(Analgetik)
Dr. Rahmi Mutia
Puskesmas Muara Panas
bebas nyeri
Co - analgetika
Obat yg indikasi utamanya bukan menghalau nyeri.
Bisa digunakan tunggal / dikombinasikan dg analgetik lain pd
keadaan tertentu , mis : nyeri onkologik & nyeri neuropatis.
Fungsi :
- memperkuat efek analgetik
- memperbaiki alam perasaan yg sedang kacau
- bersifat antiinflamasi
- meningkatkan nafsu makan
- membantu mengatasi anorexia
- mengurangi tekanan intrakranial, kompresi epidural &
susunan saraf spinal.
Contoh : psikofarmaka (antidepresiva trisiklik = amitriptilin;
antiepileptika = levopromazin, karbamazepin, valproat,
fenitoin, pregabalin) ; kortikosteroid (prednison,
deksamethason).
Klasifikasi analgetik
Berdasarkan kerja farmakologinya, analgetika dibagi :
1.
2. Analgetika narkotika
- bekerja sentral (hipnoanalgetika)
- berkhasiat kuat
- Menghalau rasa nyeri hebat (kanker).
Parasetamol
Salisilat : asetosal, salisilamid, benorilat
NSAID (Non Steroid Anti Inflamation Drugs)
Derivat antranilat : mefenaminat, asam niflumat glafenin,
floktafenin.
Derivat pirazolinon : aminofenazon, isopropilfenazon,
isopropilaminofenazone, metamizol.
Lain-lain : benzidamin.
.
Sinonim : P asetamidofenol; P asetamino fenol;
P asetilaminofenol; P-hidroksi asetanilida; Asetaminofen.
Asetaminofen adalah derivat P-aminofenol / asetanilida / anilin.
Asetaminofen metabolit fenasetin dg efek analgetik &
antipiretik yg sama dg senyawa induknya.
Sebagai analgetik-antipiretik paling aman untuk swamedikasi /
pengobatan sendiri.
Indikasi : nyeri ringan sedang (sakit kepala, gigi, perut,
dysmenorroe / nyeri haid), dan demam (influenza & setelah
vaksinasi).
Farmakokinetik Parasetamol
Absorpsi : cepat & sempurna melalui saluran cerna (p.o).
Distribusi : secara luas, menembus plasenta, masuk ASI.
Metabolisme : di hati oleh enzim mikrosomal hati.
Parasetamol (80%) berkonjugasi dg asam glukuronat, sebagian
kecil dg asam sulfat. Metabolit parasetamol dapat bersifat
toksik pd keadaan overdosis.
Fenasetin hidroksilasi metabolitnya menyebabkan
methemoglobinemia & hemolisis eritrosit. Antidot
methemoglobin, injeksi i.v. reduktor biru toluidin (metilen blue)
atau asam askorbat.
Ekskresi : metabolit melalui ginjal.
Plasma t = 1 4 jam.
Interaksi
Kontraindikasi
2.
3.
4.
5.
6.
B.
C.
D.
E.
Farmakokinetika aspirin
1.
2.
3.
4.
5.
2.
3.
4.
5.
6.
Interaksi
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
4.
5.
6.
7.
1.
2.
1.
2.
Antiinflamasi
Dewasa (PO) : 2,6 6,2 gram/hari dalam dosis terbagi.
Anak-anak (PO) : 60 110 mg/kg/hari dalam dosis terbagi.
Pencegahan TIA
Dewasa (PO) : 1,3 gram/hari dalam 2 4 dosis terbagi.
Indikasi NSAID :
1. Sebagai analgetik, antipiretik, & antiinflamasi , untuk
mengobati gejala penyakit rematik (arthritis
rheumatica, artrosis, & spondylosis).
2. Meredakan peradangan akibat trauma (kecelakaan,
benturan, pukulan), pasca pembedahan, memar
setelah olahraga.
3. Efektif untuk mengatasi nyeri/kolik saluran empedu
& kemih, keluhan tulang pinggang, dan nyeri haid
(dysmenorroe).
