ASPEK

FARMAKOLOGI
OBAT
NAMA:SABRINA AZZAHRA FURU
NIM:200100252
DIAZEPAM
• Golongan obat: bezodiazepin
• Mekanisme kerja:Farmakologi diazepam bekerja dengan cara berikatan pada reseptor gamma-
aminobutyric acid (GABA), dan meningkatkan kemampuan inhibisi dari GABA
• Farmakokinetik:
• Absorpsi
Diazepam dapat diberikan melalui oral, rektal, dan parenteral secara injeksi intravena dan intramuskular.
Setelah pemberian secara oral, >90% diazepam akan diserap dengan cepat melalui gastrointestinal. Waktu
untuk mencapai konsentrasi plasma puncak adalah 1−1,5 jam pada pemberian oral, 10−30 menit pada
pemberian rektal, kira-kira 1 menit pada pemberian intravena, dan 0,25−2 jam pada pemberian
intramuskular. Penyerapan diazepam akan melambat apabila diberikan bersamaan dengan makanan
berlemak, yaitu menjadi sekitar 45 menit dibandingkan jika dalam kondisi perut kosong dapat diserap dalam
waktu 15 menit. Makanan juga menyebabkan peningkatan waktu untuk mencapai konsentrasi plasma
puncak, yaitu menjadi 2,5 jam. Absorbsi diazepam pada injeksi intramuskular kurang baik dan sulit
diperkirakan, sehingga hanya dilakukan apabila cara pemberian lain tidak bisa dilakukan.[2,3,6]
• Distribusi
Pada laki-laki usia muda yang sehat, volume distribusi diazepam adalah 0,8−1 L/kg. Sebanyak 98%
dari diazepam peroral, atau 95−98% dari per rektal, terikat erat pada protein plasma terutama albumin
dan alpha1-acid glycoprotein. Diazepam dapat menembus sawar darah otak, plasenta, dan air susu ibu
(ASI). Konsentrasi diazepam pada ASI diperkirakan sebesar 1/10 dari konsentrasi plasma ibu, pada
hari 3−9 setelah melahirkan. Diazepam bersifat larut dalam lemak dan terdistribusi dengan cepat pada
lemak dan jaringan lain. Distribusi diazepam kepada berbagai jaringan diperkirakan memiliki waktu
paruh 1 jam, hingga mencapai >3 jam. Volume distribusi diazepam adalah 1,1 L/kg pada pemberian
oral, 1,2 L/kg intravena, dan 1 L/kg per rektal.[3,5,6]
• Metabolisme
Oksidasi dari diazepam dimediasi oleh sitokrom P450. N-demetilasi dari diazepam dilakukan oleh
CYP3A4 dan CYP2C19, kemudian membentuk metabolit aktif N-desmethyldiazepam. Zat ini lalu
dihidroksilasi oleh CYP3A4 menjadi metabolit aktif temazepam. Temazepam dan N-
desmethyldiazepam kemudian dimetabolisme lagi menjadi oxazepam, dan dieliminasi melalui
konjugasi pada asam glukoronat melalui glukoronidase.[3,5]
• Eliminasi
• Diazepam dan metabolitnya diekskresikan melalui urine sebagai konjugat glukoronidase.
Waktu klirens diazepam mencapai 20−30 mililiter/menit pada dewasa muda. Waktu paruh
eliminasi diazepam dapat mencapai 48 jam pada pemberian oral, 33−45 jam intravena,
60−72 jam intramuskular, dan 45-46 jam per rektal. Metabolit aktif N-
desmethyldiazepam memiliki waktu paruh eliminasi yang mencapai 100 jam. Waktu
paruh diazepam memanjang pada neonatus, geriatri, dan pasien dengan penyakit hati atau
ginjal
• Dosis
Diazepam tablet 2 mg 3 kali sehari, maksimal 30 mg/hari. Diazepam injeksi atau ampul 2-5 mg (cemas sedang) atau 5-10 mg (cemas berat) 1 kali dosis.
Dapat diulang dalam 3-4 jam, jika dibutuhkan.
• Dosis dewasa
• Gangguan kecemasan2-10 mg, dikonsumsi 2-4 kali.
• Kejang2-10 mg, dikonsumsi 2-4 kali.
• Gejala putus zat akibat alkohol
5-10 mg setiap 6-8 jam.
• Dosis lansia atau pasien dengan kondisi khusus
• Dimulai dari 2-2,5 mg, dikonsumsi 1-2 kali. Dosis dapat dinaikan secara perlahan jika dibutuhkan.
• Dosis anak-anak
• 1-2,5 mg, dikonsumsi 3-4 kali/hari. Dosis dapat dinaikan secara perlahan jika dibutuhkan.
• Untuk diazepam dalam bentuk suntik atau supositoria, dokter akan menyesuaikannya dengan kondisi pasien di rumah sakit.

