PREFORMULASI

PENGEMBANGAN PRODUK
KELOMPOK 2 :
Cindy Yolanda, Nim:1801011178
Arjun Putra Gulo, Nim: 1801011002
Kartika Sari Karo Karo, Nim: 1801011226
Sry Lidia Atika Dewi, Nim: 1801011129
Pengertian Preformulasi

Preformulasi terdiri dari kata pre yang artinya sebelum dan formulasi yang
artinya perumusan atau penyusunan. dibidang farmasi preformulasi dapat diartikan
sebagai langkah awal yang dilakukan ketika akan membuat formula suatu obat.
Preformulasi meliputi pengkajian tentang karakteristik/sifat-sifat dari bahan obat
dan bahan tambahan obat yang akan diformulasi.
Tujuan Preformulasi

Tujuan utama untuk mencapai sebuah respon terapi yang diramalkan dari suatu
formulasi yang mana bisa dibuat dalam skala besar dengan menghasilkan produk yang berkualitas.
Stabilitas kimia dan fisika,dengan pengawetan yang sesuai untuk melawan kontaminasi mikroba jika
diperlukan, keseragaman dosis obat, penerimaan termasuk pembuat resep dan pasien.
Kemasan yang cocok dan pelabelan idealnya, bentuk sediaan harus juga mandiri dari pasien untuk
pasien. Membuat formula yang tepat sehingga menghasilkan produk akhir berupa sediaan farmasi
yang stabil, berkhasiat, amandan nyaman ketika digunakan.
Pertimbangan Umum Preformulasi
1. Bentuk sediaan yang akan dibuat
 A. Ada beberapa pilihan bentuk sediaan farmasi yaitu bentuk
padat (puyer,tablet, kapsul, suppositoria ), bentuk setengah padat
( salep, pasta, krim ) dan bentuk cair ( larutan, suspensi, emulsi ). 
 B. Pemilihan bentuk sediaan obat tergantung pada :
 Sifat-sifat fisika-kimia zat aktif yang digunakan, yakni kelarutan,
ukuran partikel, sifat higroskopis, reaksi-reaksi kimia dll.
 Kerja obat yang diinginkan, secara lokal ataukah sistemik. Untuk
kerjalokal dipilih sediaan salep, krim, lotion, serbuk tabur. Untuk
kerja sistemik( diedarkan ke seluruh tubuh oleh darah ) dipilih
sediaan tablet, kapsul, pulveres/puyer dan sirup.
 Umur si pemakai. Untuk bayi dan anak-anak lebih disukai bentuk
pulveresdan sirup. Untuk dewasa umumnya dibuat dalam bentuk
tablet, kapsul.
2. Bahan tambahan obat (kompatibel)
 A. Mendapatkan bentuk sediaan yang diinginkan,
seperti pada sediaan tablet digunakan pengisi,
pengikat, penghancur, penyalut. Dan Pada sediaan
larutan digunakan bahan tambahan berupa pelarut,
penstabil, pengawet, pemberi warna dan rasa.
Demikian juga untuksediaan salep, pasta, krim
dan lain-lain. 
 B. Menjaga kestabilan sediaan obat (misal :
pengawet, pensuspensi,pengemulsi )
 C. Menjaga kestabilan zat aktif ( misal :
antioksidan )
3. Kenyamanan saat penggunaan 4. Kestabilan sediaan obat.
 Kenyamanan saat digunakan penting untuk diperhatikan  Selama penyimpanan, sediaan obat harus tetap
karena akanmempengaruhi kepatuhan si pemakai obat. Jika dalam keadaan yang stabil
obat berasa tidak enak makaorang akan enggan
mengkonsumsinya.   Untuk menjaga kestabilan sediaan obat perlu
 Rasa yang tidak enak dari obat dapat ditutupi dengan dilakukan :
penambahancorrigens saporis, bau yang tidak enak ditutupi  Penambahan bahan tambahan tertentu ( misalnya :
dengan corrigens odoris, danwarna yang kurang menarik
ditutupi dengan corrigens coloris. pengawet ).
 Rasa pahit dari obat-obat tertentu misal Ampisilin dan  Pengemasan yang tepat.
Amoksisilin dapatdiatasi dengan penggunaan bentuk
  Pemberian petunjuk tentang cara penyimpanan
garamnya yaitu Ampisilin trihidrat danAmoksisilin trihidrat
yang tidak pahit. yang benar.
 Sediaan setengah padat harus memenuhi persyaratan yaitu :
halus, mudahdioleskan, tidak terlalu lengket dan tidak
meninggalkan bekas noda pada pakaian.
5. Khasiat obat

   Untuk menjaga khasiat obat, perlu diperhatikan :

 Pemilihan bentuk sediaan. Sebagai contoh, jika zat aktif tidak stabil dalam media air, maka tidak diformulasi
dalam bentuk cair. 
 Bahan-bahan tambahan yang digunakan tidak boleh mengurangi khasiat zat aktifnya.
 Pemberian petunjuk cara penggunaan yang benar.
Jenis-Jenis Bahan Obat dan Bahan Tambahan Obat

