FARMAKOLOGI;

OAINS
Kelompok 2
SIFAT DASAR OAINS
Mekanisme Kerja
Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase
sehingga konversi asam arakidonat mjd PGG 2 terganggu.
Setiap obat menghambat siklooksigenase dgn kekuatan
dan selektivitas yg berbeda.
Enzim siklooksigenase : COX-1 dan COX-2.
COX-1 esensial dlm pemeliharaan fungsi dlm kondisi
normal di berbagai jaringan, khususnya ginjal, trombosit,
dan sal.cerna. Di mukosa lambung, aktivitas COX-1
menghasilkan prostasiklin yg bersifat sitoprotektif.
COX-2 jg mempunyai fungsi fisiologis di ginjal, jaringan
vaskular, dan pd proses perbaikan jaringan
EFEK FARMAKODINAMIK
Efek Analgetik
Sbg analgetik, obat mirip aspirin hanya efektif thd
nyeri dgn intensitas rendah sampai sedang.
Efek analgetiknya lbh lemah dr pd analgetik opiat,
tp berbedaa dgn opiat, obat mirip aspirin tidak
menimbulkan ketgaihan dan tdk menimbulkan
efek samping sentral yg merugikan.
Nyeri akibat terpotongnya saraf aferen tdk teratasi
dgn obat mirip aspirin. Sebaliknya nyeri kronis
pasca bedah dpt diatasi oleh obat mirip aspirin.
EFEK FARMAKODINAMIK
Efek Antipiretik
Obat mirip aspirin akan menurunkan suhu badan
hanya pada keadaan demam.
Walupun kebanyakan obat ini memperlihatkan
efek antipiretik in vitro, tdk semuanya berguna
sbg antipiretik karena bersifat toksik bila gunakan
secara rutin dan terlalu lama.
EFEK FARMAKODINAMIK
Efek Anti Inflamasi
Kebanyakan obat mirip-aspirin lbh dimanfaatkan
sbg antiinflamasi pd pengobatan kelainan
muskuloskeletal, misalnya reumatoid, osteoartritis
dan spondilitis ankilosa. Tetapi obat ini hanya
meringankan nyeri dan inflamasi secara
simptomatik, tidak menghentikan, mempperbaiki,
atau mencegah kerusakan jaringan pd kelainan
muskuloskeletal tsb.
EFEK SAMPING
Tukak peptik disertai anemia, kerusakan hati,
Rekasi hipersensitifitas, gangguan fungsi
trombosit, gangguan homeostasis ginjal, aliran
darah dan kecepatan filtrasi ginjal berkurang,
dapat jg terjadi gagal ginjal akut.
SALISILAT; Asam asetil
salisilat/asetosal/aspirin
INDIKASI
Antipiretik

Analgesik
Bermanfaat mengobati nyeri tidak spesifik (sakit kepala, nyeri sendi, nyeri
haid, neuralgia, mialgia)

Demam reumatik akut

Mengurangi nyeri, kekakuan, pembengkakan, rasa panas dan memerahnya
jaringan setempat

Artritis reumatoid
Menghambat inflamasi, menghilangkan nyeri

Mencegah trombus koroner dan trombus vena dalam

Mengurangi insiden infark miokard akut, stroke, dan kematian pada

pasien angina tidak stabil
ASPIRIN
Asetosal 500 mg

Indikasi:
Sakit kepala, pusing, sakit gigi, nyeri otot, demam

Kontraindikasi:
Ulkus peptikum
Hipersensitif terhadap derivat asam salisilat
Asma, alergi,
Cacar air
ASPIRIN
Dosis :
Dewasa : sehari 1-3 tab
Anak > 5 tahun : - 1 tab
Maks sehari 1 - 3 tab

Efek samping:
Gangguan sal. Pencernaan (mulas dan iritasi perut,
seperti mual, muntah)
Reaksi alergi (pembengkakan bibir, lidah, hidung,
hidung gatal, masalah pernapasan, pusing dan gatal-
gatal)
Disfungsi hati
Gagal ginjal
SALISILAMID; Amida asam
salisilat
Efek analgesik antipiretik salisilamid lebih
lemah dari salisilat

