PENGGUNAAN

A N T I H I S TA M I N
DALAM BIDANG
D E R M AT O LO G I
OLEH :
AFRINA FEBRIANA BUSTAN
111 2018 2121

PEMBIMBING
DR. MUHLIS, M.KES, SP.KK

DIBAWAKAN DALAM RANGKA TUGAS KEPANITERAAN KLINIK

BAGIAN ILMU KEDOKTERAN JIWA
FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA
2019
PENDAHULUAN

Histamin merupakan mediator utama yang berperan

terhadap terjadinya reaksi alergi, reaksi inflamaasi, sekresi
lambung, neurotransmitter dan modulator.
Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi atau
menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok
reseptor histamin. Antihistamin dan histamin berlomba untuk
menempati reseptor yang sama. Ada empat tipe reseptor
histamin, yaitu H1, H2, H3, dan H4 yang keempatnya memiliki
fungsi dan distribusi yang berbeda.
ANTIHISTAMIN SECARA LUAS TEL AH
DIGUNAKAN SEBAGAI TERAPI DALAM
DERMATOLOGI, MISALNYA MENGOBATI
PRURITUS PADA KONDISI DERMATITIS
KONTAK ALERGI, LIKEN PL ANUS,
MASTOSITOSIS SISTEMIK, DAN PRURITUS
SEKUNDER AKIBAT PENYAKIT MEDIS YANG
MENDASARI
 ANTIHISTAMIN
A N T I H I S TA M I N B A N YA K D I G U N A K A N PA D A B E R B A G A I
P E N YA K I T K U L I T E K S E M AT O S A D E M I K I A N J U G A PA D A
P E N YA K I T A L E R G I K A R E N A K E L U H A N P R U R I T U S N YA .
A N T I H I S TA M I N B E K E R J A S E C A R K O M P E T I T I F
I N H I B I T O R T E R H A D A P H I S TA M I N PA D A R E S E P T O R
J A R I N G A N , S E H I N G G A M E N C E G A H K E R J A H I S TA M I N
PA D A O R G A N S A S A R A N .
ANTIHISTAMIN

penghambat reseptor H1 (AH1)

Antihistamin penghambat reseptor H2 (AH2)

penghambat reseptor H2 (AH3)

ANTIHISTAMIN H1

Mekanisme Kerja
Antihistamin H1 Generasi Pertama, Sedating
AH1 menurunkan produksi sitokin proinflamasi, ekspresi
molekul adhesi sel dan kemotaksis eosinofil. Antihistamin
H1 juga mengurangi pelepasan mediator dari sel mast dan
basofil melalui inhibisi kanal ion kalsium. Selain bekerja
sebagai AntiHistamin, AH1 generasi pertama dapat bekerja
pada reseptor muskarinik, α-adrenergik dan reseptor
serotonin serta kanal ion kardiak.
ANTIHISTAMIN H1

Antihistamin H1 Generasi Kedua, Low Sedating.

Antihistamin H1 generasi kedua berikatan non competitively dengan

reseptor H1. Ikatan AH1 generasi kedua dengan reseptor H1 tidak
mudah digantikan oleh histamin, terurai secara lambat, dan
memiliki masa kerja lebih lama dibandingkan AH1 generasi
pertama. Oleh karena selektivitas obat generasi kedua dan
kurangnya lipofilik, AH1 generasi kedua memiliki efek sedasi yang
jauh lebih rendah dan keamanan yang berbeda dibandingkan
dengan obat generasi pertama
FARMAKOKINETIK
Antihistamin H1 Generasi Pertama, Sedating
 Efek timbul 15-30 menit dan maksimal
setelah 1-2 jam, mencapai konsentrasi
puncak plasma rata-rata dalam 2 jam
 Pembagian dosis pada interval 4-8 jam
 Difenhidramin yang diberikan secara oral
akan mencapai kadar maksimal dalam darah
setelah kira-kira 2 jam dan menetap dalam
darah untuk 2 jam berikutnya, kemudian
dieliminasi dengan waktu paruh kira-kira 4
jam
Antihistamin H1 Generasi Kedua, Low Sedating
 obat ini mencapai konsentrasi lebih tinggi
dikulit dibandingkan obat generasi petama
 cetirizin mencapai konsentrasi puncak
kisaran 1 jam setelah pemberian, dengan
eliminasi waktu paruh kisaran 8 jam
 Fexofenadin umumnya mencapai
konsentrasi puncak 2 sampai 3 jam setelah
pemberian, dengan eliminasi waktu paruh 14
jam
 Waktu paruh loratadin kisaran 8 sampai 24
jam bergantung fungsi hepar
INDIKASI DALAM
DERMATOLOGI
• Urtikaria dan Angioedema
• Dermatitis Atopik
• Dermatitis Kontak Alergi
• Liken Simpleks Kronis
• Dermatitis Numularis
• Prurigo Hebra
• Insect Bite
• Liken Planus
• Mastositosis
Nama Obat Formulasi Dosis Kondisi yang
memerlukan
penyesuaian dosis
AH1 Generasi
Pertama
Klorpeniramin 2,4, 8, 12 mg tablet Dewasa: 3-4x4 mg/hari Gangguan fungsi hati

