Golongan Kuinolon
Golongan Kuinolon
KELOMPOK 5
1. MOH. ZULKARNAIN BAKARI
2. FADILAH DAUD
3. JULAIHA HADJU
4. RINA ANGRAINI KAHARU
5. WAHYUNI YUSUF
PengertianKuinolon
Kuinolon, merupakan bakterisida karena
menghambat lepasnya untai DNA yang
terbuka pada proses superkoil dengan
menghambat DNA girase (enzim yang
menekan DNA bakteri menjadi superkoil)
Efek SampingKuinolon
Efek samping kuinolon meliputi mual, muntah, dispepsia, nyeri
lambung, diare (jarang, kolitis terkait antibiotik), sakit
kepala, pusing, gangguan tidur, ruam (sindroma Stevens-
Johnson dan nekrolisis epidermal toksik), dan pruritus
Efek samping yang jarang terjadi antara lain anoreksia,
peningkatan kadar urea dan kreatinin dalam darah,
mengantuk, restlessness, astenia, depresi, bingung,
halusinasi, kejang, tremor, paraestesia, hipoastesia,
fotosensitivitas, reaksi hiper-sensitivitas termasuk demam,
urtikaria, angioedema, artralgia, mialgia dan anafilaksis
serta gangguan darah (mencakup eosinofilia, leukopenia,
trombositopenia, selain itu dapat juga terjadi gangguan
penglihatan, pengecapan, pendengaran dan penciuman
Penggunaan Obat Kuinolon
1. ASAM NALIDIKSAT
Mekanismekerja
Menghambatreplikasi DNA
bakteridengancaramenganggukerja topoisomerase II
selamapertumbuhandanreproduksibakteri
Indikasi
Untuk pengobatan infeksi saluran kemih yang disebabkan
oleh mikroorganisme gram negative yang rentan, termasuk
mayoritas spesies E.Coli, Enterobacter, spesies klebsiella,
dan proteus
Lanjutan..
Kontraindikasi
Hipersensivitas, aterosklerosis serebral, kehamilan,
laktasi dan masa bayi <3 bulan
Dosis
1 gram tiap 6 jam selama 7 hari.
Untukinfeksikronis: 500 mg tiap 6 jam. ANAK di
atas 3 bulan, maksimum 50 mg/kg
bb/haridalamdosisterbagi.Untukjangkapanjang, 30
mg/kg bb/hari.
Efeksamping
Mualmuntah, diare, perdarahansalGl, kelelahanotot,
myalgia, fototoksik, reaksialergi, efek SSP.
• Interaksiobat
• Meningkatkan efek dari obat yang terikat kuat
dengan protein. Antacid
Farmakokinetik
Absorbsi
Minum obat flurokuinolon bersamaan dengan sukralfat, antacid-
antasid yang mengandung alumunium atau magnesium atau
makanan tambahan yang mengandung besi atau seng dapat
menganggu absorbs obat-obat antibakteri
Distribusi
Semua fluorokuinolon berdistribusi baik dalam semua cairan
jaringan tubuh. Kadarnya tinggi dalam tulang, urine, ginjal dan
jaringan prostat (tetapi tidak dicairan prostat). Fluorokuinolon
berakumulasi dalam makrofag dan leukosit polimorfonuklear
sehingga efektif terhadap organisme intrasel.
Metabolisme
Obat-obat ini sebagian dimetabolisme menjadi senyawa-senyawa
yang kurang aktivitas antimikrobanya
Ekskresi
Obat asli dan metabolitnya dieksresikan kedalam urine dan
terjadi konsentrasi tinggi. Ini adalah jalan eksresi utama untuk
ofloksasin
2. Siprofloksasin
Mekanisme kerja
Kontraindikasi
– Hipersensivitas
– hamil & laktasi
– anak <12 tahun
Dosis
oral: infeksi saluran napas, 250-750 mg dua kali sehari.
InfeksiPseudomonalsaluranpernafasanbawahpadacystic
fibrosis 750 mg dua kali sehari; ANAK 5-17 tahun
(lihatPeringatandi atas), sampai 20 mg/kg bb dua kali sehari
(maksimal 1,5 g sehari).
