Anda di halaman 1dari 45

DEFINISI

Merupakan takaran pemakaian yang dimuat dalam farmakope


Indonesia, yang harus diberikan kepada pasien untuk
menghasilkan suatu efek.

Faktor yang mempengaruhi terhadap efektifitas dari suatu dosis


obat, antara lain :

1. Usia
2. Berat badan
3. Kelamin
4. Luas permukaan tubuh
5. Keparahan suatu penyakit
6. Keadaan daya tahan pasien
Macam – macam dosis

1. Dosis maksimal (MD), batas maksimal dari suatu takaran


pemakaian obat yang tertera dalam farmakope.
2. Dosis lazim, dosis yang biasa digunakan untuk terapi

Penerapan Dosis

1. Dosis untuk Manula


lazimnya peka terhadap obat, karena sirkulasi darahnya
kurang.
fungsi hati dan ginjal? Eleminasi ?
Ikatan protein dengan obat menurun sehingga ??
sehingga dianjurkan pengurangan dosis terhadap manula,
terutama obat-obat yang bkerja pada sistem saraf pusat.
Obat ini pada dosis biasa dapat menyebabkan reaksi
keracunan yang hebat. Cth lain : obat jantung, hormon
insulin.
Dosis Lansia

65 – 74 tahun : dosis biasa – 10 %


75 – 84 tahun : d0sis biasa – 20 %
85 tahun ke atas : dosis biasa – 30 %

2. Anak kecil (neonatus)


umumnya menunjukkan kerentanan yang lebih besar
terhadap obat ginjal dan hati ??
contoh : - kloramfenikol , pemakaian rutin
menyebabkan ketoksikan
- sulfonamid, eleminasinya lambat
- ketotifen mampu menyebabkan reaksi
paradoksal
Dosis Anak
1. Berdasarkan Usia
a. Rumus Young n
XD
anak – anak 1-12 tahunn + 12
n
anak – anak > 12 tahun XD
20
dimana n = usia (tahun) dan D = dosis dewasa
b. Rumus Augsberger
adalah tepat, tetapi lebih sulit dipratekkan.
untuk 2 – 12 bulan : (m + 13) % dari D
untuk 1 – 11 tahun : (4n + 20 ) % dari D
untuk 12 – 16 tahun : (5n + 10 ) % dari D
2. Berdasarkan Bobot Badan
menghasilkan dosis yang lebih seksama, biasa digunakan
Rumus Clark. W
XD W = berat badan dalam kg
68
Di samping itu, ada pula daftar obat yang menggunakan dosis
sekian mg setiap kg bobot badan (mg / kg b.b)

3. Berdasarkan Luas Permukaan Badan


sebenarnya paling tepat, karena mengingat adanya hubungan
langsung antara permukaan badan dan kecepatan
metabolisme, tetapi pada prakteknya jarang digunakan karena
kurang begitu praktis. Beberapa kondisi khusus
mengharuskan mengaplikasikannya : onkolitika, prematur
dan neonatus

0, 5738 x W x I
PB =
0,3964 x 0,024265
Obat Diminum Sebelum Makan (a.c = ante coenam)

absorbsi obat paling cepat pada kondisi lambung kosong, karena tidak
terhalang oleh content lambung.
Maka obat yang bertujuan memberikan efek yang cepat, sebaiknya diminum
sebelum makan, yaitu saat lambung kosong. Misalnya analgetika (ex. Asetosal
dan NSAIDs). Atau untuk memperoleh kadar plasma yang lebih tinggi yaitu 1
jam sebelum makan atau 2 jam sesudah makan.
Contoh : - antibiotik dari kelompok penisilin, eritromisin, sefalosporin,
rifampisin.
- tonikum, Ca-asetosal, domperidon
Obat Diminum Setelah Makan (p.c = post coenam)

Alasannya :
1.Makanan dapat menghambat perombakan obat di dinding usus, sehingga
BA-nya meningkat
2.Sesuai untuk obat – obat yang dapat mengiritasi lambung dan mukosa
lambung.
Contoh :
- antasida (setengah jam sesudah makan)
- NSAIDs, asetosal, diuretika, antiepilepsi, antelmitik,
kotrimoksazol INH dll
Secara umum, efek obat digolongkan menjadi 2 :
1. Efek Sistemik, dimana obat beredar ke
seluruh tubuh melalui aliran darah, sehingga
dapat memberikan efek ke seluruh tubuh

