DEFINISI
FARMAKODINAMIKA : Ilmu
yang mempelajari pengaruh obat
terhadap biokimia & fisiologi
tubuh manusia/MH serta
mekanisme kerja obat.
PRINSIP FARMAKODINAMIK Efek
apakah yang ditimbulkan obat terhadap tubuh
(kerja obat pd tubuh)
Obat bekerja sebagai hasil interaksi fisika-kimia
antara molekul obat dan molekul tubuh. Hasil
interaksi tersebut dapat mengubah cara kerja sel
sehingga menimbulkan perubahan pada tubuh
cth. Parasetamol
Menghambat enzim siklooksigenase-2 (cox-2)
sehingga tidak terbentuk prostaglandin dan
rasa nyeri / demam menjadi berkurang atau hilang
Sebagian besar molekul obat bekerja melalui :
Reseptor protein pd membran sel atau di dlm sel
Saluran ion di dlm membran sel
Enzim dlm sel atau cairan ekstrasel
Kerja yg nonspesifik
RESEPTOR
Merupakan komponen makromolekul (biopolimer) yang
khas pada sistem biologis tempat obat terikat & dapat
menimbulkan aktivitas biologis.
Kebanyakan reseptor berstruktur PROTEIN ditemukan
pada membran sel. Sebagian besar aktifitas obat akan
memberikan aksinya jika berikatan dg reseptor
(diilustrasikan sebagai kunci yang masuk dg tepat
kedalam lubang kunci)
Obat yg menghasilkan respon disebut AGONIS dan
obat yang menghambat respon disebut ANTAGONIS.
Senyawa obat akan menimbulkan efek bila berinteraksi
dengan komponen fungsional organisme atau
makromolekul. Dengan berinteraksi dengan organisme
ini akan terjadi perubahan biokimia dan fisiologi disebut
dengan efek obat / Respon terhadap obat. Tempat
terjadinya interaksi obat dengan fungsional
sel/organisme disebut reseptor=zat penerima. Istilah
reseptor ini dikenal sejak tahun 1913 oleh Paul Erhlich,
“obat tidak bekerja kalau tidak terikat”. Obat dan
reseptor merupakan suatu komplementer (saling
mengisi) seperti kunci dan lobang kunci.
Cth : Cimetidine menghambat (antagonis)
reseptor H2 (H2 Blocker) sehingga mencegah
sekresi asam lambung yang berlebihan
Metaproterenol merangsang (agonis) reseptor
beta2 sehingga meningkatkan bronkodilator
(pelebaran bronkus)
OBAT DAN
RESEPTOR
D. KOMBINASI ANTIBIOTIKA
9
• Definisi
• Mekanisme kerja obat :
1. Secara kimiawi. Mg(OH)2, Na EDTA, Dimerkaprol (BAL), Penisilamin
2. Secara fisika. MgSO4, garam inggris (diuretik osmotik), anestesi inhalasi
3. Secara kompetisi. Sulfa (antaagonisme saingan)
4. Mengganggu proses metabolisme. Antibiotika
• D+R DR Efek
• Definisi Reseptor
• Agonis :
1. Agonisme langsung
2. Agonisme tidak-langsung
• Antagonis :
1.
• Penggunaan Obt campuran atau bersama-sama dapat menimbulkan efek :
1. Addisi
2. Sinergis
3. Potensiasi
4. Antagonis
Efek terapi :
T kausal
T Simptomatis
T substitusi
• Dalam penggunaan obat ada efek-efek yang tidak diinginkan seperti :
ES
Idiosinkrasi
Alergi
Fotosensitasi
Efek toksis
Efek teratogen
• Dalam pengulangan atau perpanjangan penggunaan obat dapat diperoleh efek-efek :
Reaksi hipersensitif
Kumulasi
Toleransi
Habituasi
Takhifilaksis
Adiksi
• Resistensi terhadap bakteri :
R Primer
R Sekunder
R episomal
R Silang
• Grafik hubungan dosis dengan respon obat
Antagonis Melibatkan molekul
Tidak melibatkan molekul reseptor agonis
reseptor agonis
Antagonis kimiawi
Antagonis farmakokinetik
Antagonis fungsional
Antagonis fisiologi
Antagonis kompetitif
reversibel
ir-reversibel
Antagonis non-kompetitif
Antagonis Melibatkan molekul
Tidak melibatkan molekul reseptor agonis
reseptor agonis
k-1
[ D ] + [ R ] [ D-R ] Stimulus Respon fisiologi
DOSIS OBAT
Dosis suatu obat : adalah dosis pemakaian sekali untuk
