AGONIS ADRENERGIK / SIMPATOMIMETIK

1
KERJA OBAT ADRENERGIK :
 Perangsangan perifer thdp otot polos pembuluh
darah kulit dan mukosa, kalenjar liur dan
keringat
 Penghambatan perifer thdp otot polos usus,
bronkus, pembuluh darah otot rangka
 Perangsangan jantung : peningkatan denyut dan
kontraktilitas jantung
 Perangsangan SSP : pernapasan, aktivitas
psikomotor, pengurangan nafsu makan
 Efek metabolik : peningkatan glikogenolisis,
lipolisis
 Efek endokrin : sekresi insulin, renin
2
 Efek prasinaptik
Berdasarkan titik kerjanya pada sel-sel efektor dari
organ ujung adrenergik dibagi menjadi reseptor α
(alfa) dan β (beta), dan berdasarkan efek fisiologisnya
dibagi menjadi α 1 (alfa-1) dan α 2 (alfa-2) serta β 1
(beta-1) dan β 2 (beta-2).

Pada umumnya stimulasi pada reseptor menghasilkan

efek-efek sebagai berikut:
 Alfa-1, mengaktivasi organ-organ efektor seperti otot-
otot polos (vasokontriksi) dan sel-sel kelenjar dengan
efek bertambahnya sekresi ludah dan keringat.
 Alfa-2, yaitu menghambat pelepasan noradrenalin
pada saraf-saraf adrenergik dengan efek turunnya
tekanan darah.
 Beta-1, yaitu memperkuat daya dan frekuensi
kontraksi jantung.
 Beta-2, yaitu bronkodilatasi dan stimulasi 3
metabolisme glikogen dan lemak
 Penggunaan obat-obat adrenergik, antara lain:

 Shock, dengan memperkuat kerja jantung (β1)dan melawan

hipotensi ((α), contohnya adrenalin dan noradrenalin
 Asma, dengan mencapai bronkodilatasi (β2), contohnya
salbutamol dan turunannya, adrenalin dan efedrin.
 Hipertensi, dengan menurunkan daya tahan perifer dari
dinding pembuluh melalui penghambatan pelepasan
noradrenalin (α2), contohnya metildopa dan klonidin.
 Vasodilator perifer, dengan menciutkan pembuluh darah di
pangkal betis dan paha (claudicatio intermitens).
 Pilek (rhinitis), guna menciutkan selaput lendir yang
bengkak (α) contohnya imidazolin, efedrin dan adrenalin.
 Midriatikum, yaitu dengan memperlebar pupil mata (α),
contohnya fenilefrin dan nafazolin.
 Anoreksans, dengan mengurangi napsu makan pada obesitas
(β2), contohnya fenfluramin dan mazindol.
 Penghambat his dan nyeri haid (dysmenore) dengan relaksasi4
pada otot rahim (β2), contohnya isoxuprin dan ritordin.
5
6
7
8
9
10
11
12
Zat tersendiri
Adrenalin atau epinefrin
Memiliki semua khasiat adrenergik α dan β
dengan efek β lebih kuat seperti stimulasi
jantung dan bronkodilatasi.

Obat ini digunakan pada :

 Kolaps, shock, atau jantung berhenti
 Asma (diberikan dalam bentuk injeksi karena
terurai oleh asam lambung)
 Glaukoma dengan efek midriatik
 Pilek dan hidung tersumbat dengan efek
dekongestif
 Anestetika lokal guna memperpanjang efeknya
 Efek samping pada dosis tinggi adalah nekrosis
jaringan menjadi mati karena vasokontriksi, dan 13
akhirnya kolaps.
Dopamin
Bekerja meningkatkan tekanan sistolik pada penderita
shock serta meningkatkan aliran darah ginjal dan
glomerulus. Efek samping pada dosis tinggi menimbulkan
efek adrenergik yang hebat dengan efek lain berupa
nausea, muntah, takikardia, aritmia, nyeri dada, kepala
dan hipertensi.

Efedrin
 Alkaloida dari tumbuhan Ephedra vulgaris yang sekarang
ini dibuat secara sintetis. Digunakan pada penderita asma
atas dasar efek bronkodilatasinya yang lama, dekongestiv
dan midriatik. Efek samping dosis tinggi pada jantung
yaitu cemas, gelisah, sukar tidur, gemetaran dan
takikardia serta kerja sentral.

 Pseudo efedrin merupakan isomer efedrin yang

dikombinasikan dengan dengan obat-obat batuk dan pilek
sedangkan norefedriun adalah turunan efedrin yang
dikombinasikan dengan obat-obat asma dan batuk. 14
Isoprenalin
 Memiliki efek bronkodilatasi dan stimulasi
jantung maka digunakan untuk pengobatan dan
pencegahan serangan asma. Karena absorbsi
dalam usus tidak sempurna maka biasanya
digunakan dalam bentuk sublingual, inhalasi
atau spray.

 Efek samping dosis tinggi pada jantung adalah

berdebar, gelisah, gemetaran dan muka merah.
Turunan yang paling sering digunakan adalah
feneterol, terbutalin dan salbutamol.