2. Efek Local, dimana obat memberikan efek


pada tempat dimana obat tersebut diberikan

Untuk dapat memberikan efek, baik sistemik maupun lokal


sangat dipengaruhi :

1. Faktor formulasi
2. Cara Penggunaan Obat
1. Efek Utama = efek terapi
merupakan efek yang dikehendaki dari obat yang
digunakan dalam proses terapi

Mekanisme pengobatan / terapi ada 3 macam :


a.Terapi kausal, yaitu obat yang menghilangkan
penyebab penyakit
b.Terapi simptomatik, obat yang menghilangkan
atau meringankan gejala penyakit
c.Terapi subtitusi

Efek utama dikelompokkan menjadi 2 golongan :


1. Efek langsung pada penderita
2. Efek obat yang mempengaruhi jasad renik
2. Efek Samping
merupakan efek yang tidak dikehendaki untuk tujuan
terapi dan tidak ikut pada kegunaan terapi.

Beberapa efek samping yang mudah dirasakan :


a.Rasa kantuk setelah pemberian antihistamin
atau obat cacing
b.Rasa lelah setelah pemberian antihistamin dan
sulfonamid
c.Rasa segar di badan setelah pemakaian kofein
d.Rasa kering di mulut pada pemakaian
antidepresi
3. Efek Teratogenik
merupakan efek obat yang pada dosis terapi untuk ibu
mengakibatkan cacat pada janin

4. Efek Toksik
Aksi tambahan dari obat yang lebih berat dibanding
efek samping yang merupakan efek yang tidak
diinginkan. Jadi tergantung pada besarnya dosis obat,
dapat diperoleh efek terapi atau toksik
EFEK PENGULANGAN ATAU PENGGUNAAN OBAT YANG LAMA

1. Reaksi Hipersensisitif
Suatu alergik merupakan respon abnormal terhadap
obat atau zat dimana pasien sebelumnya telah kontak
dengan obat tersebut hingga berkembang timbulnya
antibodi

2. Kumulasi
Suatu fenomena pengumpulan obat dalam tubuh
sebagai akibat pengulangan penggunaan obat, dimana
obat diekskresikan lebih lambat dibandingkan dengan
absorbsinya
3. Toleransi
Suatu fenomena berkurangnya respon terhadap dosis
obat yang sama. Untuk memperoleh respon yang sama
perlu memperbesar dosis obat tersebut

4. Takhifilaksis
Suatu fenomena berkurangnya kecepatan respon
terhadap aksi obat pada pengulangan penggunaan obat
dalam dosi yang sama.
5. Resistensi terhadap bakteri
Obat tidak mampu bekerja lagi untuk membunuh dan
menghambat perkembangan bakteri.
5. Habituasi
Suatu gejala ketergantungan psikologik terhadap suatu obat.
Menurut WHO ditandai dengan :
a. selalu ingin menggunakan obat
b. Tanpa atau sedikit kecenderungan untuk menaikkan
dosis
c. Timbul ketergantungan psikis
d. Memberikan efek yang merugikan
6. Adiksi
Suatu gejala ketergantungan psikologis dan fisik suatu obat. Ciri-
cirinya :
a. ada dorongan untuk selalu menggunakan obat
b. Ada kecenderungan untuk menaikkan dosis
c. Timbul ketergantungan psikis dan diikuti
ketergantungan fisik
d. Merugikan baik individi dan masyarakat
Faktor-faktor formulasi :
1.Derajat kehalusan serbuk
2.bentuk kristal zat aktif (amorf, kristal,
polimorfi)
3.Kimiawi obat (ester, garam, kompleks,
hidrat, anhidrat)
4.Exepien
5.Alat dan kondisi fisis
Cara penggunaan Obat yang memberi efek sistemik :
1.Oral, penggunaan melalui mulut dan masuk perut
2.Sublingual, tablet diletakkan di bawah lidah
3.Bukal, tablet diletakkan diantara gusi dan pipi
4.Injeksi atau parenteral
5.Implantasi subkutan
6.rektal

Cara pemberian obat yang memberi efek lokal :