FORMULA BEBERAPA BENTUK SEDIAAN OBAT

 FORMULA TABLET, Bahan obat aktif : 1% - 50% dan Bahan tambahan obat : 50% - 90%, terdiridari
:Pengisi, pengikat, penghancur, pelicin, pelumas, pemberi warna, perasa, penyalut
 FORMULA SALEP, Bahan obat aktif : 1% - 10% dan Bahan tambahan obat : 90% - 99%, terdiridari : Dasar
salep, pengawet, pewarna.
 FORMULA KRIM, Bahan obat aktif : 1% - 10% Bahan tambahan obat : 90% - 99% terdiri dari: Dasar krim,
pewangi, pengawet, pewarna.
 FORMULA SUSPENSI, Bahan obat aktif : 1% - 10% Bahan tambahan
obat: 90% - 99% terdiri dari :Pembawa/pelarut, pensuspensi, perasa, pengawet.
 FORMULA INJEKSI, Bahan obat aktif : 1% - 20% Bahan tambahan obat :80% - 99% terdiri dari :
Pembawa, pengisotoni, pengawet
Sifat Fisika Kimia Bahan Obat dan Bahan
Tambahan Obat
 Rasa, bau dan warna zat. Rasa, bau
dan warna zat harus diketahui agar
bisamenentukan bahan tambahan obat
seperti : corrigens saporis,
corrigensodoris, dan corrigens
coloris yang dibutuhkan
 Kelarutan.
 Kelarutan bahan obat penting untuk diketahui terutama
kelarutan dalam air.
 Bahan obat yang mudah larut dalam air akan lebih mudah
diabsorpsi sehingga akan lebih cepat memberikan efek
terapi. Sehingga untuk zat aktif yang mudah larut dan
stabil dalam air, lebih baik bila dibuat dalam bentuk cair.
 Bahan obat yang relatif tidak larut dalam air, absorpsinya
kurang sempurna.Oleh karena itu dilakukan upaya untuk
mempertinggi kelarutan obat dengan cara : mikronisasi,
campurkan dengan garamnya, atau menggunakan pelarut
campuran.
 Bila bahan obat sukar larut air tetapi diinginkan bentuk
cair, maka dibuat bentuk suspensi dengan penambahan
bahan pensuspensi
Ukuran partikel

Ukuran partikel berpengaruh pada :

 Laju disolusi bahan obat ( kecepatan melarutnya obat )
 Makin kecil ukuran partikel bahan obat makin mudah larut sehingga makin
mudah diabsorpsi. Keseragaman isi.
 Makin homogen ukuran partikel maka makin terjamin keseragaman dosisnya. Laju pengendapan.
 Makin besar ukuran partikel akan makin mudah mengendap. Pada sediaansuspensi bisa
menyebabkan terjadinya caking. Penambahan bahan pensuspensi akan menghambat
laju pengendapan sehingga akan mencegah terbentuknya caking / endapan yang keras.
Kestabilan bahan obat

 Hidrolisa
Reaksi hidrolisa adalah reaksi peruraian suatu zat oleh air. Contoh bahanobat yang mudah mengalami
hidrolisa adalah Aspirin dan obat-obatgolongan Antibiotika (misal : Ampisilin, Amoksisilin, Tetrasiklin,
dll).Terhidrolisanya Aspirin ditandai dengan timbulnya bau Asam Asetat / cuka.
  Bahan obat yang mudah terhidrolisa harus dibuat dalam bentuk padat (tablet, kapsul, serbuk), karena dalam
suasana lembab atau berair bahan obattersebut akan terurai sehingga tidak efektif lagi sebagai obat
bahkanmungkin bisa membentuk senyawa yang bersifat racun (toksik).
 Untuk bahan obat yang mudah terhidrolisa tersebut bila tetap hendak
dibuat bentuk cair sebaiknya dipilihkan pelarut non air, misal : Etanol,Propilenglikol, Gliserin atau dibuat
sediaan sirup kering / dry syrup. (Keterangan : Sirup kering yaitu sirup berisi serbuk obat, yang ketika
akandigunakan harus ditambahkan pelarut air suling atau air matang
dalam jumlah tertentu. Sirup kering ini setelah dilarutkan tidak boleh digunakanlagi setelah 7 hari, karena
bahan obat sudah mengalami hidrolisa ).
 Oksidasi
 Pada beberapa bahan obat akan terjadi reaksi oksidasi bila terpapar cahayaterlalu lama, terkena panas atau
bila bereaksi dengan gas oksigen. Contoh :Iodium, Kalium Permanganat (PK).
 Terjadinya reaksi oksidasi ditandai dengan berubahnya warna, bau bahanobat, atau terbentuknya endapan.
 Untuk menghindari terjadinya reaksi oksidasi perlu ditambahkan bahan antioksidan.
 Antioksidan untuk sediaan farmasi yang pembawanya berupa air
adalah Natrium bisulfit dan Asam Askorbat ( Vitamin C ). Sedang pada sediaanfarmasi berupa minyak
digunakan antioksidan Alfatokoferol ( Vitamin E ).
Cara Pencampuran Bahan Obat dan Bahan Tambahan Obat dari
Berbagai Bentuk Sediaan

