MAKALAH FARMAKOLOGI

Kelompok 8

“ANTI EMETIK”

Disusun Oleh:

1. Randi Alviannor (1811102415112)

2. Rekha Nabila Salsabila (1811102415114)
3. Rici Novianda Saputra (1811102415115)
4. Sindi Oktaviani (1811102415132)
5. Sri Rahayu Lestari (1811102415138)
6. Verawati (1811102415144)
7. Welin devsi apriliani (1811102415145)

FAKULTAS ILMU KESEHATAN DAN FARMASI

UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH KALIMANTAN TIMUR

2018/2019
 KATA PENGANTAR

Assalamu’alaikum Wr. Wb.

Puji dan syukur kita panjatkan kehadirat Illahi Rabbi Allah SWT, yang telah
memberikan rahmat dan hidayah-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan sebuah
makalah yang berjudul ‘’ADME Obat Antiemetikum‘’. Shalawat beriring salam
kami sampaikan kepada junjungan kita Nabi Muhammad SAW, keluarga dan
sahabat beliau sekalian serta orang orang mukmin yang tetap istiqamah
dijalan-Nya.

Adapun tugas ini ditulis untuk memenuhi salah satu tugas dari mata kuliah
‘’Farmakologi‘’ pada Jurusan Farmasi Fakultas Ilmu Kesehatan dan Farmasi
Universitas Muhammadiyah Kalimantan Timur (UMKT). Kendati mengalami
beberapa hambatan dalam penyusunan makalah ini, namun berkat kesungguhan,
ketekunan, dan keuletan kami maka penyusunan makalah ini dapat selesai pada
waktunya.

Kami menyadari dalam makalah ini masih banyak kesalahan dan kekurangan,
hal ini disebabkan terbatasnya kemampuan pengetahuan dan pengalaman yang
kami miliki. Makalah ini masih jauh dari kata sempurna, untuk itu kami
mengharapkan kritik dan saran yang membangun, sehingga menjadi bahan
pertimbangan bagi semua pihak guna kesempurnaan makalah ini.

Semoga makalah ini bermanfaat bagi penulis dan tentunya juga bagi pembaca.
Aamiin.

Samarinda, 16 Februari 2019

 BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang

Hingga saat ini mual masih dianggap efek samping pengobatan yang
tidak bisa dihindari, terutama pada pasien kemoterapi. Padahal dengan
pengobatan tetap, hal ini bisa dihindari dan memudahkan pasien menjalani
pengobatan.

Mual dan muntah merupakan kondisi yang sering ditemukan pada pasien
terkait pengobatan dan penyakit yang diderita. Pada pasien kanker, mual dan
muntah menjadi momok sendiri pada pasien yang menjalani kemoterapi dan
radiasi. Kondisi serupa juga sering ditemui pada pasien yang usai menjalani
pembedahan atau operasi.

Obat-obat antiemetik digunakan untuk mencegah atau menghentikan rasa

mual dan muntah setidaknya 24 jam setelah pengobatan atau operasi.
Antiemetik bekerja dengan cara menghambat zat kimia tertentu yang
mengaktivasi pusat mual dan muntah di otak. Untuk hasil terbaik, antiemetik
diberikan sesaat sebelum tindakan kemoterapi atau radiasi.

B. Rumusan Masalah

1. Apakah pengertian dari muntah ?

2. Apakah pengertian dari antiemetik ?

3. Apa saja obat-obat antiemetik ?

4. Bagaimana mekanisme obat antiemetik ?

C. Tujuan

1. Untuk mengetahui pengertian dari muntah.

2. Untuk mengetahui pengertian dari antiemetik.

3. Untuk mengetahui apa saja obat-obat antiemetik.

4. Untuk mengetahui bagaimana mekanisme obat antiemetik.

 BAB II

PENDAHULUAN

A. PENGERTIAN

Muntah berasal dari bahasa yunani yaitu emesis, merupakan cara

perlindungan ilmiah dari tubuh terhadap zat yang merangsang dan beracun,
berupa gerakan peristaltik untuk mengeluarkan isi lambung melalui mulut.
Muntah pada mulanya didahulu oleh rasa mual (nausea) yang bericirikan
muka pucat, berkeringat, liur berlebihan, takirkardia, dan pernapasan tidak
teratur. Mual dan muntah bisa merupakan gejala suatu penyakit dan efek
samping obat, bisa juga ditimbulkan oleh bermacam - macam penyebab.