peroral atau injeksi
Dalam pemberian terapi obat yg rasional, DOSIS
OBAT merupakan faktor penting dlm menghasilkan
efek yang diinginkan, bahkan dpt membahayakan jika
terjadi OVER DOSIS
Untuk menetapkan dosis yang tepat, perlu diketahui
macam-macam dosis :
DOSIS TERAPI (DT) : Dosis individual yg tertulis di
resep dg tujuan pengobatan
DOSIS LAZIM (DL) : Dosis yang tercantum di
literatur yg lazimnya dapat menyembuhkan, dosis
tersebut sebagai acuan dalam menetapkan dosis terapi
per individual
DOSIS MAKSIMUM (DM) : Dosis terbesar yg dpt
memberikan efek terapi tanpa menimbulkan bahaya
Faktor yg mempengaruhi DOSIS OBAT :
Umur
Berat Badan
Luas permukaan tubuh
Jenis kelamin
Status patologi
Toleransi
Obat yg diberikan bersamaan
Waktu pemakaian
Bentuk sediaan dan cara pemakaian
RUMUS MENGHITUNG DOSIS
W
CLARK : X DM Dewasa
70
n
YOUNG : X DM Dewasa
n 12
n
DILLING : X DM Dewasa
20
m
FRIED : X DM Dewasa
150
n 1
COWLING : X DM Dewasa
24
Keterangan :
W = Berat Badan ( Kg )
n = Umur ( tahun )
m = Umur ( bulan)
EFEK SAMPING OBAT
EFEK SAMPING OBAT : Efek yang tidak diinginkan
dari suatu pengobatan. Hampir semua obat mempunyai
efek samping.
Cth :
Obat batuk/Flu yang mengandung antihistamin
(difenhidramin/CTM) mengakibatkan ngantuk
Obat kanker (Bleomicyn) mempunyai efek samping
mual, muntah, alopesia
Kortikosteroid (deksametason) dpt mengakibatkan
peningkatan TD, glukosa darah, osteoporosis, cushing
Syndrom
Tetapi pada saat lain efek samping dapat menjadi reaksi
yang merugikan (efek yang tdk diharapkan dan terjadi
pada dosis normal)
Cth :
Kloramfenikol mempunyai reaksi merugikan yang
tidak diingikan yaitu anemia aplastis, syok
anafilaksis, syndrom gray
Metaproterenol dg efek merugikan takikardia
INTERAKSI OBAT
Interaksi dapat terjadi jika terdapat dua atau lebih obat
yang diberikan sehingga memberikan efek yang tidak
diinginkan atau memberikan efek saling mengganggu
Cth : Asetosal dan dikumarol kedua obat tersebut
memberikan efek penguatan sehingga dpt
menimbulkan perdarahan
Luminal dan antikoagulan interaksi kedua obat
tersebut dpt menurunkan akvitas khasiatnya
Interaksi obat dengan makanan sebagian besar
mengakibatkan penurunkan absorpsi obat tersebut
sehingga aktivitasnya menurun
Cth : Captopril dan makanan dapat menurunkan
absorpsi captopril, demikian halnya dengan tetrasiklin
dan susu (logam bervalensi dua, kalsium) dapat
mengakibatkan ikatan kompleks yang dapat
mengganggu proses pembentukan gigi dan tulang
LAMA PERJALANAN OBAT
WAKTU YANG DIBUTUHKAN HINGGA
MEMBERIKAN EFEK
Intravenous 30-60 detik
Inhalation 2-3 menit
Sublingual 3-5 menit
Intramuscular 10-20 menit
Subcutaneous 15-30 menit
Rectal 5-30 menit
Ingestion 30-90 menit
Transdermal (topical) variable (menit hingga
jam)
TERAPI OBAT
FASE
BIOFARMASI
SEDIAAN OBAT
ABSORPSI
METABOLISME
DISTRIBUSI
EKSKRESI
FASE FASE
FARMAKODINAMI FARMAKOKINETI
K K
RUTE PEMBERIAN OBAT
PER ORAL
PER RECTAL/PER
VAGINAL : Rute pemberian
obat dg cara memasukkan
sediaan obat ke dalam dubur /
vagina dimana obat melunak
atau melebur, melepaskan zat
aktif dan memberikan aksinya
INHALASI /
AEROSOL
W
CLARK : X DM Dewasa
70
n
YOUNG : X DM Dewasa
n 12
n
DILLING : X DM Dewasa
20
m
FRIED : X DM Dewasa
150
n 1
COWLING : X DM Dewasa
24
Keterangan :
W = Berat Badan ( Kg )
n = Umur ( tahun )
m = Umur ( bulan)
KALKULASI KECEPATAN
INFUS
Toleransi :
1. Primer
2. Sekunder
3. Silang
4. Tachyfylaxis
Habituasi
Adiksi
Resistensi