ANALGESIK – ANTIPIRETIK

ALGESIK ANTI INFLAMASI

NON STEROID (AINS)

Dr. SUGENG WINARTO, M.Kes

 ANALGESIK – ATIPIRETIK
ANALGESIK ANTI INFLAMASI NON STEROID
(AINS)
 Obat Analgesik Antipiretik serta Anti Inflamasi
Non Steroid (AINS) Merupakan kelompok obat
yg heterogen, beberapa berbeda secara kimia.
 Memiliki banyak persamaan dlm efek terapi
maupun efek samping.
 Prototip golongan ini Aspirin (Obat mirip
Aspirin)
 Efek terapi dan efek samping berdasarkan atas
penghambatan biosintesis PG.
MEKANISME KERJA
 INFLAMASI
 Inflamasi pd tingkat bioselular belum dpt
dijelaskan secara rinci.
 Fenomena Inflamasi :

 Kerusakan Mikrovaskular
 Meningkatnya Permiobilitas Kapiler
 Migrasi Leukosit ke jaringan radang
 Gejala Inflamasi :

 Kalor, Rubur, tumor, Dolor & Fustio

Laesa
LANJUTAN…
 Mediator kimiawi yg dilepas selama
proses inflamasi :
 Histamin
 5-Hidroksitriptamin
 Faktor Kemotaktik
 Bradikimia
 Leukotrien
 PG
 PAF
LANJUTAN…
 Prostaglandin & Prostasiklin
menimbulkan :
 Eritema
 Vasodilatasi
 Peningkatan darah lokal
 Histamin dan Bradikinin dapat :

 Meningkatkan permeabilitas vaskuler

 Vasodilatasinya tidak besar
 RASA NYERI
 PG berperan pd nyeri yg
berhubungan dgn kerusakan
jaringan atau inflamasi
 PG menimbulkan hiperalgesia
Bradikinin dan Histamin
merangsangnya dan menimbulkan
rasa nyeri yg nyata.
 DEMAM

 Alat pengatur suhu tubuh ada di

Hipotalamus yg mengatur keseimbangan
antara produksi dan hilangnya panas.
 Keadaan demam keseimbangan tersebut
terganggu obat mirip Aspirin
mengembalikan ke normal.
 Keadaan patologik pelepasan
Pirogen Endogen memacu
pelepasan PG Demam.
 EFEK FARMAKODINAMIK
 Semua obat mirip Aspirin bersifat
Antipiretik, Analgesik dan Anti
Inflamasi
 Parasetamol bersifat Antipiretik &
Analgesik tapi Anti Inflamasinya
lemah
 EFEK ANALGESIK
 Obat mirip Aspirin efektif terhadap
nyeri intensitas rendah sampai
sedang (sakit kepala, mialgia)
 Nyeriyg berasal dari inflamasi
 Efek Analgesik lebih lemah dari
opiat, tapi tidak menimbulkan
ketagihan
 EFEK ANTIPIRETIK
 Menurunkan suhu badan hanya pd
keadaan demam.
 Tidak semua berguna sebagai
Antipiretik karena bersifat Toksik
bila digunakan rutin / terlalu lama.
 Fenilbutazon & Antireumatik
lainnya boleh digunakan sebagai
Antipiretik
EFEK ANTI INFLAMASI
 EFEK SAMPING
 Paling sering induksi Tukak Lambung,
kadang disertai Anemia Sekunder
 Iritasi Lambung disebabkan :