Interaksiobat
Antasida yang mgd Al atau Mg, teofilin, siklosporin,
probenesid, antikoagulan, metoklopramid.
Farmakokinetik
Siprofloksasin merupakan agen antibakteri spektrum luas.
Diabsorbsi baik secara oral dan dapat secara intravena.
Dieliminasi oleh ginjal dan (sebagian besar) dalam bentuk
yang tidak berubah. Siprofloksasin mempunyai substituent
6-fluoro yang sangat memperkuat potensi antibakteri
melawan bakteri gram positif dan terutama bakteri gram
negatif (E. coli, P.aeruginosa, Salmonella,
Campylobacter)
Peringatan
tidakdisarankanuntukdigunakanpadaanakberusia di bawah
1 tahun; kehamilandanmenyusui.
3. Levofloksasin
Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja levofloxacin yang utama adalah melalui
penghambatan DNA gyrase bekteri (DNA topoisomerase II ),
sehingga menyebabkan terjadinya penghambatan replikasi
(proses pengggandaan rantai DNA ) dan transkripsi
(penyalinan) DNA. Dengan mekanisme kerja tersebut obat ini
dapat didistribusikan ke seluruh tubuh dalam konsentrasi
yang tinggi sehingga masuk dan menembus (berpenetrasi) ke
dalam jaringan sasaran dengan baik.
Indikasi
• Levofloxacin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri pada :
• Sinusitis
• Infeksi kandung kemih terkomplikasi
• Infeksi kulit dan jaringan lunak
• Pneumonia yang didapat dari masyarakat (community-acquired
pneumonia)
• Eksaserbasi akut pada bronchitis kronik
• Penyakit antraks
• Kontra indikasi
• Pasien yang hipersensitif atau alergi terhadap levofloxacin dan
antimikroba golongan kuinolon lainnya
• Seseorang yang mempunyai penyakit epilepsy
• Pasien dengan riwayat gangguan tendon terkait pemberian
fluorokuinolon
• Anak atau remaja
• Wanita hamil dan menyusui
Dosis
• Dosis yang diberikan tergantung pada jenis dan keparahan penyakit serta sensifitas
pathogen yang dianggap menjadi penyebab penyakit. Oleh karena itu pemberian obat ini
memerlukan konsultasi dan pemeriksaan menyeluruh dari dokter agar penggunaannya
efektif dalam mengatasi infeksi bakteri.
• Dosis dewasa
• Infeksi sinusitis akut : 500 mg sekali sehari selama 10-14 hari ( diberikan secara oral
atau intravena )
• Infeksi kandung kemih : 250 mg selama 7-10 hari ( selama 3 hari untuk infeksi
tanpakomplikasi ), prostatitis kronik 500 mg sekali selama 28 hari ( peroral atau
intravena )
• Infeksi kulit dan jaringan lunak : infeksi kulit ringan 500 mg sekali sehari selama 7-10
hati ( peroral atau intravena ), infeksi kulit berat : 750 mg sekali sehari selama 7-10
hari ( peroral atau intravena )
• Infeksi pneumonia yang didapat dari masyarakat ( community-acquired pneumonia /
CAP ) : 500 mg sekali sehari selama 7-14 hari ( peroral atau intravena )
• Eksaserbasi akut pada bronchitis kronik : 500 mg sekali sehari selama > 7 hari (
peroral atau intravena )
• Infeksi antraks : terapi pasca paparan, 500 mg sekali sehari selama 60 hari, dimulai
segera setelah paparan ( peroral atau intrvena )
• Dosis pediatric
• Dosis disesuaikan dengan umur dan berat badan pasien
• Infeksi antraks : terapi pasca paparan > 6 bukan dan < 50 kg : 8 mg / kg BB tip 12 jam
selama 60 hari, dimulai segera setelah paparan : dosis individu tidak melebihi 250 mg
• Infeksi pneumonia yang didapat dari masyarakat ( community-acquired pneumonia /
CAP ) : 6 bulan-5 tahun : 16-20 mg/kg BB selama 10 hari : 5 -16 tahun : 8-10 mg/kg BB
selama 10 hari tidak melebihi 750 mg ( peroral atau intravena )
Efek samping
• Efek samping yang umum terjadi diantaranya :
• Diare
• Insomnia
• Efek samping yang jarang terjadi :
• Kram perut atau nyeri ( berat )
• Agitasi
• Kebingungan
• Diare ( berair dan berat ) dan mungkin juga berdarah
• Demam
• Nyeri, peradangan atau pembengkakan di betis kaki, bahu, atau tangan,
termasuk tendon pecah atau pembengkakan tendon ( tendinitis )
• Kemerahan dan pembengkakan kulit
• Merasa melihat, mendengar, atau ,erasakan hal-hal yang tidak ada (
halusinasi )
• Sensasi terbakar kulit
• Suasana hati yang parah atau perubahan mental
• Ruam kulit, gatal-gatal, atau kemerahan
• Gemetaran
Interaksi obat
Mekanisme kerja
Pefloxacin bekerja dengan cara menghambat dua tipe enzim
II topoisomerase yaitu DNA gyrase dan topoisomerase IV.
