Obat-obat yang

Mempengaruhi
Sistem Saraf
Ika Puspitaningrum, M.Sc., Apt.
Pendahuluan
 Saraf Otonom
• Fungsi:
mengatur sec otomatis keadaan fisiologis
yg konstan, spt suhu badan, tekanan &
peredaran darah serta pernafasan &
bekerja menurut aturannya sendiri (tidak
sadar)
Koordinasi Sistem Saraf Otonom
 Saraf Otonom
Saraf Simpatis (Adrenergik):
 Menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi saraf
simpatis
 Melepaskan Noradrenalin
Saraf Parasimpatis:
 Bertindak berlawanan dengan saraf simpatis
 Dibagi menjadi kolinergik & antikolinergik
 Kolinergik  zat yg dpt menstimulasi saraf parasimpatis
krn melepas asetilkolin, dg efek menyerupai keadaan
istirahat & tidur
 Antikolinergik  melawan asetilkolin dg jalan menghambat
r/or muskarinik
 Saraf Otonom
• Neurotransmiter 
1. dopamin
2. asetilkolin
3. noradrenalin/norepinefrin
Saraf Otonom
 Klasifikasi Obat Saraf Otonom

1. ADRENERGIK ( Simpatomimetik)
2. PENGHAMBAT ADRENERGIK (Simpatolitik)
3. KOLINERGIK ( Parasimpatomimetik)
4. PENGHAMBAT KOLINERGIK( Parasimpatolitik)
5. OBAT GANGLION
 ADRENERGIK
• Adrenergik  adrenalin/epinefrin
• Merupakan hormon yang disekresikan oleh
kelenjar adrenal dan juga dilepaskan oleh
ujung saraf simpatik  senyawa katekolamin
• Adrenergik (simpatomimetik) a/ obat yg meniru
efek perangsangan saraf simpatis
 Katekolamin
• a/ senyawa yang mempunyai struktur katekol (suatu
struktur aromatik dengan dua gugus hidroksil) terhubung
dengan suatu amina.
• Katekolamin penting pada manusia adalah
adrenalin/epinefrin, noradrenalin/norepinefrin (NE), dan
dopamin
• Senyawa organik katekolamin adalah turunan dari
tirosin. Fenilalanin yang terhidroksilasi oleh enzim
fenilalanin hidroksilase diedarkan ke neuron ttt dan
dikonversi menjadi L-dopa, dopamin, noradrenalin dan
terakhir menjadi adrenalin.
Katekolamin
Katekolamin
R/tor ADRENERGIK
R/tor ADRENERGIK
ADRENERGIK ( Simpatomimetik)

• Berdasarkan titik kerjanya pada sel- sel efektor

dari ujung adrenergic dibagi menjadi reseptor
(α) alfa dan (β) beta
• Berdasarkan efek fisiologisnya dibagi menjadi
alfa1, alfa2, beta1, dan beta2.
ADRENERGIK ( Simpatomimetik)
• Alfa 1  mengaktifkan organ-organ efektor seperti otot –
otot polos (vasokontriksi) dan sel- sel kelenjar dengan
efek tambahannya sekresi ludah dan keringat.
• Alfa 2  menghambat pelepasan noradrenalin pada
saraf- saraf adrenergik  efek: tekanan darah turun.
• Beta 1  memperkuat daya dan frekuensi kontraksi
jantung.
• Beta 2  bronkodilatasi dan stimulasi metabolisme
glikogen dan lemak
ADRENERGIK ( Simpatomimetik)
1. Kerja langsung 
• y/ bekerja secara langsung pada satu atau lebih
reseptor adrenergik
• Katekolamin y/ Adrenalin (epinefrin), Noradrenalin,
Dopamin, fenilefrin dll
• Efek yang ditimbulkan mirip perangsangan saraf
adrenergik
• Kebanyakan obat adrenergik bekerja scr
langsung pada reseptor adrenergik
• Reseptor simpatis yang berperan : α1,α2,β1 dan β2.
ADRENERGIK ( Simpatomimetik)

2. Kerja tidak langsung

• Menimbulkan efek adrenergik melalui pelepasan NE( nor
epinefrin) atau epinefrin yang tersimpan dalam ujung
saraf adrenergik untuk menstimulasi reseptor adrenergik.
• Co: Amfetamin (melepaskan / memindahkan NE dari
varikosit saraf simpatik; Kokain (menghambat
penghantaran NE ke saraf simpatik; Pargilin
(menghambat enzim metabolik MAO); Entakapon
(Catecol O Metil Transferase)
• Onset lebih lambat, masa kerja lebih lama.
• Pemberian terus menerus,waktu singkat  Takifilaksis.
ADRENERGIK ( Simpatomimetik)
• Penggunaan obat2 Adrenergik antara lain:

1. Shock, dengan memperkuat kerja jantung(β1) dan

melawan hipotensi (α),contohnya adrenalin dan
noradrenalin.
2. Asma, dengan mencapai bronkodilatasi (β2), contohnya
salbutamol dan turunannya, adrenalin dan efedrin.
3. Hipertensi, dengan menurunkan daya tahan perifer dari
dinding pembuluh melalui penghambat pelepasan
noradrenalin(α2), contohnya metildopa dan klonidin.
ADRENERGIK ( Simpatomimetik)
4. Vasodilator perifer, dengan menciutkan pembuluh darah  di
pangkal betis dan paha (cladicatio intermitens).
5. Pilek (rhinitis), guna menciutkan selaput lender yang
bengkak(α) contohnya imidazolin, efedrin, dan adrenalin.
6. Midriatikum, yaitu dengan memperlebar pupil mata (α),
contohnya fenilefrin dan nafazolin.
7. Anoreksans, dengan mengurangi napsu makan pada
obesitas (β2), contohnya fenfluramin dan mazindol.
8. Penghambat his dan nyeri haid (dysmenore) dengan
relaksasi pada otot rahim (β2), contohnya isoxuprin dan
ritordin.
 Obat-obat Adrenergik
No ADRENERGIK RESEPTOR DOSIS PEMAKAIAN DALAM
KLINIK
1 Epinefrin Alfa1,Beta1, Berbeda-beda Syok nonhipovolemik,
D:IV,IM,SK:0,2-
(Adrenergik) Beta2 henti jantung,
1Ml dari 1:1000
Anafilaksis, asma akut
2 Efedrin Alfa1,Beta1, D:PO:25-50mg,tid. Keadaan hipotensi,
Atau q.i.d.
Beta2 bronkospasme, kongesti
D:SK,IM,1V:10-
25mg hidung, hipotensi
ortostatik
3 Norepinefrin Alfa1, beta1 D;1V;mg,dalam Syok. Merupakan
250-500mL
(Levarterenol, dalamdektrose
vasokontriksi kuat,
Levophed) 5%atau normal meningkatkan tekanan
salin,2-12μ/menit darah dan curah jantung
 Obat-obat Adrenergik
No ADRENERGIK RESEPTOR DOSIS PEMAKAIAN DALAM
KLINIK
4 Dopamin Beta1 D:1V:mula- mula 1-5 Hipotensi, (tidak
μ/kg/menit;naikkan
(intropin) menurunkan fungsi ginjal
secara bertahap;tidak
melebihi 50μ/kg/menit dalam dosis
<5μg/kg/menit)
5 Fenilefrin Alfa1 Larutan o,123-1% Kongesti hidung
(Neo-Synephrine) (dekongestan)
6 Pseudoefedrin Alfa1, beta1 Larutan Kongesti hidung
bebas(beberapa)
(Sudafed, Actifed, (dekongestan)
Co-tylenol cold
formula)
 Obat-obat Adrenergik
No ADRENERGIK RESEPTOR DOSIS PEMAKAIAN DALAM
KLINIK
7 Fenipropanolamin Alfa1, beta1 Larutan Kongesti hidung
bebas(beberapa)
8 Dobutamin Beta1 Awal: 2,5-10 Penanganan jangka
(Dobutrex) g/kg/menit pendek dekompensasi
jantung
9 Isoproterenol Beta1, Beta2 Inhal :1-2 Dekompensas
semprotan,1V:5μ jantung,payah jantung
m/menit  kogestif (meningkatkan
20μ/menit aliran darah miokardium
dan curah jantung)
 Obat-obat Adrenergik
No ADRENERGIK RESEPTOR DOSIS PEMAKAIAN DALAM
KLINIK
10 Metaproterenol Beta1, Beta2 Inhal :2- Bronkospasme, blok
3semprotan, tidak jantung akut (hanya dipakai
melebihi 12 pada bradikardi yang
semprotan/ hari refrakter terhadap atropin)
D:PO:10-
20mg.t.i.d atau
q.i.d
11 Isoetarin Beta2 Inhal :1-2 Bronkospasme
(bronkosol) semprotan,q4h
12 Albuterol Beta2 Inhal:1-2 Bronkospasme
(proventil) semprotan,q 4-6 h
D:PO :2-4 mg,t.i.d
atau q.i.d.
 Obat-obat Adrenergik
No ADRENERGIK RESEPTOR DOSIS PEMAKAIAN DALAM
KLINIK
13 Terbutalin Beta2 D:Inhal:2 Relaksasi uterus
(Brethine) semprotan,q 4-
6h,PO:2,5-
5mg.t,I,d. atau q8h
1V:10μg/
menit,naikan secara
bertahap;tidak
meklebihi
80μ/manit
14 Ritodrin(Yutopar) Beta2,Beta1 D:PO:10-20 mg,q4- Relaksasi uterus
6h,tidak melebihi
120 mg/hari
1V:50-300μ/menit
Penghambat Adrenergik (Simpatolitik)