Muntah akibat stimulasi pusat muntah di sumsum sambung (medula

oblongata), berlangsung mealui beberapa mekanisme yaiut:

1. Rangsangan dari asam lambung-usus ke pusat muntah karena adanya

kerusakan mukosa lambung-usus, makanan yang tidak cocok, hepatitis,
dan lain-lain

2. Rangsangan tidak langsung melalui chemo reseptor trigger zone (CTZ)

yaitu suatu daerah yang letaknya berdekatan dengan pusat muntah.
Rangsangan disebabkan oleh obat-obatan (seperti tetrasiklim, digoskin,
esterogen, morfin dll), gangguan keseimbangan dalam labirin atau organ
keseimbangan di bagian dalam telinga (seperti mabuk perjalanan),
gangguan metabolisme (seperti asidosis, uremia, tidak stabilnya hormon
esterogen pada wanita hamil)

3. Rangsangan melalui otak (cortex cerebri) dengan melihat, membau,

mersakan sesuatu yang tidak menyenangkan.

Anti emetika adalah obat-obatan yang digunakan untuk mengurangi atau

menghilangkan perasaan mual dan muntah. Karena muntah hanya suatu gejala,
maka yang penting dalam pengobatan adalah mencari penyebabnya.
B. PENGGUNAAN

Anti emetika diberikan kepada pasien dengan keluhan sebagi berikut :

1. Mabuk Jalan (motion sickness)

Disebabkan oleh pergerakan kendaraan darat, laut maupun udara

dengan akibat stimulasi berlebihan di labirin yang kemudian merangsang
pusat muntah melalui chemo reseptor trigger zone (CTZ)

2. Mabuk Kehamilan (morning sickness)

Pada kasus ringan sebaiknya dihindari agar tidak berakibat buurk

pada janin sedangkan pada kasus berat dapat dipakai golongan
antihistamin atau fenotizin (prometazin) yang kadang dikombinasikan
dengan bitamin B6, penggunaanya sebaiknya dibawah pengawasan
dokter.

3. Mual atau muntah yang disebabkan penytakit tertentu, seperti pada

pengobatan dengan radiasi atau obat-obat sitostatika.

C. PENGGOLONGAN

Dibagi menjadi 3 yaitu :

1. Antihistamin antiemetik, bekerja memblokir rangsangan pada pusat

muntah sehingga paling efektif untuk pengobatan dan pencegahan muntah
akibat mabuk perjalanan, tetapi kurang nyaman karena memiliki efek
samping mengantuk. Obat ini harus diberikan paling lambat 1 jam
sebelum efek yang diharapkan timbul. Contoh difenhidramin hidroklorida,
dimenhidrinat, siklizi, meklizin, dan deribat fenotiazin (prometazin,
proklorperazin)
 2. Dopamin Bloker, bekerja secara selektif merintangi reseptor dopamin ke
chemo reseptor trigger zone (CTZ). banyak digunakan pada mual dan
muntah yang menyertai zat-zat fisik pada terapi radiasi maupun zat-zat
kmia pada kemoterapi kanker.

a. Metoklopramid dan Domperidon ; mempunyai efej prokinetik yaitu

memperbaiki pengosongan labung dengan cara mengurangi stimulasi
ke pusat muntah.

b. Derivat Fenotiazin ; contoh : Klorpromazin (CPZ), Proklorperazin

3. Serotoin BLoker

Bermanfaat untuk mual dan muntah yang berakitan kemoterapi sitotosik.

Contoh : ondansentron, granisetron, batanopride dan zakeopride

4. Antikolinergik

Skopolamin hidrobromida merupakan antikolinergik yang pernah

digunakan sebagi antiemetik tetapi karena efek sampingnya tidak
menyenangkan sehingga tidak digunakan lagi.

5. Antiemetika lain

a. Haloperidol dan Droperidol yang bekerja memblokir stimulasi CTZ

dan efektif digunakan untuk pengobatan mual akibat kemoterapi.

b. Kortikosteroid seperti hidrokortison dan metilprednisolon yang efektik

menghambat muntah yang disebabkan kemoterapi kanker.

D. Informasi dan Mekanisme Obat

1. piridoksin

Indikasi : Kelainan vestibuler seperti vertigo, tinitus, mual dan

muntah.
 Efek samping : Gejala ekstra piramidal, mengantuk, dan sakit kepala.

Sediaan : Tablet 25 mg

Absorbsi : diabsorpsi cepat dari saluran GI pada pemberian per

oral. (2)
Disribusi : vitamin B6 disimpan terutama dalam hepar dengan
jumlah yang lebih sedikit dalam otot dan otak. (2)
Metabolisme : Melalui 4-pyridoxic acid (bentuk aktif) dan metabolit
lain. (1)
Eliminasi : t� piridoksin 15-20 hari. Dalam hepar, piridoksin dioksidasi
menjadi 4-asam piridoksin yang diekskresi di urin. (2)

2. Domperidon

Indikasi : Mual muntah akibat kemoterapi dan migran.

