IDENTIFIKASI SENYAWA OBAT GOLONGAN ANTIHISTAMIN

Histamin adalah suatu amin nabati yang merupakan

produk normal dari pertukaran zat histidin dan masuk ke
dalam tubuh terutama melalui daging dan jaringan
kemudian diubah secara enzimatis menjadi histamin.
Histamin terdapat hampir di semua organ dan jaringan
tubuh dalam keadaan terikat dan inaktif.

Dalam keadaan bebas aktif juga terdapat dalam darah dan otak
dimana histamin bekerja sebagai neurotransmitter.
Histamin dibebaskan dari mast cell oleh berbagai macam faktor
seperti suatu reaksi alergi, kecelakaan dengan cidera serius dan
sinar UV dari matahar. Fungsi dari histamin itu sendiri terutama
pada proses peradangan dan pada sistem daya tangkis.
Kerjanya berlangsung melalui 3 jenis reseptor yakni reseptor H1,
H2 dan H3.
Reseptor H1 secara selektif diblok oleh antihistamin (H1
Blockers), reseptor H2 oleh penghambat asam lambung,
sedangkan reseptor H3 memegang peranan pada
regulasi tonus saraf simpaticus.
Aktifitas terpenting dari histamin adalah :
1 Kontraksi otot polos bronchi, usus dan rahim
2 Vasodilatasi semua pembuluh dengan penurunan tekanan
darah
3 Memperbesar permeabilitas kapiler untuk cairan dan protein
dengan akibat edema dan pengembangan mukosa
4 Hipersekresi ingus dan air mata, ludah, dahak dan asam
lambung
5 Stimulasi/ berkembangnya ujung saraf
 Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau
menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan
memblokir reseptor histamine (penghambat saingan)

Antihistamin dibagi menjadi 2 kelompok yaitu :

1. Antagonis reseptor H1 (H1 blockers)
Memblokir H1 dengan cara menyaingi histamin pada
reseptornya di otot dinding pembuluh sehingga dapat
menghindarkan terjadinya reaksi alergi.
Menyempitkan bronchi, saluran cerna,kandung kemih dan
rahim terhadap ujung saraf (gatal-gatal, flare rection). Selain
bersifat sebagai antihistamin, obat ini juga memiliki berbagai
khasiat lain yakni sebagai antikolinergik, antiemetis dan daya
menekan SSP (sedatif). Sedangkan beberapa diantaranya
memiliki efek sebagai anti serotonin dan lokal anestetik.
2. Antagonis reseptor H2 (H2 blockers)
Obat ini dapat menghambat secara efektif histamine terhadap
reseptor H2 di lambung dengan jalan persaingan. Efeknya adalah
berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi
vasodilitasi dan turunnya tekanan darah.
Senyawa ini khusus digunakan pada terapi lambung dan
ususguna mengurangi sekresi HCl, pepsin juga sebagai tambahan
pada terapi prednisone / antiradang.
1. Chlorpheniramin
Chlorpheniramin maleat mengandung tidak kurang dari 98%
dan tidak lebih dari 99 % C16H19CIN2.C4H4O4 dihitung
terhadap zat yang telah dikeringkan.
Pemerian : Serbuk hablur putih, tidak berbau. Larutan
mempunyai pH antara 4 dan 5
Penentuan kualitatif :
1. Zat + larutan asam nitrat : kuning
2. Zat + larutan asam sulfat : kuning
3. Zat + asam sulfat dan kalium bikromat : hijau
4. Zat + FeCl3 : kuning
5. Zat + DAB HCl : hiijau tosca
6. Zat + reaksi Wassicky (DAB HCl dan asam sulfat) :
kuning tua
2. Diphenhidramin
Pemerian : Serbuk hablur, putih, tidak berbau. Jika kena cahaya,
perlahan-lahan warnanya menjadi gelap. Larutannya praktis
netral terhadap kertas lakmus P
Kelarutan : Mudah larut dalam air, etanol dan dalam kloroform,
agak sukar larut dalam aseton, sangat sukar larut dalam benzene
dan dalam eter.
Penentuan kualitatif :
1. Zat + asam sulfat pekat : berwarna jingga-merah
2. Zat + asam sulfat dan dalam kalium bikromat : kuning terang
jingga
3. Zat + wassicky (asam sulfat dan DAB HCl) ungu adanya tetes
yang berminyak (untuk membedakan antara CTM dengan
dipenhidramin HCl)