Klasifikasi berdasarkan tempat kerjanya terdiri

dari :
1. Antagonis adrenoseptor α (α- Bloker)
2. Antagonis adrenoseptor β (β - Bloker)
Klasifikasi Antagonis R/tor Adrenergik

NB: obat dg tanda* jg mengeblok reseptor alfa 1

Antagonis adrenoseptor α (α- Bloker)

1. Sistem Kardiovaskular:
a. Antagonis Alfa 1: menghambat vasokonstriksi yg
diinduksi o/ katekolamin endogen  vasodilatasi
dpt terjadi baik pd pembuluh darah resistensi
arteriol maupun vena  penurunan tekanan darah
b. Antagonis Alfa 2: meningkatkan aliran simpatik &
meningkatkan pelepasan NE  aktivasi r/tor alfa1
& beta1 di jantung & sistem sirkulasi perifer 
peningkatan kenaikan tekanan darah
 Antagonis adrenoseptor  ( - Bloker)

1. Sistem Kardiovaskular: karena kerja katekolamin

kronotropik & inotropik positif, maka  bloker 
memperlambat denyut jantung & mengurangi
kontraktilitas miokardial
2. Sbagai agen antihipertensi: antagonis r/tor 
umumnya t’ menurunkan tekanan darah orang
normal, hanya menurunkan tekanan darah px
hipertensi. Seliprolol & Nebivolol mengaktivasi r/tor
3 endotel, yg mengakibatkan produksi NO &
dilatasi pembuluh darah kecil pd jantung
Penggunaan Terapeutik Antagonis r/tor  Adrenergik

1. Pengobatan feokromositoma (tumor pd medula adrenal

& neuron simpatik yg mensekresi katekolamin dlm
jumlah sgt besar).
2. Pengobatan hipertensi
3. Hiperplasia Prostat Jinak (Benign Prostatic
Hyperplasia) dg gejala: obstruksi ureter yg
menimbulkan lemahnya aliran urine, rendahnya
frekuensi berkemih & nokturia disebabkan o/ tekanan
mekanis pd uretra (karena peningkatan massa otot
polos) serta peningkatan tonus otot polos yg
diperantarai reseptor alfa 1 di prostat & leher kandung
kemih
Penggunaan Terapeutik Antagonis r/tor  Adrenergik

1. Pengobatan infark miokard

2. Gagal jantung kongestif
3. Penanganan glaukoma
 Obat2 Antagonis R/tor Adrenergik
Kelas Obat Kerja Penggunaan Efek Samping Keterangan
Farmakologis Terapetik Utama
Bloker 

Non selektif Fenoksibenzamin Penurunan PVR & Penanganan Hipotensi Stimulasi jantung
(bloker  Fentolamin tekanan darah; kelebihan postural; karena inisiasi
klasik) Tolazolin Venodilatasi katekolamin (co: kegagalan refleks &
feokromositoma) ejakulasi meningkatkan
pelepasan NE
melalui blokade
r/tor 2
Fenoksibenzamin
menghasilkan
blokade r/tor 
kerja panjang
Selektif  1 Prazosin Penurunan PVR & Hipertensi primer Hipotensi
Terazosin tekanan darah Meningkatkan postural ketika
Doksazosin Relaksasi otot halus aliran urine di terapi diberikan
Trimazosin di leher kandung hipertrofi prostat
Alfuzosin kemih & prostat ringan
Tamsulosin
 Obat2 Antagonis R/tor Adrenergik
Kelas Obat Kerja Farmakologis Penggunaan Efek Samping Keterangan
Terapetik Utama
Bloker 

Non selektif Nadolol Penurunan denyut Angina pektoris Bradikardia Bronkokonstriksi

(generasi Penbutolol jantung Hipertensi Efek inotropik (penting pd asma
pertama) Pindolol Penurunan Aritmia jantung negatif & penyakit paru
Propanolol kontraktilitas CHF Penurunan curah obstruktif kronis)
Timolol Penurunan curah Feokrompsitoma jantung Hipoglikemia
jantung Glaukoma Bradiaritmia (penting pd
Memperlambat Kardiomiopati Penurunan hipoglikemik &
konduksi nodus Hipertiroid konduksi AV diabetes)
atrium & Profilaksis Bronkokonstriksi Efek stabilisasi
atrioventrikuler migrain Kelelahan membran (hanya
Meningkatkan Gejala panik akut Gangguan tidur propanolol,
periode refrakter, Perdarahan Perpanjangan asebutolol,
nodus AV varises pd hipoglikemia karvediol &
Bronkokonstriksi hipertensi portal Disfungsi sesual betaksolol)
Hipoglikemia pd pria Aktivitas
diperpanjang simpatomimetik
Penurunan asam intrinsik (kuat
lemak bebas, untuk pindolol;
kolesterol HDL lemah untuk
Peningkatan penbutolol,
kolesterol LDL & tg karteolol, labetalol
Hipokalemia & betaksolol)
 Obat2 Antagonis R/tor Adrenergik
Kelas Obat Kerja Farmakologis Penggunaan Efek Samping Keterangan
Terapetik Utama
Bloker 

Selektif 1 Asebutolol
(generasi Atenolol
kedua) Bisoprolol
Esmolol
Metoprolol
Vasodilator Karteolol Efek sttabilisasi Vasodilatasi
non selektf Karvediol membran terlihat pd obat-
(Generasi Busindolol ISA (Aktivitas obat generasi
Ketiga) Labetalol simpatomimetik ketiga;
intrinsik) mekanisme
Vasodilatasi ganda
(antagonisme 1;
agonisme 2,
pelepasan NO;
blokade saluran
Ca2+,
pembukaan
saluran K+)
Vasodilator Betaksolol
selektif 1 Seliprolol
(generasi Nebivolol
ketiga)
 Kolinergik
• Asetilkolin (ACh) merupakan neurotransmiter di
saraf kolinergik.
• Asetilkolin (ACh) disintesis dari kolin dan asetil
koA dg bantuan enzim kolinasetiltransferase.
• Asetilkolin (ACh) dihilangkan/diinaktivasi oleh
Asetilkolinesterase (AChE).
• Reseptor Kolinergik ada 2 y/
1. r/tor Muskarinik
2. r/tor Nikotinik
 Kolinergik

• Kerja dari Ach didefinisikan sbg muskarinik

karena muskarin bekerja sec selektif pd bbrapa
tempat & sec kualitatif, mghasilkan efek yg sama
dg ACh.
• Agonis muskarinik meniru efek muskarinik dari
ACh & biasanya merupakan senywa sejenis
ACh atau alkaloid alami dg kerja lebih panjang.
 Efek Farmakologi dr Stimulasi Muskarinik

1. Sistem Kardiovaskular 
a. vasodilatasi,
b. penurunan denyut jantung (efek kronotropik negatif),
c. Penurunan kecepatan konduksi pd jaringan khusus dari
SA & nodus atrioventrikular (AV) (efek dromotropik
negatif)
d. Penurunan kekuatan kontraksi jantung (efek inotropik
negatif)
 Efek Farmakologi dr Stimulasi Muskarinik
2. Saluran GI  Stimulasi aktivitas saluran cerna, sekresi
getah lambung
3. Kelenjar  sekresi kelenjar ludah, berkeringat, air mata
4. Sistem pernafasan  meningkatkan sekresi trakeobronkial,
antara lain bronkokonstriksi, meningkatkan sekresi dahak 
memperlambat pernafasan
5. Mata  kontraksi otot mata dg miosis (pupil mengecil),
menurunkan tekanan intra okuler & memperlancar keluarnya
air mata
6. Kandung kemih  kontraksi kandung kemih & ureter, shg
merangsang berkemih
7. Otot lurik  meningkatkan transmisi neuromuscular &
mempertahankan kekuatan & tonus otot
Agonis R/tor Kolinergik Muskarinik
• Agonis r/tor kolinergik muskarinik dibagi menjadi
3:
1. ACh dan beberapa ester kolin sintetik
(Asetikolin, Metakolin)
2. Alkaloid kolinomimetik alami (terutama
pilokarpin, muskarin dan arekolin)
3. Antikolinesterase/inhibitor Asetilkolinesterase
(Prostigmin, neostigmin)
 Ester kolin sintetik & Alkaloid
Kolinomimetik Alam
Agonis Aktivitas Muskarinik
Muskarinik
Kepekaan pd Kardiovaskular GI Kandung Mata Antagonisme o/ Aktivitas
Kolineserase Kemih (Topikal) Atropin Nikotinik

Asetilkolin +++ ++ ++ ++ + +++ ++

Metakolin + +++ ++ ++ + +++ +
Karbakol - + +++ +++ ++ + +++
Betanekol - +/- +++ +++ ++ +++ -
Muskarin - ++ +++ +++ ++ +++ -
Pilokarpin - + +++ +++ ++ +++ -
 Ester kolin sintetik & Alkaloid
Kolinomimetik Alam

• Sifat farmakologis & penggunaan terapi:

