OBAT SISTEM SARAF PUSAT

 Susunan saraf pusat berkaitan dengan sistem saraf manusia yang

merupakan suatu jaringan saraf yang kompleks. Sistem saraf dapat
dibagi menjadi sistem saraf pusat atau sentral dan sistem saraf tepi (SST).
Pada sistem syaraf pusat, rangsang seperti sakit, panas, rasa, cahaya,
dan suara mula-mula diterima oleh reseptor, kemudian dilanjutkan ke
otak dan sumsum tulang belakang.
Obat – obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat
berdasarkan efek farmakodinamiknya dibagi atas dua
golongan besar yaitu :
 merangsang atau menstimulasi yang secara langsung
maupun tidak langsung merangsang aktivitas otak,
sumsum tulang belakang beserta syarafnya.
 menghambat atau mendepresi, yang secara
langsung maupun tidak lansung memblokir proses
proses tertentu pada aktivitas otak, sumsum tulang
belakang dan saraf- sarafnya.
 JENIS OBAT-OBATAN SISTEM SARAF PUSAT
(SSP) DAN MEKANISME KERJANYA

Antiparkinson

Antidepresan

Obat Hipnotik
dan Sedatif
Obat Hipnotik dan Sedatif

Hipnotik adalah obat yang diberikan pada malam hari dalam dosis terapi
dapat mempertinggi keinginan tubuh normal untuk tidur, mempermudah atu
menyebabkan tidur, Sedangkan sedative adalah obat obat yang
menimbulkan depresi ringan pada SSP tanpa menyebabkan tidur, dengan
efek menenangkan dan mencegah kejang-kejang.
golongan obat sedative-hipnotik adalah:
 Golongan barbiturate, seperti fenobarbital, butobarbital, siklobarbital, heksobarbital,dll.
 Golongan benzodiazepine, seperti flurazepam, nitrazepam, flunitrazepam dan triazolam.
 Lain-lain: Propofol, Ketamin, Dekstromethorpan
 Benzodiazepin
Berdasarkan kecepatan  Mekanisme
metabolismenya dapat
dibedakan menjadi 3
kelompok yaitu

Efek farmakologi benzodiazepine merupakan akibat aksi

gamma-aminobutyric acid (GABA) sebagai
neurotransmitter penghambat di otak. Benzodiazepine
tidak mengaktifkan reseptor GABA A melainkan
• Long acting meningkatkan kepekaan reseptor GABA A terhadap
neurotransmitter penghambat sehingga kanal klorida
terbuka dan terjadi hiperpolarisasi sinaptik membran sel
dan mendorong post sinaptik membran sel tidak dapat
Golongan • Short acting dieksitasi. BDZs tidak menggantikan GABA, yang
mengikat pada alpha sub-unit, tetapi meningkatkan
frekuensi pembukaan saluran yang mengarah ke
peningkatan konduktansi ion klorida dan penghambatan
potensial aksi. Hal ini menghasilkan efek anxiolisis, sedasi,
• Ultra short amnesia retrograde, potensiasi alkohol, antikonvulsi dan
acting relaksasi otot skeletal.
 Farmakodinamik
Hampir semua efek benzodiazepine merupakan hasil kerja golongan ini pada SSP dengan efek
utama : sedasi, hypnosis, pengurangan terhadap rangsangan emosi/ansietas, relaksasi otot,
dan anti konvulsi. Hanya dua efek saja yang merupakan kerja golongan ini pada jaringan
perifer : vasodilatasi koroner (setelah pemberian dosis terapi golongan benzodiazepine tertentu
secara iv), dan blokade neuromuskular (yang hanya terjadi pada pemberian dosis tinggi).