Sediaan : Tablet 10 mg, sirup 5 mg/ 5 ml dan drops 5 mg/ ml

Absorbsi : Absorbsi ondansetron semakin meningkat dengan

konsumsi makanan. Ondansetron diserap baik secara oral dengan
bioavailabilitas sekitar 60%. Ondansetron mencapai kadar puncak
plasma dalam 1,5 jam bila diberikan secara oral.

Distribusi : Kadar ondansetron yang terikat dengan protein dalam

plasma darah adalah 70-76%. Obat yang bersirkulasi dalam plasma darah
akan terdistribusi ke dalam sel eritrosit.

Metabolisme : Ondansetron dimetabolisme secara luas dalam tubuh,

hanya sekitar 5% dosis yang terkandung dalam urin setelah metabolisme.
Jalur metabolisme utama obat ini adalah melalui hidroksilasi indole ring
yang diikuti dengan glukoronidase dan konjugasi sulfat. Pada keadaan in
vitro, ditemukan ondansetron merupakan substrat dari sitokrom P450 hati
yaitu CYP1A2, CYP2D6 dan CYP3A4 yang didominasi oleh CYP3A4.
Karena substrat ondansetron yang cukup banyak, pada keadaan inhibisi
 suatu enzim tidak akan menimbulkan pengaruh terhadap kadar
ondansetron dalam plasma darah.

Eksresi : Eliminasi ondansetron sebagian besar melalui urin, yaitu

sebanyak 44-60% dalam bentuk metabolit dan 5% dalam bentuk tidak
berubah. Eliminasi melalui feses sebanyak 25%.

3. Perfenazin

Indikasi : Mual dan muntah berat

Sediaan : Tablet 2, 4, 8 mg

Absorbsi : Absorpsi bentuk padat oral dari perfenazin tidak menentu,

tetapi bentuk cairnya lebih stabil dan laju absorpsinya lebih cepat.

Distribusi : Presentase peningkatan pada protein dan waktu paruhnya

tidak diketahui.

Metabolisme : Perfenazin dimetabolisme oleh hati dan mukosa

gastrointestinal.

Eksresi : kebanyakan dari obat diekskresikan ke dalam urine.

4. Haloeperidol

Indikasi : Mual dan muntah

Absorbsi :

Distribusi : Pada dewasa, haloperidol terikat pada protein sebanyak

90%. Haloperidol dapat terdistribusi cukup cepat pada
jaringan dengan volume distribution (Vd) 8-18 L/kg dan juga
dapat menyebrang sawar darah otak dengan mudah. Obat
 juga dapat menyebrang plasenta dan diekskresikan dalam
ASI.

Metabolisme : Metabolisme haloperidol banyak dilakukan pada hati dan

melalui proses glukoronidasi, reduksi, dan oksidasi. Enzim
sitokrom P450 CYP3A4 dan CYPD6 berperan dalam
metabolisme haloperidol. Inhibisi atau penurunan jumlah
enzim tersebut dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi
haloperidol.

Eksresi : Ekskresi haloperidol adalah melalui bilier, sekitar 30%

melalui urin dan 15% melalui fases.

5. Klorpromazin

Indikasi : mual dan muntah

Absorpsi : Absorpsi cepat

Distribusi : Melewati plasenta dan masuk ke ASI, Vd: 20 L/kg, Ikatan

protein 92%-97%

Eliminasi : Di hati secara luas menjadi metabolit aktif dan tidak aktif,
Bioavailibilitas: 20%, Waktu paruh bifasik, awal: 2 jam, akhir: 30 jam,
Ekskresi lewat urin dalam 24 jam <1% sebagai bentuk utuh

6. klozapin

Indikasi : mual dan muntah

Absorbsi : klozapin diabsorpsi secara cepat dan sempurna pada

pemberian per oral
 Distribusi : kadar puncak plasma tercapai pada kira-kira 1,6 jam setelah
peberin obat.

Metabolisme : Kloapin secara eksentif diikat potein plasma (<95%), obat ini
dimetabolisme hampir sempurna.

Eksresi : dieksksresi leawat urin dan tinja dengan waktu paru rata-
rata 11,6 jam

7. Dibenzoxazepin

Indikasi : mual dan muntah

Absorbsi : Diabsorpsi baik per oral, kadar puncak plasma dicapai dalam
waktu 1 jam (IM) dan 2 jam (oral).

Distribusi :Waktu paruh loksapin ialah 3,4 jam.

Metabolisme : Metabolit utamanya (8-hidroksi loksapin) memiliki waktu

paruh lebih lama (9 jam).