Topoisomerase IV memerlukan DNA terpisah yang telah
direplikasi sebelum pembelahan sel bakteri. Dengan DNA
yang tidak dipisahkan, proses terhenti dan bakteri tidak
bisah membagi. Sedangkan DNA gyrase bertanggung jawab
untuk supercoil DNA sehingga akan cocok di dalam sel yang
baru terbentuk. Kombinasi dari dua mekanisme di atas akan
membunuh bakteri sehingga pefloxacin digolongkan sengan
bakterisidia.
Indikasi
• Pefloxacin digunakan untuk infeksi gastrointestinal
• Infeksi saluran kemih : uretritis gonokokal tidak
terkomplikasi pada pria, gonorrhoeae ( meski pemakaian
pefloxacin mulai ditinggalkan karena adanya resistensi )
• Pefloxacin juga digunakan untuk infeksi saluran nafas, THT,
kulit dan jaringan lunak serta pengobatan dan pencegahan
pada infeksi bedah
Kontra indikasi
• Pefloxiacin harus dihindari pada pasien dengan
hepersensivitas terhadap pefloxacin atau antibiotic golongan
kuinolon lainnya
• Wanita hamil dan ibu menyusui
• Pefloxacin juga kontra indikasi pada pasien dengan epilepsy
atau gangguan kejang lainnya
• Difisiensi glukosa 6 – fosfat dehidrogenase
Efek samping
Dosis
• Pefloxacin diberikan dengan dosis : 2 x sehari 400 mg
• Farmakokinetik
• Protein plasma mengikat adalah 20 – 30 % dan metabolism
dilaporkan hapetik. Separuh hayat plasma adalah 8 – 13 jam.
5. Gatifloksasin
Mekanisme Kerja
Gatifloxacinmemilikiaktivitasantibakteri yang
luasterhadapmikroorganisme gram
negatifmaupunmikroorganisme gram
positifdenganjalanmenghambatinhibisi DNA
girasedan topoisomerase IV sehingga proses
replikasi, transkripsidanpembentukan DNA
bakteriterganggu.
Indikasi
Untukpengobataninfeksi ocular
ekstemalsepertikonjungtivitisdan keratitis bakterialis yang
disebabkanolehmikroorganisme yang
pekaterhadapgatifloksasinseperti:
Bakteriaerob gram positif:
Corynebacteriumpropinquum
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus mitis
Streptococcus pneumoniae
Penggunaanbersamaandenganteofilindapatmeningkatkankad
arteofilindalam plasma
Gangguanmetabolismekafein
Meningkatkanefekantikoagulanwarfarin danderivatnya
Meningkatkankadar serum
kreatininpadapasienpenggunacyclosporine secarasistemik
Farmakokinetik
• Absorbsi :
Baik diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral
dengan ketersediaan hayati absolut gatifloksasin adalah
96%
Volume distribusi :
Pengikatan protein20%
• Metabolisme :
• Gatifloksasin mengalami biotransformasi terbatas pada
manusia kurang dari 1% dosis yang dieksresikan dalam urin
sebagai metabolit ethylenediamine dan
methylethylenediamine
6. Norfloksasin
Mekanisme kerja
Norfloksasin bersifat bakterisidal dan cara kerjanya
tergantung pada pemblokiran replikasi DNA bakteri dengan
mengikat dirinya ke enzim yang disebut DNA gyrase, yang
memungkinkan pemasangan yang tidak perlu untuk meniru
satu heliks ganda DNA menjadi dua
Indikasi
Untuk pengobatan infeksi saluran kemih
Kontraindikasi
Hipersensivitas dengan norfloksasin atau semua kuinolon
lainnya. Penderita miastenia gravis, riwayan tendonitis atau
rupture tendon dikaitkan dengan penggunanan kuinolon
Dosis
infeksi saluran kemih, 400 mg dua kali sehari selama 7-10
hari (3 hari untuk kasus tanpa komplikasi). Infeksi saluran
kemih kronis dan berulang, 400 mg dua kali sehari sampai 12
minggu. dapat dikurangi menjadi 400 mg sekali sehari jika
respon baik pada 4 minggu pertama.