1. Saluran GI  stimulasi otot polos GI shg
meningkatkan tonus & motilitas  terapi kasus
perut kembung pascaoperasi & dlm atonia
(hilangnya tonus) lambung atau gastroparesis
(paralisis lambung)
 Ester kolin sintetik & Alkaloid
Kolinomimetik Alam
• Sifat farmakologis & penggunaan terapi:
2. Saluran kemih  meningkatkan tekanan
pengosongan, menurunkan kapasitas kandung
kemih & meningkatkan peristaltis ureter  kasus
retensi urine pasca operasi & pasca persalinan
3. Kelenjar eksokrin  menstimulasi sekresi kelenjar
lakrimal, saliva, pencernaan, keringat  kasus
xerostomia (gejala berupa mulut kering akibat
produksi kel ludah berkurang)
 Ester kolin sintetik & Alkaloid
Kolinomimetik Alam

• Sifat farmakologis & penggunaan terapi:

4. Mata  menstimulasi konstriktor pupil & otot
siliari shg konstriksi pupil & menurunkan
tekanan intra okuler kasus oftamologis y/
glaukoma, dan mengatasi midriasis akibat
atropin
 Ester kolin sintetik & Alkaloid
Kolinomimetik Alam
NO NAMA-NAMA OBAT DOSIS PEMAKAIAN
1 Betanekol ( urecholine ) PO:10-50mg, Untuk meningkatkan
b.i.d.-q.i.d. berkemih; dapat
merangsang motalitas
lambung
2 Karbakol ( carcholin ) 0,75-3%, 1 tetes Untuk menurunkan
tekanan intaraokuler,
miosis
3 Pilokarpin ( pilocar ) 0,5-4%, 1 tetes Untuk menurunkan
tekanan intaraokuler,
miosis
 Antikolinesterase/inhibitor
Asetilkolinesterase
• Asetilkolinesterase (AChE) a/ enzim yg mengakhiri kerja
asetilkolin, shg dihambat o/ Antikolinesterase (inhibitor
AChE) agar ACh tetap terakumulasi di sekitar saraf
kolinergik.
• Inhibitor AChE dibagi menjadi 3 kelompok:
1. Non kovalen / inhibitor reversibel
2. Inhibitor karbamat reversibel
3. Senyawa organofosfat
 Antikolinesterase/inhibitor
Asetilkolinesterase
• Contoh senyawa antikolinesterase reversibel:
fisostigmin, neostigmin, piridostigmin,
rivastigmin, edrofonium, takrin, donepezil,
galantamin
• Contoh senyawa antikolineterase irreversibel:
DFP (diisopropil fluorofosfat), malation,
malaokson
 Antikolinesterase/inhibitor
Asetilkolinesterase
• Sifat farmakologis & penggunaan terapi:
1. Mata  anti AChE menyebabkan hiperemia
konjungtiva & konstriksi pupil (miosis) & otot silier
(menghasilkan pemfokusan ke penglihatan jarak
dekat)  kasus glaukoma
2. Saluran GI  meningkatkan kontraksi lambung,
meningkatkan sekresi asam lambung & menstimulasi
bagian bawah esofagus  kasus dilasi esofagus &
ileus paralitik (kelumpuhan pd usus)
 Antikolinesterase/inhibitor
Asetilkolinesterase
• Sifat farmakologis & penggunaan terapi:
3. Otot rangka  mempertahankan kekuatan otot 
Miastenia Gravis y/ penyakit neuromuskular yg
ditandai dg rasa lemah & kelelahan otot rangka akibat
respon autoimun thdp reseptor AChE.
4. Penyakit Alzheimer  tjdi defisiensi neuron kolinergik,
co: Donepezil
 Obat-obat Antikolinesterase
NO NAMA-NAMA OBAT DOSIS PEMAKAIAN
BEKERJA TIDAK
LANGSUNG,
Antikolinesterase Reversible
1 Fisostigmin ( eserin ) 0,25-0,5%,I Untuk menurunkan tekanan
tetes,q,d.-q.i.d. intaraokuler, miosis, masa
kerja singkat
2 Neostigmin ( prostigmin) D:PO:mula- mula Untuk menambah kekuatan
15 mg, t.i.d., dosis otot pada miastenia gravis,
maksimum:50mg, masa kerja singkat
t.i.d.
3 Piridostigmin (mestinon) D:PO:60- Untuk menambah kekuatan
120mg,t.i.d atau otot, masa kerja sedang
q.i.d.
 Obat-obat Antikolinesterase
NO NAMA-NAMA OBAT DOSIS PEMAKAIAN
4 Ambenonium (mytelase) D:PO:2,5-5 UNtuk menambah masa
mg,t.i.d.atau q.i.d
kerja otot, masa kerja
panjang
5 Edrofonium (tensilon) D:IM:10mg;1V:1- Untuk mendiagnosis
2mg miastenia gravis, masa kerja
sangat singkat
BEKERJA TIDAK
LANGSUNG,
Antikolinesterase
Irreversible
1 Demekarium (humorsol) 0,125- 0,25,1 tetes Untuk menurunkan tekanan
,q 12-48 jam intaraokuler, pada glaucoma,
miotikum masa kerja
panjang
 Obat-obat Antikolinesterase
NO NAMA-NAMA OBAT DOSIS PEMAKAIAN
BEKERJA TIDAK
LANGSUNG,
Antikolinesterase
Irreversible
2 Ekotiofat (fosfolin) 0,03-0,06%,1 Untuk menurunkan
tetes,q,d.atau tekanan intaraokuler,
b.i.d pada glaucoma, miotikum
masa kerja panjang
3 Isoflurofat (floropryl) Ointment Untuk mengobati
0,25%,q 8- 72 glukoma, kenakan pada
jam sakus konjungtiva
 Antagonis R/tor Muskarinik
• Antagonis r/tor muskarinik atau antagonis kolinergik
 mengurangi efek ACh dengan menginhibisi sec
kompetitif ikatan ACh dengan r/tor muskarinik
kolinergik
 Antagonis R/tor Muskarinik
• Pembagian antagonis kolinergik:
1. Alkaloid prototipe Atropin & Skopolamin, alkaloid
beladona
2. Turunan kuatener: Ipratropium dan Tiotropium
 Antagonis R/tor Muskarinik
• Aplikasi Terapeutik:
A. Gangguan Sistem Saraf Pusat, seperti penyakit
Parkinson  Mengurangi tremor, co: benztropin,
biperidin, mabuk kendaraan  Merelaksasi tonus otot
polos saluran gastrointestinal, mengurangi motilitas dan
paristaltik gastrointestinal, co: skopolamin
B. Gangguan oftalmologik
contoh: Atropin, Scopolamin, Homatropin,
Cyclopentolate, Tropicamide
 Antagonis R/tor Muskarinik
• Aplikasi Terapeutik:
C. Gangguan Pernafasan  Dilatasi bronkus dan
mengurangi sekresi bronkial, co: Atropin, ipratropium
D. Gangguan Kardiovaskular
E. Gangguan Gastrointestinal, dulu sering digunakan, tetapi
sekarang jarang sejak ditemukan bloker histamin H2
F. Gangguan urinaria, co: oxybutinin, imipramine,
propiverine
G.Keracunan kolinergik, co: atropine
 Obat Ganglion
1. Penstimulasi ganglion
• Nikotin  menstimulasi reseptor nikotinik
• Efek farmakologis:
a. Sistem Saraf Perifer  awalnya stimulasi sesaat &
selanjutnya depresi menetap pd semua ganglia otonom
b. Sistem Saraf Pusat  menstimulasi SSP sec nyata,
dosis rendah: analgesik lemah, dosis tinggi: tremor s/d
konvulsi pd dosis toksik
c. Sistem kardiovaskular  vasokonstriksi, takikardi,
peningkatan tekanan darah
 Obat Ganglion
1. Penstimulasi ganglion
d. Sistem Gastrointestinal  peningkatan tonus & aktivitas
motorik usus
e. Kelenjar eksokrin  stimulasi awal pd sekresi saliva &
bronkus yg diikuti dg penghambatan
 Obat Ganglion
2. penyekat ganglion
• Obat ini menyekat kerja ACh & agonis sejenis pd
reseptor nikotinik ganglia otonomik simpatis &
parasimpatis
• Obat:
1. Tetraethylammonium (TEA)  masa kerja singkat
2. Hexamethonium (“C6”)  masa kerja lebih laman &
sbgi obat pertama yg efektif u/ hipertensi
3. Mecamylamine
4. Trimethaphan
 Obat Ganglion
• Efek sistem organ:
1. SSP  sedasi, tremor: dilaporkan sbgi efek
mecamylamine
2. Mata  pelebaran pupil
3. Kardiovaskular  penurunan tonus pd arteriolar &
venomotor, shg tekanan darah bisa turun dg cepat  u/
penanganan emergensi hipertensi
4. GI  sekresi asam lambung berkurang tetapi tidak
cukup menangani ulkus peptik
 Sistem Saraf Pusat
• Meliputi:
1.Otak (ensefalon)
2.Sunsum tulang belakang (medula spinalis)
 Fungsi
Otak besar (Cerebrum) 
• Bagian plg besar dari otak & dibagi 2 y/ kanan &
kiri
• Bagian kiri: Mengendalikan fungsi tubuh bagian
kanan
• Bagian kanan: Mengendalikan fungsi tubuh
bagian kiri.
• Kedua bagian tsb saling dihubungkan o/ Corpus
colosum
