MATA KULIAH

TEKNOLOGI SEDIAAN STERIL

DOSEN PENGAMPU : YULIS ADRIANA, S.Si., M.Farm

Nama : Rinova Devinda

Nim: 202151083
Prodi : Farmasi
 Alasan Pemilihan Rute Parenteral
• Menjamin kadar obat sampai ke target (terutama untuk obat yang sulit
menimbulkan respons dengan p.o.)
• Pemastian parameter farmakokinetik
• Penjaminan dosis dan kepatuhan
• Alternatif rute (lokal/specific targetting)
• Kondisi pasien
• Ketidakseimbangan cairan
 Persyaratan Parenteral

 Sesuai dengan persyaratan kadar dan kandungan pada etiket

 Steril (bebas pirogen)

 Isotonis

 Isohidris

 Bebas partikel melayang

 Stabil
BIOFARMASEUTIK

BIOPHARMACEUTICS
HUBUNGAN ILMU FISIKA, KIMIA DAN BIOLOGI YANG
MENYANGKUT OBAT, BENTUK SEDIAAN OBAT DAN ABSORPSI
OBAT DI DALAM TUBUH.
Pharmacokinetic of Parenteral

 Absoprsi Obat Parenteral

 Obat yang diberikan secara ekstravaskular (i.m, s.c) akan mengalami absorpsi

dan obat yang diberikan secara intravaskular (i.v) tidak mengalami absorpsi

 Molekul obat diabsorpsi dalam bentuk bebas (tidak terikat dengan zat lain) dan

utuh ke dalam darah atau peredaran sistemik. Umumnya, obat baru memberikan

efek terapi bila kalau mencapai kadar minimal tertentu dalam darah (MEC =

minimum effective concentration). Selama kadar obat masih

 alam darah masih berada di atas MEC, obat akan memberikan efek farmakologis.

Setelah ekskresi berlanjut dan kadar obat turun di bawah MEC

 Kecepatan absorpsi mempengaruhi cepat atau lambatnya obat

mencapai kadar MEC, yang merupakan onset atau mula kerja

obat dan waktu obat (t max ) mencapai kadar maksimum

(puncak) dalam darah (C max ).

 Selanjutnya obat berangsur-angsur akan dieliminasi dengan

cara diekskresikan atau biotransformasi atau keduanya. Lama

kerja obat (durasi) atau obat memberikan respon terapi yang

dikehendaki adalah kadar obat tersebut dalam darah berada di

atas MEC.
 FAKTOR FISIOLOGI YANG DAPAT MEMPENGARUHI ABSORBSI ZAT
AKTIF SEDIAAN PARENTERAL
UNTUK TERSEDIA PADA SIRKULASI DARAH (BIOAVAILABILITAS)

1. Jumlah dan kecepatan sistem vaskularisasi, serta permeabilitas kapiler darah

2. Aliran Darah dari Bagian Tubuh atau Area yang diinjeksikan
Pada kondisi normal, aliran darah yang mencapai otot terbatas. Selama olahraga
peningkatan aliran darah dapat mengubah fraksi obat yang mencapai jaringan otot.
3. Kepadatan dan kondisi jaringan tempat injeksi :

Laju difusi zat aktif tergantung pada kepadatan jaringan di tempat penyuntikan.
4. Suhu Tubuh

5. Senyawa Vasoaktif

6. Faktor Genetik

7. Perbedaan umur

8. Perbedaan Jenis Kelamin

9. Faktor Patologi

10.Faktor Makanan

11. Induksi Enzim

 Faktor Fisikokimia yang dapat mempengaruhi absorbsi zat aktif sediaan
parenteral untuk tersedia pada sirkulasi darah (bioavailabilitas):

• Kelarutan

• Ukuran Partikel

• Pengendapan zat aktif pada tempat penyuntikan

• Difusi zat aktif

 Metabolisme Obat Parenteral
• Proses metabolisme obat di dalam tubuh melibatkan proses
biotransformasi obat secara kimiawi, hal ini terjadi dalam lingkungan

biologis. Sebagian besar reaksi metabolisme merubah obat menjadi bentuk

metabolit yang lebih larut dalam air daan siap dieksresikan melalui ginjal.

Tempat utama metabolisme obat parenteral adalah di hati, namun dapat

terjadi di ginjal dan jaringan otot.

Distribusi obat parenteral

• Pada pemberian secara i.v molekul obat langsung masuk ke dalam

peredaran darah. Bila pemberian secara i.m atau s.c, molekul obat
bercampur dengan cairan tubuh atau jaringan, lalu masuk ke dalam
peredaran darah dan kemudian didistribusikan ke jaringan tempat obat
bekerja.
 Eksresi Obat Parenteral

• Eksresi obat dan metabolitnya merupakan tahapan

terakhir dari aktivitas serta keberadaan obat dalam tubuh.
Molekul obat yang masuk ke dalam tubuh dikeluarkan
melalui beberapa saluran. Obat akan diekskresikan dari
tubuh bersama dengan berbagai cairan tubuh melalui
beberapa perjalanan.