Efek samping
Dapat menimbulkan anoreksia, depresi, ansietas, tinitus,
nekrolisis epidermal tosik, dermatitis eksfoliatif, eritema
multiforme (sindrom Stevens-Johnson)
Interaksi obat
• Penggunaan bersamaan dengan OAINS dapat meningkatkan
risiko rangsangan SSP dan kejang-kejang
• Peningkatan risiko gangguan tendon parah dengan
kortikosteroid
• Peningkatan konsentrasi teofilin serum
• Mengurangi penyerapan multivitamin oral dan suplemen
mineral kation divalent atau trivalent (misalnya Fe, Zn) dan
antasida yang mengandung Al atau Mg, sucralfate, buffered
didanosine.
• Farmakokinetik
Absorbsi
• Cepat. Tapi tidak sempurna diserap dari saluran GI (kira-
kira 30-40%). Makanan dapat menunda laju dan atau tingkat
penyerapan. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak sekitar
1-2 jam
Distribusi
• Menembus dengan baik jaringan-jaringan genito-saluran
kemih, menyilang plasenta dan didistribusikan ke darah tali
pusat dan cairan ketuban, konsentrasi yang relative tinggi
terjadi pada empedu. Pengikatan protein plasma sekitar 41%
Metabolisme
• Menjalani metabolisme parsial sebagian ke beberapa
metabolit
Ekskresi
• Via urin dengan sekresi tubular dan filtrasi glomelurus dalam
24 jam (kira-kira 30% sebagai obat yang tidak berubah),
feses sekitar 39%, waktu paruh plasma 3-4 jam
7. Sparfloksasin
Mekanisme kerja
Menghambat aktivitas supercoiling DNA gyrase yang
merupakan enzim penting untuk replikasi DNA sehingga
mendorong kerusakan struktur DNA.
Indikasi
pneumonia akut berasal dari komunitas (CAP/Community-
acquired pneumonia) yang diduga disebabkan oleh bakteri
pneumokokus dan non-pneumokokus; eksaserbasi dari
penyakit obstruksi paru menahun (COPD); sinusitis purulen
akut; infeksi yang sudah resisten terhadap penisilin atau
antibiotik beta-laktam lain
Kontraindikasi
indikasi
• Gonore
• Infeksi saluran kemih
• kontraindikasi
• hipersensivitas
• laktasi
• anak
• remaja
• kehamilan
dosis
• dewasa PO UTI 200-400 mg dua kali sehari. Gonore tanpa
komplikasi 400 mg sebagai dosis tunggal.
• Oral : infeksi saluran kemih
• Dewasa 200-400 mg tawaran
• Oral : gonera tidak komplikasi
• Dewasa 400 mg sebagai dosis tunggal
Interaksi Obat
• Dapat menghambat metabolism hepatic dan pembersihan
obat yang dimetabolisme di hati misalnya teofilin dan kafein,
antasida dan kation logam, antineoplastic.
