Antiinflamasi, analgetik &

antipiretik, analgetik opioid,

obat antirematik, obat gout
Sri Tasminatun,M.Si.,Apt
INFLAMASI / PERADANGAN
❑ respon protektif terhadap cedera atau kerusakan
jaringan yang diakibatkan oleh kerusakan sel

❑Tanda-tanda utama inflamasi :

◦ Eritema (kemerahan)
◦ Edema (pembengkakan)
◦ Panas
◦ Nyeri
◦ Hilangnya fungsi
Jenis inflamasi (Robbins dan Kumar, 1995):
1. Inflamasi akut 
inflamasi yang berlangsung relatif singkat, dari beberapa
menit sampai beberapa hari, dan ditandai dengan
eksudasi cairan dan protein plasma serta akumulasi
leukosit neutrofilik yang menonjol.

2. Inflamasi kronis
rangsang yang menetap, seringkali selama beberapa
minggu atau bulan, menyebabkan infiltrasi sel-sel
mononuklear dan proliferasi fibroblast.
Pengobatan inflamasi
mempunyai dua tujuan:
1) meringankan gejala dan mempertahankan fungsi
2) memperlambat atau menghambat proses perusakan
jaringan.
 NYERI
🞂The International Association for the Study of Pain
(IASP) mendefinisikan nyeri 🡪 merupakan
pengalaman sensorik dan emosional yang tidak
menyenangkan akibat adanya kerusakan atau ancaman
kerusakan jaringan
🞂merupakan suatu gabungan dari komponen objektif
(aspek fisiologi sensorik nyeri) dan komponen
subjektif (aspek emosional dan psikologis)
 ASPEK PSIKOLOGIS NYERI

🞂Menyebabkan gangguan sosial, pekerjaan, dan fungsi

lain
🞂Gangguan mood, ansietas
🞂Gangguan mental
KLASIFIKASI NYERI
❑Timbulnya nyeri : Nyeri akut dan kronis
❑Sumber nyeri : somatik luar, somatik dalam, viseral
❑Berdasarkan jenisnya : nyeri nosiseptif, nyeri
neurogenik, nyeri psikogenik
❑Berdasar penyebab nyeri : onkogenik dan non
onkogenik
❑Berdasarkan derajat nyeri
Berdasarkan derajat nyeri
1. Nyeri ringan adalah nyeri hilang timbul, terutama
saat beraktivitas sehari hari dan menjelang tidur.
2. Nyeri sedang : nyeri terus menerus, aktivitas
terganggu yang hanya hilang bila penderita tidur.
3. Nyeri berat adalah nyeri terus menerus sepanjang
hari, penderita tidak dapat tidur dan sering terjaga
akibat nyeri.
tatalaksana nyeri
WHO Three Step Analgesic Ladder” :
1. Tahap pertama dengan menggunakan abat analgetik
non opiat seperti NSAID atau COX2 spesific
inhibitors.
2. Tahap kedua, dilakukan jika pasien masih mengeluh
nyeri. Maka diberikan obat-obat seperti pada tahap 1
ditambah opiat secara intermiten.
3. Tahap ketiga, dengan memberikan obat pada tahap 2
ditambah opiat yang lebih kuat.
🞂Penggolongan analgetika
1. Analgesik opioid / Narkotika 🡪 SSP
2. NSAIDs (Non narkotika) 🡪 COX inhibitor
❑ Tdk selektif
❑ Selektif COX 2
analgesik opioid
🞂 getah Papaver somniverum
🞂 Opium mengandung alkaloida : morphin (10%), codein
(0.5%), thebain dan papaverin
🞂 Mekanisme kerja :mengikat reseptor di otak (µ, delta, kappa)
🞂 Efek :
◦ sistem saraf pusat
◦ perifer
Penggunaan klinis opioid
🞂Analgesi
🞂edema paru akut
🞂Batuk
🞂Diare
🞂Aplikasi dalam anestesi (premedikasi anestesi)
Analgetika opioid

🞂Morfin
🞂Fentanil. Tersedia dalam bentuk injeksi dan
transdermal patch untuk ditempelkan di kulit
🞂Codein
🞂Pethidin.
Coditam : Codein HCl setara dengan Codein Base 30
mg; Paracetamol 500 mg
Codipront cum expectorant
Codipront
🞂 Kapsul
🞂 Tiap 5 ml syrup :
🞂 Codeine anhydrate
🞂 Codeine anhydrate 11,11 mg.
🞂 Phenyltoloxamine
🞂 Phenyltoloxamine 3,67 mg.
🞂 Guafenesin