Sirup 2mg/5ml Usia 6-11 th: 2 mg tiap 4-6 jam

Siproheptadin Tablet 4 mg Dewasa: 3-4x4 mg/hari Gangguan Fungsi hati

Sirup 2 mg/5 ml Usia 7-14 th: 2-3x4 mg/hari

Usia 2-6 th: 2-3x2 mg/hari

Difenhidramin Tablet 25, 50 mg Dewasa: 25-50 mg tiap 4-6 jam Gangguan fungsi hati

Sirup 12,5 mg/5 ml Usia 6-12 th: 12,5-25 mg tiap 4-6 jam

Sirup 50 mg/5 ml Usia <6 th: 6,25-12,5 mg tiap 4-6 jam.

Sirup 6,25, 12,5 mg/5 ml

Hidroksizin Tablet 10, 25, 50, 100 mg Usia >6 th: 25-50 mg tiap 6-8 Gangguan fungsi hati
jam/sebelum tidur malam tiap hari
Sirup 10 mg/5 ml
Usia <6 th: 25-50 mg/hari

Tripelennamin Tablet 25, 50, 100 mg Dewasa: 25-50 mg tiap 4-6 jam Gangguan fungsi hati
AH1 Generasi Kedua

Acrivastin Tablet 8 mg Dewasa: 3x8 mg/ hari Gangguan fungsi ginjal

Azelastin Tablet 2 mg Dewasa: 2x2-4 mg/hari Gangguan fungsi ginjal dan hati

Usia 6-12 th: 2x1-2 mg/hari

0,1% nasal spray 2x2 spray/nostril/hari

Cetirizin Tablet 5, 10 mg Usia >6 th: 5-10 mg/hari Gangguan fungsi ginjal dan hati

Sirup 5 mg/ml 2-6 th: 5 mg/hari

6 bl-2 th: 2,5 mg/hari

Desloratadin Tablet 2,5-5 mg >12 th: 5 mg/hari Gangguan fungsi ginjal dan hati

Sirup 5 mg/ml 6-12 th: 2,5 mg/hari

1-6 th: 1,25 mg/hari

6 bl-12 bl: 1 mg/hari

Ebastin Tablet 10 mg >12 th: 10-20 mg/hari Gangguan fungsi ginjal

6-12 th: 5 mg/hari

2-5 th: 2,5 mg/hari

Fexofenadin Tablet 30, 60, 120, 180 mg >12 th: 60 mg 1-2x/hari, 120-180 mg/hari Gangguan fungsi ginjal

6-12 th: 30 mg 1-2x/hari

Levocetirizin Tablet 5 mg >6 th: 5 mg/hari Gangguan fungsi ginjal dan hati

Loratadin Tablet 10 mg >6 th: 10 mg/hari Gangguan fungsi ginjal dan hati

Suspensi 5 mg/ml 2-9 th: 5 mg/hari

Mizolastin Tablet 10 mg Dewasa: 10 mg/hari Gangguan fungsi hati
Efek samping AH1 Generasi Pertama

 Alergi : Fotosensitivitas, syok anafilaksis, ruam, dan dermatitis

 Kardiovaskuler : Hipotensi postural, palpitasi, refleks takikardia, trombosis vena pada sisi injeksi (IV
prometazin)
 Sistem Saraf Pusat : Mengantuk, sedasi, pusing, gangguan koordinasi, lelah, bingung, reaksi extrapiramidal
bisa saja terjadi pada dosis tinggi
 Gastrointestinal : Epigastric distress, anoreksia, rasa pahit (nasal spray)
 Genitourinari : Urinary frequency, dysuria, urinary retention
 Respiratori : Dada sesak, wheezing, mulut kering, epitaksis dan nasal burning (nasal spray)
Efek samping AH1 Generasi Kedua
 Alergi : Fotosensitivitas, syok anafilaksis, ruam, dan dermatitis
 Sistem Saraf Pusat : Mengantuk, sakit kepala, lelah, sedasi ringan
 Respiratori : Mulut kering
 Gastrointestinal : Mual, muntah, abdominal distress (cetrizin, fexofenadin)
ANTIHISTAMIN H 2