 Fungsi
Otak besar (Cerebrum), dibagi menjadi 4 lobus 
1. Lobus frontal, fungsi: behavior, abstract thought
processes, problem solving, attention, creative
thought, some emotion, intellect, reflection,
judgment, initiative, inhibition, coordination of
movements, generalized and mass movements,
some eye movements, sense of smell, muscle
movements, skilled movements, some motor
skills, physical reaction, libido (sexual urges)
 Fungsi
Otak besar (Cerebrum), dibagi menjadi 4 lobus 
2. Lobus temporal, fungsi: auditory memories, some
hearing, visual memories, some vision pathways, music,
fear, some language, some speech, some behavior and
emotions, sense of identity
3. Lobus occipital, fungsi: vision, reading
4. Lobus parietal, fungsi: sense of touch (tactile sensation),
appreciation of form through touch (stereognosis),
response to internal stimuli (proprioception), sensory
combination and comprehension, some language and
reading functions, some visual functions
 Fungsi
• Thalamus 
1. Mengatur fungsi relay dari semua informasi
berhubungan dengan perasaan kecuali bau.
2. Pintu gerbang untuk menyaring fungsi dalam
mengatur arus informasi sensori yang berhubungan
dengan perasaan.
3. Juga berfungsi dalam hal emosi, memori, dan yang
berhubungan dengan perilaku dan fungsi afektif.
 Fungsi
• Hypothalamus 
1. Sebagai pengatur napsu makan dan sensasi
lapar.
2. Fungsi lainnya adalah mengatur siklus tidur-
istirahat
3. Mood dan motivasi
4. Sexual maturasi
5. Temperature regulasi
6. Hormonal body processes
 Fungsi
• Otak kecil (sereblum) 
1.Koordinasi gerakan otot yg terjadi sec sadar
2.Keseimbangan
3.Posisi tubuh
• Otak tengah  pusat pendengaran dan refleks penglihatan
• Pons varolli  menghubungkan otak besar dg sumsum
tulang belakang (medulla spinallis); mengontrol pernafasan
• Medulla oblongata (sunsum sambung)  menghantar
impuls yg datang dari medula spinallis ke otak; mengatur
gerak refleks seperti bersin, batuk, & berkedip
 Fungsi
Meningen 
• CNS dibungkus / dilindungi oleh 3 (tiga) membran
jaringan ikat yang disebut Meningen.
• Meningen ini membentuk bagian dalam tengkorak,
melindungi sinus vena dan berisi Cairan
cerebrospinal (CSF).
• Lapisan bagian luar disebut Dura mater.
• Lapisan tengah disebut Arachnoid mater.
• Lapisan bagian dalam disebut Pia mater
 Fungsi
Sunsum tulang belakang (medulla spinalis) 
• Dilindungi oleh 33 ruas tulang belakang :
cervical : 7, thoracal : 12, lumbal : 5, sakral : 5
dan 4 ruas yang membentuk koksigis
• Spinal cord dimulai dari medulla oblongata
sampai lumbal pertama.
• Sebagai jalur komunikasi / pesan ke dan dari
otak sebagai pusat refleks
 Neurotransmiter pd SSP
Neurotransmiter Lokasi/fungsi
Kolinergik:
Asetilkolin (ACh) Letak: korteks serebral
hipokampus, struktur limbik,
basal ganglia
Fungsi : mengatur atensi,
memori, rasa haus, pengaturan
mood, tidur REM, memfasilitasi
perilaku sexual dan tonus otot,
bangun persepsi nyeri
Monoamin:
Norepinefrin Letak: talamus, sistem limbik,
hipokampus, serebelum,
korteks serebri
Fungsi: pernafasan, pikiran,
persepsi, daya
penggerak, fungsi
kardiovaskuler, tidur dan
Bangun
Implikasinya pd penyakit
Berlebihan: Meningkatkan
derajat depresi & ansietas
Defisit: Menurunkan derajat
penyakit alzeimer, penyakit
parkinson
Defisit: Menurunkan derajat
depresi,
Meningkatkan keadaan
kecemasan, skizofrenia,
Anxietas, kesiagaan berlebih,
Penurunan rasa awas,
Paranoia, Kurang napsu
makan
 Neurotransmiter pd SSP
Neurotransmiter Lokasi/fungsi
Monoamin:
Dopamin Letak: Frontal korteks, sistem
limbik, basal ganglia,
talamus, hipofisis posterior,
medula spinalis
Fungsi: pergerakan dan
koordinasi, emosional,
penilaian, pelepasan prolaktin
Serotonin Letak: Hipotalamus, talamus,
sistem limbik, korteks
serebral, serebelum, medula
spinalis
Fungsi : tidur, bangun, libido,
nafsu makan,
Perasaan (mood), agresi persepsi
nyeri, mengatur temperatur tubuh
serta berperan dalam perilaku
aggresi atau marah dan libido
Implikasinya pd penyakit
Defisit: Menurunkan derajat
penyakit
parkinson dan depresi
Berlebihan: Meningkatkan
derajat Skizofrenia
Defisit: Menurunkanderajat
depresi, Irritabilitas & Agresif,
Depresi & Ansietas, Psikosis,
Migren, Gangguan fungsi
seksual, Gangguan tidur &
Gangguan kognitif, Gangguan
makan
Berlebihan: sedasi, halusinasi,
meningkatkan derajat
kecemasan
 Neurotransmiter pd SSP
Neurotransmiter Lokasi/fungsi Implikasinya pd penyakit
Histamin Hipotalamus Menurunkan
derajat depresi
Asam Amino:
GABA (Gamma Lokasi: Hipotalamus, Menurunkan derajat korea
Amino Butyric hipocampus, korteks, serebelum, huntington, gangguan
Acid) basal ganglia, medula spinalis, ansietas, skizofrenia, dan
retina berbagai jenis Epilepsi
Fungsi: kemunduran aktivitas
tubuh
Glisin Lokasi: Medula spinalis, batang Derajat toksik/keracunan
otak “glycine encephalopaty”
Fungsi: menghambat motor
neuron berulang
 Neurotransmiter pd SSP
Neurotransmiter Lokasi/fungsi Implikasinya pd penyakit
Asam Amino:
Glutamat dan Lokasi: Sel-sel piramid/kerucut Menurunkan
aspartat dari korteks, serebelum tingkat derajat yang
dan sistem sensori aferen primer, berhubungan
hipocampus, dengan gerakan
talamus, hipotalamus, medula motor spastik
spinalis
Fungsi: menilai informasi sensori,
mengatur
berbagai motor dan reflek spinal
 Neurotransmiter pd SSP
Neurotransmiter Lokasi/fungsi Implikasinya pd penyakit
Neuropeptida:
Endorfin dan Lokasi: Hipotalamus , talamus, Modulasi aktivitas
Enkefalin struktur limbik dan dopamin oleh opiod
batang otak, enkedalin juga peptida dapat
ditemukan pada menumpukkan
traktus gastrointestinal berbagai ikatan
Fungsi: modulasi (mengatur) nyeri terhadap gejala
dan skizofrenia
mengurangi peristaltik (enkefalin)
Substansi P Lokasi: Hipotalamus struktur limbik Menurunkan
otak tengah, batang derajat korea
otak, talamus, basal ganglia, dan hutington
medula
spinalis, juga ditemukan pada
traktus
gastrointestinal dan kelenjar saliva
Fungsi: pengaturan nyeri
 Neurotransmiter pd SSP
Neurotransmiter Lokasi/fungsi Implikasinya pd penyakit
Neuropeptida:
Somatostatin Lokasi: Korteks serebral, Menurunkan
hipokampus, talamus, basal derajat penyakit
ganglia, batang otak, medula alzeimer
spinalis Meningkatkan
Fungsi: menghambat pelepasan derajat korea hutington
norepinefrin, merangsang
pelepasan serotonin, dopamin dan
asetil kolin
 Kerja Obat pd SSP
1. Depresan SSP umum (nonspesifik)  senyawa yg dpt
menekan jaringan yg tereksitasi pd semua tingkat SSP,
mengakibatkan penurunan jumlah transmiter yg dibebaskan
o/ impuls saraf. Co: anestesi uap & gas, alkohol alifatik &
beberapa obat hipnotik sedatif
2. Stimulan SSP umum (nonspesifik)  dpt dicapai dg
memblokade inhibisi atau dg eksitasi neuron lgsg. Co:
pentilentetrazol, metilxantin
3. Obat yg memodifikasi fungsi SSP secara selektif  dpt
menyebabkan depresi ataupun eksitasi, pd beberapa kondisi
menyebabkan ke2 efek sec bersamaan pd sistem yg
berbeda
 Golongan obat2 SSP