Dikarenakan salisilamid dalam mukosa usus

mengalami metabolesme lintas pertama,
sehingga hanya sebagian salisilamid yang
diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif
Obat ini mudah diabsorpsi usus dan cepat
didistribusikan ke jaringan
NEOZEP FORTE
Fenilpropanolamin HCL 150 mg, klofeniramina
maleat 2 mg, asetaminofen 250 mg,
salisilamid 250 mg

Indikasi:
Meringankan gejala flu seperti demam, sakit
kepala, hidung tersumbat, bersin bersin

Kontraindikasi:
Penderita dengan gangguan jantung, diabetes
mellitus, dan gangguan fungsi hati yang berat
NEOZEP FORTE
Dosis: sehari 3-4x
Dewasa 1 tab
Anak 6-12 thn tab

Efek Samping:
Mengantuk
Gangguan pencernaan
Gangguan psikomotor
Takikardia
Aritmia
Mulut kering
Palpitasi
Retensi urin
Penggunaan dosis besar dan jangka panjang menyebabkan kerusakan
hati dan menyebabkan iritasi lambung
DIFLUNISAL
DIFLUNISAL
Obat ini bersifat sebagai analgetik dan anti-
inflamasi, tapi tidak punya efek antipiretik

Indikasi:
Nyeri dan radang pada penyakit rematik dan gangguan
otot skelet lainnya, nyeri ringan sampai sedang
termasuk dismenorea

Kontraindikasi:
Riwayat hipersensitivitas terhadap deksketoprofen
Pasien yang pernah mengalami asma, rhinitis akut, atau
polip nasal
Edema angioneuritik yang diinduksi obat lain dengan
cara kerja yang serupa
DIFLUNISAL
Interaksi Obat:
Antasida: menurunkan kadar plasma diflusinal
AINS lain: meningkatkan resiko iritasi dan
perdarahan saluran cerna
Beta bloker: mengurangi efek antihipertensi dari
beta bloker dan antihipertensi lain
Sefamandol, sefaperazon, asam valproat:
meningkatkan resiko hipoprotombinemia
Siklospori : meningkatkan resiko nefrotoksisitas
Heparin, antikoagulan oral dan antitrombolotik:
meningkatkan waktu pembekuan darah dan resiko
perdaahan
DIFLUNISAL
Dosis:
Nyeri: Dosis awal 500 mg, kemudian 250-500 mg
sehari, maksimal 1.5 g
Osteoartrithis: reumatoid artritis 0.5-1 g sehari
sebagai dosis tunggal sehari atau dalam 2 dosis
terbagi
Dismenorea: dosis awal 1 g kemudian 500 mg
setiap 12 jam
PARAAMINOFEROL
Derivat:
Fenasetin
Asetaminofen

Farmakodinamik:
Efek analgesik menghilangkan atau mengurangi nyeri
ringan sampai sedang
Menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme
berdasarkan efek sentral seperti salisilat
Efek antiinflamasi sangat lemah sehingga tidak
digunakan sebagai antireumatik
Efek iritasi, erosi, perdarahan lambung, gangguan
pernapasan dan keseimbangan asam basa (-)
PARAAMINOFEROL
Farmakokinetik:
Absorbsi cepat dan sempurna melalui saluran
cerna
Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam
jam
Masa paruh plasma 1-3 jam
Metabolisme di hati, ekskresi melalui ginjal

