Fakultas Kedokteran dan

Ilmu Kesehatan
Universitas Muhammadiyah
Makassar

Kuliah Blok Muskuloskeletal

Analgetic Opioids and Its Antagonist
dr. Nurul Ilma Awaliah

PROGRAM PENDIDIKAN S1 KEDOKTERAN

FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH
MAKASSAR
Sasaran Pembelajaran
Mahasiswa diharapkan mampu mengetahui pembagian golongan obat
Analgetic Opioids and Its Antagonist berdasarkan farmakokinetik dan
farmakodinamik dalam kelainan musculoskeletal
Pendahuluan
Analgetik opioid merupakan kelompok obat yang
memiliki sifat seperti opium yaitu digunakan untuk
meredakan atau menghilangkan rasa nyeri, meskipun
juga memperlihatkan efek farmakodinamik lain.

Ada 3 jenis reseptor di SSP yang memperantarai efek

analgetik yaitu :
Reseptor (mu) µ
Reseptor (delta)
Reseptor (kappa)
 Klasifikasi Obat Golongan Opioid
Struktur dasar Agonis Kuat Agonis lemah Campuran agonis Antagonis
sampai sedang dan antagonis
Fenantren Morfin Kodein Nalbufin Nalorfin
Hidromorfon Oksikodon Buprenorfin Nalokson
Oksimorfom Hidrokodon Naltrekson
Fenilheptilamin Metadon Propoksifen
Fenilpiperidin Meperidin Difenoksilat
Fentanil
Morfinan Levorfanol Butorfanol
Benzomorfan Pentazosin
Morfin & Alkaloid Opium
Farmakodinamik
Efek morfin pada SSP dan usus terutama timbul karena
morfin bekerja sebagai agonis pada reseptor (mu) µ
pada kornu dorsalis medulla spinalis.

Agonis opioid melalui reseptor pada ujung prasinaps

aferen primer nosisptif mengurangi pelepasan
transmitter dan selanjutnya menghambat saraf yang
mentransmisi nyeri dikornu dorsalis medulla
spinalis.
Miosis ditimbulkan oleh perangsangan
pada segmen otonom inti saraf
okulomotorius. Pada intoksikasi morfin
dapat terjadi pin point pupils.

Efek emetik morfin terjadi berdasarkan stimulasi

langsung emetic chemoreceptor trigger zone
(CTZ) diarea postrema medulla oblongata.
Morfin menimbulkan Depresi napas
secara primer dan bersinambungan
berdasarkan efek langsung terhadap
pusat napas dibatang otak
Morfin mengurangi atau menghilangkan gerakan
propulsi saluran cerna.
Indikasi
 Analgetik kuat pada infark miokard, neoplasma,
kolik renal atau empedu, oklusi akut pembuluh
darah perifer, pulmonal atau coroner, pericarditis
akut dan nyeri pasca bedah.

 Penghambat refleks batuk yang tidak produktif

dan hanya iritatif

 Antidiare
Meperidin dan Derivat
Fenilpiperdin lain
Farmakodinamik
Efek meperidine dan derivate fenilpiperidin
pada SSP dan usus terutama timbul karena morfin
bekerja sebagai agonis pada reseptor (mu) µ pada
kornu dorsalis medulla spinalis.
Efek analgetik meperidine dan derivate
fenilpiperdin pada SSP serupa dengan morfin.
Efek analgetik lebih cepat timbul melalui
subkutan atau IM.
Pada dosis ekuianalgetik, sedasi dapat
terjadi. Dosis toksik pada meperidine kadang
menimbulkan perangsangan SSP misal
tremor, kedutan otot dan konvulsif.
Spasmogenik dan peningkatan tonus dapat
terjadi pada otot polos saluran cerna.

Meperidin dapat menghilangkan bronkospasme

oleh histamin dan metakolin pada saluran
pernapasan.

Setelah pemberian meperidine dosis terapi,

peristaltik ureter berkurang. Hal ini
disebabkan berkurangnya produksi urin
akibat dilepaskannya ADH dan berkurangnya
laju filtrasi glomerulus.

Meperidin sedikit merangsang kontraksi tonus otot

pada uterus.
Indikasi
 Analgetik kuat namun bekerja pendek sehingga
diberikan pada tindakan diagnostic missal
sistoskopi dan gastroskopi.

 Menimbulkan anesthesia obstetrik

Metadon
Farmakodinamik
Efek analgetik 7,5 – 10mg metadon
sama kuat dengan morfin. Dan berefek
sebagai antitusif.

Metadon menimbulkan relaksasi otot

polos dan menghambat efek
spasmogenik asetilkolin dan histamin.
Efek konstipasi lemah dibandingkan
morfin dan meperidine.

Metadon menyebabkan vasodilatasi

perifer sehingga menimbulkan
hipotensi ortostatik.
Indikasi
 Analgetik kuat sama dengan pengaruh efek
morfin.

 Antitusif yang baik namun kemungkinan

timbulnya adiksi jauh lebih besar dibandingkan
kodein.
Antagonis Opioid &
Agonis Parsial
Pendahuluan
Obat – obat yang tergolong antagonis opioid (Nalorfin,
levalorfan, siklazosin, dan sejenisnya) disamping
memperlihatkan efek antagonis, menimbulkan efek
otonomik, endokrin, analgetik dan depresi napas mirip
efek yang ditimbulkan oleh morfin. Obat – obat ini
merupakan kompetitif reseptor (mu) µ, tetapi juga
memperlihatkan efek agonis pada reseptor – reseptor
lain.
Farmakodinamik
Efek tanpa pengaruh opioid :
 menurunkan ambang nyeri pada
mereka yang biasanya memiliki
ambang nyeri yang tinggi
 Mengantagonis efek analgetik
placebo
 Mengantagonis analgetik yang
terjadi akibat perangsangan
lewat akupuntur.
 Rasa cemas atau bahkan
halusinasi
 Depresi napas
Efek dengan pengaruh opioid :
 Semua efek agonis opioid pada
reseptor (mu) µ diantagonis oleh
nalokson dosis kecil (0,4 – 0,8 mg)
per IV atau IM.
 Frekuensi napas meningkat 1-2
menit setelah pemberian
nalokson pada pasien depresi
napas akibat agonis opioid.
Fakultas Kedokteran dan
Ilmu Kesehatan
Universitas Muhammadiyah
Makassar

Question
PROGRAM PENDIDIKAN S1 KEDOKTERAN
FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH
MAKASSAR
Jelaskan definisi analgetik
opioid?
Sebutkan 3 Reseptor di SSP yang
memperantarai efek Analgetik?
Jelaskan Farmakodinamik Agonis
Opioid (Morfin) ?
Sebutkan Indikasi Pemberian Morfin?
Sebutkan indikasi pemberian meperidin?
Fakultas Kedokteran dan
Ilmu Kesehatan
Universitas Muhammadiyah
Makassar

TERIMA KASIH
PROGRAM PENDIDIKAN S1 KEDOKTERAN
FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH
MAKASSAR