9. SINOKSASIN
Mekanisme kerja
Sinoksasin menghambat aktivitas DNA gyrase
sehingga menganggu replikasi DNA bakteri. Ini
aktif melawan bakteri gram negative,
pseudomonas aeruginosa, bakteri gram positif dan
anaerob tidak rentan
Indikasi
UTI
Kontraindikasi
• Hipersensivitas
• Kerusakan
• Ginjal parah
• Kehamilan dan menyusui
• Bayi <3 tahun,
• Anak
• Remaja
• Kondisi kejang
Dosis
• Dewasa : pengobatan PO 500 mg dua kali sehari.
• Profilaksis 500 mg sekali setiap malam
• Oral : infeksi saluran kemih
• Dewasa : 500 mg tawaran
• Profilaksis 500 mg setiap hari pada waktu tidur sebagai
dosis tunggal
Interaksi obat
Farmakokinetik
Infeksi kulit dan jaringan lunak lain 400 mg dua kali per hari
Interaksi Obat
Risiko atau tingkat keparahan sitotoksisitas dapat meningkat saat Disetujui, Investigasi,
Leluhur
Leluhur dikombinasikan dengan Ofloxacin. Ditarik
Indikasi
Dosis
oral atau infus intravena selama 1 jam, 400 mg sekali sehari; lama
pengobatan umumnya 7- 14 hari, tetapi pada infeksi yang lebih serius
atau infeksi kronis kulit dan jaringan lunak dan infeksi tulang dan
sendi dibutuhkan pengobatan yang lebih lama (hingga 12 minggu);
Infeksi gonokok tanpa komplikasi, infeksi saluran kemih tanpa
komplikasi (sistitis pada ibu-ibu muda) dosis tunggal, oral, 400
mg.Infeksi saluran kemih, oral, 200 mg selama 7-10 hari.Infeksi
saluran pernafasan bagian bawah, infus intravena, 400 mg sekali
sehari, oral, 400 mg sekali sehari. Infeksi saluran kemih (disertai
komplikasi atau tanpa komplikasi), oral, 200 mg sekali sehari
Lanjutan…
– Mekanismekerja
• Gemifloxacinagenantiinfektiffluoroquinolonesintetisdenganm
enghambatsintesis DNA padaorganisme yang
rentanmelauipenghambatankeduagirase DNA dan
topoisomerase IV yang pentinguntukpertumbuhanbakteri.
– Indikasi
• Untuk pengobatan infeksi bakteri yang disebabkan oleh
strain rentan seperti S.pneumoniae, H.influenzae,
H.parainfluenzae, atau M.catarrhalis, S.pneumoniae
(termasuk resisten multi obat strain [MDRSP]),
M.pneumoniae, C.pneumoniae, atau K.pneumoniae
– Kontraindikasi
• Hipersensitivitas pada Gemifloxacin adalah sebuah
kontraindikasi. Sebagai tambahan, Gemifloxacin tidak boleh
dikonsumsi jika Anda memiliki kondisi berikut:
• Hipersensitivitas terhadap gemifloxacin atau antibiotik
fluorokuinolon lainnya
– Dosis
• Dosisdewasabiasauntuk bronchitis
oral satu kali sehariuntuk 5 hari
• Dosisdewasabiasauntuk pneumonia
320 mg oral satu kali sehari
– Efeksamping
• Diare
• Ruam
• Mual
• Sakit kepala
• Sakit perut
• Muntah
• Pusing parah, pingsan, detak jantung cepat atau jantung
berdebar
• Nyeri yang tiba-tiba, gertakan atau muncul suara, memar,
bengkak, nyeri, kaku, hilang gerakan di setiap sendi
Lanjutan..
– Mekanismekerja
• Deskripsi: Moxifloxacin, agen antiinfektif fluoroquinolone,
bertindak dengan menghambat sintesis DNA pada organisme
yang rentan melalui penghambatan kedua DNA gyrase dan
topoisomerase IV yang penting untuk pertumbuhan bakteri.
– Indikasi
• eksaserbasi akut bronkitis kronik; pneumonia dari lingkungan
(community-acquired pneumonia); sinusitis bakterial akut
yang didiagnosis dengan baik, infeksi kulit complicated atau
infeksi struktur kulit yang memerlukan terapi inisial
parenteral dan dilanjutkan dengan oral
– Kontraindikasi
• Hipersensitivitas yang diketahui terhadap moksifloksasin,
kuinolon lainnya. Pasien dengan memperpanjang interval QT,
hipokalemia yang tidak dikoreksi, miastenia gravis.