1.Inhalasi, berupa larutan yang disemprotkan ke
dalam mulut atau hidung
2.Penggunaan obat pada mukosa atau selaput lendir
3.Pemberian obat pada kulit
Obat yang langsung kepada penderita :
1.Obat yang mempengaruhi ssp, misalnya anestetik (ether, propofol),
sedative/penyebab kantuk (luminal/penobarbital), relaxan saraf pusat
(meprobamat), obat penenang (reserpin, diazepam, klordiazepina)
2.Pemacu ssp, misalnya analeptik : memacu pernafasan (niketamid),
antikantuk (kofein), menaikkan aktivitas (amfetamin), antidepresi
(imipramin)
3.Senyawa adrenergic, memiliki aksi mengatur tekanan darah, memacu
jantung, relaksasi tenggorokan, mengatur kadar gula dalam darah,
mengatur keluarnya ingus. Misalnya dopamine
4.Senyawa kolinergik, berpengaruh pada syaraf pengggerak otot sehingga
dapat meregang atau kontraksi. Misalnya neostigmin
5.Penghalang kolinergic dan adrenergic, yaitu menghentikan air ludah
yang berlebih, melebarka pupil mata, mengurangi kejang usus (atropin,
papaverin)
6.Mempercepat pengeluaran urin (tiazid)
7.Anaestesi lokal (prokain, benzokain)
8.Histamin, melebarkan pembuluh darah kapiler, bereaksi pada otot halus,
menimbulkan rasa sesak nafas dan gatal
9.Anti histamin, menghilangkan gatal/alergi (CTM, incidal, difenhidramin)
10.Analgetik antipiretik (penghilang rasa nyeri dan penurun panas),
misalnya ibuprofen, paracetamol
11.Anti inflamasi, penghilang bengkak (asam mefenamat, indometasin)
12.Hormon steroid, untuk kontrasepsi dan sebagai antiradang
Efek Obat yang mempengaruhi jasad renik :
1.Antibakteri : alkohol, iodium tinture
2.Antiprotozoa : carbazon
3.Antitumor : vinblastin
4.Anti TBC : INH, rifampicin, etambutol
5.Antijamur : ketokonazol, metronidazole
6.Antimalaria : kinin
7.Antibiotik : tetrasiklin, penisilin
Definisi merupakan ilmu yang mempelajari efek obat terhadap
biokimia, fisiologi dan mekanisme kerja obat.

Interaksi antara obat dengan sel diduga mengubah fungsi


komponen sel, sehingga sel akan merespon dan bergabung
menimbulkan “aksi obat” dan proses selanjutnya disebut “efek
obat”

Tujuan mengetahui proses farmakodinamik adalah Agar dapat


memberikan dasar terapi yang rasional.

22
1. Mekanisme kerja Obat
dimana pada proses ini terjadi interaksi antara obat dengan tempat
bagian fungsional dari sel (reseptor) obat.

Efek maksimal yang timbul apabila semua bagian dari sel/reseptor


berinteraksi dengan obat.

Obat yyang berinteraksi dengan reseptor adalah obat dalam keadaan


bebas

2. Hubungan struktur dan aktivitas


sangat spesifik, artinya????
3. Hubungan Antara Dosis Obat dengan Respon Penderita

23
Reseptor Obat
Suatu reseptor adalah suatu makromolekul target khusus, berada pada
permukaan sel atau intraselular, yang mengikat suatu obat dan
menimbulkan kerja farmakologiknya.
Contoh reseptor : Enzim dan Protein