Mekanisme Kerja
Antihistamin H2 merupakan inverse agonist yang mengikat reseptor
histamin 2 (H2) diseluruh tubuh meliputi sel epitel dan endotel. Terdapat
bukti terbaru bahwa reseptor H2 diekspresikan pada sel mast dan
dendritik dermal. Melalui ikatan dengan reseptor ini, AH2 dapat
memediasi permeabilitas vaskuler kulit, pelepasan lokal mediator
inflamasi dan cellular recruitment, serta presentasi antigen
FARMAKOKINETIK

• Antihistamin H2 diabsobsi cepat di traktus gastrointestinal dengan

kadar puncak terjadi pada kisaran 1 sampai 2 jam setelah pemberian
• Waktu paruh simetidin dalam plasma adalah 2 jam. Kisaran 69 persen
diekskresikan diurin
• waktu paruh ranitidin dalam plasma adalah 2 sampai 3 jam
• Waktu paruh famotidin dalam plasma adalah 3 sampai 8 jam
• Waktu paruh nizatidin dalam plasma adalah 1 sampai 2 jam dan lama
kerja lebih dari 10 jam
 INDIKASI DAN DERMATOLOGI

• Dalam dermatologi, AH2 umumnya digunakan bersama dengan AH1

dan biasanya diberikan setelah dengan terapi AH1 saja tidak berhasil.

Indikasi AH2 Dalam Dermatologi

 Reaksi alergi akut

 Urtikaria kronik
 Urtikaria pigmentosa dan mestositosis sistemik
 Pruritus yang berhubungan dengan kondisi lain
Nama Obat Sediaan Dosis Kondisi yang memerlukan
penyesuaian dosis

Simetidin Tablet 100, 200, 300, 400, Dewasa: 2x400-800 Gangguan fungsi ginjal dan
800 mg mg/hari hati.

Sirup 300 mg/5 ml

Sirup 200 mg/20ml

Ranitidin Tablet 75, 150, 300 mg Dewasa: 2x75-150 mg/hari Gangguan fungsi ginjal

Sirup 15 mg/5ml Anak: 5-10 mg/kg/hari

Granul 150 mg terbagi dalam 2 dosis

Famotidin Tablet 10,20, 40 mg Dewasa: 2x20-50 mg/hari Gangguan fungsi ginjal

Sirup 40 mg/5 ml Usia1-16 th: 1 mg/kb/hari

Nizatidin Kapsul 150, 300 mg Usia diatas 12 th: 1-2 x Gangguan fungsi ginjal
150 mg/hari
Sirup 15 mg/5 mg
Efek Samping AH2
 Gangguan sistem saraf pusat
o Kebingungan
o Sakit kepala
o Pusing
o Mengantuk
 Efek gastrointestinal
o Mual dan muntah
o Diare atau konstipasi
o Nyeri perut
o Peningkatan transaminase dan hepatitis (jarang)
 Ginekomastia
 Peningkatan kerentanan terjadinya pneumonia
 Hematologi (jarang)
o Trombositopenia
o Anemia
 Efek jantung (dengan pemberian bersama dofetilide, oleh karena itu penggunaan
dofetilide merupaka kontraindikasinya)
 PENUTUP
Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghambat efek
histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok respon histamin Saat ini,
Terdapat dua jenis antihistamin yang tersedia dalam penggunaan klinis, yaitu
AH1 dan AH2. Kedua AH ini bekerja yaitu dengan menghambat interaksi
histamin dengan reseptor antihistamin H1 dan H2.
Pada generasi pertama AH1 lebih menyebabkan
sedasi dan menimbulkan efek antikolinergik yang
lebih nyata. Hal ini dikarenakan AH1 generasi
pertama kurang selektif dan mampu berpenetrasi
pada SSP lebih besar dibandingkan AH1 generasi
kedua. AH1 generasi kedua lebih disarankan
penggunaannya walaupun harus tetap digunakan
sesuai dengan indikasi.
Antihistamin H2 umumnya digunakan
bersama dengan AH1 dan biasanya diberikan
setelah dengan terapi AH1 saja tidak
berhasil. Terapi kombinasi AH1 dan AH2
dapat juga mengurangi pruritus dan urtika
pada beberapa kasus dermatologi.
TERIMA
KASIH