PENDAHULUAN

KIMIA MEDISINAL
• Kimia medisinal adalah ilmu pengetahuan yang merupakan
cabang ilmu kimia dan biologi,
• Kimed membahas secara umum proses pengembangan obat
yang terkini, peran struktur kimia, sifat kimia fisika terhadap
proses absorpsi obat ke tubuh, distribusi obat dalam tubuh,
kemungkinan interaksi obat dengan reseptor dan proses ekskresi
obat.
• Selain itu juga dibahas hubungan struktur, sifat kimia fisika
terhadap aktivitas biologis obat dan hubungan aspek
stereokimia dengan aktivitas biologis. Juga dibahas peran
protein, enzim dan reseptor terhadap aktivitas biologis dan
hubungan struktur senyawa agonis dan antagonis.
• Hubungan struktur dengan proses interaksi obat-reseptor dan
kekuatan yang terlibat dalam interaksi tersebut serta hubungan
beberapa sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat juga
dibahas dalam buku ini.
• Hubungan struktur-aktivitas dan hubungan kuantitatif struktur
kimia dan aktivitas biologis melalui parameter sifat kimia fisika
yaitu parameter lipofilik, elektronik dan sterik dengan bantuan
statistik, dibahas pada bab tersendiri.
• Proses metabolisme obat, reaksi-reaksi yang terlibat dan hubungan
proses metabolisme dengan proses pengembangan obat,
modifikasi dan optimisasi molekul serta rancangan obat rasional
sesuai dengan perkembangan ilmu kimia medisinal yang mutakhir.
 Sumber Obat
1. Obat alami, obat yang terdapat di alam.
a. Tanaman, kuinin, kafein, kolkisin, efedrin, reserpin, atropin, morfin,
kokain
b. Hewan, minyak ikan, hormon
c. Mineral, belerang dan kalium bromida (KBr)
2. Obat semi sintetik
– Hasil sintesis yang bahan dasarnya berasal dari bahan obat yang
terdapat di alam, contoh morfin menjadi kodein, dosgenin menjadi
progesteron
3. Obat sintetik murni
– Bahan dasarnya tidak berkhasiat, setelah disintesis didapatkan senyawa
dengan khasiat farmakologis tertentu
– Contoh Parasetamol, Difenhidramin, Furosemid
• Obat yang berasal dari alam sudah banyak
dibuat secara sintetik, seperti metilsalisilat
kamfer mentol dan asam asam amino
• Beberapa senyawa alamiah tidak dapat dibuat
sintetik karena biaya produksi terlalu mahal
shg diproduksi dengan cara isolasi bahan alam
• Contoh: glikosida jantung(digoksin), morfin,
kuinin, atropin dan insulin
 Senyawa dengan gugus fungsi dan aktivitas
biologis sama
Turunan senyawa dengan gugus fungsi sama
dapat memberikan respon biologi yang sama
karena bekerja pada reseptor yang sama
sehingga mempengaruhi proses biokimiawi
yang sama pula
contoh
1. Turunan Fenol: Fenol, Kresol, Eugenol, Timol
2. Turunan Sulfonamida
• Pada turunan fenol, gugus fungsi hidroksi
fenol menyebabkan koagulasi dan denaturasi
protein sel bakteri
• Pada turunan Sulfonamida dapat bekerja
secara penghambatan bersaing dengan asam
p aminobenzoat, suatu senyawa yang
diperlukan untuk pertumbuhan bakteri
 Senyawa dengan struktur kimia yang
berbeda tetapi aktivitas biologis sama
• Senyawa dengan struktur kimia yang berbeda
dapat memberikan respons biologis yang sama,
karena aktivitas senyawa tidak tergantung pada
struktur kimia yg spesifik, tapi lebih tergantung
pada sifat kimia fisika seperti kelarutan dan
aktivitas termodinamika, contoh:
• anestesi sistemik: eter, siklopropan, halotan,
tiopental Na
• Diuretik: turunan merkuri organik(klormedrin),
turunan sulfamid(asetazolamid), turunan
tiazid(hidroklorotiazid), spironolakton
 Senyawa dengan gugus fungsi sama dan
aktivitas biologis bermacam
• Contoh senyawa dengan unit struktur sama tetapi
dapat memberikan aktivitas biologis bermacam
macam adalah obat turunan sulfonamid:
• Sulfanilamid—antibakteri
• Hidroklorotiazid—diuretik
• Dapson– anti lepra
• Sulfadoksin—antimalaria
• Probenisid—urikosurik
• Karbutamid—antidiabetes
• Senyawa dengan unit struktur sama tetapi
dapat memberikan aktivitas bermacam
macam oleh karena dengan sedikit perubahan
struktur dapat berinteraksi dengan reseptor
berbeda sehingga menimbulkan respon yang
berbeda pula
 Pustaka
• Siswandono dan Bambang, S. 2000. Kimia
Medisinal. Airlangga University Press:
Surabaya.