🞂 Kapsul
🞂 Codeine anhydrate 30 mg.
🞂 Phenyltoloxamine 10mg.
Morfin
🞂Indikasi : Infark miokard, Neoplasma, Kolik renal
atau kolik empedu , Oklusi akut pembuluh darah
perifer, pulmonal atau koroner, Perikarditis akut,
Nyeri akibat trauma misalnya luka bakar, fraktur dan
nyeri pasca bedah
🞂Morfin tersedia dalam bentuk tablet, injeksi,
supositoria
🞂Ekskresi morfin terutama melalui ginjal. Sebagian
kecil morfin bebas ditemukan dalam tinja dan
keringat.
Gejala kelebihan dosis :
Pupil mata sangat kecil (pinpoint), pernafasan satu- satu dan
coma (tiga gejala klasik). Bila sangat hebat, dapat terjadi
dilatasi (pelebaran pupil). Sering disertai juga nausea (mual).
Kadang-kadang timbul edema paru (paru-paru basah).
Gejala–gejala lepas obat
Agitasi, nyeri otot dan tulang, insomnia, nyeri kepala. Bila
pemakaian sangat banyak (dosis sangat tinggi) dapat terjadi
konvulsi(kejang) dan koma, keluar airmata (lakrimasi), keluar
air dari hidung( rhinorhea), berkeringat banyak, pupil dilatasi,
tekanan darah meninggi, nadi bertambah cepat, hiperpirexia
(suhu tubuh sangat meninggi), gelisah dan cemas, tremor,
kadang-kadang psikosis toksik.
NSAIDs / AINS

🞂Nonsteroidal anti-inflammatory drug’s

🞂Anti Inflamasi Non Steroid
🞂Penghambat COX (enzim siklooksigenase)
🞂Punya Efek Analgesik dan antiinflamasi
🞂Bekerja di perifer, tidak bersifat adiktif dan
kurang kuat dibanding narkotika
 OBAT AINS
ASAM KARBOKSILAT
◦ DERIVAT ASAM SALISILAT : ASPIRIN
◦ DERIVAT ASAM PROPIONAT : IBUPROFEN
◦ DERIVAT ASAM FENAMAT : ASAM MEFENAMAT
◦ DERIVAT ASAM FENILASETAT : DIKLOFENAK

ASAM ENOLAT
● DERIVAT PIRAZOLON : DIPIRON
◦ DERIVAT OKSIKAM : PIROKSIKAM
SALISILAT
🞂Prototipe obat AINS
🞂Obat : aspirin (asam asetilsalisilat)
🞂Efek analgesik, antipiretik, antiinflamasi
🞂Efek antiinflamasi, urikosurik (dosis tinggi :2-4 gram)
🞂Efek antiagregasi trombosit (dosis rendah), sehingga
digunakan untuk antitrombosit
🞂Efek keratolitik, astringent (topikal)
🞂REYE Sindrome : berupa hepatopatia dan
encephalopatia
SALISILAT
🞂Absorbsi sempurna di lambung
🞂Lama kerja 4 jam (4-6x/hari)
🞂Ekskresi meningkat dengan alkalinisasi urin
🞂Iritasi saluran cerna (ulkus, perdarahan)
🞂Pseudoalergi (Bronkokonstriksi)
🞂Analgesik & antipiretik (300-600 mg 3x sehari)
🞂Nyeri disertai inflamasi (penyakit inflamasi
sendi/rheumatik), 3 – 6 gram/hari
🞂Inflamasi sendi akut, 5 – 8 gram/hari
Asam asetilsalisilat 80 mg
ASAM MEFENAMAT
🞂Derivat asam fenamat
🞂Efek analgesik kuat
🞂Efek antiinflamasi lebih lemah dibandingkan aspirin
🞂Diberikan bersama dengan makanan
🞂Lama pemberian tidak lebih dari 7 hari
🞂MENGHAMBAT COX1 DAN COX2
🞂KI pada kehamilan
🞂Penggunaan pada anak-anak, data belum lengkap
🞂ESO : iritasi lambung, udema, pusing,tinnitus dan
pruritus
IBUPROFEN
🞂Derivat asam propionat
🞂Efek analgesik sama dg aspirin
🞂Efek antiinflamasi lebih lemah dibandingkan aspirin
🞂Metabolisme di liver
🞂Waktu paruh 2,5 jam, ikatan protein plasma 99 %
🞂Efek samping di lambung lebih jarang
🞂Efek samping : retensi cairan dan alergi
🞂Pada penderita asma bronkial dapat menimbulkan
bronkokonstriksi
DIKLOFENAK
🞂Efek analgesik, antipiretik dan antiinflamasi
🞂Inhibitor sintesis prostaglandin yang potensial
🞂Absorpsi per oral baik
🞂Kadar puncak 1-2 jam
🞂Untuk penyakit inflamasi sendi kronis
🞂Efek samping : gangguan lambung
🞂Natrium diklofenak dan Kalium diklofenak
🞂Na diklofenak 25 mg, 50 mg.. (LASA)
KETOROLAC
🞂 Waktu paruh 4-6 jam
🞂 Terutama sebagai analgesik