1. Anestesi: umum & lokal

2. Sedatif hipnotik
3. Psikofarmaka
4. Analgetik antipiretik
5. Antiemetik
6. Obat Epilepsi
7. Obat Parkinson
8. Obat Alzeimer
 Anestesi

• Istilah anestesi dikemukakan pertama kali oleh O.W

Holmes  “tidak ada rasa sakit”.
• Anestesi dibagi menjadi dua kelompok yaitu:
a. Anestetika umum  rasa sakit hilang disertai
dengan kehilangan kesadaran
b. Anestetika lokal  menghilangkan rasa sakit tanpa
disertai hilang kesadaran
 Anestesi Umum
• Sejarah:
Orang-orang Mesir  canabis indica, dan
pemukulan kepala dengan tongkat kayu untuk
menghilangkan kesadaran seseorang.
Tahun 1776  anestetika gas yang pertama y/
N2O
Tahun 1795  eter ditemukan sebagai anestesi
inhalasi.
 Anestesi Umum
• Tehnik anestesi modern  memberikan beberapa anestetika
dengan mekanisme kerja berbeda agar diperoleh keadaan
anestetika operasi dengan resiko efek toksik yang minimal
• Anestetika suntikan intra vena (i.v) biasa dipakai untuk taraf
induksi kemudian dilanjutkan dengan anestetik inhalasi untuk
mempertahankan keadaan tidak sadar.
• Obat khusus sering diberikan untuk menghasilkan relaksasi
otot.
• Untuk prosedur tertentu dibutuhkan hipotensi terkendali 
labetolol dan gliseril trinitrat.
• Beta bloker  adenosin, amiodaron dan verapamil 
digunakan untuk mengendalikan aritmia selama anestesi.
 Anestesi Umum
• Taraf  narkosa tertentu yaitu penekanan sistem saraf sentral
secara bertingkat dan berturut-turut
• Taraf narkosa:
1. Taraf analgesia, yaitu kesadaran dan rasa nyeri berkurang
2. Taraf eksitasi, yaitu kesadaran hilang seluruhnya dan terjadi
kegelisahan
Kedua taraf ini disebut taraf induksi
3. Taraf anestesia, yaitu refleks mata hilang, nafas otomatis dan
teratur seperti tidur serta otot-otot melemas (relaksasi)
4. Taraf pelumpuhan sum - sum tulang, yaitu kerja jantung dan
pernafasan terhenti
 Anestesi Umum
• Syarat anestesi umum:
1. Berbau enak dan tidak merangsang selaput lendir
2. Mula kerja cepat tanpa efek samping
3. Sadar kembalinya tanpa kejang
4. Berkahasiat analgetik baik dengan melemaskan
otot-otot seluruhnya
5. Tidak menambah pendarahan kapiler selama waktu
pembedahan
 Anestesi Umum
• Agar tahap narkosa umum yang cukup dalam dan lama 
anestetika pokok & penambahan obat pembantu  bertujuan
untuk menghindarkan atau memperkecil kerja ikutan dan
memperkuat salah satu khasiat anestetikanya.
• Co:
• Sebelum narkose (premedikasi)  obat-obat sedatif
(klorpromazin, morfin dan pethidin) u/ meniadakan kegelisahan &
obat-obat parasimpatolitik (atropin) u/ menekan sekresi ludah
yang berlebihan
• Selama narkose  obat-obat relaksasi otot (tubokurarin,
galamin, dll)
• Setelah narkose (post medikasi)  obat-obat analgetika
(methampyron, dll), sedativa (lminal, dll) dan anti emetika
(klorpromazin HCl)
 Anestesi Umum
Efek samping:
• Menekan pernafasan, paling kecil pada N2O, eter dan
trikloretiken
• Mengurangi kontraksi jantung, terutama halotan dan
metoksifluran, yang paling ringan pada eter
• Merusak hati, oleh karena sudah tidak digunakan lagi
seperti senyawa klor  (kloroform)
• Merusak ginjal, khususnya metoksifluran
 Anestesi Umum
Penggolongan:
• Anestetika inhalasi, diberikan sebagai uap melalui
saluran pernafasan. Contohnya eter, dll
• Anestetika injeksi, contohnya diazepam, barbital ultra
short acting (tiopental dan heksobarbital), dll
 Anestesi Umum: Inhalasi
Tehnik pemberian:
• Sistem terbuka  penetesan langsung keatas kain kasa yang
menutupi mulut atau hidung penderita, co: eter dan trikloretilen.
• Sistem tertutup  menggunakan alat khusus yang menyalurkan
campuran gas dengan oksigen dimana sejumlah CO2 yang
dikeluarkan dimasukan kembali (bertujuan memperdalam
pernafasan dan mencegah berhentinya pernafasan atau apnea
yang dapat terjadi bila diberikan dengan sistem terbuka). Karena
pengawasan penggunaan anestetika lebih teliti maka cara ini
banyak disukai, co: siklopropan, N2O dan halotan
• Insuflasi gas  uap atau gas ditiupkan ke dalam mulut,  batang
tenggorokan atau trachea dengan memakai alat khusus seperti
pada operasi amandel
 Anestesi Umum: Inhalasi
Nama Indikasi ES Sediaan
Dinitrogen Monoksida Anestesi inhalasi
(N2O, gas gelak/gas
tertawa)
Enfluran Anestesi inhalasi Menekan pernafasan, Athrane
(untuk pasien yang gelisah dan mual
tidak tahan eter)
Halotan Anestesi inhalasi Menekan pernafasan, Fluothane
aritmia dan hipotensi
Droperidol Anestesi inhalasi
Eter Anestesi inhalasi Merangsang mukosa Aether
saluran  pernafasan Anaestheticus
 Anestesi Umum: Inhalasi
Nama Indikasi KI ES Sediaan
Ketamin Anestesi inhalasi Menekan Ketalar
Hidroklorida pernafasan (dosis
tinggi), halusinasi
dan tekanan
darah naik
Tiopental Anestesi injeksi Insufisiensi Menekan Pentothal
pada sirkulasi pernafasan Sodium
pembedahan jantung dan
kecil seperti di hipertensi
mulut
 Anestesi Lokal
• Pertama  kokain (Erythroxylon coca)  memberikan
rasa nyaman dan mempertinggi daya tahan tubuh 
di dunia kedokteran: u/ menghilangkan nyeri stempat
oleh kedokteran gigi dan mata
• Karena kemampuannya untuk merintangi transmisi ke
batang otak  sebagai anestesi blokade saraf  pada
pembedahan maupun dalam anestesi spinal/umum.
• Anestetika lokal sintetis seperti prokain dan derivatnya
seperti lidokain, prilokain dan bupivikain
 Anestesi Lokal
• Pertama  kokain (Erythroxylon coca)  memberikan
rasa nyaman dan mempertinggi daya tahan tubuh 
di dunia kedokteran: u/ menghilangkan nyeri stempat
oleh kedokteran gigi dan mata
• Karena kemampuannya untuk merintangi transmisi ke
batang otak  sebagai anestesi blokade saraf  pada
pembedahan maupun dalam anestesi spinal/umum.
• Anestetika lokal sintetis seperti prokain dan derivatnya
seperti lidokain, prilokain dan bupivikain
 Anestesi Lokal
• Obat-obat anestetika lokal umumnya dipakai  garam
kloridanya yang mudah larut dalam air.
• Untuk memperpanjang daya kerja  ditambah
vasokontriktor yang menciutkan pembuluh darah 
absorbsi akan diperlambat, toksisitas berkurang, mula
kerja dipercepat dengan khasiat yang lebih ampuh dan
lokasi pembedahan praktis tidak berdarah, contohnya
adrenalin.