 Farmakokinetik
Semua benzodiazepin pada dasarnya diabsorpsi sempurna, kecuali klorazepat; obat ini cepat
mengalami dekarboksilasi dalam cairan lambung menjadi N-desmetil-diazepam (nordazepam),
yang kemudian diabsorpsi sempurna. Setelah pemberian per oral, kadar puncak benzodiazepin
plasma dapat dicapai dalam waktu 0,5-8 jam. Kecuali lorazepam, absorbsi benzodiazepin
melalui suntikan IM tidak tratur.
Barbiturat
 Farmakokinetik
Barbiturat secarra oral diabsorpsi cepat dan sempurna dari lambung dan usus
halus ke dalam darah. Secra IV barbiturate digunakan untuk mengatasi status
epilepsy dan menginduksi serta mempertahankan anestesi umum. Barbiturate
didistribusi secra luas dan dapat melewati plasenta, ikatan dengan protein
plasma sesuai dengan kalarutan dalam lemak.
 Faktor yang mempengaruhi biodisposisi hipnotik dan sedatif dapat
dipengaruhi oleh berbagai hal terutama perubahan pada fungsi hati
sebagai akibat dari penyakit, usia tua yang mengakibatkan penurunan
kecepatan pembersihan obat yang dimetabolisme yang terjadi hampir
pada semua obat golongan barbiturat.
Obat Antidepresan

Antidepresan adalah gangguan efektif ditandai oleh gangguan mood yang

berhubungan dengan perubahan perilaku, energi, nafsu makan, tidur, dan berat
badan.
Antidepresan bisa menyebabkan hipertensi, gangguan jantung bahkan
diabetes. Seseorang yang mengalami depresi bisa mengalami kehilangan minat
untuk beraktivitas,perubahan nafsu makan,gangguan tidur, penurunan
konsentrasi, penurunan berat badan yang signifikan, ketidakberdayaan,
keputusasaan,maupun perasaan bersalah yang berlebihan.
Depresi digolongkan menjadi 3

Depresi mayor atau Afektif bipolar (manic-

Reaktif atau sekunder
endogen depresi)
• Paling banyak terjadi • Terdapat pada kira- • 10-15% dari selluruh
diatas 60%. Tanda- kira 25% depresi, depresi, dicirikan
tanda diagnostik merupakan dengan episode
yaitu sedih gangguan biokimia mania.
(melawan berdasarkan genetic
kehidupan), penyakit dengan tanda tidak
fisik seperti infark mampu
miokard dan kanker, menghadapi stres
dan penyakit biasa. Bersifat acuh
psikiatrik lain. pada perubahan
kehidupan
(otonom), dan
dapat terjadi pada
semua umur karena
lebih tergantung
pada faktor biologik.
 Jenis antidepresa, antara lain yaitu :
1. Triciklic antidepresants (TCA)
2. Selective Serotonin Reuptake Inhibitor (SSRI)
3. Serotonin/Norepinephire Reuptake Inhibitor (SNRI)
4. Atypical Antidepressants, dan Monoamine Oksidase Inhibitor (MAOI)
 Tipe obat-obat antidepresan

Anti depresan TCA

amina tersier

Norepinefrin inhibitor
reuptake

Monoamine inhibitor Anti depresan TCA

reuptake amina sekunder

Serotonin inhibitor
reuptake

Anti depresan trisiklik

(TCA)
Lanjutan

Monoamine
oksidae
inhibitor (MAOI)

MAO inhibitor
non selektif

Hydrasin Nonhydrazine
Mekanisme kerja antidepresan
 Antidepresan trisiklik (TCA)
Antidepresan trisiklik (TCA) pada umumnya digunakan untuk pengobatan pilihan
pertama hingga ketiga untuk depresi. Karena efeksamping resiko overdosis dan
interaksi oba lebih kecil, beberapa TCA sering diresepkan yaitu amitriptyline,
nortriptyline, imipramine, desipramin, dan doxepin. TCA amina sekunder seperti
desipramin umumnya memiliki toleransi lebih baik dan daya penenang yang kurang
dari senyawa amina tersirer (amitr-pytline dannortriptyline).
 Inhibitor Reuptake serotonin selektif (SSRIs)
Fluoksetin diabsorbsi dengan baik, konsentrasi puncak plasma diperoleh dalam 4-8
jam. Meiliki waktu paruh 7-9 hari dalam keadaan biasa. Fluoksetin menghambat
berbagai enzim metabolik obat, sehingga terjadi interaksi obat-obat dengan
antidepresan dan dengan obat lain.
 Penghambat MAO
Mudah diabsorbsi dari saluran cerna. Pengaruh MAO masih tetap ada walaupun
inhibitor MAO sudah tidak ditemui lagi pada plasma. Efek obat berlangsung selama 7
sampai dengan 2 atau 3 minggu.
Farmakodinamik
 Trisiklik menghambat pompa reuptake amin (norepinefrin atau serotonin), yaitu “off
switches” neurotransmisi amin. Sehingga neurotransmitter lebih lama berada pada
reseptor.
 Penghambat MAO menutup jalan degradasi utama untuk neurotransmitter amin,
sehingga amin lebih banyak menumpuk pada simpanan presinaptik dan bertambah
pula untuk dilepaskan. Simpatomimetik serupa amfetamin juga menghambat pompa
amin.