Ekresi :

8. Dramamine

Indikasi : mual dan muntah

Absorpsi :baik setelah pemberian oral maupun parenteral. Efek antiemetik

tercapai dalam 15-30 menit setelah dosis oral dan dalam 20-30 menit setelah
dosis IM. Lama kerja obat 3-6 jam.

Distribusi : didistribusi luas ke dalam jaringan tubuh, melewati plasenta

Metabolisme : dimetabolisme oleh hati

Eksresi : dieliminasi melalui urin.

9. Granisetron

Indikasi : mual dan muntah

Distribusi : granisetron secara luas terdistribusi dengan volume distribusi

rata-rata kurang lebih 3 l/kg; pengikatan protein plasma kurang lebih 65%.

Metabolisme : granisetron dengan cepat dan luas dimetabolisme di hati,

secara normal dengan N-demethylation dan oksidasi cincin aromatik yang
diikuti dengan konjugasi.

Eliminasi : bersihan terutama melalui metabolisme oleh hati. Ekskresi

urin granisetron unchanged kurang lebih 12% dari dosis dimana jumlah
metabolitnya sekitar 47% dari dosis. Sisanya diekskresikan melalui feses
sebagai metabolit. Rata-rata waktu paruh plasma pada pasien kurang lebih 9
jam, dengan variasi antar subjek yang luas. Bersihan granisetron tidak
dipengaruhi oleh gangguan ginjal, tapi lebih rendah pada pasien usia lanjut
dan pada pasien dengan gangguan hati.

10. Ondansetron

Indikasi : mual dan muntah

Absorbsi :absorbsi ondansetron semakin meningkat dengan konsumsi

makanan. Ondansetron diserap baik secara oral dengan bioavailabilitas sekitar
60%. Ondansetron mencapai kadar puncak plasma dalam 1,5 jam bila
diberikan secara oral. [1,8]

Distribusi : Kadar ondansetron yang terikat dengan protein dalam

plasma darah adalah 70-76%. Obat yang bersirkulasi dalam plasma darah akan
terdistribusi ke dalam sel eritrosit. [1]
Metabolisme : ondansetron dimetabolisme secara luas dalam tubuh, hanya
sekitar 5% dosis yang terkandung dalam urin setelah metabolisme.

Jalur metabolisme utama obat ini adalah melalui hidroksilasi indole ring yang
diikuti dengan glukoronidase dan konjugasi sulfat. Pada keadaan in vitro,
ditemukan ondansetron merupakan substrat dari sitokrom P450 hati yaitu
CYP1A2, CYP2D6 dan CYP3A4 yang didominasi oleh CYP3A4. Karena
substrat ondansetron yang cukup banyak, pada keadaan inhibisi suatu enzim
tidak akan menimbulkan pengaruh terhadap kadar ondansetron dalam plasma
darah. [1]

Eliminasi : eliminasi ondansetron sebagian besar melalui urin, yaitu

sebanyak 44-60% dalam bentuk metabolit dan 5% dalam bentuk tidak berubah.
Eliminasi melalui feses sebanyak 25%.
 BAB III

PENUTUP

A. Kesimpulan
Anti emetika adalah obat-obatan yang digunakan untuk mengurangi
atau menghilangkan perasaan mual dan muntah. Muntah sendiri adalah ,
merupakan cara perlindungan ilmiah dari tubuh terhadap zat yang
merangsang dan beracun, berupa gerakan peristaltik untuk mengeluarkan
isi lambung melalui mulut,muntah hanya suatu gejala, maka yang penting
dalam pengobatan adalah mencari penyebabnya maka dari itu penting
untuk milihan obat yang tepat,dalam proses untuk mendapatkan reaksi
dalam obat itu sendiri cukup rumit mulai dari
absorpsi,distribusi,metabolisme dan di eksrsi melalui keringat urin vases
dan racun empedu.

B. Saran
Seiring dengan berkembangnya zaman dari waktu ke waktu masih
banyak yang harus di pebaiki dalam bidang keseatan agrar mengarah ke
arah yang lebih baik,terutama cara penggunaan obat dan kandungan dalam
obat agar menggunakan bahan yang lebih baik dan lebih mudah untuk di
cerna oleh tubuh dan meminimalisirkan efek samping jangka pendek
maupun panjangnya, dengan adanya pemaparan ini kami sarankan agar
lebih selektif dalam pemilihan obat-obat yang akan di konsumsi.
DAFTAR PUSTAKA
 LAMPIRAN

PERTANYAAN

1. apa yang di maksud dengan anti emetika ?

2. sebutkan proses-proses pencernaan obat ?

3. sebtkan contoh contoh obat anti emetika?

4.jelaskan distribusi haloeperidol pada orang dewasa?

5. sebutkan macam macam sediaan domperidon?