 Iritasi menimbulkan difusi kembali Asam

Lambung ke Mukosa & menimbulkan
kerusakan jaringan
 Hambatan Sintesa PG, padahal PG
berfungsi menghambat Sekresi Asam
Lambung dan merangsang Mukosa Usus
Halus yg bersifat Sitoprotektif
 REAKSI HIPERSENSITIF
RhinitisVasoneotorika
Urtikaria luas
Astma Bronkial
Hipotensi Schof
 SALISILAT
 Asam Asetil Salisilat = Asetosal =
Aspirin
 Analgesik, Antipiretik dan Anti
Inflamasi sangat luas digunakan
 Termasuk obat bebas
 Prototip untuk obat sejenis
 FARMAKODINAMIK
 Paling banyak digunakan sebagai
Analgesik Antipiretik & Anti
Inflamasi
 Efek Anti inflamasi kadar plasma
dipertahankan 250 – 30 mg/ml
dicapai dengan dosis oral 4 gram/hr.
 EFEK URIKOSURIK
 Dosis kecil 1 – 2 gr/hr menghambat
ekskresi Asam Urat
 Dosis 2 – 3 gr/hr tidak mengubah
ekskresi Asam Urat
 Dosis 5 gr/hr peningkatan ekresi
Asam Urat Urine
menghambat reabsorpsi
 EFEK TERHADAP DARAH
 Aspirin menyebabkan perpanjangan masa
perdarahan
 Obat Antikuagulan jangka panjang hati-
hati pemberian Aspirin :
 Perdarahan Mukosa Lambung
 Aspirin dosis kecil digunakan Profilaksis
Trombosis Koroner dan Serebral
LANJUTAN…
 Aspirin tidak boleh diberikan :
 Kerusakan hati berat
 Hipopriotronbinemia
 Defisiensi Vitamin K
 Hemofilia menyebabkan perdarahan
EFEK TERHADAP HATI & GINJAL
 Salisilat
bersifat Hepatotoksik
 Menurunkan fungsi ginjal pd
penderita dgn Hipovolemia / gagal
jantung
 EFEK TERHADAP SALURAN CERNA
 Perdarahan Lambung
 FARMAKOKINETIK
 Diabsorpsi cepat di Lambung, sebagian
besar di Usus Halus
 Kadar tertinggi dicapai 2 jam setelah
pemberian
 Pemberian melalui Rectal lambat
tidak dianjurkan
 Asam Salisilat diabsorpsi cepat oleh kulit
sehat dipakai obat gosok/salep
 Metabolitnya diekskresi melalui ginjal,
sebagian kecil melalui keringat dan
empedu.
 SEDIAAN
 Aspirin (Asam Asetil Salisilat) &
Natrium Salisilat paling banyak
digunakan.
 Tersedia bentuk tablet 100 mg, 500
mg, salep, bubuk
 INDIKASI
 Antipiresis
 Dewasa 325 – 650 mg P.O tiap 3
atau 4 jam
 Anak 15 – 20 mg/kgBB tiap 4-6 jam
dosis total lebih3,6 g/hr
 DEMAM REUMATIK AKUT
 Dalam 24 – 48 jam terjadi pengurangan rasa
nyeri, kekakuan pembengkakan, rasa panas &
memerahkan jaringan setempat
 Dosis Dewasa 5 -8 g/hr diberikan 1g per kali

 Dosis Anak 100-125 mg/kgBB diberikan tiap 4-6

jam selama seminggu setelah itu dosis
diturunkan 60 mg/kgBB/hr
 ARTRITIS REMATOID
 Menghilangkan nyeri, menghambat
inflamasi
 Dosis 4-6 g/hr
 PENGGUNAAN LAIN
 Mencegah Trombus Koroner dan Trombus Vena
 Dosis 325 mg/hr mengurangi Infark Miokard
Akut
 INTOKSIKASI
 Keracunan berat dpt menyebabkan
kematian
 Salislismus : nyeri kepala, pusing,
tinitus, gangguan pendengaran,
penglihatan kabur, rasa bingung,
lemah, rasa kantuk, banyak
keringat, haus, mual, muntah, diare.
 PARA AMINOFENOL
 Derivat Para Aminofenol :
 Fenasetin

 Asetaminofen (Parasetamol)

 Efek Anti Inflamasi hampir tidak ada

 FARMAKODINAMIK
 Parasetamol & Fenasetin diabsorpsi
sempurna
 Konsentrasi tertinggi dlm plasma dicapai
½ jam
 Masa paruh plasma 1-3 jam

 Dimetabolisir oleh Enzim Mikrosom Hati

 Metabolit menimbulkan
Methemoglobinemia & heolisis eritrosit
 Diekskresi melalui ginjal
 INDIKASI
 Antipiritik & Analgesik
 Jika dosis terapi tidak memberi
manfaat biasanya dosis lebih besar
tidak memberi manfaat
 SEDIAAN & PASOLOGI
 Tablet 500 mg, sirup mengandung 120
mg/5 ml
 Dosis dewasa 300 – 1 gr per kali, max 4
g/hr
 Anak (6-12 th) 150-350 mg/kali, max 1,2
g/hr
 Anak (1-6 th) 60-120 mg/kali, max 6 kali
sehari
 Kurang 1 th 60 mg/kali, max 6 kali sehari
 EFEK SAMPING
 Jarang terjadi
 Eritem, Urtikoria, Demam, Lesi pd mukosa

 Fenasetin menyebabkan anemia hemolitik pd

pemakaian kronik
 Akibat dosis toksis paling serius Nekrosis Hati,
Nekrosis Tubuli, Renalis, Kemohiglikemik
 ASAM MEFENAMAT DAN
MEKLOFENAMAT
 Sebagai Analgesik
 Sebagai Anti Inflamasi kurang efektif dibanding
Aspirin
 Meklofenamat sebagai Anti Inflamasi pd terapi
Artritis Reumatoid & Osteo Artritis
LANJUTAN…
 Efek samping terhadap saluran cerna : Dispepsia
& gejala mukosa lambung
 Diare pd usia lanjut

 Hipersensitivitas : Eritem kulit,

Bromkokonstriksi
 Anemia hemolitik

 Dosis 2-3 kali 250-500 mg sehari

 Dosis meklofenamat Tx pny sendi 250-400 mg/hr

karena toksik tidak dianjurkan pd anak kurang
14 th
 DIKLOFENAK
 Absorpsi cepat & lengkap
 Mengalami efek lintas awal 40-50%

 Efek samping mual, gastritis, eritema kulit, sakit

kepala
 Hati-hati pd penderita Tukak Lambung

 Pemakaian selama hamil tidak dianjurkan