Indikasi:
Analgesik; pemberian terlalu lama memungkinkan
timbulnya nefropati analgesik
Antipiretik
PARAAMINOFEROL
Sediaan dan Dosis:
Tablet 500 mg
Sirup 120 mg/5 ml
Dosis dewasa: 300 mg 1 g per kali, maksimal 4
g per hari
Dosis anak 6-12 tahun: 150-300 mg/kali,
maksimal 1.2 g per hari
Dosis anak 1-6 tahun: 60-120 mg/kali, maksimal
6 kali sehari
Dosis bayi <1 tahun: 60 mg/kali, maksimal 6 kali
sehari
PARAAMINOFEROL
Efek Samping:
Reaksi alergi
Anemia hemolitik berdasarkan mekanisme
autoimun, defisiensi enzim G6PD, dan adanya
metabolit abnormal (pada pemakaian fenasetin
kronik)
Nefropati analgesik (pada pemakaian semua
jenis analgesik dosis besar secara menahun)
Toksisitas akut (hepatotoksisitas terjadi pada
pemberian dosis tunggal parasetamol 10-15
g; 200-250 mg/kgBB)
SANMOL; parasetamol 120 mg/5 ml, 125
mg/chew tab & tab effervescent, 500 mg tab & tab
effervescent, 650 mg tab forte, 100 mg/ml tetes,

In: sakit kepala, sakit gigi, demam disertai influenza, demam

setelah imunisasi

KI: hipersensitif, gangguan fungsi hati dan ginjal

ES: dosis besar dapat menyebabkan kerusakan hati, pusing,

sakit kepala, distonia, mual, muntah, konstipasi, ruam kulit
sampai syok anafilaksis, malaise, hipotensi, peningkatan kadar
serum transaminasi di hati, trombositopenia, leukopenia,
neutropenia

Dosis: 3-4 kali sehari

Dewasa: 1-2 tab
Anak: - 1 tab
Bayi: - sdt sirup
Anak 2-5 tahun: 1-2 sdt sirup
Anak 6-12 tahun: 2-4 sdt sirup
PIRAZOLON
INDIKASI
Analgesik

Antipiretik
KONTRA INDIKASI
Hipertensi

Penyakit jantung, ginjal dan gangguan fungsi

hati

Ulkus peptikum

Alergi
DOSIS
Tiga kali 0,3-1 gram sehari.

Tersedia dalm bentuk tablet 500 mg dan

larutan suntik yang mengandung 500mg/mL
EFEK SAMPING
Agranulositosis, anemia aplastik,
trombositopenia.

Jangka panjang : hemolisis, edema, tremor,

mual, muntah, perdarahan lambung dan
anuria.
AS MEFENAMAT &
MEKLOFENAMAT
Indikasi:
Analgesik (as mefenamat)
Antiiflamasi (as mefenamat kurang efektif
dibandingkan aspirin)
Antiiflamasi pada RA dan OA (meklofenamat)

Interaksi Obat:
Interaksi terhadap obat antikoagulan karena as
mefenamat terikat sangat kuat pada protein plasma

Dosis:
As mefenamat 2-3 kali 250-500 mg sehari
Meklofenamat 200-400 mg sehari
AS MEFENAMAT &
MEKLOFENAMAT
Efek Samping:
Saluran cerna; dispepsia, gejala iritasi lain pada
mukosa lambung, diare hebat pada usia lanjut
Hipersensitivitas; eritema kulit, bronkokonstriksi

Perhatian:
Tidak dianjurkan diberikan pada anak < 14 tahun
dan wanita hamil
Pemberian tidak melebihi 7 hari
PONSTAN; as mefenamat 500 mg; 50 mg/5
ml

In: meredakan nyeri ringan sampai sedang

sehubungan dengan sakit kepala, sakit gigi, nyeri
otot (nyeri trauma, dismenore primer, nyeri pasca
op)

KI: hipersensitif, pasien yang dengan asetosal

mengalami bronkospasme, rhinitis alergi, urtikaria,
pasien dengan tukak lambung dan usus, pasien
dengan gangguan ginjal yang parah

ES: agranulositosis dan anemia hemolitik pada

penggunaan jangka panjang

Dosis: 500 mg tiap 6 jam sesuai kebutuhan

IBUPROFEN-KETOPROFEN
INDIKASI
Analgesik

Anti- inflamasi
KONTRA INDIKASI
Ibu hamil

Ibu menyusui

Hipersensitivitas terhadap ibuprofen

DOSIS
Sebagai analgesik 4 kali 400 mg sehari
EFEK SAMPING
Gangguan saluran cerna

Reaksi hipersensitivitas

Eritema kulit

Sakit kepala

Trombositopenia

Ambliopia toksis reversible

INTERAKSI OBAT
Penggunaan bersama warfarin akan
mengakibatkan gangguan fungsi trombosit
sehingga memperpanjang masa perdarahan.

