, Apt
DEFINISI
ANALGETIKA
:
(Obat penghalang nyeri) : zat-zat yg mengurangi/menghalau rasa
nyeri tanpa menghilangkan kesadaran (perbedaan dg anestetik
umum).
ANTIPIRETIKA
:
Zat yg menurunkan suhu tubuh sampai nilai ambang normal
(37C).
KLASIFIKASI NYERI
1.
Menurut jenisnya
1.1.nyeri nosiseptik
1.1.a. akibat rangsangan aferen saraf perifer.
1.1.b. akibat peningkatan PGE2
1.2.nyeri neurogenik
1.2.a. akibat kerusakan saraf perifer
1.2.b. infiltrasi sel kanker pd serabut saraf
1.2.c. terpotongnya saraf perifer
1.3.nyeri psikogenik
Karena gangguan kejiwaan : marah, cemas/takut, depresi.
Lanj
Menurut derajatnya :
4.1. nyeri ringan : nyeri hilang timbul, terutama waktu
beraktivitas & hilang waktu tidur.
4.2.nyeri sedang : nyeri terus-menerus, aktivitas
terganggu, hanya hilang waktu tidur.
4.3.nyeri berat : nyeri terus-menerus sepanjang hari,
tidak bisa tidur/sering terbangun karena nyeri.
PENATALAKSANAAN NYERI
1. Berdasarkan proses terjadinya / menurut
jenisnya, nyeri dapat dihalau dg cara :
PENATALAKSANAAN NYERI
2. Menurut derajat nyeri
bebas nyeri
CO - ANALGETIKA
Obat yg indikasi utamanya bukan menghalau nyeri.
Bisa digunakan tunggal / dikombinasikan dg analgetik lain pd
keadaan tertentu , mis : nyeri onkologik & nyeri neuropatis.
Fungsi :
- memperkuat efek analgetik
- memperbaiki alam perasaan yg sedang kacau
- bersifat antiinflamasi
- meningkatkan nafsu makan
- membantu mengatasi anorexia
- mengurangi tekanan intrakranial, kompresi epidural &
susunan saraf spinal.
Contoh : psikofarmaka (antidepresiva trisiklik = amitriptilin;
antiepileptika = levopromazin, karbamazepin, valproat,
fenitoin, pregabalin) ; kortikosteroid (prednison,
deksamethason).
PENATALAKSANAAN NYERI
3. Akibat komplikasi penyakit atau penggunaan
obat.
3.1. polyneuropati
Pengobatan
:
1.kombinasi antidepresiva trisiklik & antiepileptika.
2.obat opioid (tramadol, fentanil) + kombinasi no.1.
3.polyneuropati karena HIV lamotrigin.
PENATALAKSANAAN NYERI
3.2. Neuralgia postherpetis.
Pengobatan
:
1. 72 jam setelah timbul rash diberi virustatika (asiklovir 5 dd
800 mg setiap 4 jam selama 7 hari, ditambah kortikosteroid).
2. Bila masih nyeri :
- Antidepresiva trisiklis (amitriptilin, klomipramin,
nortriptilin).
- Antiepileptika (gabapentin, karbamazepin, fenitoin, asam
valproat, klonazepam).
- Obat opiat kuat (plester fentanil, metadon).
PENATALAKSANAAN NYERI
3.3. Neuralgia trigeminus.
Adalah nyeri neuropatis akibat gangguan dari saraf
otak ke-5.
Gejala : nyeri hebat seperti tersayat di bagian muka.
Pengobatan : amitriptilin, karbamazepin, fenitoin,
valproat, gabapentin, pregabalin (th 2004).
KLASIFIKASI ANALGETIK
Berdasarkan kerja farmakologinya, analgetika
dibagi :
1. Analgetika perifer (non-narkotika)
- Tidak bekerja sentral (bekerja terutama pd perifer)
& tidak bersifat narkotika.
- berkhasiat lemah (sampai sedang)
- bersifat antipiretika & kebanyakan bersifat
antiinflamasi &
antireumatik.
2. Analgetika narkotika
- bekerja sentral (hipnoanalgetika)
- berkhasiat kuat
- Menghalau rasa nyeri hebat (kanker).
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Parasetamol
Salisilat : asetosal, salisilamid, benorilat
NSAID (Non Steroid Anti Inflamation Drugs)
Derivat antranilat : mefenaminat, asam niflumat
glafenin, floktafenin.
Derivat pirazolinon : aminofenazon, isopropilfenazon,
isopropilaminofenazone, metamizol.
Lain-lain : benzidamin.
.
Sinonim : P asetamidofenol; P asetamino fenol;
P asetilaminofenol; P-hidroksi asetanilida; Asetaminofen.
Asetaminofen adalah derivat P-aminofenol / asetanilida /
anilin.
Asetaminofen metabolit fenasetin dg efek analgetik &
antipiretik yg sama dg senyawa induknya.
Sebagai analgetik-antipiretik paling aman untuk
swamedikasi / pengobatan sendiri.
Indikasi : nyeri ringan sedang (sakit kepala, gigi, perut,
dysmenorroe / nyeri haid), dan demam (influenza & setelah
vaksinasi).
Farmakokinetik Parasetamol
Absorpsi
: cepat & sempurna melalui saluran cerna
(p.o).