4. Menghalau nyeri kanker (ibuprofen, naproksen,
diklofenak adalah obat yg sering dipakai karena ES
paling ringan).
ASAM KARBOKSILAT
I.A.
Asam Asetat
I.B.
I.B.1.
I.B.2.
I.B.3.
I.B.4.
I.C.
I.C.1.
I.C.2.
I.C.3.
I.C.4.
I.C.5.
I.C.6.
I.C.7.
Derivat Pirazolon
Azapropazon
Fenilbutazon
Oksifenbutazon
fosfolipase
dihambat
kortikosteroid
asam arachidonat
dihambat NSAID /
obat serupa
aspirin
endoperoksid
COX-1
Tromboxan
TXA2
-vaso <
-bronchi <
-agregasi >
dihambat
zileuton
montelukast
lipooxigenase
Cyclooxygenase
radikal bebas
as. hidroperoksid
COX-2
prostacyclin
PGI2
prostaglandin
PGE2/F2
-proteksi
lambung
peradangan
-vaso >
-antiagregasi
dihambat
nebumeton
celecoxib
leukotrien
LTA
LTB4
1.
2.
3.
1.
2.
Farmakodinamik / Mekanisme
Efek Antiinflamasi NSAID :
Macam-macam rangsang :
Rangsang fisika (panas, sinar matahari)
Rangsang kimia (zat kimia)
Rangsang mekanik (pukulan/benturan)
Rangsang biologik (zat yg dikeluarkan MH, ex. Bisa)
1.
2.
3.
4.
1.
2.
3.
4.
5.
Gejala/tanda radang :
Kalor
= panas
= heat
Rubor
= merah
= red
Tumor
= bengkak
= swelling
Dolor
= sakit
= pain
Functio lase
= loss of function
Efek Ulcerogen
Mual, muntah, nyeri lambung, gastritis, ulcer pepticus, perdarahan
lambung disebabkan blokade sintesa PGI2 & kehilangan fungsi
perlindungan terhadap lambung. Terjadi pd penggunaan sistemik & rektal.
NSAID + kortikosteroid efek ulcerogen >>>.
Pencegahan, dg pemberian obat sbb :
misoprostol (sbg pengganti PGI2 dg efek protektif thd mukosa
lambung).
Antagonis H2 (H2 blockers) : ranitidin, simetidin.
Pompa proton inhibitor : omeprazol, lansoprazol, pantoprazol.
Obat t panjang resiko ulcerogen >> t pendek.
Con. NSAID : - indometasin, azapropazon,piroxicam (keluhan >>>).
- ketoprofen, naproksen, flurbiprofen, sulindak, diklofenak keluhan
sedang.
- Ibuprofen keluhan <<
3. Agregasi trombosit
4. Reaksi kulit
Ruam & urtikaria (diklofenak & sulindak).
5. Bronchokonstriksi
Pd pasien asma yg hipersensitif NSAID
6. Efek Sentral
Nyeri kepala, pusing, tinitus, termangu-mangu, sukar tidur, depresi,
gangguan penglihatan.
7. Lain lain
Gangguan fungsi hati (diklofenak), gangguan haid (diklofenak, indometasin),
anemia aplastis (jarang).
Interaksi
1.
2.
3.
4.
5.
2.
3.
4.
5.
Absorpsi
50% obat diabsorpsi dari sal. GI & diabsorpsi sempurna dari
tempat injeksi i.m.
Distribusi
umumnya didistribusikan secara luas, menembus plasenta &
masuk ASI.
Metabolisme
umumnya di hati, reaksi metabolisme berbeda tergantung @
obat.
Ekskresi
melalui ginjal.
Waktu paruh eliminasi
berbeda tergantung @ obat.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
1.
2.
3.
4.
Kontraindikasi :
Hipersensitifitas
Kehamilan / laktasi (penggunaan kronis)
Penggunaan dg MAOI (Monoamin oksidase inhibitor) yg baru
berjalan (14 21 hari).
Peningkatan tekanan intrakranial / konsentrasi CO2 (penyakit
pernafasan yg berat).
Interaksi
1.
2.
3.
Interaksi
4.
5.
6.