Penggunaan bersamaan obat antiaritmia kelas atas (misalnya,
amiodarone, sotalol) atau w / obat lain yang memperpanjang
interval QT (misalnya eritromisin, TCA, agen antipsikotik).
– Efeksamping
• lihat keterangan di atas; juga mulut kering, stomatitis,
glossitis, flatulens, konstipasi, aritmia, palpitasi, udem
perifer, angina, perubahan tekanan darah, dyspnoea,
ansietas, dan berkeringat; jarang: hipotensi, hi-
perlipidemia, agitasi, mimpi yang tidak normal, inkordinasi,
hiperglikemia dan kulit kering.
– Dosis
• Dewasa: PO Infeksi yang rentan 400 mg sekali sehari.
Durasi: 5-21 hari, tergantung kondisinya. IV Infeksi yang
rentan 400 mg sekali sehari. Durasi: 7-21 hari, tergantung
kondisinya. Semua dosis harus diinfuskan selama 60 menit.
Ophth Bacterial conjunctivitis Seperti 0,5% soln: Instill 1
jatuh ke mata yang terkena tid selama 7 hari.
Rincian Dosis
• Intravena
Pneumonia yang didapat masyarakat
Dewasa: 400 mg sekali sehari diinfuskan selama 60 menit
selama 7-14 hari.
• Intravena
Infeksi intra-abdomen
Dewasa: 400 mg sekali sehari diinfuskan selama 60 menit
selama 5-14 hari. Dapat berubah menjadi terapi oral bila
sesuai secara klinis
Lanjutan..
• Intravena
Infeksi intra-abdomen
Dewasa: 400 mg sekali sehari diinfuskan selama 60 menit
selama 5-14 hari. Dapat berubah menjadi terapi oral bila
sesuai secara klinis.
• Intravena
Sinusitis bakteri akut
Dewasa: 400 mg sekali sehari diinfus selama 60 menit
selama 10 hari.
• Intravena
Eksaserbasi bakteri akut bronkitis kronis
Dewasa: 400 mg sekali sehari diinfuskan selama 60 menit
selama 5 hari.
• Intravena
Kulit dan struktur kulit infeksi
Dewasa: Komplikasi: 400 mg sekali sehari selama 7-21 hari;
tidak rumit: 400 mg sekali sehari selama 7 hari. Dosis
diinfus lebih dari 60 menit.
• Ophthalmic
Konjungtivitis bakteri
Dewasa: Seperti 0,5% soln: Instill 1 jatuh ke mata yang terkena (s)
tid selama 7 hari.
Anak: ≥1 thn Sama seperti dosis dewasa.
• Oral
Kulit dan struktur kulit infeksi
Dewasa: Komplikasi: 400 mg sekali sehari selama 7-21 hari; tidak
rumit: 400 mg sekali sehari selama 7 hari.
• Oral
Pneumonia yang didapat masyarakat
Dewasa: 400 mg sekali sehari selama 7-14 hari.
• Oral
Eksaserbasi bakteri akut bronkitis kronis
Dewasa: 400 mg sekali sehari selama 5-10 hari.
Oral
Sinusitis bakteri akut
Dewasa: 400 mg sekali sehari selama 7 atau 10 hari.
Oral
Penyakit radang panggul
Dewasa: Kombinasi dengan antibiotik lain (misalnya
sefalosporin): 400 mg sekali sehari selama 14 hari.
Administrasi
Bisa diminum dengan atau tanpa makanan.
– Interaksiobat
• Efek aditif pada perpanjangan interval QT dengan obat lain
yang memperpanjang interval QT (misalnya eritromisin, TCA,
agen antipsikotik). Berkurangnya penyerapan dan
ketersediaan hayati dengan antasida yang mengandung AT
atau Mg, atau sediaan Fe atau Zn. Penggunaan bersamaan
kortikosteroid meningkatkan risiko gangguan tendon parah
pada lansia (<62> 60 thn). Penurunan penyerapan w /
sucralfate atau ddI.