Distribusi : secara luas, menembus plasenta, masuk
ASI.
Metabolisme : di hati oleh enzim mikrosomal hati.
Parasetamol (80%) berkonjugasi dg asam glukuronat,
sebagian kecil dg asam sulfat. Metabolit parasetamol
dapat bersifat toksik pd keadaan overdosis.
Fenasetin hidroksilasi metabolitnya
menyebabkan methemoglobinemia & hemolisis
eritrosit. Antidot methemoglobin, injeksi i.v. reduktor
biru toluidin (metilen blue) atau asam askorbat.
Ekskresi : metabolit melalui ginjal.
Plasma t = 1 4 jam.
Interaksi
Kontraindikasi
FARMAKOKINETIKA ASPIRIN
1. Absorpsi : sempurna dari usus halus bagian atas;
karena bersifat asam, absorpsi juga terjadi di
lambung; mengalami FPE & hidrolisa selama absorpsi
shg BA menurun.
2. Distribusi : cepat & luas, menembus plasenta &
masuk ASI.
3. Metabolisme : oleh hati.
4. Ekskresi : metabolit inaktif melalui ginjal.
5. Waktu paruh : 2 3 jam (dosis 1 3 gram/hari).
2.
3.
4.
5.
6.
INTERAKSI
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
4.
5.
6.
7.
meningkatkan
resiko
perdarahan.
1.
2.
1.
2.
Antiinflamasi
Dewasa (PO) : 2,6 6,2 gram/hari dalam dosis terbagi.
Anak-anak (PO) : 60 110 mg/kg/hari dalam dosis terbagi.
Pencegahan TIA
Dewasa (PO) : 1,3 gram/hari dalam 2 4 dosis terbagi.
INDIKASI NSAID :
ASAM KARBOKSILAT
I.A.
Asam Asetat
fosfolipase
dihambat
kortikosteroid
asam arachidonat
dihambat NSAID /
obat serupa
aspirin
endoperoksid
COX-1
Tromboxan
TXA2
-vaso <
-bronchi <
-agregasi >
dihambat
zileuton
montelukast
lipooxigenase
Cyclooxygenase
radikal bebas
as. hidroperoksid
COX-2
prostacyclin
PGI2
prostaglandin
PGE2/F2
-proteksi
lambung
peradangan
-vaso >
-antiagregasi
dihambat
nebumeton
celecoxib
leukotrien
LTA
LTB4
1.
2.
3.
1.
2.
FARMAKODINAMIK / MEKANISME
EFEK ANTIINFLAMASI NSAID :
Macam-macam rangsang :
Rangsang fisika (panas, sinar matahari)
Rangsang kimia (zat kimia)
Rangsang mekanik (pukulan/benturan)
Rangsang biologik (zat yg dikeluarkan MH, ex. Bisa)
1.
2.
3.
4.
1.
2.
3.
4.
5.
Gejala/tanda radang :
Kalor
= panas
= heat
Rubor
= merah
= red
Tumor
= bengkak
= swelling
Dolor
= sakit
= pain
Functio lase
= loss of function
Efek Ulcerogen
Mual, muntah, nyeri lambung, gastritis, ulcer pepticus, perdarahan
lambung disebabkan blokade sintesa PGI2 & kehilangan fungsi
perlindungan terhadap lambung. Terjadi pd penggunaan sistemik &
rektal.
NSAID + kortikosteroid efek ulcerogen >>>.
Pencegahan, dg pemberian obat sbb :
misoprostol (sbg pengganti PGI2 dg efek protektif thd mukosa
lambung).
Antagonis H2 (H2 blockers) : ranitidin, simetidin.
Pompa proton inhibitor : omeprazol, lansoprazol, pantoprazol.
Obat t panjang resiko ulcerogen >> t pendek.
Con. NSAID : - indometasin, azapropazon,piroxicam (keluhan
>>>).
- ketoprofen, naproksen, flurbiprofen, sulindak, diklofenak
keluhan sedang.
- Ibuprofen keluhan <<
3. Agregasi trombosit
4.
Reaksi kulit
Ruam & urtikaria (diklofenak & sulindak).
5.
Bronchokonstriksi
Pd pasien asma yg hipersensitif NSAID
6.
Efek Sentral
Nyeri kepala, pusing, tinitus, termangu-mangu, sukar tidur,
depresi, gangguan penglihatan.
7.
Lain lain
Gangguan fungsi hati (diklofenak), gangguan haid (diklofenak,
indometasin), anemia aplastis (jarang).
Wanita hamil tidak boleh diberikan NSAID (triwulan terakhir)
menghambat kontraksi & memperlambat persalinan.
Laktasi NSAID menembus ASI jangan diberikan, kecuali :
ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, diklofenak (pd dosis biasa
sedikit dalam ASI).
Interaksi
1.
2.
3.
4.
5.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
1.
2.
3.
4.
Kontraindikasi :
Hipersensitifitas
Kehamilan / laktasi (penggunaan kronis)
Penggunaan dg MAOI (Monoamin oksidase inhibitor)
yg baru berjalan (14 21 hari).
Peningkatan tekanan intrakranial / konsentrasi CO2
(penyakit pernafasan yg berat).
INTERAKSI
1.
2.
3.
INTERAKSI
4.
5.
6.
TERIMAKASIH