Dapat mengurangi efek diuresis dan

antihipertensi beta bloker

Pemberian bersama aspirin mengantagonis

efek aspirin terhadap trombosit sehingga
meniadakan sifat kardioprotektif aspirin.
NAPROKSEN
Salah satu derivat asam propionat yang efektif dan insiden efek
samping obat ini lebih rendah dibandingkan dgn derivat asam
propionat lain.
Absorpsi obat ini berlangsung baik melalui lambung dan kadar
puncak plasma dicapai dln 2-4jam.
Waktu paruh 14 jam, sehingga cukup diberikan 2x sehari.

Ikatan obat ini dgn protein plasma mencapai 98-99%. Ekskresi

terutama dlm urin.
Efek samping : dispepsia ringan sampai perdarahan lambung, sakit
kepala, pusing, rasa lelah dan ototoksisitas
Ki : hipersensitif, kehamilan trimester 3, dan menyusui

Dosis untuk terapi penyakit reumatik sendi 2x 250-375mg / hari.

Bila perlu dpt diberikan 2x500 mg/hari.
INDOMETASIN; DIALON
INDOMETASIN 100 MG
DIALON
Indikasi:
Untuk menghilangkan gejala inflamasi dan nyeri
pada penyakit Reumatoid artritis, artritis
deformans, lumbago, periartritis pada bahu,
sindrom leher bahu lengan

Kontraindikasi:
Ulkus peptikum, kerusakan fungsi jantung, ginjal,
dan hati berat
Hipertensi berat, pankreatitis, asma yang diinduksi
oleh aspirin
Wanita hamil
DIALON
Dosis:
Dewasa : sehari 2 x 1-2 kap (pagi dan malam hari
setelah makan)
Dosis harus disesuaikan dengan umur dan berat
ringannya penyakit
DIALON
PIROKSIKAM
Farmakokinetik:
Waktu paruh plasma > 45 jam sehingga dapat
diberikan 1 kali sehari
Absorbsi cepat di lambung
Menjalani siklus enterohepatik

Indikasi:
Penyakit inflamasi sendi; RA, OA, Spondilitis
Ankylosa

Dosis:
10-20 mg sehari
PIROKSIKAM
Efek Samping:
Saluran cerna; tukak lambung
Pusing, tinitus, nyeri kepala, eritema kulit

Perhatian:
Tidak dianjurkan diberikan pada wanita hamil,
penderita tukak lambung, dan penderita yang
sedang minum obat antikoagulan
PIROXICAM; piroxicam 10 mg, 20 mg

In: terapi simptomatik pada RA, OA, ankilosing spondilitis,

muskuloskeletal dan gout akut
KI: hipersensitif, tukak lambung, pasien yang diberi asetosal atau
AINS lain menyebabkan gejala asma, rhinitis, atau urtikaria
Perh: gangguan fungsi renal dan hati, jantung, hipertensi, retensi
cairan tubuh, wanita hamil & menyusui, anak-anak, gangguan GI,
kelainan pembekuan darah
ES: gangguan GI, edema, pusing, sakit kepala, penurunan Hb dan Ht,
pruritus, ruam kulit
Dosis:
Dewasa OA, RA, spondilitis ankilosa: 20 mg dosis tunggal selama 3 hari
Gout akut: sehari 40 mg dosis tunggal atau terbagi selama 4-6 hari
Gangguan muskuloskeletal akut: sehari 40 mg dosis tunggal atau
terbagi selama 2 hari selanjutnya sehari 20 mg selama 7-14 hari
KOLKISIN
INDIKASI
Profilaktik serangan penyakit pirai atau
mengurangi beratnya serangan.
KONTRA INDIKASI
Gangguan hati

Ibu hamil dan menyusui

Reaksi hipersensitivitas
DOSIS
0,5-0,6 mg tiap jam atau 1,2 mg sebagai dosis
awal diikuti 0,5-0,6 mg tiap 2 jam sampai
gejala penyakit hilang.