🞂 Untuk nyeri ringan dan sedang sesudah operasi

🞂 Dosis 0,5 mg/kgBB atau 1 mg/kgBB/6 jam (bolus

injeksi). Ketorolak juga bisa diberikan secara infusi

dengan dosis 0,17 mg/kgBB/jam. Dosis maksimal
ketorolak untuk anak adalah 90 mg dalam 48 jam
pemberian.
🞂 Kombinasi dengan opioid, bisa menurunkan

kebutuhan opioid sebesar 25-50 %

Ketorolac
tab 10 mg, 30 mg
injeksi
OKSIKAM
🞂Piroksikam
🞂Untuk arthritis yang lama seperti rematoid dan
osteoarthritis
🞂Waktu paruh panjang, memungkinkan digunakan 1 x
sehari
🞂ESO : tidak enak pada saluran cerna, tukak lambung
DERIVAT PIRAZOLON
🞂Efek analgesik & antipiretik
🞂Efek antiinflamasi lemah
🞂Efek diskrasia darah (agranulositosis, anemia aplastik,
trombositopenia)
🞂Efek iritasi lambung
🞂Efek hipersensitifitas
🞂🡪 metampiron /antalgin
🞂Efek 30 menit, Kadar puncak 2 jam, Lama kerja 2-4
jam
🞂Frekuensi pemberian 4-6x/hari
🞂Dosis 500 -1000 mg/x
PENGHAMBAT SIKLOOKSIGENASE-2
(COX-2 INHIBITOR)
🞂Selektif menghambat siklooksigenase 2
🞂Efek terapi, efek samping saluran cerna dan ginjal
minimal
🞂Efek samping lain? (Cardiovaskular)
🞂MELOXICAM, CELECOXIB
CELECOXIB

🞂PENGHAMBAT COX-2 SELEKTIF

🞂T1/2 11 jam
🞂Sangat terikat protein dan dimetabolisme dengan
CYP2C9
🞂Dosis 100-200 mg 2 x sehari
ANALGESIK LAIN : DERIVAT
PARAAMINOFENOL

asetaminofen/ parasetamol
🞂Efek sentral dan perifer (lebih dominan perifer) 🡪
diduga melalui penghambatan COX-3
🞂Efek analgesik & antipiretik
🞂Efek antiinflamasi lemah
🞂Efek iritasi lambung minimal
🞂Absorpsi lebih baik saat lambung kosong
🞂Dosis maksimal penggunaan parasetamol 4 g/hari
asetaminofen/ parasetamol

🞂 Dosis tinggi 🡪 Hepatotoksis, NABQI (suatu radikal

bebas)
🞂 NABQI akan berikatan secara kovalen dengan

makromolekul protein sel hati, yang mengakibatkan

terjadinya kerusakan sel
🞂 dosis tinggi : 10-12 gram 🡪 bisa menyebabkan

kematian
sediaan
🞂Tunggal, kombinasi
🞂Tablet ,sirup, drop, injeksi

Hyoscine butylbromide 10 mg, paracetamol

500 mg
 ANTI GOUT
❑ Goutadalah istilah untuk menggambarkan keadaan penyakit
yang berkaitan dengan hiperurisemia

❑ ditandai
dengan episode arthritis akut yang berulang,
disebabkan oleh timbunan monosodium urat pada
persendian dan kartilago, dan pembentukan batu asam urat
pada ginjal (nefrolitiasis).

❑ Hiperurisemia dapat terjadi karena peningkatan sintesis

prekursor purin asam urat atau penurunan
eliminasi/pengeluaran asam urat oleh ginjal, atau keduanya
 ANTI GOUT
🞂 menghambat reabsorbsi asam urat di ginjal 🡪
Urikosurik : probenesid
🞂 Penghambat sintesis asam urat : Allopurinol

🞂 Probenesid
◦ Dosis 500-1000 mg 2 x /hari
◦ KI pada pasien gangguan ginjal
◦ ESO : mual, nyeri ulu hati, kembung, konstipasi, ruam kulit,
pruritis ringan, demam
🞂 Allopurinol
◦ Dosis awal 100 mg/ hari, lanjutan bisa sampai 300 mg/hari
◦ Menghambat xantin oksidase
◦ ESO ; mual muntah, diare
Allupurinol tab 100 mg, 300 mg
Probenesid tab 500 mg