Hubungan antara struktur dengan aktivitas obat-obat

kemoterapika
( golongan penghambat mitosis & antibiotik)

KELOMPOK 6
CANIA MELA P ANNISA SARI H (1604068)
(1404027)
NISSA PIFIA (1604088)
NABILA CAHYA
EKI RADIAL (1604106)
(1504043)
APRILIANI (1604126)
ATIKA IRMA J
(1604020) FEMIALYA H (1504126)
MARDHATILLAH (1604037)
SRIVELA GUSTIRA
(1604052)
 PENGERTIAN

OBAT ANTI KANKER ADALAH CONTOH SENYAWA KARSINOGEN

SENYAWA KEMOTERAPEUTIK YANG ANTARALAIN:VIRUS-VIRUS TERTENTU,
DIGUNAKAN UNTUK PENGOBATAN SENYAWA KIMIA HIDROKARBON
TUMOR YANG MEMBAHAYAKAN AROMATIK POLISIKLIK (AMIN
KEHIDUPAN (KANKER). AROMATIK, AFLATOKSIN), SENYAWA
KIMIA ALAMI (SAFROL, ALKALOID
PIROLISIDIN), RADIASI SENYAWA
OBAT ANTIKANKER SERING RADIOAKTIF, SINAR UV, ATAU SINAR X
DINAMAKAN PULA SEBAGAI OBAT
SITOTOKSIK, SITOSTATIK ATAU
ANTINEOPLASMA
 GOLONGAN

Obat anti kanker dibagi menjadi :

senyawa pengalkilasi
antimetabolit
anti kanker produk alam
hormon
golongan lain-lain.
1. Senyawa Pengalkilasi

Merupakan senyawa reaktif yang dapat mengalkilasi DNA,

RNA dan enzim-enzim tertentu.

 Senyawa pengalkilasi dapat membentuk senyawa

kationik antara yang tidak stabil, diikuti pemecahan
cincin membentuk ion karbonium reaktif yang kemudian
mengadakan ikatan kovalen dengan DNA, RNA atau
enzim sehingga menghambat mitosis sehingga
menghambat pertumbuhan sel kanker.

Contoh senyawa pengalkilasi : mekloretamin, klorambusil,

melfalen, siklofosfamid, ifosfamid, busulfan, karmustin,
tiotepa, prokarbazin, dan mitomisin C.
Klorambusil bekerja lebih lambat dengan
efek samping yang rendah dibandingkan
turunan nitrogen mustar.

Siklofosfamid adalah suatu pro-drug yang

dalam hati diubah menjadi 4-
hidroksiklofosfamid dan kemudian menjadi
bentuk rantai terbuka yang kemudian
terdekomposisi menjadi fosforamid mustar
dan kemudian menjadi ion aziridinium yang
aktif sebagai pengalkilasi

Tiotepa mengandung tiga gugus etilenimin

aktif yang dapatmengalkilasi guanin pada
posisi N-7.
2.ANTIMETABOLIT

Anti metabolit adalah senyawa yang dapat menghambat jalur

metabolik yang penting untuk kehidupan dan reproduksi sel
kanker, melalui penghambatan asamfolat, purin, pirimidin, dan
asamamino, serta jalur nukleosida pirimidin yang diperlukan
pada sintesis DNA.

Struktur antimetabolit berhubungan erat dengan struktur

metabolit normal dan bersifat sebagai antagonis.

Berdasarkan sifatantagonisnya, antimetabolit dibagi menjadi:

antagonispirimidin(5-fluorourasil, sitarabin, tegafur, floksuridin),
ant. purin(6-merkaptopurin, azatioprin, tioguanin), ant.
asamfolat(aminopterin, metotreksat, ketotreksat), danant.
asamamino (azaserin, 6-diazo-5-okso-L-norleusin / DON).
3. Anti kanker produk alam

Adalah senyawa yang dihasilkan dari produk alam dan berpresifikasi sebagai antikanker
, antikanker produk alam dibagi 3 kelompok yaitu:
A. Antibiotik Antikanker
B. Antikanker produk tanaman
C. Antikanker produk rekayasa genetika.
 a. Antibiotik Antikanker
Beberapa Antibiotik yang mula-mula dikembangkan sebagai senyawa antibakteri didapatkan
mempunyai efek sitotoksik yang tinggi. Efek samping tersebut dievaluasi dan dikembangkan
menjadi obat-obat antikanker. Pada umumnya antibiotik antikanker sukar diabsorbsi pada
saluran cerna sehingga diberikan melalui parenteral.
Contoh obat Antibiotik Antikanker :
1. Mitomicin C
Obat ini didapat dari kultur Streptomices Caespitolus dan S.Verticilatus. Mekanisme kerja obat
ini dengan cara menghambat sintesis DNA dengan Croslingking Complementary DNA-Strands
Gugus mitomisin
3. Turunan antrasiklin

Seperti sorubisin, epirubisin, idarubisin, daunorubisin, di dapat dari kultur Streptomices

Peucetius. Bekerja sebagai antikanker dengan menghambat proses replikasi dan transkrippsi
DNA.
2. Daktinomicin

Di isolasi dari Streptomices Chrysomallus, S.Parvulus dan S.Antibioticus kompleks antibiotik DNA
cukup stabil dan menghambat secara seletif sintesis DNA-dependen RNA. Pada kadar tinggi
daktinomicin dapat penghambat sintesis DNA.
4. Plikamicin (mitracin, mitramicin)

Di dapat dari kultur Streptomices Plicatus, S.tanashinsis dan S.argillaceus.

MK: dengan menghambat DNA – dependen RNA nukleotidiltransferase sehingga menghambat
sintesis DNA dan RNA
5. Bleomicin (bleocin)

Adalah campuran glikopeptida yang di isolasi dari kultur Streptomices Verticillatus. Bleomicin
bekerja sebagai antikanker setelah mengalami aktivasi pada invivo yaitu membentuk kompleks
ion vero, kemudian melepaskan radikal hidroksil dan superoksida yang sangat reaktif.