Agen Antipsikotik

TIM FARMAKOLOGI 1 FFS UHAMKA

Psikosis

Gejala
• Gejala positif  delusi dan halusinasi.
• gejala negatif  emosional terbatas (ekspresi datar), (alogia),
kurang inisiasi dan kegigihan yang diarahkan pada tujuan tertentu
(avolition), pikiran, ucapan, atau perilaku yang tidak terorganisir,
atau penurunan reaktivitas pada lingkungan (catatonia (American
Psychiatric Association, 2000).
Skizoprenia dan Bipolar

https://www.medscape.org/viewarticle/578277
https://healtheappointments.com
 Antipsikotik
Phenothiazines
• Chlorpromazine, Thioridazine kurang poten dan menyebabkan efek sedasi dan peningkatan BB.
• Fluphenazine yang merupakan turunan piperazine, lebih poten dan lebih selektif dengan efek
sedasi rendah.
• Mekanisme kerja: menghambat reseptor D2, dan menghambat sedikit pada reseptor 5-HT2A.
• Penggunaan klinis: schizophrenia (menurunkan gejala positif), gangguan bipolar (fase maniak),
antiemesis, sedasi preoperative (promethazine), pruritus.
• Obat antipsikotik pertama fenotiazin, terbukti memiliki berbagai macam efek terhadap sistem
saraf pusat, otonom, dan endokrin. Meski khasiat ini Obat-obatan terutama diakibatkan oleh
blokade di reseptor D2, namun efek merugikan ditimbulkan karena hambatannya pada berbagai
reseptor termasuk adrenoseptor α dan muscarinic, H1 histaminic, dan Reseptor 5-HT2.
 Antipsikotik

Thioxanthene
• Mekanisme kerja: menghambat reseptor D 2, dan menghambat sedikit pada reseptor 5-
HT2A.
• Penggunaan klinis sama dengan golongan phenothiazines.
Butyrophenone
• Haloperidol.
• Mekanisme kerja: menghambat reseptor D 2, dan menghambat sedikit pada reseptor 5-
HT2A.
• Penggunaan klinis: Schizoprenia (menurunkan gejala positif), gangguan bipolar (fase
maniak),Hutington’s chorea, Tourette’s syndrome.
Antipisikotik atipikal

• Aripiprazole, Clozapine, Olanzapine, Quetiapine, Risperidone, Ziprasidone.

• Mekanisme kerja: menghambat reseptor 5-HT2A lebih besar daripada hambat pada
reseptor D2.
• Penggunaan klinis: Schizoprenia (menurunkan gejala positif dan negative),
gangguan bipolar (olanzapine atau risperidone), agitasi pada alzaimer dan
parkinson (dosis rendah), depresi mayor (aripiprazole).

Lithium

• Mekanisme kerja: belum diketahui secara jelas. Bekerja menekan sinyal inositol
dan menghambat GSK-3.
• Penggunaan klinis: gangguan bipolar afektif, penggunaan profilaksis untuk
moodswing antara maniak dan depresi.
Agen baru

 Carbamazepine dan Lamotrigine digunakan untuk maniak akut dan pencegahan

fase depresi. Valproic acid digunakan untuk maniak akut.
 Perbedaan aktivitas masing-masing obat terhadap reseptor:
 Chlorpromazine: α1 = 5-HT2A > D2 > D1
 Haloperidol: D2 > α1 > D4 > 5-HT2A > D1 > H1
 Clozapine: D4 = α1 > 5-HT2A > D2 = D1
 Olanzapine: 5-HT2A > H1 > D4 > D2 > α1 > D1
 Aripiprazole: D2 = 5-HT2A > D4 > α1 = H1 >> D1
 Quetiapine: H1 > α1 > M1,3 > D2 > 5-HT2A
Efek Psikologikal

 efek EPS ringan sampai berat, termasuk akathisia, kantuk, gelisah, dan efek otonom.
 quetiapine, digunakan untuk menigkatkan onset tidur dan mempertahankan tidur,
 Kemampuan obat antipsikotik atipikal untuk memperbaiki kognisi pada pasien
dengan skizofrenia dan gangguan bipolar masih kontroversial.
Efek Endokrin

 Obat antipsikotik khas yang lebih tua, juga risperidone dan

paliperidone, dapat menyebabkan peningkatan prolactin.
 Antipsikotik yang lebih baru seperti olanzapine, quetiapine,dan
aripiprazole sedikit menyebabkan kenaikan prolaktin dan risiko
disfungsi sistem ekstrapiramidal dan tardive dyskinesia berkurang
karena penurunan efek antagonisme D2.
Efek kardiovaskular

 Fenotiazin dengan potensi rendah sering menyebabkan hipotensi ortostatik dan takikardia.
 Agen psikotik juga menyebabkan elektrokardiogram abnormal, terutama dengan
thioridazin.
 Antipsikotik atipikal juga terkait dengan kejadian sindrom metabolik yang dapat
meningkatkan risiko penyakit arteri koroner, stroke, dan hipertensi
 Penggunaan Klinis Agen Antipsychotic

Indikasi Psikiatri
• Skizofrenia adalah indikasi utama agen antipsikotik.
• Gangguan mood  bipolar (BP1), depresi psikotik, dan depresi yang resisten
terhadap pengobatan.
• skizofrenia katatonik  benzodiazepin intravena.
• gangguan schizoafektif
 Indikasi Nonpsychiatric

 antiemetik  blokade reseptor dopamine

 prochlorperazine dan benzquinamide, hanya digunakan sebagai antiemetic
 Fenotiazina  memblok reseptor H1  pruritus
 prometazin  obat penenang pra operasi.
 Butyrophenone droperidol  kombinasi dengan opioid, Fentanil  neuroleptanesthesia.
Efek samping
Reference
 Katzung, Betram G> Basic
&clinical pharmacology
13th ed.