• Bentuk sediaan obat

dalam sediaan oral, rektal, dan parenteral. Semua jenis sediaan tersedia di Indonesia. Diazepam digunakan melalui tiga cara, yaitu secara oral, parenteral,
dan rektal.
Indikasi
Selain untuk mengatasi kejang dan gangguan kecemasan, diazepam juga digunakan untuk mengatasi gejala putus
zat akibat alkohol, otot yang tegang, serta obat penenang sebelum tindakan medis khusus, misalnya sebelum
operasi. Obat ini tidak digunakan untuk jangka panjang, umumnya hanya digunakan maksimal selama 1 bulan
Kontra indikasi
•  depresi pernapasan, gangguan hati berat, miastenia gravis, insufisiensi pulmoner akut, kondisi fobia dan obsesi,
psikosis kronik, glaukoma sudut sempit akut, serangan asma akut, trimester pertama kehamilan, bayi prematur;
tidak boleh digunakan sendirian pada depresi atau ansietas dengan depresi.
Efek nonterapi
• Mengantuk atau pusing.
• Lemas.
• Penglihatan kabur.
• Gangguan keseimbangan.
• Kelemahan otot.
• Gemetar (tremor)
• Mudah lupa dan merasa bingung.
• Gelisah.

Interaksi obat
Interaksi diazepam dengan obat lain terjadi akibat manipulasi pada sitokrom P450 dengan menginhibisi maupun menginduksi
metabolisme. Efek samping yang pernah dilaporkan antara lain: Sistem saraf: penurunan kemampuan kognitif dan psikomotor, tremor,
nyeri kepala, vertigo, amnesia anterograde.
SIMETIDIN

• Golongan obat: obat antagonis H2

• Mekanisme kerja:Obat ini bekerja dengan cara menurunkan produksi asam lambung.
Cara kerja ini akan membantu mengurangi keluhan akibat produksi asam lambung
berlebih dan membantu pemulihan ulkus atau luka pada lambung atau usus
• farmakokinetik
Dosis
• Dewasa: 800 mg per hari sebelum tidur atau 400 mg, 2 kali sehari, selama 6
minggu. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 400 mg, 4 kali sehari jika
diperlukan. Dosis pemeliharaan: 400 mg sebelum tidur atau 400 mg, 2 kali sehari.
• Bentuk sediaan obat: Tablet, kaplet, dan kapsul
Indikasi
• Cimetidine adalah obat untuk mengobati luka (ulkus) pada lambung dan usus, penyakit
asam lambung atau GERD , serta mengatasi penyakit yang terkait dengan asam lambung
berlebih, seperti sindrom Zollinger-Ellison. Cimetidine hanya dapat digunakan dengan
resep dokter
FENORBITAL

• Golongan obat: Antikonvulsan golongan barbiturate

• Mekanisme kerja:Fenobarbital adalah penurun ambang stimulasi sel saraf di korteks
motorik sehingga terjadi hambatan penyebaran aktivitas listrik (lepas muatan) dari fokus
aktivitas epilepsi di otak. Fenobarbital bekerja pada reseptor GABA sehingga
menyebabkan peningkatkan inhibisi sinaptik.
• Farmakokinetik:
Absorpsi
• Setelah konsumsi per oral, 70-90% phenobarbital diserap secara perlahan dari traktus gastrointestinal. Konsentrasi puncak darah
dicapai dalam 8-12 jam, dan konsentrasi puncak di otak dicapai dalam 10-15 jam. Pemberian per rektal akan segera diserap oleh
mukosa kolon.
• Pada pemberian intravena, phenobarbital memiliki onset aksi 5 menit dan efek maksimal dicapai dalam 30 menit. Pemberian
intramuskular dan subkutan memiliki onset aksi yang sedikit lebih lambat. Durasi kerja phenobarbital parenteral adalah 4-6 jam.
• Bioavailabilitas, sediaan phenobarbital oral  atau intramuskular mencapai 80-100% pada orang dewasa. Durasi efek sedatif
phenobarbital biasanya sekitar 3-6 jam setelah pemberian via intravena dan sekitar 6-8 jam ketika obat diberikan melalui jalur yang
lain