Dalam tiap kasus, pembentukan kompleks obat reseptor menghasilkan


suatu respon biologik dan besarnya respon adalah proporsional
dengan jumlah kompleks obat reseptor :
Obat + Reseptor → Kompleks Obat-reseptor → Efek
Konsep ini sangat mirip dengan pembentukan kompleks antara enzim dan
substrat atau antigen antibodi: interaksi ini mempunyai banyak persamaan,
mungkin paling penting adalah spesifisitas. Tetapi, reseptor tersebut tidak
mempunyai kemampuan untuk mengundang suatu ligand (obat) tetapi juga
dapat merangkaikan atau mengubah ikatan ini menjadi suatu respons
dengan cara menyebabkan suatu perubahan konformasional atau suatu efek
biokimia (Mary J. Mycek, 2001).
Barbara Sattler, RN, DrPH, FAAN
University of Maryland School of Nursing
Environmental Health Education Center
Barbara Sattler, RN, DrPH, FAAN
University of Maryland School of Nursing
Environmental Health Education Center
HUBUNGAN KONSENTRASI-EFEK
KURVA KONSENTRASI-EFEK
1. Dosis dalam resep
- kepatuhan penderita
- kesalahan medikasi
2. Dosis yang diminum
- kecepatan absorbsi
- ukuran dari komponen tubuh
- distribusi obat
- kecepatan eliminasi
3. Konsentrasi pada tempat kerja obat
- fisiologi tubuh
- faktorm patologis dan genetik
- timbulnya toleransi
4. Intensitas Efek
- interaksi obat-reseptor
29
- keadaan fungsional
Dua obat yang digunakan pada saat yang bersamaan, dapat
saling mempengaruhi kerja masing-masing obat, yaitu :
-Bisa berlawanan (antagonisme)
-Bisa kerjasama (sinergisme)

A. ANTAGONIS
ME

Terjadi jika kegiatan obat pertama dikurangi atau ditiadakan oleh


obat kedua yang memiliki efek farmakologi yang berlawanan.
Contoh : efek bronkokonstriksi histamin (reseptor histamin) ><
adrenalin (adrenoreseptor beta) pada otot bronkus.
Jenis Antagonisme, berdasarkan farmakodinamiknya :
1.Antagonisme fungsional, terjadi pada sistem yang sama tetapi pada
sistem reseptor yang berlainan.
2. Antagonisme fisiologik, terjadi pada sistem yang berbeda dan
menimbulkan efek berlawanan. Contohnya dihidralazin ><
digitalis
3. Antagonis biokimiawi, obat kedua secara tidak langsung
mengurangi obat pertama.
Contohnya : penobarbital><dikumarol

4. Antagonis pada reseptor, melalui sistem reseptor yang sama.


Antagonis mengukat reseptor di tempat reseptor site.
Contohnya : efek histamin >< obat antihistamin (reseptor
histamin.
Terdiri dari :
a. Antagonis kompetitif, dimana akan berikatan dengan
reseptor dan bersaing secara reversibel. Ex. : beta bloker ><
antihistamin
b. Antagonis nonkompetitif, dimana akan berikatan dengan
reseptor dan bersaing secara ireversibel. Ex. : zat kelasi
pada keracunan logam.
5. Antagonisme kimiawi, terjadi antara agonis dan antagonis
karena terjadi reaksi kimia secara langsung membentuk produk
inaktif.
ex. : antasida >< tetrasiklin
B. SINERGISME

Kerja sama antara 2 obat, salah satu obat diperkuat oleh obat lain jika
dipakai secara bersamaan.
Jenis Sinergisme :
a.Adisi (Sumasi), jika efek keseluruhan obat sama besar dengan
jumlah kekuatan kerja masing – masing obat. Contohnya :
kombinasi asetosal dan parasetamol atau pada trisulfa.
b.Potensiasi (Superadisi = meningkatkan potensi), Kedua obat
saling memperkuat khasiatnya, sehingga terjadi efek yang melebihi
jumlah matematis dari a + b. Efek keseluruhan tidak berhubungan
dengan penambahan dosis tunggal.
Ex. kotrimoksasol
Tujuan kombinasi obat diberikan dalam perbandingan tetap, yaitu :
a.Mengadisi daya kerja terapeutisnya tanpa mengadisi efek buruknya.
Contoh : trisulfa
b.Mencegah timbulnya resistensi bakteri, misalnya kombinasi INH
dengan PAS
Kombinasi tetap, keuntungannya adalah praktis tetapi dosis obat
tidak dapat diubah tanpa mengubah pula dosis obat keduanya,
sedangkan skema penakarannya untuk setiap obat berbeda karena
waktu setengahnya berlainan.