• Kombinasi tsb tidak boleh digunakan pada jari-jari
tangan karena dapat menyebabkan gangrein (jaringan
mati).
 Anestesi Lokal
• Syarat:
1. Tidak merangsang jaringan
2. Tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap
susunan saraf sentral
3. Toksisitas sistemisnya rendah
4. Efektif pada penyuntikan dan penggunaan lokal
5. Mula kerja dan daya kerjanya singkat untuk jangka
waktu cukup lama
6. Larut dalam air dengan menghasilkan larutan yang stabil
dan tahan pemanasan (proses sterilisasi)
 Anestesi Lokal
• Efek samping:
1. SSP: stimulasi  gelisah, tremor hingga konvulsi,
sedasi, hilang kesadaran
2. Sistem kardiovaskular: kardio depresifnya (menekan
fungsi jantung)
3. Otot polos: menekan kontraksi GI, vaskular, otot polos
bronkial
4. Hipersensitivitas: alergi dermatitis, serangan asma
 Anestesi Lokal
• Penggolongan:
1. Senyawa ester, contohnya prokain, benzokain,
buvakain, tetrakain dan oksibuprokain
2. Senyawa amida, contohnya lidokain, prilokain,
mepivikain, bupivikain, cinchokain dll
3. Serba-serbi, contohnya jokain dan benzilalkohol.
 Anestesi Lokal
1. Anestetika permukaan, digunakan secara lokal untuk melawan
rasa nyeri dan gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk
menghilangkan rasa nyeri di mulut atau leher, tetes mata untuk
mengukur tekanan okuler mata atau mengeluarkan benda asing di
mata, salep untuk menghilangkan rasa nyeri akibat luka bakar dan
suppositoria untuk penderita ambeien/wasir
2. Anestetika filtrasi, yaitu suntikan yang diberikan ditempat yang
dibius ujung-ujung sarafnya, misalnya pada daerah kulit dan gusi
(pencabutan gigi)
3. Anestetika blok atau penyaluran saraf, yaitu dengan penyuntikan di
suatu tempat dimana banyak saraf terkumpul sehingga mencapai
daerah anestesi yang luas, misalnya pada pergelangan tangan
atau kaki
 Anestesi Lokal
• Penggunaan klinis:
1. Anestesi topikal  pd membran mukosa hidung, mulut,
tenggorokan, cabang trakeobronkial, esofagus, & sal
urogenital.
umumnya: tetrakain (2%), lidokain (2-10%), & kokain (1-
4%).
kokain hny di hidung, nasofaring, mulut, tenggorokan, &
telinga
 Anestesi Lokal
• Penggunaan klinis:
2. Anestesi infiltrasi  injeksi anestesi lokal sec lgsg k
jaringan tanpa memperhitungkan saraf kutan (co: cabut
gigi)
yg plg sering: lidokain (0,5-1%), prokain (0,5-1%), &
bupivakain (0,125-0,25%)
3. Anestesi blok bidang  dihasilkan dari injeksi sc larutan
anestesi lokal untuk menganestesi daerah yg cukup jauh
dr tmpt injeksi
obat, konsentrasi = anestesi infiltrasi
 Anestesi Lokal
• Penggunaan klinis:
4. Anestesi blok saraf  injeksi anestesi lokal ke dlm atau
sekitar saraf perifer mghasilkan anestesi dg daerah lbh
luas drpd blok bidang (co: pergelangan tangan)
co: lidokain (1-1,5%), mepivakain (hg 7 mg/kgbb dari
larutan 1-2%) blokade 2-4 jam
5. Anestesi spinal  injeksi anestesi lokal ke cairan
serebrospinal (CSF) di rongga lumbar, co: lidokain,
bupivakain, tetrakain. Anestesi spinal merupakan thhk
aman & efektif, terutama selama operasi yg melibatkan
abdomen bawah
 Anestesi Lokal
• Penggunaan klinis:
6. Anestesi epidural  injeksi anestesi lokal ke dlm rongga
epidural (rongga yg dikelilingi ligamentum flavum di
posterior, periosteum spinal di lateral & dura di anterior.
Anestesi epidural dpt dilakukan di bagian lumbar, toraks,
atau serviks spinal
co: bupivakain 0,5-0,75% u/ durasi blokade yg panjang.
Untuk persalinan, bupivakain 0,75% tidak diperbolehkan
krn kardiotoksisitas; lidokain 2% anestesi epidural kerja
sedang yg plg sering digunakan
 Sedatif Hipnotik
• Sedatif  menurunkan aktivitas, mengurangi
keterangsangan, & menenangkan
• Hipnotik  menghasilkan kantuk & memfasilitasi
onset & pemeliharaan kondisi tidur yg
menyerupai alami shg penerima obat dpt
dibangunkan dg mudah
• Hipnosis  tidur terinduksi obat hipnotik
 Sedatif Hipnotik
Benzodiazepin
• Benzodiazepin  memperkuat ikatan neurotransmiter
inhibitor utama GABA pd r/tor GABAA.
• Efek2 yg plg dominan  sedasi, hipnosis, penurunan
ansietas, relaksasi otot, aktivitas antikonvulsan.
• Sifat farmakologis:
1. SSP
• Seiring peningkatan dosis benzodiazepin, sedasi berkembang
menjadi hipnosis & kemudian menjadi keadaan tidak sadar
(supor).
• Umumnya memberikan perasaan tidur yg lelap/menyegarkan
 Sedatif Hipnotik
Benzodiazepin
2. RESPIRASI
• Benzodiasepin pd dosis hipnotik tdk berefek pd
pernafasan
• Pd dosis yg lebih tinggi spt pd pengobatan praanestesi
atau endoskopi  sedikit mendepresi ventilasi alveoli,
hipoksia alveoli, dan dpt keracunan CO2 (semakin
parah pd penderita chronik obstructive pulmonary
diseases).
 Sedatif Hipnotik
Benzodiazepin
3. SISTEM KARDIOVASKULAR
• Efek Benzodiasepin di kardiovaskuler kecil.
• Pd dosis praanestesi, semua benzodiasepin dpt
menurunkan tekanan darah & meningkatkan frekuensi
jantung
4. GI
• Diazepam sec nyata menurunkan sekresi asam lambung pd
malam hari
 Sedatif Hipnotik
Benzodiazepin
• Efek samping:
lemah, lesu, sakit kepala, penglihatan kabur, vertigo, mual,
muntah, diare, nyeri sendi, nyeri dada, bicara tidk jelas,
halusinasi, amnesia, menyebabkan ketergantungan
• Efek merugikan:
reaksi alergi, hepatotoksisitas, hematologik
 Sedatif Hipnotik
Benzodiazepin
Senyawa Rute pemberian Co penggunaan Dosis sedatif
terapetik hipnotik
Alprazolam (xanax) Oral Gangguan anxietas, Ansietas: (awal) 0,25-
agorafobia 0,5 mg diberikan sehari
3x, pemeliharaan: 0,5-4
mg /hari dlm dosis
terbagi
Klordiazepoksida oral, im, iv Gangguan ansietas, 50-100 mg, qd-qid (qid
(Librium) penatalaksaan rx putus hy u/ penatalaksanaan
alkohol, pramed rx putus alkohol)
anestesi
Klonazepat (Riklona, Oral Gangguan seizure, <10th (BB sd 30 kg)
Rivotril) terapi tambahan pd 0,01-0,03 mg/kgBB/hari
gangguan pgerakan ttt >10th (BB smp 30 kg) &
dws sehari 1-2 mg
Klorazepat (Tranxene) Oral, IM, IV, rektal Gangguan ansietas, 3,75-20 mg, bid-qid
seizure
 Sedatif Hipnotik
Benzodiazepin
Senyawa Rute pemberian Co penggunaan Dosis sedatif
terapetik hipnotik
Diazepam (valium) Oral, IM, IV, rektal Status epileptikus 5-10, tid-qid
ansietas, relaksasi otot
rangka, pramed
anestesi
Estazolam (prosom) Oral Insomnia 1-2 mg

