan steroid neuroaktif. Steroid jenis ini bereaksi secara non
genomik, yaitu bekerja pada reseptor GABA.
Contohnya adalah progesteron dan metabolitnya
allopregnalon.
1.

Kesimpulan
Reseptor GABA adalah salah satu contoh reseptor kanal
ion yang merupakan kompleks protein heterooligomerik yang
terdiri dari sebuah tempat ikatan GABA (GABA binding site)
yang berikatan dengan kanal ion Cl.
Reseptor
GABA
memiliki
peran
penting
dalam
sistembiologis karena memiliki tempat ikatan terhadap obatobat sedatifhipnotik yaitu golongan barbiturat contonya
fenobarbital, pentobarbital, dan benzodiazepin contohnya
diazepam, klordiazepoksid, lorazepam.

Sekian dan Terimakasih