AUTAKOID Dan

ANTAGONIS
AUTAKOID

Taufik Turahman
Tsamrotul Ilmi
Autakoid berbeda dengan hormone yang
bersirkulasi dan autakoid dihasilkan oleh
lebih banyak jaringan daripada kelenjar
endokrin spesifik

Autakoid
Berasal dari bahasa Yunani : Autos (Sendiri)
dan Akos (zat medisin atau menyembuhkan)
 Termasuk dalam
suatu senyawa
grup yang disebut
Autakoid yang
memiliki struktur
dan aktivitas
farmakologik yang
berbeda secara
luas dan sebagai
hormon lokal
 PROSTAGLANDIN
Prostaglandin adalah derivat asam lemak tak
jenuh yang bekerja pada jaringan tempat
prostaglandin disintesis dan cepat
dimetabolisme menjadi bentuk yang tidak
aktif pada tempat kerjanya.
 Obat prostaglandin
 Karboprost
 Dinoprost
 Misoprostol
Penggunaan terapi prostaglandin menimbulkan beberapa
efek yang tidak diinginkan
 Abortus
 Ulkus peptikum
 Gangguan fungsi ereksi
 Histamin
Merupakan produk normal
yang ada dalam semua jaringan
tubuh, dibentuk dari asam
amino histidin yang berubah
secara enzimatis menjadi
histamin
 Histamin merupakan messenjer kimiawi
yang memperantarai daerah respon selular
yang luas termasuk reaksi alergi,
peradangan & sekresi asam lambung.
Faktor2 yang mempengaruhi
pembebasan histamin, a.l :
 Rx alergi
 Zat2 kimia pembebas histamin
 Obat
 dll
 Aktifitas Histamin
 Kontraksi otot polos (bronki, usus &
rahim
 Vasodilatasi pembuluh darah
(penurunan tek darah)
 Pembesar permeabilitas kapiler (udema)
 Hipersekresi (cairan mata, ludah, dahak
& asam lambung)
 Stimulasi ujung syaraf
Gejala rx alergi tergantung pada lokasi
dimana rx alergen-antibodi
berlangsung, misal :

 Hidung (rhinitis alergica)

 Kulit (gatal2, biduran)
 Mukosa mata (mata berair)
 Bronki (serangan asma)
 dll
 Antihistamin
Adalah zat2 yang dapat
mengurangi atau menghalangi
efek histamin thd tubuh dg jalan
memblokir reseptor histamin
(penghambatan saingan)
 Efek Farmakologi
Antihistamin

Antagonis thd histamin pada otot polos

Menurunkan permeabilitas kapiler
Memperkecil hipersekresi as. lambung
Efek pada susunan syaraf pusat
Anestesi lokal
Antikolinergik
 Efek Samping Antihistamin
 Efek sedatif-hipnotis
 Efek sentral (pusing, gelisah, lesu,
tremor)
 Gangguan sal cerna (mual, muntah,
diare, sembelit)
 Efek antikolinergis (mulut kering,
gangguan akomodasi & sal cerna)
 Meningkatkan nafsu makan dan BB
 Antihistamin dibagi menjadi 3
kelompok :
1. H1-blokers (antihistaminika)
 AH1
2. H2-blockers (penghambat asam)
 AH2
3. H3-blockers (belum dig scr klinis)
 AH3
 H1-blockers (antihistamin)
AH1

Memblokir reseptor-H1 dengan

menyaingi histamin pada reseptornya
pada otot polos dinding pembuluh 
mencegah rx alergi
 H2-blockers
(penghambat asam) AH2
Memblokir reseptor-H2 dengan
menyaingi histamin pada
reseptornya di lambung 
berkurangnya hipersekresi HCl.

Khusus digunakan pada terapi

tukak lambung & usus
Ex : - simetidin - ranitidin
- famotidin - nizatidin
Antagonis H1 atau antihistamin
 Dibagi 3 yaitu:
a. Generasi I: etanolamin, etilendiamin, piperazin,
alkilamin dan fenotiazin
- menembus sawar darah-otak
- bersifat sedatif dan antimuskarinik (+)
b. Generasi II: piperidin, alkilamin, piperazin
- tidak menembus sawar darah otak
- non-sedatif dan antimuskarinik (-)
c. Generasi III: Desloratadin,feksofenadin,
levocetirizin
- turunan generasi II  ESO
 Penggolongan Antihistamin (AH1)
1. DERIVAT ETANOLAMIN
mempunyai daya antikolinergis dan sedatif
yang kuat.
ex : - difenhidramin,
- dimenhidrinat,
- karbinoksamin malet

2. DERIVAT ETILENDIAMIN
daya kerja sedatif yang lebih ringan
ex : - tripelenamin
- pirilamin maleat
Penggolongan Antihistamin (AH1)
3. DERIVAT ALKILAMIN
mpy daya kerja antihismanin yang kuat
ex : - klorfeniramin - triprolidin
- bromfeniramin

4. DERIVAT PIPERAZIN
bersifat long-acting (lebih dari 10 jam)
ex : - siklizin - flunarizin
- oksatomida
 Penggolongan Antihistamin (AH1)
5. DERIVAT FENOTIAZIN
daya antihistamin & antikolinergis tidak begitu
kuat
ex : - prometazin - fonazin
- oksomemazin

6. DERIVAT TRISIKLIS LAINNYA

dapat menstimulasi nafsu makan, juga untuk
urticaria dan migrain
ex : - siproheptadin - azatadin
- pizotifen - ketotifen
 Penggolongan Antihistamin (AH1)
7. ZAT-ZAT NON SEDATIF
merupakan obat generasi kedua dgn daya kerja
antihistamin tanpa efek sedatif-hipnotis.
ex : - terfenadin - loratadin
- astemizol - cetirizin

8. Lain-lain
bekerja menstabilisasi mastcell menghambat
pembebasan histamin
ex : - natrium kromoglikat
- nedokromil
Antihistamine Mechanisme of
action
ANTIHISTAMIN ALERGI
 TERIMAKSIH
SMOGA BERMANFAAT