Flurazepam (dalmane) Oral Insomnia 15-30 mg

Lorazepam (ATIVAN) Oral, im, iv Gangguan ansietas, 2-4 mg

medikasi praanestsi
Midazolam (Versed) Iv, im Medikasi praaenstesi

Oksazepam (Serax) Oral Gangguan ansietas 15-30 mg, tid-qid

 Sedatif Hipnotik
Benzodiazepin
Senyawa Rute pemberian Co penggunaan Dosis sedatif
terapetik hipnotik
Kuazepam (Doral) Oral Insomnia 7,5-15 mg

Temazepam (Restoril) Oral Insomnia 7,5-30 mg

Triazolam (Halcion) Oral Insomnia 0,125-0,25 mg

 Sedatif Hipnotik
Barbiturat
• Tempat penghambatan: pascasinaptik, spt pd sel piramidal
korteks & sereblum,substansia nigra, talamus atau prasinaptik
spt di spinalis kordata, tempat neurotransmisi diperantarai oleh
GABA yg bekerja pd r/tor GABAA.
• Mekanisme:
1. Barbiturat memperkuat (bukan kompetisi) ikatan benzodiasepin
dg r/tor GABAA
2. Barbiturat mempotensiasi arus Cl terinduksi GABA 
memperlama pembukaan kanal Cl
3. Hanya sub unit  dan  yg diperlukan u/ kerja barbiturat
4. Penghambatan r/tor AMPA (α-Amino-3-hydroxy-5-Methyl 4-
isoxazole Propionic Acid) eksitatori
 Sedatif Hipnotik
Barbiturat
• Efek farmakologis:
1. Menaikkan waktu tidur total & mengubah tahapan tidur
2. Susunan saraf perifer  mendepresi transmisi pd ganglia
otonom & mengurangi eksitasi nikotinik oleh ester kolin
3. Respirasi  mendepresi dorongan respirasi
4. Kardiovaskular  tidak menyebabkan efek kardiovaskular yg
signifikan
5. GI  oksibarbiturat cenderung menurunkan tonus muskulatur GI;
dosis hipnotik barbiturat tidak menunda pengosongan lambung
6. Hati  barbiturat berkombinasi dg CYP menghambat
biotransformasi beberapa obat lain
7. Ginjal  oliguria dpt muncul pd keracunan barbiturat akut
 Sedatif Hipnotik
Barbiturat
• Efek yg tidak diinginkan:
1. Efek pasca  sisa depresi SSP, perubahan mood ringan serta
gangguan kemampuan motorik
2. Kegembiraan paradoksal  pd bbrapa orang, timbul rasa
gembira & bukan depresi & terlihat mabuk
3. Hipersensitivitas
4. Interaksi obat  kombinasi dg depresan lain menyebabkan
depresi parah
 Sedatif Hipnotik
Barbiturat
No Nama senyawa Penggunaan terepetik
1 Amobarbital (AMYTAL) Insomnia, sedasi praoperatif, penanganan
kedaruratan seizure
2 Butabarbital (BUTISOL) Insomnia, sedasi praoperatif
3 Butalbital Dipasarkan dlm kombinasi dg analgesik
4 Mefobarbital (MEBARAL) Gangguan seizure, sedasi pd siang hari
5 Metoheksidal (BREVITAL) Induksi & mempertahankan anestesia
6 Pentobarbital (NEMBUTAL) Insomnia, sedasi praoperatif, penanganan
kedaruratan seizure
7 Fenobarbital (LUMINAL) Gangguan seizure, status epileptikus, sedasi pd
siang hari
8 Sekobarbital (SECONAL) Insomnia, sedasi praoperatif
9 Tiopental (PENTOTHAL) Induksi/pemeliharaan anestesia, sedasi
praoperatif, penaganan darurat seizure
 Sedatif Hipnotik
Barbiturat
• Golongan lain2:
1. Paraldehid, kloral hidrat, glutetimida, metiprilon,
etinamat, meprobamat
2. Etomidat (AMIDATE)  digunakan sbgi anestesi iv &
sering dikombinasi dg fentanil
3. Klometiazol  sedatif, relaksan otot & antikonvulsan
4. Propofol  induksi & pemeliharaan anestesi umum serta
pd pemeliharaan pd sedasi jangka panjang
5. diphenhidramin
 Psikofarmaka
• Penyakit Psikosis mencakup skizofrenia, fase mania
bipolar, penyakit psikotik idiopatik akut dan kondisi lain
yg ditandai dengan agitasi parah.
• Penyakit psikosis  gangguan utama pd pemikiran,
sering dengan delusi dan halusinasi
 Psikofarmaka
• a/ obat-obat yang berkhasiat terhadap susunan saraf
pusat dengan mempengaruhi fungsi psikis dan proses
mental
• Obat-obatan psikofarmaka bekerja langsung terhadap
saraf otak dengan mempengaruhi kerja neurotransmitter
sistem adrenergik di otak seperti noradrenalin (NE),
serotonin (5-HT) dan dopamin (DA).
 Psikofarmaka
• Penggolongan:
1. Obat-obat yang menekan fungsi psikis tertentu dalam
SSP, dibagi menjadi 2, yaitu:
a. Neuroleptika, yaitu obat yang bekerja sebagai anti
psikotis dan sedativa yang dikenal dengan mayor
tranquilizer
b. Ataraktika / anksiolitika, yaitu obat yang bekerja
sedativa, relaksasi otot dan anti konvulsi yang digunakan
dalam keadaan gelisah, takut dan stress, dikenal dengan
minor transquilizer.
 Psikofarmaka
• Penggolongan:
2. Obat-obat yang menstimulasi fungsi psikis tertentu dalam SSP,
dibagi menjadi 2 yaitu:
a. Anti depressiva, dibagi menjadi: 
thimoleptika yaitu obat yang dapat melawan melankolia dan
memperbaiki suasana jiwa;
thimeretika yaitu menghilangkan inaktivitas fisik dan mental tanpa
memperbaiki suasana jiwa.
b. Psikostimulansia, yaitu obat yang dapat mempertinggi inisiatif,
kewaspadaan dan prestasi fisik dan mental dimana rasa letih dan
kantuk ditangguhkan, memberikan rasa nyaman (euforia) dan
kadang perasaan tidak nyaman tapi bukan depresi (disforia).
3. Obat-obat yang mengacaukan fungsi mental tertentu antara lain
psikodisleptika seperti zat-zat halusinasi, contoh : LSD dan
fenasklidin
 Psikofarmaka
Neuroleptika
• Istilah “Neuroleptika”  u/ obat2 yg relatif menonjuol
sebagai antagonisme reseptor Dopamin dengan resiko
efek neuroklogis ekstrapiramidal.
• Gejala ekstrapiramidal yaitu kejang muka, tremor dan
kaku anggota gerak, karena disebabkan kekurangan
kadar dopamin dalam otak
 Psikofarmaka
Neuroleptika
• Memiliki beberapa khasiat, yaitu:
1. Anti psikotika, yaitu dapat meredakan emosi dan agresi,
mengurangi atau menghilangkan halusinasi,
mengembalikan kelakuan abnormal dan schizoprenia.
2. Sedativa, yaitu menghilangkan rasa bimbang, takut dan
gelisah, contoh tioridazina
3. Anti emetika, yaitu merintangi neurotransmiter ke pusat
muntah, contoh proklorperazin
4. Analgetika, yaitu menaikan ambang rasa nyeri, contoh
haloperidol
 Psikofarmaka
Neuroleptika
• Efek samping:
1. Gejala ekstrapiramidal yaitu kejang muka, tremor dan kaku anggota gerak,
karena disebabkan kekurangan kadar dopamin dalam otak.
2. Sedativa, disebabkan efek anti histamin antara lain mengantuk, lelah dan
pikiran keruh.
3. Diskenesiatarda, yaitu gerakan tidak sengaja terutama pada otot muka
(bibir dan rahang).
4. Hipotensi, disebabkan adanya blokade reseptor alfa adrenergik dab
vasodilatasi.
5. Efek anti kolinergik dengan ciri-ciri mulut kering, obstipasi dan gangguan
penglihatan.
6. Efek anti serotonin menyebabkan gemuk karena menstimulasi napsu
makan.
7. Galaktorea yaitu meluapnya ASI karena menstimulasi produksi ASI secara
berlebihan.
 Psikofarmaka: Neuroleptika
Nama E.S.
Sedatif Ekstrapioramidal Hipotensi
Gol Fenotiazin
Klorpromazin +++ ++ IM +++
Oral ++
Mesoridazin besilat +++ + ++
Tioridazin HCl +++ + +++
Flufenazin + +++ +
Perfenazin ++ ++ +
Trifluoperamin HCl + +++ +
 Psikofarmaka: Neuroleptika
Nama E.S.
Sedatif Ekstrapioramidal Hipotensi
Gol Tioksantin
Klorprotiksen +++ ++ ++
Tioktisen HCl + s/d ++ +++ ++
Seny heterosiklik lain
Aripriprazol 0/+ 0 0/+
Klozapin +++ 0 +++
Haloperidol + +++ +
Loksapin + ++ +
 Psikofarmaka
Ataraktika / anksiolitika
• ataraktika/anksiolitika tidak berkhasiat anti psikotis, tidak berkhasiat
langsung terhadap system saraf otak serta tidak menyebabkan efek
ekstrapiramidal
• Penggolongan:
1. Derivat Benzodiazepin
• Golongan ini paling banyak digunakan diseluruh dunia. Menurut
lama kerjanya dibagi menjadi 2 golongan yaitu:
a. long acting (plasma t ½ lebih dari 20 jam)  pemberian dosis
tunggal pada malam hari, contohnya klordiazepoksida, klorazepam,
klobazam, diazepam dan medazepam.
b. short acting (plasma t ½  kurang dari 14 jam)  pemberian
beberapa kali sehari agar efeknya bertahan, contohnya oksazepam,
oksazolam, lorazepam dan temazepam.
 Psikofarmaka
Ataraktika / anksiolitika
2. Kelompok lain
• Contoh : Benzoktamin, Hidroksizin dan Meprobramat
 Psikofarmaka
Antidepresan
• Depresi utama dikarakterisasi o/ perasaan sedih &
keputusasaan kuat, perlambatan mental & kehilangan
konsentrasi, kekhawatiran pesimis, kurangnya perasaan
senang, pencelaan thdp diri sendiri & berbagai
agitasi/kebencian/ kegelisahan/keresahan
• Depresi  perubahan fisik spt insomnia, perubahan pola
makan, dg anoreksia & kehilangan bb/ terkadang makan
berlebihan, penurunan energi & libido & gangguan ritme
aktivitas sirkadian, suhu tubuh
 Psikofarmaka
Antidepresan
• Ansietas  gejala: perubahan mood (ketakutan,
panik/disforia) / abnormalitas terbatas pd pikiran (obsesi,
ketakutan yg tidak rasional/fobia) atau pd perilaku
 Psikofarmaka
Antidepresan
• Kebanyakan antidepresan memberikan kerja yg penting dlm
metabolisme neurotransmiter monoamin & r/tor nya terutama
NE dan serotonin (5-HT)
• Obat-obat anti depresiva bekerja dengan jalan menghambat
ambilan kembali neurotransmiter noradrenalin (NE) dan
serotonin (5HT), sehingga golongan antidepresan:
1. Antidepresan trisiklik & inhibitor ambilan kembali NE & 5HT
dg cara menghambat transport neural NE (NET)
2. Inhibitor ambilan serotonin selektif
3. Inhibitor monoamin oksidase (MAO)
MAO a/ enzim yg memetabolisme seny katekolamin, 5 HT
 Psikofarmaka
Antidepresan
NAMA Dosis Efek Efek Samping
Mg/hari Amin
Seizure Sedasi Hipotensi Efek Efek GI Penamba Efek Efek
antikolin han seksual jantung
ergik bobot
Inhibitor
Ambilan
Kembali NE:
Trisiklik Amin
Tersier
Amitriptilin 100-200 NE, 5HT 2+ 3+ 3+ 3+ 0+ 2+ 2+ 3+

Klomipramin 100-200 NE, 5HT 3+ 2+ 2+ 3+ + 2+ 3+ 3+

Doksepin 100-200 NE, 5HT 2+ 3+ 2+ 2+ 0/+ 2+ 2+ 3+

Imipramin 100-200 NE, 5HT 2+ 2+ 2+ 2+ 0/+ 2+ 2+ 3+

Trimipramin 75-200 NE, 5HT 2+ 3+ 2+ 3+ 0/+ 2+ 2+ 3+

 Psikofarmaka
Antidepresan
NAMA Dosis Efek Efek Samping
Mg/hari Amin
Seizure Sedasi Hipotensi Efek Efek GI Penamba Efek Efek
antikolin han seksual jantung
ergik bobot
Inhibitor
Ambilan
Kembali NE:
Trisiklik Amin
Sekunder
Amoksapin 200-300 NE, DA 2+ + 2+ + 0/+ + 2+ 2+

Desipramin 100-200 NE + 0/+ + + 0/+ + 2+ 2+

Maprotilin 100-150 NE 3+ 2+ 2+ 2+ 0/+ + 2+ 2+

Nortriptilin 75-150 NE + + + + 0/+ + 2+ 2+

Protriptilin 15-40 NE 2+ 0/+ + 2+ 0/+ + 2+ 3+

 Psikofarmaka
Antidepresan
NAMA Dosis Efek Efek Samping
Mg/hari Amin
Seizure Sedasi Hipotensi Efek Efek GI Penamba Efek Efek
antikolin han seksual jantung
ergik bobot
Inhibitor
Ambilan
Kembali
Serotonin
Selektif:
Sitalopram 20-40 5HT 0 0/+ 0 0 3+ 0 3+ 0