15
Fenilefrin

Berdasarkan khasiat vasokontriksi perifer maka

digunakan sebagai obat :
 Hipotensi (kolaps)
 Midriatik pada mata (5-10%)
 Dekongestif untuk menciutkan mukosa
hidung yang bengkak

Derivat imidazolin
 Khusus digunakan sebagai dekongestif untuk
menciutkan selaput lendir hidung dan mata pada
keadaan pilek atau selesma (rhinitis dan
sinusitis) dengan kerja lebih lama dari efedrin.
16
Amfetamin
 Adalah kelompok amin simpatomimetik yang berkhasiat
bronchodilatasi lemah. Memiliki khasiat kuat terhadap
SSP terutama merangsang pusat pernafasan dengan
meningkatkan kecepatan dan volume nafas. Digolongkan
dalam psikostimulansia yaitu obat-obat yang merangsang
aktivitas fisik dan mental berupa:
 Mempertinggi inisiatif dan kelincahan
 Memperbesar prestasi dan kepercayaan diri serta daya
konsentrasi
 Hilangnya rasa mengantuk dan lelah
 Dapat menimbulkan efek euforia atau rasa nyaman
dan bersifat adiksi
 Menekan nafsu makan untuk anoreksansia atau anti
obesitas dan anti dotum pada intoksikasi obat tidur
 Adanya sifat adiktif dan euforia menyebabkan
penyalahgunaan obat atau drug abuse terutama untuk
meningkatkan prestasi dalam dunia olahraga (dopping).
Efek samping obat tersebut ialah mulut kering, gelisah,
sakit kepala dan tidak bisa tidur, sedangkan pada dosis
tinggi dapat timbul rasa lelah, depresi, halusinasi dan 17
tekanan darah naik.
ANTAGONIS ADRENERGIK / SIMPATOLITIK

18
19
20
21
Adrenolitik (simpatolitik)
Berdasarkan mekanisme kerjanya pada adrenoreseptor dapat digolongkan:

 Alfa bloker
Adalah zat-zat yang memblokir dan menduduki reseptor alfa sehingga
melawan vasokontriksi perifer yang disebabkan noradrenalin. Efek
utamanya adalah vasodilatasi perifer dan digunakan pada gangguan
sirkulasi untuk memperlancar darah di bagian kulit. Contohnya derivat
imidazolin (tolazin, fentolamin), derivat haloalkilamin(dibenamin,
fenoksi-benzamin), alkaloida secale (ergotamin, rrgotoksin, dll), prazosin,
tetrazosin dan yohimbin.

 Beta Bloker
Zat-zat yang menduduki reseptor beta sehingga melawan efek stimulasi
noradrenalin pada jantung dan efek bronchodilatasinya. Digunakan
pada pengobatan gangguan jantung (angina pectoris dan aritmia),
hipertensi dan meringankan kepekaan jantung oleh rangsangan stress,
emosional dan kerja berat. Contohnya propanol dan turunannya.

 Penghambat neuron-neuron adrenergik post ganglion

Bekerja terhadap neuron-neuron post ganglion adrenergik dengan
mencegah pembentukan atau pembebasan neurohormon. Efeknya 22
dilatasi otot-otot polos dari dinding pembuluh darah dan turunnya
tekanan darah.
23
Obat-obat tersendiri
 Derivat Imidazolin
Yang digunakan sebagai alfa bloker adalah tolazin dan
fentolamin. Memiliki bermacam-macam efek seperti anti
hipertensi, anti histamin, adrenolitik dan adrenergik.

 Derivat alkaloida sekale

Tiga kelompok alkaloida secale adalah :
 Ergotamin dan ergosin
 Ergotoksin, yang terdiri dari ergokristin, ergokriptin dan
ergokornin
 Argometrin atau ergonovin

Khasiat yang terpenting adalah stimulasi otot polos terutama

pembuluh darah perifer dan rahim dengan efek kontraksi otot
uterus (oksitosik), vasokontriksi dan tekanan darah naik.
Efek samping pada penggunaan lama dan dosis yang tinggi
adalah matinya jaringan di ujung jari (gangrein) akibat
vasokontriksi. Digunakan untuk menghentikan pendarahan
setelah persalinan dan pada keadaan haid yang berlebihan.
 24
 Ergotamin
 Khasiat oksitosik dan vasokontriksinya kuat dengan
khasiat adrenolitik lemah. Efektif diberikan secara
sublingual, injeksi intra vena atau intra muskuler
karena absorbsi di usus tidak teratur. Kombinasi
dengan coffein dapat memperkuat efek vasokontriksi
-nya dan digunakan sebagai obat anti migrain.
 Turunannya adalah dihidro ergometrin yang
digunakan untuk mengurangi frekuensi serangan
migrain dan efektif untuk menaikan tekanan darah
pada hipotensi.

Ergometrin atau ergonovin

 Khasiat oksitosiknya kuat tapi vasokontriksinya
lemah, digunakan terutama pada pendarahan setelah
persalinan (post partum) dan haid yang berlebihan
(menralgia). Turunannya adalah metil ergometin
yang berkhasiat oksitosiklebih kuat dan lama.
25
Ergotoksin / dihidroergotoksin atau kodergokrin
 Tidak memiliki khasiat oksitosik dan vasokontriksi dengan
efek adrenolitik yang lebih kuat. Efek vasodilatasi perifer
terutama pada kulit dan otak. Penggunaan untuk
memperbaiki gangguan sirkulasi darah pada otak dan kulit.

 Prazosin
Memblokir reseptor alfa dengan efek vasodilatasi pada dinding
arteri dan vena sehingga dapat digunakan untuk pengobatan
anti hipertensi.

 Propranolol
Digunakan sebagai pengobatan anti hipertensi dan gangguan
jantung. Turunan dari propranolol yang berkhasiat sama
adalah: atenolol, pindolol, sotalol dan lain-lain.

 Yohimbin
Alkaloida dari Corynanthe yohimbe yang berkhasiat 26
adrenolitik lemah dan singkat dan digunakan sebagai
anestetika lokal dan anti diuretika.
27
28
29
30
31