Untuk profilaksis 0,5-1 mg sehari.

IV : 1-2 mg dilanjutkan 0,5 mg tiap 12-24 jam,

dosis maksimal 4 mg
EFEK SAMPING
Muntah

Mual

Diare

Dosis besar : depresi sumsum tulang, purpura,

neuritis perifer, miopati, anuria, alopesia,
gangguan hati dan reaksi alergi
MEKANISME KERJA
Obat ini akan berikatan dengan protein
mikrotubular dan menyebabkan depolimerisasi
dan menghilangnya mikrotubular fibrilar
granulosit.

Hal tersebut menyebabkan penghambatan

migrasi granulosit ketempat radang sehingga
pengelepasan mediator inflamasi juga
dihambat dan respon inflamasi ditekan
ALOPURINOL
Berguna utk mengobati penyakit pirai krn menurunkan kadar asam
urat.

Pengobatan jgk panjang mengurangi frekuensi serangan, menghambat

pembentukan tofi, mobilisasi asam urat dan mengurangi besarnya tofi.

Obat ini bekerja dgn menghambat xantin oksidase, enzim yg

mengubah hipoxantin mjd xantin dan selanjutnya jd asam urat.

Efek samping : kemerahan pada kulit, demam, menggigil, leukopenia

atau leukositosis, eosinofilia, artralgia dan pruritus.

KI : Hipersensitifitas, dan keadaan serangan akut gout.

Dosis :
penyakit pirai ringan 200-400mg/hari, 400-600mg/hari utk penyakit yg lbh
berat.
Utk pasien ggn.fungsi ginjal dosis cukup 100-200mg / hari.
Anak 6-10th 300mg sehari, <6th 150mg sehari.
PROBENESID
PROBENESID
Indikasi:
Mencegah dan mengurangi kerusakan sendi dan
pembentukan tofi pada penyakit pirai (gout), serta
untuk pengobatan hiperurisemia sekunder

Kontraindikasi:
Hipersensitif terhadap probenecid
Jangan diberikan pada anak di bawah umur 2
tahun
Jangan diberikan pada penderita batu ginjal
Jangan diberikan pada penderita pirai (gout) akut
PROBENESID
Dosis dan Cara Pemberian:
Dewasa:
Sebagai urikosurik:
Oral: 250 mg, 2 x sehari selama seminggu, dilanjutkan
500 mg, 2 x sehari
Sebagai supresan (sekresi tubular ginjal):
Pada pengobatan bersama penicillin atau
cephalosporin 500 mg, 4 x sehari per oral
Pada pengobatan bersama penicillin (gonore):
Oral, 1 gram diberikan dengan 4,8 juta unit procain
penicillin G. Secara IM atau 1 gram serentak dengan
ampicillin per oral
Dosis dapat dikurangi pada penderita geriatri dengan
kelainan fungsi ginjal.
PROBENESID
Dosis dan Cara Pemberian:
Pediatri:
Sebagai supresan:
Pada pengobatan bersama penicillin atau
cephalosporin:
Anak-anak di bawah 2 tahun, tidak dianjurkan
Umur 2-14 tahun (berat sampai 50 kg), oral 25
mg/kg bobot badan atau 700 mg/m2 luas tubuh,
4 x sehari. Kemudian dilanjutkan 10 mg/kg bobot
badan atau 300 mg/m2 luas tubuh, 4 x sehari
Anak-anak dengan berat badan lebih dari 50 kg,
sama dengan dosis dewasa
PROBENESID
Interaksi Obat:
Golongan salisilat, penicillin, sulfonamide, cephalosporin

Perhatian:
Gunakan hati-hati pada penderita tukak lambung

Efek Samping:
Sakit kepala
Gangguan saluran pencernaan (misalnya: mual, muntah,
kehilangan nafsu makan)
Reaksi hipersensitifitas (seperti anafilaksis, dermatitis,
pruritus dan demam)
Gangguan keseimbangan dan anemia dapat terjadi