Esitalopram 20-40 5HT 0 0/+ 0 0 3+ 0 3+ 0

Fluoksetin 20-40 5HT 0/+ 0/+ 0 0 3+ 0/+ 3+ 0/+

Fluvoksamin 100-200 5HT 0 0/+ 0 0 3+ 0 3+ 0

Paroksetin 20-40 5HT 0 0/+ 0 0/+ 3+ 0 3+ 0

 Psikofarmaka
Antidepresan
NAMA Dosis Efek Efek Samping
Mg/hari Amin
Seizure Sedasi Hipotensi Efek Efek GI Penamba Efek Efek
antikolin han seksual jantung
ergik bobot
Antidepresan
atipikal
Atomoksetin 40-80 NE 0 0 0 0 0/+ 0 0 0

Bupropion 200-300 DA, NE 4+ 0 0 0 2+ 0 0 0

Duloksetin 80-100 NE, 5HT 0 0/+ 0/+ 0 0/+ 0/+ 0/+ 0/+

Nefazodon 200-400 5HT 0 3+ 0 0 2+ 0/+ 0/+ 0/+

trazodon 20-40 5HT 0 0/+ 0 0/+ 3+ 0 3+ 0

 Obat Epilepsi
• Seizure  perubahan sementara pd perilaku akibat
stimulasi populasi neuron otak yg tidak teratur, tidak
sinkron & ritmis.
• Epilepsi  gangguan fungsi otak yg dikarakterisasi o/
kemunculan seizure sec periodik & tidak dapat diprediksi
 Obat Epilepsi
• Epilepsi  penurunan aktivitas sinaptik inhibitor atau
peningkatan aktivitas sinaptik eksitatori dpt memicu
seizure.
• Neurotransmiter yg memerantarai sejumlah transmisi
sinaptik pd otak mamalia a/ asam amino, dg GABA &
glutamat sbgi neurotransmiter inhibitori & eksitatori utama.
• GABA  kemunduran aktivitas tubuh
• Glutamat  mengatur berbagai gerak motorik
 Obat Epilepsi
• Antagonis r/tor GABAA atau agonis sub tipe r/tor glutamat yg
berbeda (NMDA, AMPA atau asam kainat)  memicu seizure.
• Obat2 yg meningkatkan penghambatan sinaptik yg diperantarai
o/ GABA atau antagonis r/tor glutamat  mghambat seizure
• Obat2 Epilepsi  beberapa mempengaruhi kanal ion Na+ dan
Ca2+  berperan dalam penyampaian impuls ssaraf / signaling
sel
• Obat2 Epilepsi 
* Perlambatan kecepatan pemulihan saluran Na+ teraktivasi
voltase dari inaktivasi
* Menurunkan nilai ambang arus Ca2+
 Obat Epilepsi
Tipe Seizure Ciri Obat antiseizure Obat antiseizure yg
konvensional baru dikembangkan

Seizure parsial:

Parsial sederhana Beragam manifestasi ditentukan o/ bag Karbamazepin, Gabapentin, lamotrigin,

korteks yg diaktivasi o/ seizure (co: jk
korteks motorik mewakili ibu jari kiri,
fenitoin, valproat levetirasetam, tiagabin,
terjadi sentakan klonik pd ibu jari kiri), topiramat, zonisamida
berlangsung 20-60 detik. Ciri
utamanya a/ terpeliharanya kesadaran.

Parsial kompleks Gangguan kesadaran berlangsung Karbamazepin, Gabapentin, lamotrigin,

selama 30 detik hingga 2 menit, sering
berkaitan dg gerakan tanpa tujuan spt
fenitoin, valproat levetirasetam, tiagabin,
menggigit lidah, atau mermas tangan topiramat, lamotrigin
Parsial dg tonik Seizure parsial sederhana atau Karbamazepin, Gabapentin, lamotrigin,
kompleks yg berkembang mjd seizure
klonik umum tonik klonik dg hilangnya kesadaran &
fenobarbital, levetirasetam, tiagabin,
sekunder kontraksi otot yg kontinu (tonik) di fenitoin, primidon, topiramat, zonisamida
seluruh tubuh diikuti dg periode valproat
kontraksi otot yg bergantian dg periode
relaksasi (klonik), umumnya blgsg slm
1-2 menit
 Obat Epilepsi
Tipe Seizure Ciri Obat antiseizure Obat antiseizure yg
konvensional baru dikembangkan

Seizure menyeluruh:

Absence seizure Onset mendadak pd gangguan Etosuksimid, Lamotrigin

kesadaran berkaitan dg tatapan kosong
& hilangnya aktivitas yg sedang
valproat
berlangsung yg biasanya berlangsung
< 30 detik

Seizure mioklonik Kontraksi otot spt syok yg singkat Valproat Lamotrigin, topiramat
(mungkin sedetik) yg dapat terbatas pd
salah satu bag tubuh atau sec
keseluruhan

Seizure tonik-klonik Spt yg dijelaskan di atas dg seizure Karbamazepin, Lamotrigin, topiramat

tonik klonik umum sekunder kec ini
tidak diawali dg seizure parsial
fenobarbital,
fenitoin, primidon,
valproat
 Obat Epilepsi
Antiepilepsi Mkanisme kerja

Fenitoin Pd konsentrasi terapetik: Perlambatan kecepatan pemulihan saluran

Na+ teraktivasi voltase dari inaktivasi.
Pd kons 5-10 x lebih tinggi, menurunkan aktivitas spontan &
peningkatan respon thdp aktivitas GABA
Barbiturat: Mempotensiasi hambatan sinaptik mell kerja pd r/tor GABA A
Fenobarbital
Iminostilben: Seperti Fenitoin
Karbamazepin
Okskarbazepin
Suksinimid:
Etosuksimid Menurunkan nilai ambang arus Ca2+ (arus T) yg rendah pd neuron
talamus shg memodulasi aktivitas lonjakan dan gelombang 3Hz pd
talamus
Asam Valproat Menstimulasi aktivitas asam glutamat dekarboksilase, suatu enzim
sintetik GABA,dan menghambat enzim degradatif GABA
 Obat Epilepsi
Antiepilepsi Mkanisme kerja

Benzodiasepin: Meningkatkan hambatan sinaptik yg diperantarai GABA, bekerja pada

Klonazepam, r/tor GABA, meningkatkan frekuensi tp tidak durasi, pembukaan kanal
klorazepat, diazepam, Cl.
lorazepam
Gabapentin Agonis GABA, memicu pelepasan GABA

Lamotrigin Menunda pemulihan dari inaktivasi saluran Na+ (spt fenitoin &
karbamazepin)
Levetirasetam Tidak diketahui

Tiagabin Menghambat transporter GABA, GAT-1 shg menurunkan ambilan GABA

ke dlm neuron & glia
Topiramat Menurunkan arus Na+, meningkatkan arus r/tor GABAA & membatasi
aktivasi r/tor glutamat
Zonisamida Menghambat arus Ca2+, memperpanjang inaktivasi saluran Na+
 Obat Parkinson
• Ciri:
1. Bradikinesia (gerakan lambat & buruk)
2. Kekakuan otot
3. Tremor saat istirahat (yg umumnya berkurang saat
melakukan gerakan sadar)
4. Gangguan keseimbangan postur yg menyebabkan
gangguan saat berjalan & mudah jatuh
 Obat Parkinson
• Neurotransmiter yg dipengaruhi: DOPAMIN (DA)
• Dopamin  pergerakan & koordinasi; emosional
• Pada Parkinson Disease’s  kekurangan dopamin
• Pd PD  hilangnya neuron dopaminergik pd substansia
nigra pars compacta
 Obat Parkinson
Tirosin

Tirosin hidroksilase (TH)

Asam 3,4

Metabolisme Dopamin
L-DOPA dihidroksifenilasetat
(L-dihidroksifenil
Sintesis Dopamin

alanin)
Mono Amin Aldehid Dehidrogenase (AD)
Asam amino dekarboksilase Oksidase (MAO)
aromatik (AAD)

COMT 3-MT
Dopamin
(3-Metoksitiramin
Dopamin transporter (DAT)

R/tor D1-D5
 Obat Parkinson
• Berdasarkan sintesi dan metabolisme DA, serta
dikehendakinya peningkatan jumlah DA, maka penggolongan
obat Parkinson dibagi menjadi:
1. Levodopa  seny yg plg efektif u/ PD
2. Agonis R/tor dopamin
a. Bromokriptin
b. Pergolid
c. Ropinizol
d. Pramifekol
e. Apomorfin
3. Inhibitor katekol-o-metil transferase (COMT), co: telkapon,
entakapon
 Obat Parkinson
4. Inhibitor MAOB selektif  MAOB bertanggung jawab
thdp sebagian besar metabolisme dopamin di otak, co:
Selegilin
5. Antagonis r/tor Muskarinik (antikolinergik), co:
triheksifenidil, benztropin mesilat
6. Bloker r/tor glutamat, co: Amantadin
 Obat Alzheimer
• AD  gangguan kemampuan kognitif yg onsetnya
bertahap, tetapi persisten berkembangnya  gangguan
pengingatan, menurunnya kemampuan berhitung
• Neurotransmiter yg dipengaruhi asetilkolin (ACh), salah
satu fungsinya memori
• AD  ACh menurun secara nyata, sehingga harus
ditingkatkan
• O/ karena itu, golongan obat AD:
1. Inhibitor AChE (inhibitor kolinesterase), co: takrin,
donepezil, rivastigmin, galantamin
2. Antagonis r/tor glutamat NMDA, co: Mematin