 Spatula. Bahan digerus di atas kertas dengan memakai spatula. Metode inihasilnya kurang maksimal,
terlebih bila serbuk yang dicampur jumlahnya banyak.
 Triturasi. Bahan digerus di dalam lumpang porselen atau lumpang kayu, bisa jugalumpang dari kaca. Lebih
disukai lumpang porselen yang permukaan dalamnyakasar. Hasil yang diperoleh cukup bagus. Saat ini
metode inilah yang paling umumdigunakan di apotek dan di laboratorium. ( Triturasi adalah proses
penggerusan obatdi dalam lumpang untuk menghaluskan / memperkecil ukuran partikel ).
 Ayakan. Bahan dicampur dengan cara melewatkannya melalui ayakan. Hasil campuranyang diperoleh
biasanya agak halus. Cara ini kurang diyakini homogenitasnya.
 Tumbling. Bahan diguling-gulingkan supaya tercampur merata. Metode ini digunakanuntuk mencampur
serbuk dalam jumlah besar, dengan menggunakan mesin penggiling serbuk yang dirancang khusus.
Hal-Hal yang Mempengaruhi Khasiat Obat

Dosis obat yang digunakan

 Absorpsi obat
 Cara pemberian obat
Bentuk sediaan
Keuntungan dan Kerugian Pemakaian Obat
dari Berbagai Sediaan

Kelebihan dan kekurangan bentuk sediaan padat.

  Kelebihan :  Kekurangan :
 Besar kecilnya dosis dapat ditentukan oleh dokter  Selama penyimpanannya kadang-kadang serbuk
sesuai dengan keadaan penderita. menjadi lembab/lengket. 
 Sangat sesuai untuk bahan obat yang tidak stabil  Tidak tertutupinya rasa tidak enak dari beberapa
dalam bentuk cair,misalnya golongan Antibiotik bahan obat, misal pahit,sepat ( meskipun bisa
( contoh : Ampisilin, dikurangi dengan penambahan pemanis ).
Amoksisilin,Chloramphenicol ,dll ). Obat
golongan Antibiotik selalu diproduksidalam
bentuk padat, yaitu tablet, kaplet, kapsul dan
serbuk / sirup kering.
 Lebih stabil dibandingkan bentuk sediaan cair. 
Kelebihan dan kekurangan sediaan setengah
padat.
 Kekurangan :
 Kelebihan :
 Hanya bisa digunakan untuk pengobatan luar.
 Pilihan utama untuk pengobatan topical ( pada
kulit ).   Basis berlemak umumnya menimbulkan rasa
tidak nyaman.
 Kontak antara bahan obat dengan kulit lebih lama
dibandingkan sediaanserbuk ataupun sediaan cair.
 Dapat menyerap cairan yang terjadi pada
luka/kelainan dermatologik.
 Dapat berfungsi sebagai penutup/pelindung luka.
Kelebihan dan kekurangan sediaan bentuk cair

 Kelebihan :  Kekurangan :
 Penyerapan/absorbsi obat lebih cepat dibanding sediaan  Tidak sesuai untuk bahan obat yang tidak
padat.
stabil/mudah rusak dalam air.
 Keseragaman dosis lebih terjamin dibanding sediaan
 Tidak praktis untuk dibawa kemana-mana.
padat karena dalam bentuk larutan bahan obat terdispersi
secara molekuler.  Lebih mudah ditumbuhi jamur atau mikroba lain
 Bila akan diencerkan atau dicampur dengan bahan obat dibandingkan bentuk padat.
lain keseragamanobat tetap terjaga.
 Lebih disukai oleh penderita yang tidak bisa menelan
tablet atau kapsul.
 Dapat diberi perasa atau pewarna yang menarik sehingga
bisa menimbulkankepatuhan minum obat pada penderita,
terutama anak-anak
Kesimpulan

 Studi preformulasi adalah tahap pertama dalam pembentukan tablet atauaktivitas

formulasi dengan pertimbangan yang hati-hati dari data
preformulasi.Preformulasi penting bagi formulator untuk mendapatkan profil
fisika-kimia yanglengkap dari bahan-bahan aktif yang tersedia sebelum memulai
suatu aktifitas perkembangan formula seluruh informasi ini diketahui sebagai
preformulasi.
 Praformulasi sangat penting dilakukan dalam setiap pengembangan
sediaanfarmasi karena meliputi penelitian farmasetik dan analitik bahan obat
untukmenunjang proses pengembangan formulasi.