• Distribusi
• Phenobarbital berikatan dengan protein sebesar 20-45%. Phenobarbital terdistribusi ke seluruh jaringan dan cairan tubuh dengan
konsentrasi tertinggi di otak dan hati.
• Phenobarbital tergolong ke dalam barbiturat yang kurang lipofilik dibandingkan obat golongan barbiturat lainnya, sehingga lebih
lambat dalam mempenetrasi otak dan lebih lambat meninggalkan jaringan otak.
• Kadar plasma phenobarbital dengan rentang 10-35 mcg/ml direkomendasikan untuk penatalaksanaan kejang. 
• Metabolisme
• Phenobarbital adalah obat yang metabolisme utamanya terjadi di hati oleh enzim mikrosomal. Phenobarbital
dihidroksilasi oleh hati membentuk p-hydroxyphenobarbital yang merupakan metabolit inaktif. Phenobarbital juga
menginduksi enzim sitokrom p450 CYP2B6 dan CYP3A, sehingga obat-obatan yang dimetabolisme oleh enzim
ini akan mengalami metabolisme yang lebih cepat bila diberikan secara bersamaan dengan phenobarbital.
[2,5,8,12]
• Eliminasi
• Phenobarbital terutama diekskresikan lewat urin oleh ginjal dengan mekanisme pH dependent. Waktu paruh
plasma berkisar antara 75-120 jam pada orang dewasa. Seiring dengan bertambahnya usia, klirens phenobarbital
juga akan semakin berkurang. Oleh karena itu, pada pasien usia tua diperlukan penyesuaian dosis.
• Sekitar 25% dari total dosis phenobarbital dikeluarkan dalam bentuk yang tak diubah lewat urin, dan sisanya
diekskresikan dalam bentuk metabolit p-hydroxy dan konjugat glukuronida. [2,3,5,9,12]
Dosis
• Dosis anak berbeda sesuai usia:
• Neonatus: 3-5 mg/kg/hari secara intravena atau per oral dalam 1-2 dosis terbagi
• Infant: 5-6 mg/kg/hari secara intravena atau per oral dalam 1-2 dosis terbagi
• 1 - 5 tahun: 6-8 mg/kg/hari secara intravena atau per oral dalam 1-2 dosis terbagi
• 6-12 tahun: 4-6 mg/kg/hari secara intravena atau per oral dalam 1-2 dosis terbagi
• >12 tahun: 1-3 mg/kg/hari secara intravena atau per oral dalam 1-2 dosis terbagi atau 50-100 mg dalam dosis
terbagi dua kali sehari. [6,11]
Bentuk sediaan obat : cairan injeksi dan tablet
Indikasi:
• epilepsi, semua jenis, kecuali petit mal, status epileptikus. Peringatan: lansia, anak, debil, gangguan fungsi hati
dan ginjal, depresi pernapasan, hamil, menyusui, hindari pemutusan obat mendadak.
Kontra indikasi
• depresi pernapasan berat, porfiria. Efek Samping: mengantuk, letargi, depresi mental, ataksia, nistagmus, iritabel
dan hiperaktif pada anak: agitasi, resah dan bingung pada lansia; reaksi alergi pada kulit, hipoprotrom binemia,
anemia megaloblastik.

Efek nonterapi:
• Phenobarbital berpotensi menyebabkan sejumlah efek samping, di antaranya: Pusing. Kantuk. Sakit kepala.

Interaksi obat:
• Phenobarbital memiliki interaksi dengan berbagai obat, misalnya teofilin dan steroid. Phenobarbital
mempengaruhi berbagai obat lain, baik metabolisme maupun kadar plasmanya. Pemberian phenobarbital juga
dapat menurunkan kadar plasma antikoagulan oral seperti warfarin.
RIFAMPISIN

• Golongan obat:antibiotic
• Mekanisme kera:Rifampisin menghambat pertumbuhan bakteri dengan menghambat
sintesis protein, terutama pada tahap transkripsi. Rifampisin menghalangi pelekatan
enzim RNA polimerase dengan berikatan dengan sisi aktif enzim tersebut.
• Farmakokinetik :adalah absorpsi oral yang baik, metabolisme pada hepar, dan eliminasi
utama melalui cairan empedu. Obat diabsorpsi secara baik per oral, dengan
bioavailabilitas 90‒95%.
Dosis
• Dosis dewasa: 600 mg, sekali sebulan, selama 6–12 bulan. Dosis anak 10–14 tahun: 400
mg, 1 kali sebulan, selama 6–12 bulan. Dosis anak usia <10 tahun atau anak dengan berat
badan <40 kg: 10 mg/kgBB, 1 kali sebulan, selama 6–12 bulan. Dosis dewasa: 600 mg
per hari, selama 4 hari.
Bentuk sediaan obat
• Rifampicin tersedia dalam bentuk: Tablet salut selaput: 600 mg. Tablet dispersible untuk
anak: 75 mg. Kapsul: 150 mg, 300 mg, 450 mg, 600 mg.
Indikasi
• Rifampicin atau rifampin adalah obat antibiotik yang digunakan untuk mengobati
beberapa penyakit akibat infeksi bakteri. Obat ini bekerja dengan cara membunuh bakteri
penyebab infeksi. Penyakit akibat infeksi bakteri yang dapat diobati
dengan rifampicin antara lain tuberkulosis (TBC) dan kusta
Kontra indikasi
• Kontraindikasi rifampicin, disebut juga sebagai rifampin, adalah riwayat hipersensitivitas dengan obat ini, atau
komponennya. Peringatan kehati-hatian penggunaan obat ini pada seseorang dengan gangguan fungsi hati.
Efek nonterapi
• Efek samping yang bisa timbul dapat berupa: Gangguan saluran cerna, seperti mual, muntah, nyeri ulu hati,
tidak nafsu makan, diare, radang usus. Gangguan pada fungsi hati, seperti hepatitis, penyakit kuning, hingga
kerusakan hati.
Interaksi obat
• Peningkatan risiko kerusakan hati jika digunakan bersama dengan ritonavir, halothane, dan isoniazid
• Penurunan efektivitas phenytoin dan teofilin
• Penurunan efektivitas ketoconazole dan enalapril
• Penurunan efektivitas rifampicin jika digunakan bersama antasida