Sekian ........
A. Interaksi obat dengan obat

Terjadi pada pemakaian bersama obat dalam berbagai


keadaan, baik secara fisis, khemis atau farmakologis.
1.Interaksi Fisis
ciri – ciri : - terjadi pada saat peracikan
- tidak berbahaya
- langsung bisa diatasi
- biasanya terjadi perubahan warna,
bentuk dan konsistensinya
2. Interaksi Khemis
ciri – ciri : - melibatkan proses kimia
- bisa bersifat menguntungkan, ex. As.
Askorbat dan ferrosulfat
- bisa bersifat merugikan, ex. Tetrasiklin
dan aluminium / magnesium / ferrosulfat (obat
maag)

3. Interaksi Farmakologis
ciri – ciri : - interaksi yang berhubungan dengan efek
kerja dari pemakaian obat
- contohnya : - aspirin + alkohol,
pencegahan??
- aspirin + vitamin C
- INH + Al(OH)3
- penisilin + eritromisin
Macam – macam cara berlangsungnya interaksi obat, a. l. :
1. Interaksi Kimia
2. Kompetisi untuk protein plasma, ex. Analgetik dengan
klofibrat dan kinidin = akan terjadi pendesakan ikatan dengan
protein sehingga efeknya meningkat
3. Induksi enzim, meningkatkan pembentukan enzim dan tidak
hanya mempercepat eleminasinya juga perombakan obat lain.
Ex. Obat hipnotik = meningkatkan biotransformasi
antikoagulan & antidepresi, shg me efeknya
4. Inhibisi Enzim, zat yang mengganggu fungsi hati dan
enzymnya. Ex. Alkohol, yang mampu memperkuat daya kerja
obat lain yang efek dan lama kerja obatnya tergantung pada
enzim tersebut.
B. Interaksi obat denga makanan

Adakalanya terjadi interaksi obat dengan makanan, sehingga mampu


mempengaruhi farmakokinetik suatu obat, a. l. :
1.Absorbsi
obat dapat diikat oleh makanan, sehingga absorbsinya di
usus dapat diperlambat atau dikurangi, sehingga efeknya akan turun.
ex. : - makanan berserat dengan anti kolesterol, sehingga BA-
nya turun.
- antikoagulan dengan sayuran bervitamin K
2.Metabolisme
perombakan obat dapat dirintangi sehingga kadarnya
meningkat dan timbul efek toksis.
ex. : - MAO-blokers dengan keju-coklat
- jus anggur dengan Ca antagonis & saquinavir.
3. Eleminasi
- suatu diet vegetaris ketat akan meningkatkan pH urin
(alkali) sehingga akan meningkatkan ekskresi obat yang bersifat
asam lemah, ex. Vit c dan NSAID.
- diet yang kaya protein akan menurunkan pH urin, sehingga
reabsorbsi tubuler obat yang bersifat basa lemah akan
berkurang, sehingga ekskresinya meningkat, ex. Pada
morfin atau kinin.
1. Obat dengan interaksi penting!
terjadi pada bifosfonat, digoksin, levodopa, nitrendipin, penisilamin
dan warfarin.
Levodopa dan metildopa membentuk kompleks dengan Fe
sehingga reabsorbsinya menurun hingga 60 %.
2. Obat yang meningkatkan kebutiuhan
biasanya akan kebutuhan vitamin tertentu, misalnya :
- pil antihamil, INH, penisilamin dan hidralazin =
meningkatkan kebuthan piridoksin
- salisilat dan tetrasiklin, meningkatkan kebutuhan vitamin
C
- parafin (Laxadine) dapat menurunkan resorpsi vit ADEK
3. Obat dengan indeks terapi sempit
harus sangat berhati-hati!! Karena dengan peningkatan kadar obat
dalam plasma yang sedikit, akan menyebabkan gejala toksisitas
yang hebat. Ex. : teofilin, kumarin, fenitoin, digoksin dan
antidiabetik oral
Merupakan kondisi yang berlawanan dengan khasiat /
indikasi dari obat yang diberikan.
Bisa terjadi karena pemberian suatu obat tertentu secara
bersamaan atau karena keadaan tertentu px. Berarti
merupakan kaitan yang erat antara efek samping negatif dan
penyakit kronis ynag diderita.
Ex. :
-Pemberian tetrasiklin pada penderita gagal ginjal
-Antalgin pada trimester awal dan diminum bersama alkohol
-Kortikosteroid pada hamil muda

Anda mungkin juga menyukai