Indikasi
 Depresi untuk depresi mayor
 Gangguan panik
 Gangguan obsesif konvulsif
 Nyeri kronis
 Indikasi lain adalah gangguan makan seperti bulimia dan anoreksia nervosa, katapleksi
yang berkaitan dengan narkolepsi, fobi sekolah, dan attention defisit disorder.
Kontraindikasi
 Penggunaan pada ibu hamil akan berakibat pada bayi, prematur dan
ukuran kepala bayi lebih kecil.
 Penggunaan pada ibu yang sedang menyusui
 Penderita penyakit jantung, ginjal dan hati
 Penggunaan antidepresan MAOI pada lansia
 Efek Samping
Mengantuk, efek aditif dengan obat sedatif lain
Tremor, insomnia
Penglihatan kabur, konstipasi, sukar kencing, bingung
Trisiklik Hipotensi ortostatik, gangguan konduksi, aritmia
Psikosis bertambah berat, sindrom putus obat
Kejang-kejang
Tambah berat, gangguan seksual
MOAI Sakit kepala, mengantuk, mulut kering, tambah berat, hipotensi postural, gangguan seksual

Amoksapin Sama dengan trisiklik dengan tambahan beberapa efek yang ada hubungan dengan antipsikotik

Maprotilin Sama dengan trisiklik, kejang tergantung dosis

Trazodon, Mengantuk, pusing, insomnia, sakit kepala, berat badan turun

venlafaksin
Bupropion Pusing, mulut kering, berkeringat, gemetar, psikosis bertambah, dosis tinggi mudah kejang

Fluoksetin dan Ansietas, insomnia, astenia, gemetar, berkeringat, gejala-gejala saluran cerna, ruam kulit
inhibitor reuptake
serotonin lain
Obat Parkinson
 Penyakit parkinson merupakan proses degeneratif yang
melibatkan neuron dopaminergik dalam substansia nigra
(daerah ganglia basalis yang memproduksi dan menyimpan
neurotransmitter dopamin).
 Parkinsonism adalah suatu sindrom yang ditandai oleh tremor
waktu istirahat, rigiditas, bradikinesia, dan hilangnya refleks
postural akibat penurunan kadar dopamin dengan berbagai
macam sebab.
 Klasifikasi obat :
1. Menaikkan aktivitas dopamin.
2. Menurunkan aktivitas astilkolin dalam sistem motorik
ekstrapiramidal.
Mekanisme kerja
 Parkinson adalah gejala yang ditandai dengan kurangnya dopamin striatal.
Levodopa bersirkulasi dalam tubuh menuju sawar darah otak, saat menembus
untuk diubah oleh enzim stratial menjadi dopamin. Levodopa adalah merupakan
prekursor dopamin dan digunakan untuk pengobatan parkinson. Obat ini dengan
mudahnya dapat memasuki sawar darah otak dimana obat ini dirubah menjadi
dopamine.
Penggolongan
1. Obat anti muskarinik, seperti triheksifenidil/ benzheksol, digunakan
pada pasien dengan gejala ringan dimana tremor adalah gejala
yang dopamin.
2. Obat anti dopaminergik, seperti levodopa, bromokriptin. Untuk
penyakit Parkinson idiopatik, obat pilihan utama adalah
levodopa.
3. Obat anti dopamine antikolinergik, seperti amantadine.
4. Obat untuk tremor essensial, seperti haloperidol, klorpromazine,
primidon.
TERIMA KASIH